Сульфасалазин инструкция по применению

Сульфасалазин

СОДЕРЖАНИЕ

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — сульфасалазин, покрытый повидоном 535 мг (эквивалентно сульфазалазину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской, коричневато-желтого цвета, покрытые бесцветной пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Сульфасалазин.

Код АТХ А07ЕС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата 30% сульфасалазина всасывается в тонкой кишке, оставшиеся 70% расщепляются кишечной флорой в толстой кишке до сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Различия в максимальных концентрациях сульфасалазина и его метаболитов в сыворотке крови у разных пациентов существенно различаются: у пациентов, у которых процесс ацетилирования замедлен, концентрация метаболитов завышена и это вызывает более частое возникновение нежелательных эффектов.

Сульфасалазин хорошо связывается с белками плазмы крови и соединительной тканью. Значительная часть всосавшегося сульфасалазина возвращается в просвет кишки с желчью, незначительная часть экскретируется в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени – ацетилированием, окислением и связыванием с глюкуроновой кислотой. Значительная часть высвободившегося сульфапиридина всасывается и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 12-24 часа после приема препарата. Он метаболизируется в печени и виде метаболитов выводится почками. Время полувыведения составляет от 6 до 14 часов и зависит от скорости ацетилирования. Только около 30% 5- аминосалициловой кислоты всасывается в кровь, ацетилируется в печени и выводится почками. Оставшаяся часть выводится в неизмененном виде с калом.

Фармакодинамика

Сульфасалазин обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и антибактериальным действием. Его эффект, главным образом, связан с действием его двух активных метаболитов, действующих как местно, так и системно. Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток — киллеров и преобразование лимфоцитов. Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты является наиболее важным для лечения воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника, что и предотвращает образование простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления. Также есть вероятность связывания свободных кислородных радикалов. Сульфасалазин не оказывает болеутолящего эффекта.

Показания к применению

болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит (лечение и профилактика рецидивов)

ревматоидный артрит и ювенильный артрит

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, во время еды запивается стаканом воды. Если прием препарата был пропущен, то в следующий прием принимают только одну дозу.

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит и проктит

Взрослым и подросткам старше 16 лет в 1-й день по 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1.5 — 2 г (3 — 4 таблетки) 4 раза в сутки.

Детям от 10 до 16 лет и/или с массой тела 35-50 кг назначают по 500 мг 4 раза в сутки. Детям от 6 до 10 лет рекомендованная доза составляет 40-60 мг сульфасалазина на килограмм массы тела в сутки.

Профилактика рецидивов язвенного колита и проктита

После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Ревматоидный артрит и ювенильный артрит, не поддающийся лечению нестероидными противовоспалительными препаратами.

Взрослым и детям старше 16 лет: в течение первой недели — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй — по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей — по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять 1.5-3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии.

Курс лечения — 6 мес и более.

Детям от 6 до 8 лет и/или с массой тела 20-29 кг: по 500 мг 2 раза в сутки. Детям от 8 до 12 лет и/или с массой тела 30-39 кг: по 500 мг 2-3 раза в сутки. Детям от 12 до 16 лет и/или с массой тела 40-50 кг: по 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Детям старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 1 г 2 раза в сутки.

Дозу сульфасалазина следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендуемой дозы.

Максимальная суточная доза для детей — 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Побочные действия связаны, главным образом, с высокими концентрациями сульфапиридина в крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом (с замедленным ацетилированием), у пациентов с ревматоидным артритом:

Сульфасалазин

Латинское название: Sulfasalazin

Код ATX: A07EC01

Действующее вещество: Сульфасалазин (Sulfasalazine)

Производитель: Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co. (Китай), KRKA (Словения)

Описание актуально на: 19.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Сульфасалазин – противовоспалительное средство. Применяется в процессе лечения ревматоидного артрита, обостренного язвенного колита, а также болезни Крона.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, желто-коричневого цвета, содержащих в своем составе 500 мг одноименного действующего вещества. В упаковку помещается десять таблеток.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
сульфаcалазин 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния оксид коллоидный безводный.

Показания к применению

Применяется в лечении обострений язвенного колита, а в качестве поддерживающей терапии на стадии ремиссии. Препарат эффективен при лечении ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, когда традиционная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств не дает должного результата.

Также применяется при наличии у пациентов болезни Крона, протекающей в легкой и среднетяжелой форме на стадии обострения.

Противопоказания

  • Апластическая анемия,
  • почечная и печеночная недостаточность,
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
  • порфирии,
  • обструкции мочевыводящих путей и кишечника,
  • гранулоцитопения,
  • гиперчувствительность к активному компоненту и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • грудное вскармливание,
  • возраст до 5 лет.

С особой осторожностью следует применять при бронхиальной астме, атопическом дерматите, аллергических реакциях на производные сульфонамида в анамнезе, системных формах ювенильного ревматоидного артрита, а также женщинам в период беременности.

Инструкция по применению Сульфасалазин (способ и дозировка)

Таблетки принимают после еды.

  • Взрослым в первый день показано 500 мг 4 раза в сутки. Во второй день — по 1 г 4 раза в сутки, в третий и последующие дни — 1,5-2 г 4 раза в сутки. После устранения острой клинической картины назначается поддерживающая доза 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
  • Детям в возрасте 5-7 лет назначают 250-500 мг 3-6 раз в сутки.
  • Детям старше 7 лет назначают 500 мг 3-6 раз в сутки.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, головная боль, периферическая нейропатия, асептический менингит, головокружение, галлюцинации, нарушение сна, депрессия, судороги, атаксия, одышка, инфильтраты в легочной ткани, интерстициальный фиброзирующий альвеолит, кашель, а также пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы могут наблюдаться рвота, панкреатит, лекарственный гепатит, боль в животе, тошнота, диарея, снижение аппетита, стоматит, а со стороны органов кроветворения – лейкопения, нейтропения, макроцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия и гипопротромбинемия.

В процессе применения Сульфасалазина у пациента могут развиться такие аллергические реакции, как эритема, генерализованная кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок, фотосенсибилизация, лихорадка, синдром Лайелла, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальный отек, узелковый периартериит, а также эозинофилия.

Передозировка

При передозировке возможна тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Для лечения назначается промывание желудка, форсированный диурез, а также симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Сульфасалазин-ЕН, Сульфасалазин-натив.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Активное вещество Сульфасалазина оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, направленное на возбудителей кишечных заболеваний. Применение препарата в процессе лечения неспецифических колитов достаточно эффективно. Активный компонент данного средства избирательно накапливается в тканях стенок кишечника и способствует высвобождению кислот, которые характеризуются противовоспалительной активностью. Препарат также оказывает противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и Escherichia coli.

Особые указания

С осторожностью назначают при нарушении функции печени и почек, при бронхиальной астме, аллергических реакциях. На время лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается только по строги показаниям. По возможности рекомендуется отменить препарат в III триместре. На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 5 лет.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказано при выраженных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано при выраженных нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

  • В сочетании с фолиевой кислотой и дигоксином сульфасалазин уменьшает их абсорбцию.
  • Усиливает действие антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.
  • В сочетании с антибиотиками эффективность снижается ввиду угнетения кишечной флоры.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Сульфасалазин за 1 упаковку начинается от 204 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Инструкция по применению СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой прозрачной и бесцветной, круглые, слегка двояковыпуклые, коричневато-желтого цвета, со скошенными краями; допускается неоднородность окрашивания в виде более светлых вкраплений и/или пятен.

1 таб.
сульфаcалазин 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сульфасалазин (салазосульфапиридин) обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным и бактерицидным действием.

Его действие является результатом влияния двух метаболитов, которые местно воздействуют на стенку кишечника, в то же время, оказывая системное действие.

Сульфапиридин ингибирует действие естественных клеток киллеров (NK-клеток) и трансформацию лимфоцитов.

Противовоспалительное действие 5-аминосалициловой кислоты, возможно, самое важное свойство при лечении воспалительных заболеваний кишечника, поскольку она ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу в стенке кишечника и тем самым препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления, а также, вероятно, связывает свободные радикалы кислорода.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим эффектом.

Фармакокинетика

Около 30% принятого сульфасалазина всасывается из тонкого кишечника; остальные 70% метаболизируются кишечными бактериями толстого кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Существуют большие различия в сывороточной C max сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов C max гораздо выше и связана с более частым возникновением побочных эффектов. C max сульфасалазина в сыворотке крови достигается в течение 3-12 ч после приема препарата.

Связывание с белками плазмы и соединительной ткани очень высокое. Большая часть абсорбированного сульфасалазина возвращается с желчью в кишечник; небольшая часть выводится в неизмененном виде с мочой.

Метаболизм и выведение

T 1/2 сульфасалазина – 5-10 ч.

Большинство образованного сульфапиридина абсорбируется и достигает C max в сыворотке крови через 12-24 ч после приема препарата. Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени (ацетилирование, гидроксилирование и конъюгация с глюкуроновой кислотой) и выводится почками. T 1/2 – 6-14 ч, в зависимости от скорости ацетилирования.

Лишь около 30% 5-аминосалициловой кислоты абсорбируется и ацетилируется в печени, а затем выводится почками. Остальная часть выводится в неизмененном виде с калом.

Показания к применению

  • лечение острой формы и обострений болезни Крона, язвенного колита и проктита;
  • для поддерживающей терапии в фазе ремиссии язвенного колита и проктита;
  • лечение ревматоидного артрита и ювенильного идиопатического хронического полиартрита при недостаточной эффективности лечения НПВС.

Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать в зависимости от тяжести заболевания и возможных нежелательных эффектов. Таблетки следует принимать во время еды, запивая жидкостью.

Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, если не настало время следующего приема. В противном случае, следует принять только очередную дозу, в соответствии со схемой лечения.

Острые приступы язвенного колита и проктита, болезни Крона

Взрослые и дети старше 16 лет должны принимать 2-4 таб. (1-2 г) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 40-60 мг/кг массы тела в сут.

При достижении ремиссии дозу следует постепенно снижать.

Поддерживающая терапия в фазе ремиссии язвенного колита и проктита

Рекомендованная поддерживающая доза для взрослых и детей старше 16 лет — 1 таб. (500 мг) 4 раза/сут.

Детям старше 2 лет препарат можно назначать в дозе 20-30 мг/кг массы тела в сут.

Длительность поддерживающей терапии не ограничена.

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит

Рекомендованная доза для взрослых и детей старше 16 лет :

  • 2-3 г/сут. Начинать терапию следует с 1 таб. (500 мг) сульфасалазина в сут. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, так, чтобы через 4 недели доза составила 2 таб. (1 г) 2-3 раза/сут. Клинический эффект становится очевидным на 6-10 неделю терапии.

Препарат следует принимать, по меньшей мере, 6 месяцев.

Детям старше 6 лет препарат можно назначать в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сут в 2-3 приема. Начинать лечение следует с 1/3 или 1/4 рекомендованной дозы, например, с 1 таб. на ночь. Дозу следует увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 г (4 таб.).

Особые группы пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) . Таким пациентам коррекция дозы не требуется. Рекомендуется до, а иногда и во время лечения контролировать анализ мочи. Во время лечения пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.

Следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Побочное действие сульфасалазина в основном связано с высокой концентрацией сульфапиридина в крови, особенно среди людей, у которых его распад происходит медленнее (медленные ацетиляторы). Побочные эффекты чаще встречаются у пациентов с ревматоидным артритом.

Определение категорий частоты побочных эффектов:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Лабораторные исследования:
    • нечасто — повышение сывороточной концентрации амилазы, билирубина, ЩФ и активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны системы кроветворения:

    • часто — лейкопения, нейтропения, макроцитоз;
    • нечасто — мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
    • очень редко — апластическая анемия, метгемоглобинемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, эозинофилия.

    Психические нарушения:

    • нечасто — депрессия, бессонница;
    • редко — галлюцинации.

    Со стороны нервной системы:

    • часто — головная боль;
    • редко — периферическая невропатия, головокружение, судороги, атаксия;
    • очень редко — асептический менингит.

    Со стороны органа слуха и равновесия:

    • нечасто — звон в ушах.

    Со стороны дыхательной системы:

    • редко — легочная инфильтрация, диспноэ, кашель;
    • очень редко — фиброзный альвеолит.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто — тошнота, рвота;
    • нечасто — диарея, стоматит, паротит;
    • редко — панкреатит.

    Гепатобилиарные нарушения:

    • редко — гепатит;
    • окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • редко — нефротический синдром, гематурия, протеинурия, кристаллурия.

    Со стороны обмена веществ:

    • часто — анорексия;
    • нечасто — у пациентов с порфирией прием сульфасалазина может привести к обострению заболевания.

    Со стороны иммунной системы:

    • очень редко — сывороточная болезнь, генерализованная кожная сыпь, многоформная экзантема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит конъюнктивы или роговицы, крапивница, зуд, покраснение.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    • очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

    • нечасто — обратимая олигоспермия, обратимое мужское бесплодие.

    Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, то лечение необходимо прекратить.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к сульфонамидам, салицилатам;
    • острая порфирия;
    • гранулоцитопения;
    • дети до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
    • дети до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом (безопасность и эффективность лечения не доказаны);
    • системная форма ювенильного идиопатического хронического полиартрита (риск нежелательных последствий, включая сывороточноподобные реакции).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные, полученные у ограниченного числа беременных пациенток, не демонстрируют негативного влияния сульфасалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного ребенка. На сегодняшний день нет других релевантных эпидемиологических данных. Беременным женщинам назначать препарат следует с осторожностью. При беременности применение сульфасалазина возможно по строгим показаниям и в минимальных эффективных дозах.

    Сульфасалазин не рекомендуется назначать в III триместре беременности, т.к. он может вытеснять билирубин из мест связывания с белками плазмы у новорожденных и быть причиной ядерной желтухи. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы это может привести к гемолитической анемии.

    Сульфасалазин выделяется с грудным молоком в очень малых количествах; таким образом, вероятность развития ядерной желтухи у здорового новорожденного является незначительной, что также подтверждается опытом. Могут возникнуть сложности у недоношенных младенцев или других новорожденных с риском. Ситуация с сульфапиридином отличается:

    • его концентрация в грудном молоке достигает 40% от концентрации в плазме, но он, однако, в умеренной степени связывается с белками плазмы. Поскольку последствия приема сульфасалазина у детей, находящихся на грудном вскармливании, не были достаточно хорошо изучены, грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется.

    Особые указания

    До начала терапии сульфаниламидами и периодически во время курса лечения (в начале лечения 1-2 раза в месяц, далее — каждые 3-6 месяцев) рекомендуется проводить общий анализ крови и мочи.

    Во время лечения препаратом пациентам следует употреблять повышенное количество жидкости.

    С особыми предосторожностями сульфасалазин следует принимать пациентам с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин), бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность с фуросемидом, тиазидными диуретиками, производными сульфонилмочевины и ингибиторами карбоангидразы).

    При нетяжелых формах аллергии к сульфасалазину возможно проведение десенсибилизации пациентов.

    При использовании сульфасалазина были зарегистрированы опасные для жизни кожные реакции:

    • синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенту необходимо сообщить о признаках синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Пациент должен внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первой недели лечения. Если наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирование кожной сыпи чаще в виде буллезного поражения или поражения слизистой) лечение сульфасалазином следует прекратить.

    При ранней диагностике синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются хорошие результаты в управлении данным заболеванием. Раннее прекращение применения препарата связано с получением лучших прогнозов. Пациенты, в анамнезе которых были зарегистрированы признаки синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза при приеме сульфасалазина, в дальнейшем не должны получать данный препарат.

    Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

    Сульфасалазин не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

    Передозировка

    Симптомы:

    • тошнота, рвота и боли в животе. При очень высоких дозах может развиться анурия, кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения ЦНС (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

    Лечение:

    • предотвращение всасывания препарата (рвота, промывание желудка, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, форсированный диурез. В случае анурии и/или почечной недостаточности потребление жидкости и электролитов следует ограничить. Эффективность принимаемых мер можно мониторировать путем определения концентрации сульфапиридина в плазме крови.

    Лекарственное взаимодействие

    Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

    При приеме одновременно с антикоагулянтами или гипогликемическими сульфамидами сульфасалазин усиливает их действие.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

    Сульфасалазин

    Сульфасалазин – кишечное средство противомикробного и противовоспалительного действия.

    Форма выпуска и состав

    Выпускают Сульфасалазин в форме таблеток, покрытых бесцветной прозрачной пленочной оболочкой: слегка двояковыпуклые, круглые, с фаской, коричневато-желтого цвета с возможными более светлыми вкраплениями (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке,1 или 5 упаковок в картонной пачке).

    Состав 1 таблетки:

    • действующее вещество: сульфасалазин, покрытый повидоном (включает: сульфасалазин, повидон 3%, воду) – 535 мг, что эквивалентно 500 мг сульфасалазина;
    • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный; пленочная оболочка: пропиленгликоль, гипромеллоза.

    Показания к применению

    • болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в период обострения);
    • неспецифический язвенный колит (поддерживающая терапия в стадии ремиссии и лечение обострений);
    • ревматоидный артрит;
    • ювенильный ревматоидный артрит (при неэффективности нестероидных противовоспалительных средств).

    Противопоказания

    • апластическая анемия;
    • гранулоцитопения;
    • порфирия;
    • печеночная и/или почечная недостаточность;
    • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за возможного риска возникновения желтухи);
    • обструкция мочевыводящих путей или кишечника;
    • детский возраст до 10 лет и/или вес тела менее 35 кг при наличии хронического воспалительного заболевания кишки;
    • детский возраст младше 6 лет при поражении ювенильным ревматоидным артритом (безопасность и эффективность терапии не установлены);
    • период грудного вскармливания;
    • гиперчувствительность к компонентам средства, а также сульфонамидам или салицилатам.

    Относительные (необходимо применять с особой осторожностью, под наблюдением врача):

    • атопический дерматит;
    • бронхиальная астма;
    • системные формы ювенильного ревматоидного артрита;
    • аллергические реакции в анамнезе (существует вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций к ингибиторам карбоангидразы, производным сульфонилмочевины, тиазидным диуретикам, фуросемиду);
    • функциональные нарушения почек и/или печени.

    При беременности сульфасалазин можно использовать только в минимальной эффективной дозе по жизненным показаниям. В III триместре беременности, если позволяет течение заболевания лечение препаратом рекомендуется отменить (т. к. усугубляется риск появления гипербилирубинемии и ядерной желтухи новорожденных).

    Способ применения и дозировка

    Таблетки Сульфасалазин принимают перорально, после приема пищи.

    При лечении болезни Крона и язвенного колита подросткам старше 16 лет и взрослым назначают 4 раза в сутки следующие разовые дозы: в I день – по 0,5 г (1 таблетка), во II день – по 1 г (2 таблетки), в III и последующие дни – по 1,5-2 г (3-4 таблетки). Максимальная допустимая суточная доза – 8 г. После стихания острых симптомов язвенного колита, пациенты с весом более 65 кг в течение нескольких месяцев принимают 3-4 раза в сутки поддерживающую дозу 0,5 г.

    Детям и подросткам 10-16 лет и/или с весом тела 35-50 кг при терапии болезни Крона и язвенного колита назначают к приему 4 раза в сутки по 0,5 г сульфасалазина. Проводить поддерживающую терапию этой категории пациентов не рекомендуется. Максимальная суточная доза для детей и подростков младше 16 лет составляет 2 г.

    Для лечения ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита подростки старше 16 лет и взрослые принимают Сульфасалазин в разовой дозе 0,5 г по следующей схеме: на протяжении I недели – 1 раз в сутки, на протяжении II недели – 2 раза в сутки, на III неделе и в последующие дни – 3 раза в сутки. Терапевтическая суточная доза – 1,5-3 г, курс – 6 месяцев и более. Клинический эффект обычно наблюдается спустя 6-10 недель после начала приема.

    Рекомендованный режим дозирования у детей и подростков при терапии ревматоидного и ювенильного ревматоидного артрита (в зависимости от возраста и/или веса тела):

    • старше 16 лет (свыше 50 кг) – 2 раза в сутки по 1 г;
    • 12-16 лет (40-45 кг) – 3 раза в сутки по 0,5 г или 2 раза в сутки по 1 г;
    • 8-12 лет (30-39 кг) – 2-3 раза в сутки по 0,5 г;
    • 6-8 лет (20-29 кг) – 2 раза в сутки по 0,5 г.

    Максимально допустимая доза в сутки у детей не должна превышать 2 г или 0,04–0,05 г/кг веса тела.

    Побочные действия

    • органы кроветворения: лейкопения, макроцитоз, нейтропения, мегалобластная/ гемолитическая анемия (в т. ч. гемолитическая анемия в результате ферментных нарушений – при нестабильных молекулах гемоглобина), тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, апластическая анемия;
    • нервная система: головокружение, нарушение сна, головная боль, атаксия, периферическая нейропатия, галлюцинации, асептический менингит, судороги, депрессия;
    • желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, боль в животе, стоматит, панкреатит, лекарственный гепатит;
    • органы чувств: шум в ушах;
    • дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, инфильтраты в легочной ткани, фиброзирующий альвеолит;
    • мочеполовая система: нефротический синдром, кристаллурия, гематурия, протеинурия, преходящие мужское бесплодие и олигоспермия;
    • аллергические реакции: кожный зуд, эритема, крапивница, генерализованная кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация, лихорадка, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), периорбитальная отечность, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, узелковый периартериит, эозинофилия, анафилактический шок;
    • лабораторные данные: повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
    • прочие: возможное окрашивание в желто-оранжевый цвет мягких контактных линз, кожи или мочи, паротит, гипертермия.

    Вышеуказанные побочные реакции зависят от уровня концентрации в плазме сульфапиридина (образующегося в результате распада сульфасалазина), особенно у лиц с медленным ацетилированием. Наиболее часто нежелательные эффекты отмечаются у больных с ревматоидным артритом.

    Симптомами передозировки являются: боли в животе, рвота, тошнота, головокружение; при приеме очень высоких доз – гематурия, кристаллурия, анурия и признаки токсического поражения нервной системы (судороги). При данном состоянии назначают симптоматическую терапию, вызывают рвоту или промывают желудок, проводят форсированный диурез, защелачивание мочи.

    При почечной недостаточности и/или анурии необходимо уменьшить потребление электролитов и жидкости.

    Особые указания

    Препарат требуется принимать с крайней осторожностью при системных формах ювенильного ревматоидного артрита из-за угрозы развития сывороточной болезни, проявляющейся такими эффектами, как кожная сыпь, головная боль, рвота, тошнота, лихорадка, нарушение функции печени.

    Во время лечения необходимо периодически контролировать активность печеночных ферментов, проводить общий анализ крови (в начале курса 1-2 раза в месяц, в дальнейшем – каждые 3-6 месяцев терапии) и мочи.

    Пациентам, принимающим Сульфасалазин,следует потреблять повышенное количество жидкости.

    В период терапии требуется проявлять максимальную осторожность при вождении автотранспорта или управлении любыми другими сложными механизмами ввиду возможного появления головокружения.

    Лекарственное взаимодействие

    Реакции взаимодействия, которые могут возникать при комбинации сульфасалазина с другими лекарственными средствами:

    • пероральные гипогликемические и противоэпилептические препараты, антикоагулянты – усиливается их эффективность;
    • лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение – усугубляется угроза миелосупрессии;
    • фолиевая кислота, дигоксин – уменьшается всасывание этих препаратов;
    • иммунодепрессанты, цитостатики, гепато- и нефротоксичных средства – возрастает риск развития и усиления их побочных реакций;
    • антибактериальные препараты – снижается эффективность сульфасалазина (вследствие угнетающего действия антибиотиков на микрофлору кишечника).

    Сроки и условия хранения

    Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25°C.

    Срок годности – 5 лет.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Сульфасалазин: инструкция по применению, показания, аналоги

    Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

    Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

    Фармакологические свойства препарата

    Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

    В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

    Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

      противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава; бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

    Состав, формы выпуска

    Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

    В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

      прежелатинизированный крахмал – наполнитель; магния стеарат – смазывающее вещество; безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

    Состав защитной пленки:

      гипромеллоза – наполнитель; пропиленгликоль – растворитель.

    Как действует Сульфасалазин

    На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

    Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

      удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания; уходят боли, чувство скованности в суставах; после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме; быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей; при псориатическом артрите удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

    Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

    Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

    Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

      Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч. Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко. Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты. Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

    Показания к приему

    Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

    Показанием к назначению является:

      неспецифический язвенный колит; легкая или среднетяжелая (с минимальной активностью) форма болезни Крона; ревматоидный артрит; системный юношеский ( ювенильный ) артрит.

    Инструкция по применению Сульфасалазин

    Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

    Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

    Инструкция содержит общие рекомендации по приему:

      при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема; при заболеваниях кишечника: предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

    В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

    Рекомендуется употреблять больший объем жидкости.

    Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

    По инструкции противопоказанием к применению служит:

      непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов; порфириновая болезнь; почечная, печеночная дисфункция; заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг; период грудного вскармливания; детский возраст 0-5 лет.

    Побочные эффекты

    Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

    В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

    Возможные побочные действия:

      головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект; преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких; изменение картины крови; рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит; мужское и женское бесплодие; желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи; аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

    Стоимость препарата, аналоги

    Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

    Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

      Сульфасалазин, Россия – 220 руб.; Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

    Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

    Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

    Аналог обычно включает Месалазин.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: