Рисперидон: инструкция по применению

Рисперидон: инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ

Препарат Рисперидон относится к фармакологической группе лекарственных средств нейролептики. Он применяется в психиатрии для терапии различных нарушений высшей нервной деятельности.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисперидон выпускается в лекарственной форме таблетки для перорального (внутрь) применения, покрытые пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, округлую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является рисперидон, его содержание в одной таблетке составляет 2 и 4 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Тальк.
  • Кукурузный крахмал.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Стеариновая кислота.
  • Диоксид титана.
  • Стеарат магния.
  • Макрогол.
  • Коллоидный диоксид кремния.

Таблетки Рисперидон расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 контурных ячейковых упаковки (20 таблеток) и инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент таблеток Рисперидон оказывает нейролептическое действие. Он блокирует серотонинергические, дофаминергические, альфа-адреноергические рецепторы синапсов центральной нервной системы. За счет этого реализуется несколько терапевтических эффектов:

  • Седативный (успокаивающий) эффект.
  • Антипсихотическое действие, которое заключается в снижении выраженности проявлений острого психоза, характеризующихся зрительными и слуховыми галлюцинациями, чрезмерным возбуждением и повышением двигательной активности.
  • Противорвотное действие – уменьшение выраженности тошноты и частоты рвотных позывов.
  • Гипотермическое действие – снижение температуры тела.

После приема таблетки Рисперидон внутрь действующий компонент быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток. Он равномерно распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер в структуры головного мозга. Метаболизируется в клетках печени при участии ферментативной системы цитохрома Р450 до неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой (70%) и в меньшей степени с калом (15%). Период полувыведения (время выведения из организма половины дозы) варьирует в пределах 20 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Рисперидон показан при психических расстройствах, к которым относятся:

  • Шизофрения с острым или хроническим течением, характеризующаяся периодическим острым психозом с продуктивной (бред, галлюцинации, повышенная двигательная активность) и негативной (притупление реакций, отсутствие эмоций, скудность речи, социальная отстраненность) симптоматикой.
  • Поведенческие нарушения на фоне возрастной деменции (снижение выраженности умственной деятельности), характеризующиеся повышенной агрессией, появлением психотической симптоматики.
  • Врожденное снижение уровня интеллекта.

Также препарат применяется в составе комплексной терапии биполярных расстройств и склонности к маниям.

Противопоказания к применению

Единственным абсолютным медицинским противопоказанием к применению таблеток Рисперидон является индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. С осторожностью препарат применяется при сопутствующей сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде (нарушение прохождения импульса через предсердно-желудочковый узел), нарушениях кровообращения в головном мозге, функциональной недостаточности почек и печени, злокачественном новообразовании молочной железы у женщин, снижении объема крови (гиповолемия), вызванном различными причинами, эпилепсии, болезни Паркинсона, беременности и лактации (грудное вскармливание), а также детям в возрасте до 15-ти лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Рисперидон принимаются внутрь целиком, их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. При необходимости возможно сублингвальное применение, для чего таблетка помещается под язык до полного рассасывания. Режим приема составляет 1-2 таблетки в 1 или 2 приема в течение дня. Средняя дозировка зависит от показаний к применению препарата:

  • Шизофрения и биполярные расстройства – 2-6 мг в день.
  • Расстройства поведения – 0,25-0,5 мг 2 раза в день.
  • Возрастная деменция – 1-2 мг 2 раза в день.

При сопутствующем нарушении функциональной активности печени или почек дозировку снижают. Для каждого пациента режим, длительность приема таблеток Рисперидон, а также их дозировку врач устанавливает индивидуально.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Рисперидон возможно развитие побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

  • Система пищеварения – тошнота, периодическая рвота, неприятные ощущения и боль в области проекции желудка (эпигастрий), вздутие живота, неустойчивый стул, повышение уровня ферментов печеночных трансаминаз в крови, что является свидетельством повреждения клеток печени (гепатоциты).
  • Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления в момент перехода человека из горизонтального положения в вертикальное (ортостатическая гипотензия), повышение артериального давления (артериальная гипертония), учащение сердцебиения (тахикардия).
  • Нервная система – плохой сон (бессонница), чувство тревоги, периодическая головная боль. Реже возможна сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение концентрации внимания, экстрапирамидные расстройства (тремор рук, повышенное образование слюны), нарушение четкости зрительного восприятия. У пациентов с шизофренией на фоне приема таблеток Рисперидон возможны нарушение терморегуляции и судорожные припадки.
  • Эндокринная система – у женщин может развиваться галакторея (появление грудного молока не связанное с периодом лактации), нарушение менструального цикла, повышение массы тела, у мужчин – гинекомастия (увеличение молочных желез).
  • Половая система – нарушение эрекции, преждевременная эякуляция или ее задержка, нарушения оргазма.
  • Кровь и красный костный мозг – небольшое снижение количества нейтрофилов (нейтропения) и тромбоцитов (тромбоцитопения) в крови.
  • Аллергические реакции – аллергическое воспаление слизистой оболочки носа (аллергический ринит), появление сыпи на коже, ее зуд, характерные изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница).

Также на фоне приема таблеток Рисперидон возможна задержка мочеиспускания. В случае появления негативных реакций вопрос об отмене препарата врач решает индивидуально.

Особые указания

Прием таблеток Рисперидон возможен только после соответствующего назначения врача, который обязательно учитывает особые указания в отношении применения препарата:

  • Риск развития ортостатической гипотензии более высокий в начале курса лечения, особенно во время подбора дозировки.
  • Развитие двигательных нарушений и экстрапирамидных расстройств является основанием к отмене препарата.
  • Действующее вещество таблеток Рисперидон может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, что может требовать коррекции лечения другой патологии, включая соматические заболевания.
  • Теоретически прием препарата может ухудшить течение болезни Паркинсона, что обязательно учитывается при его назначении.
  • При отмене препаратов, которые метаболизируются в печени (карбамазепин) следует пересмотреть дозировку таблеток Рисперидон.
  • Во время курса лечения рекомендуется соблюдать диетические рекомендации, направленные на профилактику повышения массы тела.
  • Беременным и кормящим грудью женщинам возможность применения препарата врач определяет индивидуально.
  • Во время приема препарата следует избегать работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Рисперидон отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение без соответствующего назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Рисперидон развивается сонливость, усиливается седативный эффект препарата, повышается артериальное давление, учащается сердцебиение, появляются экстрапирамидные расстройства. Лечение заключается в промывании желудка, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь) и слабительных средств, а также проведении симптоматической терапии в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Рисперидон

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Рисперидон являются препараты Ридонекс, Рилепт, Лептинорм, Рисполепт.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Рисперидон составляет 2 года. Препарат следует хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Рисперидон цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Рисперидон с дозировкой 4 мг в аптеках Москвы варьирует в пределах 327-338 рублей.

Рисперидон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия препаратом) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет — 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза — 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента дозу препарата можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.

Дозы препарата выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза — 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы — по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы препарата (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза для лечения препаратом в данном случае — 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза — 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы — на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза — 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы — на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу препарата, так и последующие увеличения дозы препарата у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие препарата обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Лечение препаратом подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией — гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок препарата или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома — необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов «печеночных» ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение препаратом уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме с карбамазепином и др. индукторами «печеночных» ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс препарата.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС — аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию препарата в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рисперидон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению препарата Рисперидон

Атипичный препарат Рисперидон (от лат.risperidonum) является антипсихотическим средством, т. е. предназначенным для лечения психотических расстройств. Эту группу медикаментов также называют нейролептиками. Механизм действия таких лекарств направлен на купирование симптомов психоза. Широкое применение Рисперидон получил среди пациентов со слабоумием и чрезмерной агрессией, бредовым синдромом и шизофренией.

Нейролептик прописывается взрослым, людям пожилого возраста и детям, начиная с 15 лет.

Производитель препарата в России — компания «Канонфарма продакшн». Нейролептик выпускается в таблетированной форме по 1, 2, 3 и 4 мг. Все они различаются по цвету и форме:

  • 1 мг — капсулоподобные и двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с одной стороны гладкие, а с другой имеют насечку;
  • 2 мг — розового цвета, капсулоподобной формы, двояковыпуклые, насечка находится с обеих сторон;
  • 3 мг — двояковыпуклые, похожи на капсулы, желтые таблетки в оболочке с насечкой и гладкой стороной;
  • 4 мг — темно-розового цвета, двояковыпуклые и покрытые пленочной оболочкой, насечка с обеих сторон.

В одной таблетке содержится активный компонент антипсихотического средства — рисперидон — разной дозировки. Оболочка каждого из видов окрашена в вещество опадри с подходящим цветом. Среди вспомогательных компонентов Рисперидона выделяют:

  • магния стеарат;
  • лактозу;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • натрия лаурилсульфат;
  • крахмал кукурузный;
  • натрия кроскармеллозу.

Исследования в США 2006 года с участием детей и подростков показали, что нейролептик эффективен для снятия раздражительности, вызванной аутизмом, и может применяться в качестве симптоматической терапии. Рисперидон прописывается пациентам с острым психозом, возникшим впервые, внезапным приступом шизофрении или хроническим его типом.

Другие показания к применению нейролептика:

  • мании, связанные с биполярными расстройствами (средство выступает как вспомогательное и является стабилизатором настроений);
  • депрессии, тревоги, чувство вины у пациентов с шизофренией;
  • поведенческие расстройства у больных с деменцией (физическое насилие, агрессивность, вспышки гнева);
  • нарушения психики (чрезмерное возбуждение, бред);
  • профилактика рецидивов хронической шизофрении.

Антипсихотический медикамент подходит для терапии психотических состояний с явной продуктивной или негативной симптоматикой. К первым относят:

  • подозрительность;
  • галлюцинации;
  • враждебность;
  • расстройства мышления.

Среди негативной симптоматики выделяют:

  • скудность речи;
  • притупленный аффект;
  • социальная отрешенность;
  • эмоциональная закрытость.

Рисперидон относится к препаратам, имеющим много побочных эффектов, поэтому дозы, указанные в инструкции по применению, должны строго соблюдаться. У престарелых больных количество средства уменьшается вдвое. Таблетки принимаются детьми старше 15 лет и взрослыми дважды в сутки по следующей схеме: начинают прием с 2 мг с переходом до 6 мг.

Пожилым лицам показано 0,5 мг 2 раза в день. В случае появления маний с биполярными расстройствами доза составляет 2 мг в день, постепенно увеличиваясь на 2 мг через день. Максимальное количество — 4-6 мг в сутки.

Пациентам с деменцией, сопровождающейся расстройствами поведения, назначают по 0,25 мг дважды с увеличением на 0,25 мг через день до 0,5-2 мг в сутки. Если вес больных не болшьше 50 кг, то дозировка составляет 0,25 мг раз в день, повышаясь до 0,5 мг.

После приема Рисперидона могут возникать проблемы с кожей, такие как сухость, гиперпигментация, зуд, сыпь, отек Квинке. У пожилых пациентов отмечались инсульт, гипотензия. В качестве побочных эффектов возникают ринит, недержание мочи, неконтролируемая эрекция, нарушения эякуляции. У женщин начинаются сбои менструального цикла.

Среди других побочных действий выделяют:

  • ожирение;
  • галакторею;
  • повышение уровня сахара в крови;
  • гиперсаливацию (слюнотечение);
  • тошноту;
  • запоры;
  • снижение аппетита;
  • боль в животе;
  • сухость слизистой полости рта.

Со стороны психики отмечаются такие нарушения:

  • тревожность;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • утомляемость;
  • острая дистония;
  • тремор;
  • снижение концентрации внимания.

У пациентов, больных шизофренией, чаще возникают последствия в виде эпилептических припадков, непроизвольных движениях языка, ригидности мышц, нарушения терморегуляции и гипертермии.

При превышении количества препарата возникает передозировка, которая проявляется экстрапирамидными нарушениями, учащенным сердцебиением, гипотонией, чрезмерной сонливостью и седацией. Лечение подразумевает промывание желудка, прием слабительных средств и сорбентов.

Если больной находится без сознания, то показана интубация. Пациенту необходимо сделать ЭКГ, так как возможны аритмии. Прием антихолинергических лекарств показан при возникновении острых экстрапирамидных расстройств.

Нельзя применять лекарство, если наблюдается гиперчувствительность к активному или вспомогательному компоненту Рисперидона. С осторожностью следует употреблять нейролептик при наличии заболеваний сердечной мышцы и сосудистой системы: нарушений проводимости сердца, сердечной недостаточности хронического типа, инфаркте миокарда в анамнезе.

Запрещено использовать препарат без предварительной консультации с врачом при опухоли мозга, синдроме Рейе (острая печеночная недостаточность), кишечной непроходимости, передозировке медикаментами. Рисперидон обладает противорвотным эффектом и может скрыть симптомы вышеперечисленных состояний, что затруднит диагностику каждого из них.

С осторожностью препарат прописывают при следующих ситуациях:

  • гиповолемии (сокращении объема циркулирующей крови);
  • обезвоживании;
  • состояниях, повышающих риск развития тахикардии, вида»пируэт» (когда частота пульса повышенная и достигает 150–250 ударов в минуту); этому способствуют прием препаратов, удлиняющих интервал QT, брадикардия, нарушение баланса электролитов;
  • болезни Паркинсона;
  • лекарственной зависимости или злоупотреблении медикаментами;
  • нарушении мозгового кровообращения;
  • эпилепсии в истории болезни;
  • судорогах в анамнезе;
  • тяжелой печеночной и почечной недостаточности.

Нейролептик нельзя принимать детям до 18 лет из-за того, что нет данных о безопасности влияния компонентов лекарства на организм в этом возрасте. Применение для беременных оправдано, если предполагаемая польза лечения для матери больше, чем возможный риск для плода. Официальных данных о безопасности приема Рисперидона нет. При экспериментах не было выявлено токсического воздействия на репродуктивную функцию, однако замечено, что медикамент влияет на пролактин и центральную нервную систему. Рисперидон не оказывает тератогенного действия (не мешает правильному эмбриональному развитию).

Если в третьем триместре женщина принимает антипсихотические средства, то у новорожденного может возникнуть синдром отмены или экстрапирамидные расстройства (двигательные нарушения ):

  • ажитация;
  • нарушение вскармливания;
  • гипертония;
  • респираторные нарушения;
  • сонливость;
  • гипотония;
  • тремор.

Перед употреблением следует проконсультироваться с врачом. Если необходимо принимать лекарство в период лактации, то грудное вскармливание следует прекратить.

Активный компонент Рисперидона уменьшает эффект от антагонистов Дофамина (Леводопы). Количество лекарства в крови повышают фенотиазины и трициклические антидепрессанты. Содержание антипсихотической фракции препарата снижает Карбамазепин — средство для эпилептиков.

Концентрацию Рисперидона в плазме повышает антидепрессант Флуоксетин. Усиливают свое действие гипотензивные препараты при одновременном приеме с этим нейролептиком. Угнетение центральной нервной системы вызывают медикаменты, воздействующие на нее, и этанол.

Препарат продается по рецепту врача. В картонной упаковке находится 2-5 блистеров, в каждом из которых — по 10 таблеток. Стоимость препарата составляет около 170 рублей.

Хранить Рисперидон следует при температуре не выше комнатной (+25 градусов по Цельсию). Срок годности составляет 2 года. Антипсихотическое средство держат в месте, недоступном для детей.

При хронических заболеваниях психики препарат принимается в течение нескольких лет.

Лекарство показывает высокую эффективность в лечении подростковых психозов, шизофрении, поведенческих расстройств детей. При приеме препарата мужчинами отмечается снижение полового влечения. Во время лечения Рисперидоном паркинсонизм не проявляется.

Аналогами препарата (заменителями по действующему компоненту) выступают медикаменты:

  • Рисполент;
  • Рисперидон -СЗ;
  • Рилептид;
  • Рисперидон Органика;
  • Рисперидон;
  • Рисдонал;
  • Рисполепт Квиклет;
  • Рисдонал;
  • Ридонекс;
  • Риспен;
  • Рилепт;
  • Риспаксол;
  • Рисполюкс;
  • Резален;
  • Сизодон-Сан;
  • Лептинорм;
  • Рисперидон Зентива;
  • Риссет;
  • Рисперидон -ТЛ;
  • Риссет Квитаб;
  • Рисперидон Канон;
  • Сперидан.

Есть аналог Рисперидона в форме лингвальных таблеток — это препарат Торендо Ку-таб. Другим составом и похожим действием обладают следующие средства:

  • Аминазин (драже или раствор с активным веществом — хлорпромазин);
  • Эглонил (таблетки с сульпиридом);
  • Сонапакс (драже содержит тиоридазина гидрохлорид);
  • Азалептин (таблетки с клозапином и лактозой).

Существует аналог Рисперидона в форме порошка для приготовления суспензии (для внутримышечных инъекций) — Рисполепт Конста. На вид он белый с бежевым оттенком. Суспензия-порошок продается в банке из темного стекла. Согласно отзывам пациентов, таблетки Рисперидон переносятся хуже, чем инъекции Рисполент Конста.

Активным компонентом порошка выступает рисперидон в виде микрогранул пролонгированного действия (в 1 г содержится 381 мг вещества). Вспомогательные ингредиенты — гликолевой и молочной кислот сополимер в концентрации 619 мг. В растворителе присутствуют:

  • вода для инъекций;
  • кармеллоза натрия;
  • натрия гидроксид;
  • полисорбат 20;
  • натрия хлорид;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • лимонная кислота безводная.

Рисперидон инструкция по применению

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона — на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% — с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день — 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко — экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Рисперидон

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренергическими рецепторами и, при несколько меньшей афинности, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, снижает чувство страха. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать, зависящее от дозы, увеличение концентрации пролактина в плазме.

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). TCmax — 1-2 ч. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Быстро распределяется, проникает в ЦНС, грудное молоко. Объем распределения — 1-2 л/кг. Связь с белками (с альфа1-гликопротеином и альбумином) — 88%, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%. Метаболизируется ферментом цитохром Р-450 CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидрокси-рисперидон, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Др. путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона — 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции — 24 ч. Выводится почками (70%, из них — 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и с желчью (14%). При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Шизофрения (острая и хроническая) и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность). Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах. В качестве средства вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Показания

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией — гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Применение и дозировка

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет — 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза — 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза — 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза — 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза — 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы — по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза — 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы — на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза — 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы — на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза — 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома — необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, — следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов, нейролептического злокачественного синдрома — необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и др. индукторов ‘печеночных’ ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Рекомендуется вдвое уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные по применению у детей младше 5 лет отсутствуют, хорошо переносится пожилыми пациентами. Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов «печеночных» ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС — аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Уменьшает эффективность леводопы и др. допамин-агонистов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции). Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов ‘печеночных’ ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

ПРИМЕНЯЕТСЯ СТРОГО ПО НАЗНАЧЕНИЮ ВРАЧА!!

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: