Роксера: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Роксера: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

СОДЕРЖАНИЕ

Роксера – принадлежит к группе статинов последнего поколения. Препарат назначают для снижения уровня холестерина, триглицеридов, «вредных» липопротеинов низкой плотности. Согласно инструкции Роксера замедляет прогрессирование атеросклероза, тем самым снижая вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Роксера».

Состав, форма выпуска

Розувастатин – активный компонент Роксера. Препарат выпускается в виде таблеток, содержащих 5, 10, 15 или 20 мг действующего вещества, что отличает его от аналогов. Они белого цвета, на одной из сторон вытеснена концентрация розувастатина.

Ядро таблетки состоит из кросповидона, лактозы, целлюлозы микрокристаллической, диоксида кремния, стеарата магния. Оболочка образована сополимером бутилметакрилата, метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата (1:1:2), макроголом 6000, моногидратом лактозы.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Роксера способно заблокировать работу фермента ГМГ-КоА-редуктазы, отвечающего за образование предшественника холестерина. Поэтому второе название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Током крови Роксера заносится в печень, где происходит синтез холестерола, расщепление «вредных» липопротеидов низкой плотности. Попадая сюда розувастатин, похожий по своему строению с ГМГ-КоА-редуктазой замещаете ее в реакции образования стерола. Это останавливает синтез мевалоновой кислоты, из которой получается холестерин.

На фоне приема Роксера происходит сокращение синтеза холестерина. Организм запускает два параллельных механизма компенсации дефицита стерола:

  • активизирует на поверхности печени рецепторы, захватывающие ЛПНП, содержащие холестерин;
  • стимулирует мобилизацию стерола из различных тканей, включая холестериновые бляшки.

Для реализации второго механизму организму требуются дополнительное количество транспортных комплексов – липопротеинов высокой плотности ЛПВП. Их уровень начинает увеличиваться.

Снижение уровня основных атерогенных факторов – общего холестерина, ЛПНП, повышение ЛПВП тормозит развитие атеросклероза. Размер отложений уменьшается, совсем небольшие бляшки могут исчезнуть, деформация стенок артерий останавливается. Это благоприятно сказывается на жизнедеятельности органов, прежде всего мозга, сердца.

Роксера выделяется из организма печенью, почками. При заболеваниях этих органов их способность выводить препарат снижается. Это чревато накоплением розувастатина, развитием осложнений.

Роксера: показания к применению

Согласно инструкции по применению, таблетки Роксера назначают пациентам с разнообразными патологиями липидного обмена, когда диетотерапия, физические упражнения, нормализация веса недостаточно снижают уровень холестерина.

Перед началом приема розувастатина всех больных переводят на диету, содержащую минимальное количество холестерина. Основу рациона должны составлять бобовые, каши, овощи, фрукты, молочные продукты со сниженным содержанием жира, рыба. Необходимо ограничить, а лучше сократить потребление красного мяса, алкоголя, рафинированных продуктов, сахара. Яичный желток содержит огромное количество холестерина. Поэтому количество яиц также нужно контролировать.

Подобного рациона придется придерживаться на протяжении всего курса терапии Роксера. Если поступление пищевого холестерина не ограничивать, организм не будет испытывать его дефицит. А значит эффект от приема статина сведется к нулю.

Согласно инструкции Роксера назначают при следующих нарушениях обмена жиров:

  • комбинированной гиперхолестеринемии;
  • наследственной гиперхолестеринемии;
  • дисбеталипопротеинемии;
  • гипертриглицеридемии.

Статины назначают больным с ишемической болезнью сердца, которые имеют показания для снижения уровня холестерина, ЛПНП. Это помогает предотвратить развитие сердечно-сосудистых осложнений.

Роксера показан пациентам, не имеющих симптомов ишемической болезни сердца, но находятся в группе риска развития инфаркта, инсульта. Это мужчины старше 50 лет, женщины старше 60, а также люди с повышенным уровнем СРБ-фактора, которые имеют не менее одного дополнительного фактора:

  • артериальная гипертензия;
  • курение;
  • низкая концентрация «полезных» ЛПВП;
  • родственники, страдающие от ишемической болезни сердца в раннем возрасте.

Дети имеют лишь одно показание к назначению Роксера – гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Лечения розувастатином можно начать при условии, что подросткам исполнилось хотя бы 10 лет, у девочек больше года идут критические дни, у мальчиков начали увеличиваться половые органы.

Способ применения, дозировка

Препарат необходимо принимают внутренне, не разжевывая, 1 раз/день. Пациент сам выбирает оптимальное время приема лекарства, придерживается его на протяжении всего курса лечения статином. В случае пропуска приема таблетки, необходимо выпить ее как можно быстрее. Если до следующего осталось менее 12 часов, дождитесь его, выпейте стандартное количество розувастатина. Увеличивать дозировку препарата запрещено.

Перед началом курса Роксера больной сдает анализ крови для определения концентрации общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов. Врач оценивает насколько результаты анализа превышают норму и назначает начальную дозировку розувастатина. При этом он также учитывает риск развития осложнений, первичное заболевание, наличие опыта приема других статинов. Стандартная начальная доза розувастатина – 5-10 мг.

Выводы об адекватности дозировки статина делаются через 4 недели. Именно столько необходимо Роксера для полного раскрытия потенциала. Пациент снова сдает липидограмму, врач анализирует динамику снижения холестерина, триглицеридов, ЛПНП. Если показатели не достигли нормальных значений, дозу розувастатина увеличиваю до 10-20 мг.

Максимально безопасная дозировка Роксера – 40 мг. Даже такое количество статина обладает выраженной токсичностью. Поэтому существует большее количество ограничений приема розувастатина в дозе 40 мг. Пациенты, получающую максимальную дозировку, должны проходить регулярные обследования.

Отдельные группы больных более склонны к развитию осложнений. Лечение Роксера таким пациентам начинают с 5 мг. В группе риска находятся:

  • представители монголоидной расы;
  • мужчины, женщины старше 70 лет;
  • люди с умеренной почечной недостаточностью, предрасположенностью к миопатии.
  • больные почечной недостаточности.

Начальная педиатрическая доза Роксера – 5, реже 10 мг. Дозы свыше 20 мг детям не назначают.

Противопоказания, побочные эффекты

Роксера не применяется для лечения больных с гиперчувствительностью к любому компоненту статина. Люди, страдающие от лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции должны обратить внимание на наличие молочного сахара в составе.

Таблетки Роксера противопоказаны при заболеваниях, которые препятствуют выведению розувастатина: острых почечных патологиях, трехкратном повышении активности АЛТ, АСТ, ГГТ, тяжелой почечной недостаточности. Розувастатин не применяют для лечения больных миопатией, а также пациентов с предрасположенностью к мышечным заболеваниям.

Статины не назначают беременным, кормящим женщинам. Опыты на животных показали, что препараты способны провоцировать пороки развития, проникать в молоко. По этой же причине на протяжении всего курса лечения Роксера женщинам необходимо пользоваться надежными контрацептивными. Случайная беременность на фоне приема розувастатина небезопасна для здоровья будущего малыша.

Применение максимальной дозировки Роксера сопряжено с повышенным риском развития тяжелых осложнений. Поэтому розувастатин в дозе 40 мг противопоказан при:

  • недостаточности щитовидной железы;
  • умеренной почечной недостаточности;
  • перенесенных миопатиях, рабдомиолизе (как осложнения терапии другими статинами);
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • азиатам;
  • несовершеннолетним.

Таблетки Роксера требуют осторожного применения при:

  • гипотиреозе;
  • почечной недостаточности;
  • личном/семейном опыте миопатии;
  • патологиях печени;
  • чувствительности к другим статинам;
  • значительных травмах;
  • проведении операций;
  • сепсисе;
  • гипотензии;
  • судорогах;
  • тяжелых формах метаболических, эндокринных, электролитных нарушений.

Обычно пациенты хорошо переносят прием Роксера. В первые дни многие больные страдают от запора, головных, мышечных болей, ринита, фарингита. Эти симптомы со временем проходят. Но иногда жалобы на общее самочувствие остаются.

Инструкция Роксера содержит полный перечень возможных побочных эффектов:

  • слабость;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • понос;
  • сыпь, зуд;
  • сахарный диабет 2-го типа (частота зависит от наличия факторов риска: уровне глюкозы более 5,6 ммоль/л, ИМТ более 30 кг/м 2 , триглицеридемии, гипертензии);
  • воспаление печени, поджелудочной;
  • желтуха;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • слабость сухожилий (возможны разрывы);
  • аллергические реакции (вплоть до ангионевротического отека);
  • кашель;
  • одышка;
  • потеря памяти;
  • невропатия.

Тяжелые осложнения при приеме Роксера обычно развиваются у людей, которым назначены высокие дозы розувастатина.

Взаимодействие

Роксера не назначают пациентам, принимающим циклоспорин, комбинации атазанавир+ритонавир, лопинавир+ритонавир, а максимальную дозировку совместно с фибратами.

Риск миопатии увеличивают:

  • ингибиторы транспортных белков;
  • ингибиторы ВИЧ-протеаз;
  • гиполипидемические средства;
  • эзетимиб;
  • фузидовая кислота.

Одновременное применения Роксера и антацидов, содержащих магний или алюминий снижает концентрацию розувастатина в 1,5 раза. Подобный эффект наблюдается при совместном приеме с эритромицином.

Статины увеличивают риск развития кровотечений при одновременном лечении варфарином или другими антагонистами витамина К.

При подборе дозы оральных контрацептивов (норгестрел, этинилэстрадиол) пациентам, которые пьют Роксера, необходимо учитывать, что лекарство повышает их концентрацию на 26-34%.

Цена Роксера по сравнению с аналогами средняя. Стоимость упаковки зависит от содержания действующего вещества, количества таблеток:

  • 5 мг, 90 табл. – 921-1030 руб.;
  • 10 мг, 30 табл. – 500-540 руб.;
  • 10 мг, 90 табл. – 1047-1137 руб.;
  • 15 мг 30 табл. – 598-647 руб.;
  • 15 мг 60 табл. – 1358-1405 руб.;
  • 15 мг 90 табл. – 1336-1454 руб.;
  • 20 мг, 20 табл. – 730-780 руб.;
  • 20 мг, 30 табл. – 759-790 руб.;
  • 20 мг, 60 табл. – 1640-1710 руб.;
  • 20 мг, 90 табл. 1578-1729 руб.

Аналоги

Существует немало аналогов Роксеры. Они почти идентичны по составу, но могут отличаться более слабым эффектом, большим количеством побочных явлений. В аптеках России встречаются следующие торговые названия розувастатина:

  • Акорта 370-1271 руб.;
  • Липопрайм 352-4778 руб.;
  • Крестор 1825-10659 руб.;
  • Мертенил 331-2202 руб.;
  • Реддистатин 328-794 руб.;
  • Ро-статин 450-693 руб.;
  • Розарт 214-2859 руб.;
  • Розистарк 223-1858 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 169-1266 руб.;
  • Розувастатин-Виал 324-528 руб.;
  • Розулип 364-1157 руб.;
  • Розукард 372-3809 руб.;
  • Сувардио 359-521 руб.;
  • Тевастор 344-712 руб.

Менее мощными аналогами Роксера являются другие статины:

  • симвастатин – 148-329 руб.;
  • ловастатин – 228-481 руб.;
  • флувастатин – 2012-3414 руб.;
  • аторвастатин – 73-1572 руб.;
  • питавастатин – 548-1219 руб.

Мнение врачей о Роксера

Врачи положительно отзываются о применении таблеток Роксера. Уровень холестерина, триглицеридов он снижает столь же эффективно как розувастатин Крестор. Количество, выраженность осложнений сравнимы с оригинальным лекарством. При этом его стоимость в 3 раза меньше, чем Крестора. Это позволяет существенно увеличить количество пациентов, которые могут позволить себе более дешевый аналог.

Единственный отрицательный момент – нет уверенности, что Роксера также эффективно снижает смертность, частоту инфарктов миокарда, инсульта, размер атеросклеротических бляшек. Производитель не проводил собственных исследований, а врач не может провести столь масштабный анализ самостоятельно. Но репутация производителя очень хорошая, что позволяет верить в качество препарата.

Роксера: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Роксера – это гиполипидемический препарат, снижающий содержание холестерина в крови. Действующее вещество – Розувастатин.

Препарат уменьшает повышенные плазменные концентрации холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), увеличивет концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Также уменьшает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-1) в плазме крови. Уменьшает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический результат развивается в течение одной недели после начала приема Роксера, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный терапевтический результат зачастую достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме лекарства.

Многочисленные исследования доказали, что розувастатин кальция, лежащий в основе препарата, уменьшает величину атеросклеротической бляшки. Роксера увеличивает проход сосудов, уменьшает концентрацию С-реактивного белка – протеина, увеличение которого сигнализирует о воспалительных процессах в организме.

До начала приёма препарата и в процессе терапии необходимо соблюдение антихолестериновой диеты.

Показания к применению

От чего помогает Роксера? Назначают препарат в следующих случаях:

  • смешанная дислипидемия или первичная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете при неэффективности не медикаментозных методов терапии – снижения массы тела, физических нагрузок и др);
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к предшествовавшему методу лечения);
  • гипертриглицеридемия типа IV (как дополнение к диете);
  • развитие атеросклероза у пациентов, которым назначена терапия снижения концентрации в плазме Хс и Хс-ЛПНП;
  • первичная профилактика сердечных заболеваний (артериальной реваскуляризации, инфаркта миокарда, инсульта) у пациентов с предрасположенностью к ИБС, а также у пожилых;

Инструкция по применению Роксера, дозировки

Дозировки назначаются индивидуально, под контролем уровня холестерина в плазме крови. Пьют препарат независимо от еды, запивая водой. По инструкции начальная доза не превышает 1 таблетки Роксера 5 мг 10 мг одноразово в сутки.

Максимальная дозировка – 40мг в сутки.

Назначение в максимальной дозе 40 мг в день возможно только пациентам с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и при высоком риске возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в особенности в случаях семейной гиперхолестеринемии), у которых желаемый результат при применении 20 мг в день достигнут не был. Проведение терапии нужно проводить только под врачебным контролем.

Прием препарата в дозе 40 мг в день у пациентов, которые ранее к врачу не обращались, не рекомендован. Через 2–4 недели применения или при каждом увеличении дозы препарата нужно контролировать показатели липидного обмена (в случаях необходимости может потребоваться коррекция дозы).

Доза 20 мг/сутки максимальна для носителей генотипов с.521CC или с.421АА. Максимальную дозу (40 мг) можно назначать только пациентам с тяжёлой степенью повышения холестерина и большой опасностью сердечных приступов.

Приём антикоагулянтов (варфарина и др.) в одно время со статином может спровоцировать кровотечение, а сердечных гликозидов (например, дигоксина) – увеличение концентрации последних.

Терапевтический эффект от приема наступает в течение 5-8 дней, а максимальное воздействие – к 3-4 неделе лечения.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Роксера может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек и другие реакции, связанные с повышенной чувствительностью.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря памяти, полиневропатия.
  • Со стороны ЖКТ: боль в желудке, тошнота, запор, панкреатит, гепатит, желтуха, диарея, повышенная активность печеночных трансаминаз.
  • Со стороны кожи: зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонса.
  • Со стороны скелета и мышечной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз.
  • Со стороны мочевой системы: протеинурия, гематурия.
  • Общие: астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Роксера в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов лекарства;
  • заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (Cl креатинина менее 60 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременное использование циклоспорина;
  • пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • использование у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
  • гипотиреоз;
  • заболевания мышц в анамнезе (в т.ч. в семейном);
  • миотоксичность при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • чрезмерное потребление алкоголя;
  • состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
  • одновременное использование фибратов;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • пациенты монголоидной расы;
  • возраст до 18 лет.

Передозировка

Сведения о клинической картине передозировки отсутствуют. Изменение фармакокинетических параметров действующего вещества при приеме высоких доз не наблюдается.

Специфического антидота у розувастатина нет, гемодиализ неэффективен. В случаях передозировки проводится симптоматическая терапия под контролем функции печени и активности креатинфосфокиназы.

Аналоги Роксера, цена в аптеках

При необходимости, заменить Роксера можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Розулип,
  2. Крестор,
  3. Розарт,
  4. Реддистатин,
  5. Липопрайм,
  6. Розувастатин,
  7. Сувардио,
  8. Розистарк,
  9. Розуфаст,
  10. Розукард.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Роксера, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Роксера 5 мг 30 шт. – от 384 до 479 рублей, 10 мг 30 шт. – от 489 до 503 рублей, 15мг 30шт. – от 560 рублей.

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Согласно отзывам врачей, Роксера эффективно понижает уровень холестерина. Отмечается, что препарат начинает оказывать терапевтическое действие быстрее других лекарственных средств с аналогичным действием. При хорошей переносимости возможно проведение длительной терапии. Из недостатков указывают на достаточно высокую стоимость и развитие побочных эффектов.

3 отзывов к “Роксера”

С этими таблетками снизила холестерин в крови за два месяца с 9 до 5,8, достаточно легко переносятся (не считая редких приступов ноющей головной боли по вечерам), мягко действуют, без аллергических реакций обошлось. Врач прописал принимать постоянно, расстраивает цена препарата, для меня дороговато.

как только начались судороги-прекращайте приём препарата, кому то он правда помогает, но не всем.

Пробовала. Улучшение наступило к концу первой недели, но параллельно я сидела на диете. Принимала препарат длительно, около 1,5 лет с перерывом 2 месяца. Холестерин понижает.

Роксера
Roxera

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

розувастатин, мертенил, розукард, розарт, розулип, тевастор, акорта, крестор, розистарк

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. «Roxera» 0,02 №60
D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Рецепт (россия)

Rp.: Tab. Rosuvastatini 0,02 №60
D.S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3- гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень гиполипидемической терапии.
Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Роксера® снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает содержание (Хс-ЛПВП). Препарат также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Роксера® снижает соотношение Хc-ЛПНП/Хc-ЛПВП, общий Хc/Хc-ЛПВП и Хc-неЛПВП/Хc-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект проявляется в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приеме.
Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в т.ч. у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией).
Препарат Роксера® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типов (средний исходный уровень Хс-ЛПНП примерно 4.8 ммоль/л).
При применении препарата Роксера® в дозах от 20 мг до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение Хс-ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня ТГ, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения Хс-ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.
Розувастатин в дозе 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения

Для взрослых: Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения.
Дозу препарата устанавливают индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение.
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг 1 раз/сут. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития побочных реакций.
При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приеме розувастатина в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг следует рассматривать только для пациентов с тяжелой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удается достичь целевых уровней липидов при приеме в более низких дозах, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приема препарата в дозах 40 мг или 30 мг.
Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-недельной терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости — коррекция дозы).
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии: рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз/сут.
Препарат Роксера® можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
Безопасность и эффективность у детей мало изучены. Исследования педиатрических пациентов ограничены малым количеством детей (в возрасте от 8 лет и старше) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, поэтому Роксера® не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Пациентам пожилого возраста старше 70 лет рекомендуется начинать прием препарата с дозы 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза — 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано применение препарата в дозе 40 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) противопоказано применение препарата Роксера®.
У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой соответствует 7 баллам и/или менее по шкале Чайлд-Пью, коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано применение препарата в дозах 30 мг и 40 мг у этой категории пациентов.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой гиполипидемической терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту;
— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней;
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Противопоказания

Для доз 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг и до 40 мг:
— повышенная чувствительностью к розувастатину или любому из компонентов препарата;
— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН нормы;
— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
— миопатия;
— одновременный прием циклоспорина;
— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— у женщин детородного возраста при отсутствии адекватных методов контрацепции. Дополнительные противопоказания для препарата в дозах более 30 мг и до 40 мг:
— миопатия или факторы, предрасполагающие к развитию миопатии/рабдомиолизу, наследственные миопатии в персональном или семейном анамнезе;
— умеренные нарушения функции почек (КК

Роксера: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

На фармацевтическом рынке существует множество препаратов для профилактики и лечения атеросклероза. Каждый из них имеет свою область применения, специфические показания и особенности. Рассмотрим один из таких препаратов – Роксера, — его инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги.

Состав и лекарственная форма

Роксера – это гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Механизм его действия заключается в ингибировании фермента из цикла превращения холестерина – ГМГ КоэнзимА редуктазы. С одной стороны, метаболиты Роксеры начинают конкурировать за рецепторы к этому ферменты, связываясь с молекулами-мишенями. А с другой стороны, данный статин тормозит образование промежуточной формы холестерина – мевалоната.

Под действием сразу двух механизмов воздействия на холестериновый цикл, внутри клеток снижается уровень аполипопротеидов и прочих предшественников холестерола. Параллельно с этим, запускается компенсаторное увеличение числа активных рецепторов к ЛПНП (вредному холестерину – липопротеидам низкой плотности). Эти рецепторы фиксируют вредные молекулы, ускоряя их катаболизм и выведение из организма.

В составе одной таблетки Роксеры различают активные и вспомогательные компоненты. Основным действующим веществом является розувастатин. Дополнительные соединения необходимы для преодоления кислотного барьера желудка и обеспечения полноценного всасывания препарата. В их число входят такие компоненты, как целлюлоза, крословидон, лактоза, коллоидный оксид кремния (4), стеарат магния.

Страна производитель препарата – Словения. Согласно РЛС, выпускается в таблетированном виде. Торговое название – Роксера. Доступны несколько вариантов дозировки – 5, 10, 15, 20 и 40 мг. Максимальная суточная доза розувастатина – 40 мг. На одной из сторон таблетки методом тиснения выполнена гравировка, отображающая дозу активного вещества в ней. Срок годности лекарства – три года.

Показания к применению

На основании многолетних клинических исследований таблеток Роксера, были выделены основные показания и диагнозы, при которых назначение препарата наиболее целесообразно и необходимо.

  • Препарат помогает от гиперхолестеринемии. Его назначают как при лечении гетерозиготной IIа типа в виде главного препарата терапии, так и при смешанной гиперлипидемии IIб типа в качестве дополнения к коррекции диеты в случае отсутствия эффекта от других лекарств. Может быть использован для лечения гомозиготной гиперлипидемии, в том случае, если отсутствует положительная динамика от прочих медикаментов.
  • Роксеру назначают от атеросклероза. Как и прочие статины, это средство не только снижает показатели холестерина, но и тормозит образование новых атеросклеротических бляшек в сосудистых стенках.
  • Согласно последним клиническим исследованиям, розувастатины хорошо зарекомендовали себя при приеме после инфаркта миокарда. Отмечалось снижение частоты вторичных приступов, улучшение коронарного кровообращения и васкуляризации главных органов.

Противопоказания

Роксера противопоказана к применению, если у пациента в анамнезе есть болезни гепато-билиарной системы в активной стадии. В эту же группу относится и изолированное повышение печеночных трансаминаз в 3 и более раз от пороговых референсных значений. Лекарство также не назначается при нарушении почечной функции. При подборе необходимого лечения нужно провести мониторинг клиренса креатинина. Цифры менее 30 мл/мин являются абсолютным противопоказанием к назначению розувастатина.

У Роксеры отсутствует совместимость с алкоголем, поэтому во время курса терапии, от употребления спиртных напитков следует воздержаться, иначе разовьется выраженный гепато- и нефротоксический эффекты. Также лекарство не назначается беременным, кормящим, детям, пациентам с миопатией и заболеваниями скелетной мускулатуры.

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

  • Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
  • Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
  • Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
  • Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
  • Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Способ применения и дозы

Способ применения, кратность и дозировка зависят от целого ряда факторов. На схему лечения влияют индивидуальные особенности пациента, состояние его здоровья, специфика диагноза, возраст, пол и прочее. Оптимальную схему терапии может назначить только профильный специалист. Группа статинов – это лекарства, которые ощутимо влияют на метаболизм и функционирование организма, поэтому самолечение недопустимо.

В среднем, рекомендованная доза Роксеры составляет 10 миллиграмм один раз в день утром или вечером до еды. Если ожидаемый эффект при такой дозировке не достигается, то через месяц она может быть увеличена вдвое – до 20 мг за сутки до приема пищи. Максимальная доза (40 мг) разрешена только у пациентов с тяжелыми стадиями геперлипидемий и большим риском развития сосудистых осложнений. Повышение дозы должно проходить под контролем анализов печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Роксеру не следует принимать вместе с такими препаратами, как циклоспорин, гемфиброзил, варфарин, эритромицин, итраконазол. Эти лекарства при взаимодействии друг между другом, могут изменять свои фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Изменяется их биодоступность, AUC, период полувыведения. Могут суммироваться их побочные эффекты, вызывая неконтролируемые и трудноуправляемые реакции в организме пациента.

Особенности применения

Розувастатин – это эффективное, сильное и достаточно токсичное средство, которое может быть назначено только доктором и куплено в аптеке по его рецепту. При определенных физиологических и патологических состояниях пациента, следует уделить повышенное внимание к схеме медикаментозной терапии.

При беременности и кормлении грудью

Роксера (розувастатин) может проходить через гемато-плацентарный барьер, поэтому обладает фетотоксичным и тератогенным эффектом. Во время беременности и вскармливания не назначается.

Детям

В литературе отсутствует достаточная клиническая база исследований о профиле безопасности и эффективности Роксеры в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

При повышении печеночных ферментов в 3 раза выше верхней границы референсных значений, необходимо либо снизить дозу, либо отменить препарат.

При нарушениях функции почек

При нарушенной почечной функции гиполипидемические средства назначаются только после полного обследования под контролем скорости клубочковой фильтрации. Если ее показатель меньше 30 мл/мин, медикаменты этой группы не выписываются. Если СКФ выше, то доза корректируется синхронно с мониторингом почечных проб.

Цена препарата

Цена Роксеры зависит от ценовой политики аптечных сетей, региона и страны. В аптеках Украины средняя цена упаковки таблеток (90 штук) по 10 мг составляет 316–340 грн. Стоимость лекарства в России – 1150–1200 руб за аналогичную упаковку по 10 мг.

Аналоги Роксера

На фармацевтическом рынке доступны сотни гиполипидемических лекарств разных производителей. Однозначно сказать, что лучше, а что хуже из них нельзя – препараты подбираются индивидуально на усмотрение лечащего доктора. При отсутствии эффекта Роксеры, резких побочных эффектах, противопоказаниях или при необходимости назначения заменителя дешевле, следует обратить внимание на такие препараты, как Крестор, Розарт, Ростатин, Мертенил или Аторвастатин.

Отзывы об использовании

Отзывы докторов кардиологов и пациентов, принимавших Роксеру преимущественно положительные. Отмечается его высокая эффективность, скорость действия и очень низкий риск развитие серьезных побочных эффектов. Он может назначаться как в комплексе лечения атеросклероза и гиперхолестеринемий, так и для профилактики сосудистых осложнений.

Роксера

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

— Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете.

— Для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (> 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как: артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

При суточной дозе Роксеры до 30 мг

— заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

— период грудного вскармливания;

— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

При суточной дозе Роксеры 30 мг и более

— заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

— почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);

— пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

— период грудного вскармливания;

— применение у женщин детородного возраста не пользующихся адекватными методами контрацепции;

— заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном);

— миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

— чрезмерное употребление алкоголя;

— состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

— одновременное применение фибратов;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— пациенты монголоидной расы;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата.

При суточной дозе Роксеры до 30 мг

— наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;

— чрезмерное употребление алкоголя;

— возраст старше 65 лет;

— состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина;

— расовая принадлежность (монголоидная раса — японцы и китайцы);

— одновременное применение с фибратами;

— заболевания печени в анамнезе;

— обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги;

— одновременное применение с эзетимибом.

При суточной дозе Роксеры 30 мг и более

— почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин);

— возраст старше 65 лет;

— заболевания печени в анамнезе;

— обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги;

— одновременное применение с эзетимибом.

Клиническая картина передозировки Роксеры не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Лечение симптоматическое, необходим контроль функции печени и активности КФК; специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии Роксерой пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Роксеры 1 раз в сутки.

При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг/сут.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, необходимо также учитывать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при применении дозы 40 мг/сут, по сравнению с более низкими дозами препарата, повышение дозы до максимальной 40 мг/сут следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг/сут, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг/сут.

Не рекомендуется применение дозы 40 мг/сут у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение Роксеры противопоказано. Применение препарата в дозе более 30 мг/сут пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени рекомендуемая начальная доза Роксеры составляет 5 мг/сут.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов

монголоидной расы рекомендуемая начальная доза Роксеры составляет 5 мг в сутки, применение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) с.521CC и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCOIB1 с.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза Роксеры составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Применение Роксеры в дозе 40 мг пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. При необходимости применения доз 10 и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с Роксерой. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема Роксеры. При необходимости применения указанных выше препаратов, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии Роксерой и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Роксера — гиполипидемический препарат. Действующее вещество препарата — розувастатин, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина.

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации холестерина ЛПНП (Хс-ЛПНП), общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект Роксеры развивается в течение одной недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме Роксеры, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: