Вальдоксан в таблетках — инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

Вальдоксан в таблетках — инструкция по применению, показания, механизм действия, побочные эффекты и аналоги

СОДЕРЖАНИЕ

Препарат считается эффективным и мощным антидепрессантом, который действует целенаправленно, не затрагивая важные органы. Вальдоксан устраняет приступи тревоги, нормализует сон, после курса лечения возвращается нормальный аппетит. Врачи отмечают, что медикамент благоприятно влияет на организм, что подтверждают и положительные отзывы пациентов.

Антидепрессант Вальдоксан

Препарат является агонистом мелатониновых и серотониновых рецепторов. Действующее вещество: агомелатин. Антидепрессант подходит для лечения нервных и стрессовых состояний, избавления от тревоги. Агомелатин усиливает высвобождение допамина и норадреналина, восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов. Препарат помогает нормализовать сон (способствуя выделению мелатонина), понизить температуру тела. Рекомендуемая продолжительность терапии: 6-8 недель по 25-50 мг.

Состав и форма выпуска

Вальдоксан выпускается в форме таблеток, каждая из которых покрыта оранжево-желтой оболочкой. Основное активное вещество — агомелатин. Он и является антагонистом серотониновых и мелатониновых рецепторов.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки

магния стеарат (1,3 мг);

моногидрат лактозы (61,84 мг);

кукурузный крахмал (26 мг);

диоксид кремния коллоидный (0,26 мг);

стеариновая кислота (2,6 мг);

карбоксиметилкрахмал натрия (3,9 мг).

гипромеллоза (3,26871 мг);

глицерол (0,19665 мг);

краситель (желтый оксид железа) (0,19509 мг);

диоксид титана (0,43418 мг);

макрогол 6000 (0,20872 мг);

магния стеарат (0,19665 мг).

Логотип фирмы наносится на таблетку голубой краской, в ее составе: пропиленгликоль, алюминиевый лак и шеллак.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агомелатин представляет собой вещество, позволяющее улучшить состояние при валидированной модели депрессии. Оно эффективно и при других нарушениях работы нервной системы. Агомелатин отличается отсутствием ярко выраженных негативных моментов в воздействии на органы человеческого тела. Он способствует улучшению сна, выработке мелатонина, немного снижает температуру тела. При различных проблемах с нервной системой назначается продолжительная терапия с использованием препарата. Исследования не выявили влияния агомелатина на половое влечение.

Агомелатин быстро всасывается организмом, достигая предельной концентрации через 1-2 часа после приема. Почти весь объем препарата вступает в соединение с белками плазмы и распределяется по организму. Он легко выводится посредством почечных метаболитов и вместе с мочой. Биодоступность увеличивается, если принимать контрацептивы, и понижается на фоне курения.

Показания к применению

Вальдоксан считается мощным антидепрессантом, помогающим лечить депрессивные расстройства с сопутствующими недугу состояниями. Показания к назначению:

  • отсутствие аппетита на фоне депрессии;
  • приступы тревоги;
  • угнетенное состояние, хандра;
  • бессонница;
  • понижение работоспособности, утомляемость;
  • мысли о самоубийстве;
  • хронический стресс.

Инструкция по применению Вальдоксана

Препарат принимают исключительно внутрь, проглатывая и не разгрызая таблетку, до, после или во время еды. Если время приема лекарства было пропущено, следующий раз проходит без увеличения (удвоения) дозы. На упаковке таблеток есть календарь, с помощью которого больной может отслеживать прием лекарственного средства. Обычная доза: 1 таблетка (25 мг), принимаемая перед сном. Если курс лечения не оказывает положительного воздействия в течение двух недель, то дозу увеличивают до двух таблеток один раз в сутки. При этом возникает и риск увеличения уровня трансаминаз.

При повышении дозы до 50 мг следует проводить контроль печеночных проб, которые должны быть сделаны у всех пациентов перед терапией с использованием Вальдоксана. Продолжительность курса может указать только специалист, и зависеть она будет от типа и сложности психических проблем конкретного человека. Лечение, согласно инструкции, не может длиться более полугода. По окончании курса нет необходимости в постепенном уменьшении дозировки.

Особые указания

Во время беременности препарат принимать надо с осторожностью. Во время лечения необходимо прекратить кормить грудью. Важно контролировать функционирование печени во время приема таблеток. Отмечались случаи поражения этого органа (включая печеночную недостаточность, гепатит, желтуху). Нарушения возможны в первые месяцы терапии. После прекращения курса приема таблеток уровни трансаминаз возвращались к норме. Увеличивая дозировку, следует наблюдать: если повышается активность трансаминаз в сыворотке крови, то надо провести очередное исследование в течение 48 ч.

Не установлено, эффективен ли­ Вальдоксан­ для пожилых людей (75 лет и старше), поэтому этой категории пациентов не следует принимать лекарство. То же касается пенсионеров с деменцией. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентам с почечной недостаточностью и с биполярными расстройствами. Последние должны прекратить прием препарата, если возникают маниакальные симптомы.

При депрессии могут возникать мысли о суициде, они сохраняются даже на ранних этапах ремиссии, поэтому таким пациентам важно лечиться под контролем врача. Клинические исследования показывают, что прием антидепрессантов у пациентов до 25 лет с расстройствами психики приводит к риску суицидального поведения. Они должны быть под наблюдением, если меняется дозировка.

Соблюдать осторожность следует при одновременном применении Вальдоксана с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (пропранолол, эноксацин), поскольку концентрация агомелатина может повыситься. Пациенты с непереносимостью лактозы не должны принимать антидепрессант. Следует учитывать, что после приема препарата возможны сонливость и головокружение, эти побочные эффекты могут повилять на скорость реакции при управлении авто.

Вальдоксан и алкоголь

Во время приема антидепрессанта употребление алкоголя недопустимо. Спиртные напитки в сочетании с таблетками приводят к угнетению функций нервной системы. Вальдоксан в этом случае приводит к дисульфирамоподобной реакции. Молекулы препарата контактируют с этанолом, способствуя интоксикации, которая имеет следующие симптомы:

  • мигрень;
  • рвота и тошнота;
  • жар;
  • покраснения (часто на лице, шее, груди)
  • тахикардия;
  • судороги.

Взаимодействие с другими препаратами

В результате совместного употребления Вальдоксана с ингибиторами изофермента, такими как Флувоксамин, может возникнуть замедление метаболизма агомелатина, способствующее увеличению его содержания в крови. Использование этих препаратов одновременно недопустимо. Рифампицин, влияющий на метаболизм агомелатина, снижает его эффективность. Подобный эффект может наблюдаться и у заядлых курильщиков. Взаимодействие агомелатина с прочими лекарственными средствами не носит негативного характера или не было выявлено.

Побочные эффекты

Прием Вальдоксана может привести к нежелательным последствиям, о которых следует незамедлительно сообщить врачу, чтобы он скорректировал курс лечения. Среди побочных явлений:

  • расстройства психики (тревожное состояние, раздражительность, агрессивность, беспокойство, кошмары по ночам, галлюцинации, мания, мысли о суициде);
  • сбой в нервной системе (сонливость, головная боль, головокружение, нарушения сна);
  • проблемы с пищеварительной системой (диарея, запор, рвота, боли, тошнота);
  • гепатит, печеночная недостаточность, желтуха;
  • проблемы с кожей (зуд, потливость, экземы, сыпь);
  • возможно нарушение зрения.

Передозировка

После проведения исследований были зафиксированы единичные случаи передозировки. Организм пациентов с незначительным лекарственным отравлением возвращается к норме самостоятельно, без серьезных нарушений в работе сердечно-сосудистой системы или изменения показателей в лабораторных анализах. Антидоты для лечения передозировки неизвестны. Врачи рекомендуют лечь в стационар для наблюдения и мониторинга. На передозировку указывают следующие симптомы:

  • беспокойство, чувство тревоги;
  • сонливость, слабость, головокружение;
  • боль в желудке;
  • чрезмерное напряжение;
  • цианоз.

Противопоказания

Прием Вальдоксана оправдан, если курс лечения назначил врач. Согласно инструкции, препарат не безобиден, имеет массу противопоказаний, что важно учитывать пациентам. Лекарство не рекомендуется принимать детям и подросткам, с осторожностью использовать антидепрессант лицам старше 65 лет, больным с суицидальными наклонностями, маниакально-депрессивными психозами, алкоголикам. Вальдоксан­запрещен к приему, если у больного:

  • непереносимость лактозы;
  • поченочная недостаточность;
  • недуги, при лечении которых используются ингибиторы изофермента CYP1A2;
  • восприимчивость к компонентам препарата

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается в аптеке по рецепту врача. Хранить антидепрессант необходимо при температуре не выше 30 градусов, в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Аналоги Вальдоксана

Препарат может вызывать у пациента непереносимость, приводить к появлению побочных эффектов. Врач в таких случаях может изменить лечение, выбрав аналог Вальдоксана. Существует единственный препарат на рынке, который имеет то же действующее вещество, он так и называется: Агомелатин. Его прописывают для лечения депрессии и биполярного психоза. Остальные препараты являются аналогами Вальдоксана только по фармакологической группе. Среди антидепрессантов:

  • Адепресс. Антидепрессант, помогающий бороться со стрессом и тревожными состояниями. Действующее вещество: пароксетина гидрохлорид.
  • Адаптол. Транквилизатор, помогает устранить приступы тревоги, беспокойства, страха. Активный компонент: мебикар.
  • Азафен. Трициклический антидепрессант. Выступает как седативное, борется с депрессией. Действующее вещество: пипофезин.
  • Амизол. Седативное и антидепрессивное средство. Содержит амитриптилина гидрохлорид.
  • Велаксин. Антидепрессант, активное вещество: венлафаксин. Помогает в борьбе с депрессией. Выпускается в таблетках и капсулах.
  • Коаксил. Препарат назначается при депрессивных расстройствах. Активное вещество: тианептин натрия.
  • Негрустин. Антидепрессант выпускается в форме капсул. Прописывают при депрессии, страхах, тревожности. Основной компонент: дегидратированный экстракт зверобоя.
  • Прозак. Прописывают при депрессии, стрессовых состояниях. Активное вещество: гидрохлорид флуоксетина.
  • Пиразидол. Антидепрессант подходит для лечения абстинентного синдрома, депрессии, болезни Альцгеймера. Содержит гидрохлорид пирлиндола.
  • Флуоксетин. Оказывает анорексигенное действие, борется с депрессией.

Препарат не является редким товаром, его можно купить в любой аптеке Москвы. Средняя цена варьируется от 800 до 2000 рублей, зависит от количества штук в упаковке.

Вальдоксан: инструкция по применению таблеток

Вальдоксан 25 мг – таблетки с антидепрессантным действием для взрослых. Препарат снимает факторы возникновения психотических расстройств, корректирует режим сна. Показанием к назначению являются обширные депрессивные расстройства.

Состав препарата и лекарственная форма выпуска

Антидепрессант Вальдоксан производится в таблетках, покрытых защитной пленкой.

В составе 1 таблетки присутствует:

  • 25 мг агомелатина
  • Ингредиенты ядра: лактоза (в форме моногидрата), Е 572, кукурузный крахмал, Повидон К30, аэросил, КМК натрия (т. А), стеариновая к-та.
  • Компоненты оболочки: глицерол, гипромеллоза, Е 172 желтый, макрогол-6000, Е 572, Е 171.

ЛС 25 мг Вальдоксана – удлиненные, выпуклые с двух сторон пилюли в желто-оранжевом покрытии из пищевой пленки. Фасуются в блистеры из алюминия и ПВХ по 10 или 14 штук. Пачки из плотного картона комплектуются: 1, 2 или 7 блистерами по 14 табл. либо 10 блистеров по 10 табл. В каждую упаковку вложено описание-руководство по использованию.

Лечебные свойства

Антидепрессантное действие лекарства Вальдоксана обеспечивается свойствами его главного компонента – агомелатина. Вещество проявляет свойства агониста рецепторов МТ1 и МТ2, одновременно выступая антагонистом чувствительных к серотонину рецепторов. Усиливает выброс гормона «удовольствия» дофамина и гормона, определяющего режим бодрствования – норадреналина, не затрагивая при этом уровень содержание серотонина во внеклеточном пространстве. В исследованиях на животных было установлено, что вещество способно активизировать мелатониновые рецепторы через приведение в синхронное состояние циркадных колебаний, отвечающих за режим сна и активности. Таким образом агомелатин восстанавливает нормальный сон, снижает температуру тела и стимулирует выброс мелатонина.

Благодаря этому лекарства на его основе помогают даже пациентам с выраженными депрессивными состояниями, высоким уровнем тревожности. Кроме того, было обнаружено, что вещество способно предупреждать повторные эпизоды психотических патологий. Случаи рецидивов были в разы меньше у больных, принимающих лекарства с агомелатином.

Важно и другое – агомелатин не влияет на степень внимательности и не вызывает расстройств памяти у пациентов с депрессией. Увеличивает длительность стадии медленного сна без изменений количества циклов и продолжительности быстрого сна. После курсового приема лекарства наблюдалось более быстрое засыпание с одновременным уменьшением ЧСС, качественный ночной отдых при отсутствии дневной сонливости и заторможенности реакций.

Препараты с агомелатином в некоторой степени снижают интенсивность и риск возникновения сексуальных дисфункций, не провоцируют расстройств, а также не вызывают привыкания и, соответственно, – синдрома отмены.

После проникновения внутрь вещество усваивается с высокой скоростью, его пиковые уровни концентрации образовываются в плазме спустя 1-2 часа после приема, в результате чего лекарство быстро действует. Биодоступность агомелатина зависит от половой принадлежности: замечено, что у женщин она выше по сравнению с мужчинами. Эффект усиливается на фоне применения пероральных противозачаточных средств и уменьшается под действием курения. Пища не влияет на биодоступность и степень усвоения агомелатина.

Метаболическая трансформация вещества происходит главным образом с участием изоферментов CYP1A2, CYP2C9. Остальные печеночные вещества также задействованы в реакциях, но в меньшей степени. Образовавшиеся метаболиты не являются активными и потому не оказывают влияния на ход терапии. Они быстро задействуются почками и выводятся из организма. Процесс выхода лекарства из организма происходит быстро: период полувывода из плазмы составляет 1-2 часа.

Способ применения

Средняя цена: табл. (14 шт.) – 870 руб., (28 шт.) – 1678 руб., (98 шт.) – 3494 руб.

Пить таблетки Вальдоксан, согласно инструкции по применению, можно в любое время, без соответствия с режимом еды. Лекарство нужно проглатывать целиком, не разжевывать или раскусывать. Если пациент по каким-то причинам не смог вовремя принять медикамент, то пилюлю надо выпить в положенное время согласно назначенной дозировке. Пить двойное или тройное количество на следует. Чтобы не допускать подобных случаев, нужно действовать по календарной схеме приема, которая нанесена на блистеры.

Рекомендуемая дозировка для взрослых – 1 таблетка, которую принимают незадолго до отхода ко сну. Если после 2-недельного приема результат терапии не проявится, то врач может увеличить дозировку вдвое. Самовольно изменять суточное количество крайне нежелательно, так как это может негативно отразиться на функциях печени. Любое увеличение дозы нужно оценивать со стороны пользы/вреда для состояния организма и проводить с учетом данных анализов. Если обнаружена сверхактивность трансаминаз (3-кратное превышение верхней границы), то Вальдоксан надо отменять.

Продолжительность терапии зависит от индивидуальных показателей конкретного пациента. Для лечения депрессии обычно отводится до полугода: за это время признаки депрессивного состояния должны полностью исчезнуть.

Завершение лечебного курса должно проходить по заранее намеченной схеме, предусматривающей постепенное снижение дозировки и увеличение временных интервалов между приемами.

Группы риска

  • Пожилой возраст: высокие показатели эффективности терапии Вальдоксаном зафиксированы у пациентов моложе 75-и лет. У людей постарше терапия особого результата не дала. Поэтому назначать препарат пациентам этой категории не следует.
  • Пациенты с ПХН: препарат запрещен для терапии больных с тяжелой формой дисфункции почек. При назначении пациентам с менее выраженной патологией нужно соблюдать осторожность.
  • Больные с болезнями печени: Вальдоскан противопоказан.

При беременности и грудном вскармливании

Чтобы избежать ненужных рисков во время беременности для развития эмбриона/плода, нужно избегать применения Вальдоксана в этот период, поскольку пока досконально не установлены особенности его влияния.

Исследования на животных показали, что активное вещество и его метаболиты способны проходить в молоко. Но так ли обстоит дело с человеком, пока неизвестно, и риск патологического влияния на детей нельзя исключать. Поэтому кормящим женщинам не следует совмещать лактацию и лечение Вальдоксаном. Возможность применения лекарства нужно обсудить со своим лечащим доктором.

Противопоказания и меры предосторожности

Применять препарат Вальдоксан запрещено при:

  • Высоком уровне чувствительности к содержащимся в таблетках компонентам
  • Дисфункции печени (цирроз или обострение имеющегося заболевания), высокий уровень (превышение более чем в 3 раза) трансаминаз в отношении ВГН.
  • Терапии ЛС с мощным ингибированием изофермента CYP1A2.
  • Детском и подростковом возрасте (младше 18-и лет) по причине отсутствия достаточного опыта терапии. Замечено, что после применения антидепрессанта у этой возрастной группы чаще возникали побочные эффекты в виде выраженных суицидальных настроений и попыток, повышенной враждебности.
  • Наличии врожденной невосприимчивости организмом лактозы, нехватке лактазы, галакатоземии и синдроме ГГ мальабсорбции.

Относительными противопоказаниями, при которых назначение возможно в особых случаях и большой осторожностью, являются:

  • Средняя и тяжелая форма недостаточности почек
  • Одновременный курс с ингибиторами CYP1A2 среднего действия
  • Наличие в анамнезе маниакальных или гипоманиакальных состояний.

Осторожность следует проявлять при назначении Вальдоксана тем больным, у которых в прошлом были ситуации, связанные с суицидом, либо имелись мысли о самоубийстве до начала лечебного курса.

Помимо этого, требуется особая осмотрительность в назначении и терапии лиц, страдающих алкоголизмом, поскольку у этой категории пациентов обычно бывают болезни печени. При назначении антидепрессанта больные должны быть обязательно предупреждены о недопустимости совмещения Вальдоксана и алкоголя, так как возрастает угроза развития непредсказуемых реакций организма.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение препарата Вальдоксана должно проходить с учетом возможных реакций при совместном приеме с другими медикаментами. Чтобы избежать искажения лечебного эффекта, избегать некоторых лекарственных комбинаций:

Активное вещество агомелатин метабилизируется с помощью цитохромов Р450 1А2 (CYP1A2) и CYP2C9/19. Поэтому при совмещении с иными ЛС нужно учитывать особенности их обменных процессов, так как это может уменьшить или усилить биодоступность главного компонента Вальдоксана. Следует избегать сочетания препарата с Флувоксамином, Ципрофлоксацином.

Содержание агомелатина увеличивается при совместном приеме с эстрогеносодержащими ЛС (Пропранолол, Эноксацин). При необходимости такого курса требуется осторожность и контроль состояния пациента со стороны медиков.

Усвоение агомелатина снижается под влиянием Рифампицина. Такое же явление наблюдается при курении. Особенно сильно индукция изофермента CYP1A2 наблюдается у заядлых курильщиков.

Агомелатин не влияет на концентрацию лекарств, способных связываться с плазменными белками, и эти препараты тоже не изменяют его уровень содержания.

Побочные эффекты и передозировка

Во время лечебного цикла возможен негативный отклик организма на действие лекарства Вальдоксана. Нежелательные симптомы возникают преимущественно на протяжении двух недель после начала приема таблеток в виде тошноты, головокружения. Состояния обычно проявляются слабо или умеренно и проходят самостоятельно в ходе дальнейшей терапии. Но также у пациентов случаются и другие побочные эффекты со стороны внутренних систем или отдельных органов, протекающих с разной интенсивностью и частотой.

  • ЦНС: боли головы, мигрени, головокружение, сомнологические расстройства (сонливость или бессонница), утрата чувствительности, синдром беспокойных ног
  • ЖКТ: тошнота, нестабильный стул, боли в животе, приступы рвоты
  • Гепатобилиарная система: повышение количества печеночных ферментов, гепатит, дисфункции печени
  • Кожа и п/к клетчатка: повышенная потливость, зуд, крапивница, экземоподобные высыпания, отек лица
  • Органы чувств: тиннитус, снижение остроты зрения
  • Локомоторная система: боли в спине
  • Общие нарушения: быстрая утомляемость
  • Психоэмоциональное состояние: повышенная тревожность, ажитация (раздражительность, кошмарные сновидения, озлобленность), мания, галлюцинации, суицидальное состояние (мысли и попытки)
  • Прочие явления: увеличение или снижение веса.

Сведения о последствиях использования большого количества Вальдоксана ограничены. Могут возникнуть:

  • Сонливость
  • Беспокойство
  • Общая слабость
  • Ажитация
  • Головокружние
  • Боли в животе.

Замечено, что после приема 2,45 г ЛС состояние пациента устранялось без специального лечения и протекало без расстройств ССС. Для купирования последствий передозировки проводится симптоматическая терапия, в сложных случаях может потребоваться лечение в клинике под постоянным контролем врачей.

Аналоги

Для терапии депрессивных состояний существует множество различных препаратов. Подобрать таблеткам Вальдоксан аналоги или заменители может только опытный специалист. Синонимами лекарства являются: Бринтелликс, Велаксин, Велафакс, Венлаксор, Венлафаксин, Каликста, Леривон, Нейроплант, Ньювелонг, Пиразидол, Ремерон, Симбалта, Триттико.

Азафен

Нижфарм, Макиз-Фарма (РФ)

Цена: (50 табл.) – 185 руб., (250 табл.) – 782 руб.

Антидепрессант из группы трициклических препаратов. Активный компонент – пипофезин. Лекарство предназначено для устранения легких и умеренных депрессивных состояний, включая хронические формы соматических патологий.

Начинать прием ЛС рекомендуется в суточной дозировке 1-2 табл., распределенной в два приема. Если организм нормально воспринимает медикамент, то дозу можно увеличивать до 6-8 табл., а в некоторых случаях и до 16. Оптимальной дозой для лечения считается суточная норма 6-8 таблеток, при поддерживающем курсе – 1-3 табл. Продолжительность курса – индивидуальна, в основном – до 12 мес. (но не меньше 1,5 мес.).

Плюсы:

  • Успокаивает нервы
  • Доступная цена, что важно при длительном курсе
  • Дешевле Вальдоксана.

Недостатки:

  • Может нарушить сон.
  • Усиливает аппетит.

Вальдоксан: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Вальдоксан – это антидепрессант, стимулирующий мелатониновые и блокирующий серотониновые рецепторы. Не оказывает влияния на артериальное давление, ЧСС и массу тела, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Действующее вещество – Агомелатин.

Препарат купирует активность серотониновых 5-НТ2с-рецепторов и мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов. Применение Вальдоксан приводит к усилению высвобождения допамина и норадреналина в организме человека, особенно в области префронтальной коры головного мозга. При этом препарат не влияет на концентрацию серотонина вне клеток.

Доказано, что Вальдоксан не имеет влияния на захват моноаминов и не оказывает влияние на работу α-, β-адренорецепторов, гистаминовых рецепторов, холинорецепторов, допаминовых и бензодиазепиновых рецепторов.

При применении в рекомендованных инструкцией дозировках Вальдоксан не влияет на память и внимание. Способствует быстрому засыпанию, улучшению качества сна (продолжительность фазы длительного сна увеличивается, количество и длительность фаз быстрого сна не меняются).

В ночное время снижается частота сердечных сокращений, а днем не наблюдается заторможенности. Формируется тенденция уменьшения сексуальных нарушений, отмечается положительное влияние на сексуальное возбуждение и оргазм.

Состав Вальдоксан (1 таблетка):

  • Агомелатин 25 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон-K30, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Показания к применению

От чего помогает Вальдоксан? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Лечение тяжелых депрессивных и тревожных расстройств.

Инструкция по применению Вальдоксан, дозировки

Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку, запивая водой.

Стандартные дозировки, согласно инструкции по применению – по 1 таблетке Вальдоксан 25 мг 1 раз в сутки вечером. При отсутствии улучшений после 2 недель применения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки.

При увеличении дозы препарата следует постоянно контролировать показатели печеночных трансминаз и общее состояние здоровья, включая переносимость лекарства.

Максимальная суточная доза Вальдоксана – 50 мг 1 раз (вечером)

Курс лечения – 6 месяцев или более. Прием препарата прекращают по рекомендации врача после нормализации состояния.

Особые указания

При возникновении симптомов нарушений в работе печени (темная моча, утомляемость, обесцвеченный стул, боль в животе вверху справа, желтизна глаз, кожи) прием препарата прекращают.

Следует осторожно назначать средство лицам с факторами риска возникновения нарушений в работе печени (ожирение, сахарный диабет, прием значительных количеств алкоголя, прием препаратов, вызывающих нарушения в работе печени).

При возникновении симптомов мании во время применения Вальдоксана инструкция рекомендует прекратить терапию препаратом.

Во время терапии люди должны наблюдаться врачом, поскольку на ранних этапах применения препарата увеличивается риск суицида.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Вальдоксан:

  • Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень, тревога; нечасто – парестезия; частота неизвестна – суицидальные мысли и суицидальное поведение.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, запор, боль в верхней части живота, повышение активности АЛТ и АСТ более чем в 3 раза; редко – гепатит.
  • Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения.
  • Со стороны кожных покровов: часто – гипергидроз; нечасто – экзема; редко – эритематозная сыпь.
  • Прочие: часто – утомляемость.

Противопоказания

Противопоказано назначать Вальдоксан в следующих случаях:

  • Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе);
  • Одновременное применение сильных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Непереносимость лактозы (лактазная недостаточность, галактоземия и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы);
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.

Назначать с осторожностью:

  • Людям с суицидальными наклонностями;
  • Пациентам с маниакальными или гипоманиакальными приступами;
  • Пациентам, страдающим умеренной или выраженной почечной недостаточностью на фоне больших депрессивных эпизодов;
  • Лицам, злоупотребляющим алкоголем или принимающим препараты, которые способствуют развитию функциональных нарушений печени;
  • Пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше;
  • Беременным женщинам.

Передозировка

Симптомы передозировки – это сонливость, желудочные боли, беспокойство, тревога, слабость, напряжение, головокружение и др.

При незначительной передозировке самочувствие улучшится самостоятельно. В других случаях требуется симптоматическая терапия и контроль общего состояния человека.

Аналоги Вальдоксан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Вальдоксан можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Вальдоксан, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Вальдоксан таблетки 25 мг 14 шт. – от 864 до 950 рублей, стоимость 28 таблеток 25 мг – от 1699 до 1820 рублей, по данным 628 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения не требуется. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

9 отзывов к “Вальдоксан”

Принимала Вальдоксан пол месяца,никакого улучшения самочувствия только хуже стала, я в шоке чем нас травят!

Полмесяца очень мало для того, чтобы проявился эффект, он ведь накопительный. Не вводите людей в заблуждение.

За неделю изменений нет, тревога осталась, но хорошо высыпаюсь. Если лечиться минимум полгода, как в инструкции написали, то для цены 1800р слишком большое удовольствие для продавцов. Если побочек мало в отличие от СИОЗС, надеюсь что лишний вес не доведёт до суицида.

Вальдоксан я пропила 5 месяцев и когда стало понятно, что эффект минимален меня отправили на консультацию к другому врачу-психотерапевту. Когда я пожаловалась ему на тревогу и неприятности с животом, он сразу же отменил мне Вальдоксан и назначил Рексетин. Вальдоксан, по его словам, оказался слишком слабым для меня.

Я пью вальдоксан месяц в схеме с другим адом и нейролептиком, засыпаю нормально, сплю тоже нормально и высыпаюсь, только не могу понять действует вальдоксан или нет, врач сказала пить его еще месяц, а я боюсь бросать, вдруг он играет не маловажную роль в схеме лечения.

При бессоннице можно попробовать не стимулировать мелатониновые рецепторы, а сразу принимать сам мелатонин, например мелатонин-сз (300 руб, без рецепта) – это по крайней мере не снотворное и не антидепрессант.

Не принимайте снотворные, главное. Если 1-2 раза, это еще ничего, но на постоянной основе это приносит большой вред организму. Сейчас популярный метод лечения бессонниц – адаптогены на основе мелатонина (например мелатонин-сз) так называемого гормона сна. На печень не влияет, сочетается с другими препаратами и даже алкоголем, что будет актуально для тех, кто едет на отдых со сменой часовых поясов.

Можно сразу препараты мелатонина принимать. Мелаксен, меларена, мелатонин-сз, меларитм. Я мелатонин-сз принимаю, не только быстро засыпаю, но и не просыпаюсь ночью.

Я тоже принимаю препараты мелатонина (мелатонин-сз), а также периодически БАДы (melatonin now). Сплю отлично.

Вальдоксан
Valdoxan

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: «Valdoxan» 25mg
D.t.d. №28 in tab.
S.: По 1 таблетке 1 раз в день, перед сном

Рецепт (россия)

Rp.: Agomelatini 0,025
D.t.d. №14 in tab.
S.: 1 раз/сут. вечером

Рецептурный бланк 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и MT2 и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов. Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.
Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с смоделированной с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.
Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами. Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥ 25). Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.
Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг один раз в сутки. Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p = 0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин составила 22 %, в группе плацебо – 47 %.
Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Приём агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна и улучшению его качества (начиная с первой недели лечения) и снижению частоты сердечных сокращений; при этом заторможенности в дневное время не отмечается.
На фоне приёма агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).
Приём агомелатина не оказывает влияния на массу тела, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь. Таблетки препарата Вальдоксан® можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема Вальдоксан® принимают в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу).

Для улучшения контроля пациентом приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

Рекомендуемая доза — 25 мг (1 таб.) 1 раз/сут перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таб. по 25 мг) 1 раз/сут перед сном.

Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения активности трансаминаз. Любое повышение дозы до 50 мг должно быть сделано на основании оценки пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб.

Показания

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата Вальдоксан.
— Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе)
— Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин)
— Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.
Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше), при больших депрессивных эпизодах у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью, при одновременном назначении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, грепафлоксацин, эноксацин), пациенты с маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе, пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии; лечение больших депрессивных эпизодов у пожилых пациентов с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, употребляющим алкоголь в значительных количествах или принимающим препараты, способные вызвать нарушение функции печени

Побочные действия

В клинических исследованиях Вальдоксан® получали более 7900 пациентов с депрессией.

Побочные действия чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые 2 нед лечения. Наиболее часто отмечались тошнота и головокружение. Отмеченные побочные действия, как правило, были преходящими и в основном не требовали прекращения лечения.

Частота побочных эффектов агомелатина приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Вальдоксан: инструкция по применению (таблетки)

Препарат Вальдоксан выпускается в форме таблеток, содержащих 25 мг действующего вещества – агомелатина. Агомелатин представляет собой агонист мелатониновых рецепторов типов МТ1 и МТ2, также препарат является антагонистом серотониновых рецепторов. Препарат не влияет на захват моноаминов, не оказывает воздействия на рецепторы гистамина, холина, допамина, адренорецепторы обоих типов.

С первой недели терапии отмечается эффект в отношении улучшения качества сна. Стойкий терапевтический эффект развивается на 3-4 неделю после начала приема препарата. Подтвержден стойкий антидепрессивный эффект Вальдоксана при продолжительности терапии на протяжении 6 месяцев. Частота рецидива депрессии составила около 20% (более 45 процентов у пациентов, принимавших плацебо).

Вальдоксан не имеет пагубного влияния на когнитивные функции. Прием препарата в дозе 25 мг может приводить к более быстрому наступлению сна, улучшению его качества. Также препарат в исследованиях показал благоприятное влияние на сексуальную функцию.

Препарат хорошо и практически полностью всасывается в ЖКТ. Достижение максимальной концентрации происходит приблизительно через 1,5 часа после приема. Биодоступность препарата низкая (около 5%), снижается на фоне курения. Прием пищи не влияет на биодоступность и всасываемость Вальдоксана.

Выльдоксан быстро метаболизируется в печени под влиянием ферментов системы цитохромов. Основные его метаболиты неактивны, выводятся с мочой (80%). Период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов.

Однократный прием Вальдоксана у пациентов с почечной недостаточностью не приводил к выраженному изменению фармакокинетики. Однако, учитывая недостаточный клинический опыт, у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью. Назначение Вальдоксана пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью отмечалось увеличение его концентрации в плазме в десятки раз, однако не отмечались явления передозировки. Исследование препарата у пациентов с терминальной стадией печеночной недостаточности не проводилось.

Показания к применению

Главным показанием к назначению препарата является наличие подтвержденной депрессии. Препарат может также использоваться для лечения нейропатической боли центрального и периферического генеза в составе комплексной терапии, использоваться в качестве лечебного и профилактического средства при мигрени.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Вальдоксана являются следующие состояния:

  • Значимая печеночная недостаточность.
  • Необходимость приема ингибиторов CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, пропранолол и т.п.).
  • Детский возраст до 18 лет в связи отсутствия опыта клинического применения, факта повышения агрессивности, попыток к суициду при приеме других антидепрессантов.
  • Непереносимость лактозы.
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществу препарата, в том числе аллергические реакции.

С осторожностью используют у лиц пожилого возраста, у лиц с большими эпизодами депрессии, при наличии почечной недостаточности. Также следует осторожно использовать препарат у лиц с маниакальными, суицидальными эпизодами в анамнезе. Риск развития суицидальных мыслей и поведения высок у пациентов в возрасте до 25 лет. Такие пациенты на протяжении всего курса терапии должны быть под пристальным наблюдением врача. Особенно это касается первого месяца терапии, случаев с увеличением дозировок. Пациентов следует информировать о необходимости обращения к врачу при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей, изменению в поведении.

При лечении депрессии у пациентов с сенильной деменцией следует помнить об отсутствии достоверных данных о безопасности и эффективности Вальдоксана. У пациентов, злоупотребляющих алкоголем, принимающих гепатотоксичные препараты следует строже проводить оценку функций печени во время терапии. По возможности следует отказаться от употребления алкоголя на время терапии.

Нет данных о приеме Вальдоксана во время беременности. При этом исследования на животных не выявили тератогенного действия, вредного воздействия на течение беременности. Также нет данных о вероятности поступления Вальдоксана в грудное молоко при лактации, однако исследования на животных не исключают такую возможность. При необходимости проведения терапии следует отказаться от грудного вскармливания на весь период лечения.

Дозировка

Вальдоксан назначают per os. Начальная доза всегда составляет 25 мг 1 раз вечером (1 таблетка вечером), независимо от приема пищи. Таблетку не следует разжевывать! При отсутствии эффекта от лечения в течение 2-4 недель, можно увеличить дозу до 2 таблеток, также 1 раз в сутки. При пропуске приема следующую дозу не следует увеличивать, прием препарата производится только вечером.

До начала терапии следует оценить функцию печени (прежде всего, показатели АЛТ, АСТ). Далее периодически проводится повторный контроль. Рекомендовано оценивать биохимические маркеры работы печени через 3 недели, через полтора месяца, через 3 месяца и через полгода. При повышении активности ферментов необходимо провести повторное исследование в течение двух суток. Если и повторное исследование показало превышения в 3 и более раз нормальных значений, лечение требуется прекратить. После чего требуется оценка функции печени до нормализации активности ферментов.

Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Рекомендовано проводить терапию на протяжении полугода, с обязательным наличием полного купирования всех симптомов. Терапия длительностью менее 2 месяцев практически не имеет смысла в лечении выраженной депрессии.

Передозировка

Данных о передозировке Вальдоксана мало. Основными симптомами являются сонливость, слабость, тревога, головокружение, боли в эпигастрии. Описаны случаи передозировки при приеме в дозе 2450 мг (98 таблеток). Нормализация состояния произошла самостоятельно, при этом не были вовлечены жизненноважные функции. При передозировке необходимо проводить симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Вальдоксана чаще отмечаются в первые две недели приема. После чего уменьшается их выраженность и частота встречаемости. Выраженность побочного действия, как правило, не требовала отмены терапии. Во многих случаях было невозможно отделить побочные эффекты от проявления депрессии.

Ниже используется следующая градация побочных эффектов.
Очень частые побочные эффекты отмечались у 10% пациентов и более. Частые — от 1 до 10%. Нечастые — от 0,1 до 1 %. Редкие — от 0,01 до 0,1%.

Очень часто: дискомфорт, недомогание.
Часто: головные боли, головокружение, сонливость, чувство тревоги, тошнота, диарея или запор, боли в эпигастрии, повышение активности трансаминаз (в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем у 1.3% пациентов и у 0.7% на фоне плацебо, согласно данным исследования), потливость, боль в спине, бессонница, мигрень.
Нечасто: размытость зрения, экзема, кожный зуд, раздражительность, агрессивность, кошмарные и необычные сновидения, парестезии.
Редко: острый гепатит (отмечены случаи у пациентов одновременным приемом алкоголя), повышение активности ГГТ, ЩФ (повышение в 3 раза и более в сравнении с исходным уровнем), эритемы на коже, мания, галлюцинации.
Неуточненная частота: суицидальные попытки, суицидальные мысли.

При исследовании Вальдоксана не было отмечено влияния на массу тела пациента, показатели сердечной деятельности.

Аналоги

Аналогов препарата на данный момент нет. Вальдоксан является достаточно новым, эффективным и безопасным препаратом. Именно поэтому в ближайшее время можно прогнозировать увеличение его назначений. К сожалению, существует значимое ограничение к применению – высокая цена препарата.

Особые указания

Необходимо осторожно назначать препарат при изначальном повышенном уровне трансаминаз. При развитии желтухи во время терапии необходима отмена терапии.

С осторожностью лекарственное средство используется у пациентов с выраженным ожирением, дистрофией печени различной природы, людей, страдающих алкоголизмом.

При приеме Вальдоксана и необходимостью заниматься потенциально опасными видами деятельности следует помнить о том, что сонливость, головокружение, нечеткость зрения являются достаточно частыми побочными эффектами препарата. Противопоказано занятие потенциально опасными видами деятельности.

Прием Вальдоксана совместно с препаратами эстроегнов приводит к увеличению концентрации действующего вещества в плазме в несколько раз. Хотя в исследовании комбинация этих препаратов не приводила к увеличению побочных эффектов, следует использовать прием Вальдоксана при пероральной гормональной контрацепции с осторожностью.

Вальдоксан не влияет на концентрацию препаратов, значимо связывающихся с белками плазмы. Вальдоксан не оказывает взаимодействия на препараты бензодиазепинового ряда, препараты лития, флуконазол, пароксетин, которые часто используется у целевых пациентов.

Нет клинических данных о приеме Вальдоксана совместно с противоэпилептической терапией. Однако в опытах на животных Вальдоксан не провоцировал судорожный синдром, поэтому нежелательные последствия совместного использования препарата и противоэпилептической терапии маловероятны.

Цена на Вальдоксан (таблетки)

Цена на таблетки Вальдоксан значимо различается от конкретной аптеки. Цена за упаковку 28 таблеток держится в пределах от 1690 до 2220 рублей, упаковка в 14 таблеток обойдется в 840-1000 рублей (актуальность цен приводится на декабрь 2015 года). Препарат отпускается по рецепту.

Отзывы

Полгода назад после тяжелой болезни умер отец. Два месяца не хотела ни есть, ни пить, ни работать. Близкие настояли на посещении врача. Врач выписал Вальдоксан. Препарат, конечно, дорогой, но решила попробовать, подумала, что хуже уж не будет. И не было. Прошел месяц и меня перестали беспокоить кошмары, прошло еще несколько недель и я смогла искренне улыбнуться впервые после смерти отца. Принимаю препарат третий месяц, надеюсь, после полноценного курса лечения моя работоспособность полностью восстановиться и смогу полноценно жить дальше.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: