Разо инструкция по применению

Разо инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рабепразол натрия 21 мг (эквивалентно рабепразолу 20 мг)

вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид легкий, натрия крахмал гликолят (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), магния стеарат, тальк,

предварительное покрытие: гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза 7cps,

кишечнорастворимое покрытие: кислоты метакриловой кополимер типа «С» (Eudragit L-100-55), натрия гидроксид, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон, диаметром от 7.9 до 8.3 мм, толщиной от 3.8 до 4.2 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код ATХ A02BC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283 ± 98 мл/мин.

Около 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6, около 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax — в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax — на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 — в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых» метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Фармакодинамика

Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание, рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2 — 4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Показания к применению

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

— в комбинации с подходящими антибактериальными препаратами – для

эрадикации H. pylori у пациентов с язвенной болезнью

Способ применения и дозы

Таблетки Разо нельзя разжевывать или измельчать, а необходимо проглатывать целиком. Время приема препарата не оказывает значимого влияния на активность рабепразола натрия.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день утром.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения, заживление наступает в течение 6 недель, но иногда может потребоваться ещё 6 недель терапии.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

заживление язвы наступает в течение 2-4 недель, но иногда может потребоваться ещё 4 недели терапии.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в стадии обострения, включая эрозивную и эрозивно-язвенную формы

Для лечения этого состояния рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 1 раз в день. Лечение в такой дозе следует продолжать в течение 4 – 8 недель. Если через 8 недель лечения заживление отсутствует, можно продолжить терапию еще 8 недель.

При поддерживающем лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения корректируется в зависимости от клинической необходимости.

Клинически выраженная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (клинически выраженная ГЭРБ)

Рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. В случае отсутствия ответа на лечение через 4 недели терапии, необходимо провести дополнительное обследование пациента.

После купирования симптомов, для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Назначаемая доза зависит от клинической картины. Рекомендуемая начальная доза 60 мг 1 раз в день, но может повышаться до 120 мг в день в зависимости от необходимости. Возможен прием дозировки до 100 мг 1 раз в день, а в случае приема 120 мг прием таблеток может быть разделен по 60 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения определяется клинической необходимостью и может продолжаться непрерывно на протяжении одного года.

Для эрадикации H. pylori рекомендуется прием внутрь по 20 мг 2 раза в день в комбинации с соответствующими антибиотиками. Продолжительность лечения: 7-дневный режим дозирования.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.

У пациентов со средней и легкой печеночной недостаточностью определяются более высокие уровни воздействия рабепразола натрия при его приеме в заданной дозе, по сравнению со здоровыми пациентами. Лечение пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью препаратом Разо 20 мг должно проводиться с осторожностью.

Пожилым пациентам корректировки дозы не требуется.

Разо инструкция по применению

Разо – это лекарственное противоязвенное средство. Рассмотрим инструкцию к данному медикаменту, то есть показания к применению и другие особенности использования.

Действующее вещество препарата – рабепразол, его механизм действия основан на угнетении специфического фермента Н+/К+-АТ Фазы и воздействует на клетки слизистой оболочки желудка. Активный компонент работает как ингибитор протонного желудочного насоса, блокируя формирование соляной кислоты на последней стадии. В зависимости от дозы медикамента, его вещества угнетают секрецию соляной кислоты, независимо от вида раздражителя и его природы.

Разо не блокирует Н2 рецепторы, после приема внутрь полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Антисекреторный эффект работает в течение часа после приема дозы в 20 мг. рН желудочной среды максимально снижается через 3-4 часа после приема первой таблетки и поддерживается в течение трех дней. Биодоступность составляет около 50% из-за прохождения через печень и не повышается при многоразовом приеме.

Разо отпускается только по врачебному рецепту. Не смотря на противопоказания и возможные побочные эффекты, рабепразол обладает существенным терапевтическим эффектом. Но перед его применением следует внимательно ознакомиться с инструкцией.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Разо

Показания к применению Разо основаны на действии его активных компонентов. Таблетки назначают для лечения и профилактики таких заболеваний, как:

  • Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Функциональная диспепсия.
  • Хронический гастрит и поражения ЖКТ с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения.
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
  • Синдром Золлингера-Эллисона.
  • Наличие Helicobacter pylori в схемах эрадикационного лечения (в комбинации с антибактериальными средствами).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Форма выпуска

Форма выпуска лекарственного средства облегчает его применение, так как позволяет рассчитать дозировку и количество необходимых приемов. Разо выпускают в виде таблеток по 10 и 20 мг, покрытые растворимой оболочкой, которая рассасывается в желудке.

Препарат выпускают в блистерах по 10 таблеток в каждом. В одной упаковке Разо 1-2 блистера. Как правило, такого количества медикамента хватает на один курс лечения или профилактической терапии.

[7], [8], [9], [10]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Разо представляет собой механизм действия составляющих лекарства после приема внутрь. Антисекреторный препарат относится к ингибиторам группы бензимидазолов. Он подавляет секрецию желудка путем угнетения ферментов и разоктивируется в кислой среде рН. Благодаря этому действующие вещества блокируют канал, по которому проходят ионы водорода в просвете желез, что понижает уровень кислотной секреции. Независимо от вида стимулятора, рабепразол прекращает секрецию соляной кислоты, оказывая бактерицидное и цитопротекторное действие.

20 мг вещества осуществляет антисекреторный эффект в течение часа после приема внутрь и достигает своего пика через 3-4 часа. Угнетение секреции соляной кислоты (базальной истимулированной) наблюдается через сутки после приема. Антисекреторный эффект наступает через 3 дня после начала применения. После окончания его приема, секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня. Активные вещества расщепляются под воздействием соляной кислоты, именно поэтому целесообразно применение Разо в кишечнорастворимой форме выпуска.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

Фармакокинетика Разо – это информация о всасывании, метаболизме и распределении лекарства.

  • Всасывание – рабепразол обладает высокой абсорбцией, которая не зависит от времени применения и приема пищи. После приема внутрь абсолютная биодоступность вещества составляет 52% и не увеличивается при многократном использовании. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа, при этом AUC имеют линейный характер.
  • Распределение – средство связывается с белками плазмы, и уровень связывания составляет 97%.
  • Метаболизм – Разо метаболизируется в печени при активном участии изоферментов системы цитохрома P450.
  • Выведение – 90% активных веществ выводится почками в виде метаболитов, оставшиеся 10% через кишечник. Если лекарство принимают пациенты с печеночной недостаточностью и больные пожилого возраста, то период выведения увеличивается в 2-3 раза.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Использование Разо во время беременности

Использование Разо во время беременности и грудного вскармливания противопоказано. Так как препарат негативно сказывается на самочувствии будущей мамы и развитии плода. Применение лекарственного средства возможно в том случае, когда терапевтическая польза для матери намного важнее возможного вреда для малыша. В любом случае, принимать средство можно только после медицинского разрешения.

Если в период беременности требуется срочное лечение или профилактика заболеваний желудочно-кишечного тракта, то женщине подбирают безопасные препараты. Как правило, предпочтение отдают медикаментам на растительной основе с минимальными побочными действиями.

Противопоказания

Противопоказания к применению Разо основаны на активности действующих компонентов и их влиянии на организм. Разо запрещено принимать при индивидуальной непереносимости рабепразола и других компонентов препарата, в том числе замещенных бензимидазолами.

Возраста пациентов до 14 лет, период беременности и лактации, также относятся к противопоказаниям для лечения и профилактики с рабепразолом. Для более точной информации о влиянии лекарства на организм и запрете на его использование, можно узнать у лечащего врача.

[31], [32], [33]

Побочные действия Разо

Побочные действия Разо возникают при несоблюдении рекомендаций указанных в инструкции медикамента. Чаще всего препарат влияет на пищеварительную систему, вызывая метеоризм, диарею, тошноту, астению. Помимо этого возможно ощущение сухости во рту, головные боли, запоры, нарушение вкусовых ощущений и повышение активности печеночных трансаминаз, повышенное потоотделение и изменение массы тела в сторону увеличения.

Сонливость, головокружение и депрессивное состояние, возможны при воздействии на центральную нервную систему. Очень редко возникают дерматологические реакции, то есть кожная сыпь. Зачастую диагностируют лейкопению и тромбоцитопению, как нарушения со стороны системы кроветворения. Рабепразол часто становится причиной ринита и фарингита, лихорадки, болей в спине. Помимо этого наблюдаются побочные реакции со стороны костно-мышечной системы, то есть судороги икроножных мышц, миалгия.

[34]

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы фармацевтического средства подбираются врачом, индивидуально для каждого пациента. Таблетки назначают один раз в день, утром до приема пищи, не измельчая и не разжевывая гранулу. Длительность терапии от 4 до 12 недель. Рассмотрим способы использования Разо при различных заболеваниях:

  • Хронический гастрит с обострением повышенной кислотообразующей функции – по 20 мг два раза в сутки, курс лечении 2-3 недели.
  • Язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная или эрозивная болезнь – по 20 мг раз в сутки, курс терапии 4-8 недель. Если язва рецидивирующая или с осложнениями, то лечение может длиться до 12 месяцев. Поддерживающей дозой считается 10 мг рабепразола.
  • Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка – по 20-40 мг раз в сутки или по 10 мг два раза в день. Длительность применения от 2 до 4 недель, при заболевании с осложнениями до 6 недель.
  • При инфекции Helicobacter pylori медикамент принимают в комбинации с антибактериальными средствами. Доза рабепразола 20 мг два раза в сутки в течение 7-8 недель.
  • Функциональная диспепсия – по 20 мг один-два раза в сутки на протяжении 2-3 недель.
  • Синдром Золлингера-Эллисона – по 60 мг в сутки, при этом длительность терапии подбирается индивидуально и зависит от переносимости препарата и его лечебного эффекта. Максимальная дозировка не должна превышать 120 мг в сутки.

[35], [36], [37]

Передозировка

Передозировка таблетками возможна при несоблюдении рекомендуемой дозы, превышении длительности применения или несоблюдении указаний, описанных в инструкции. Чаще всего побочные симптомы проявляются, как головная боль, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, повышенное потоотделение.

Для их устранения используют симптоматическую или поддерживающую терапию. При этом диализ не проводится, так как он не эффективен. Специфического антидота не выявлено. После нормализации состояния организма, следует обратиться к врачу для пересмотра дозировки лекарства.

[38], [39], [40]

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействие Разо с другими препаратами возможно при разрешении врача. Действующие вещества не вступают в клинические взаимодействия с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами, такими как, Вафарин, Идиазепам, Фенитоин или Теофиллин. Рабепразол не вызывает длительное снижение выработки соляной кислоты, поэтому может использоваться одновременно с препаратами, абсорбция которых полностью зависит от рН содержимого желудка.

Если Разо применяют одновременно с Кетоконазолом, то концентрация первого в плазме крови снижается на 33% и на 22% повышается концентрация дигоксина. Именно поэтому, при любом взаимодействии требуется коррекция доз всех препаратов. После окончания лечения в обязательном порядке проводится эндоскопический контроль. Это необходимо для исключения злокачественных опухолей. При длительной терапии возможны атрофические гастриты.

[41], [42], [43], [44], [45], [46], [47], [48], [49], [50]

Условия хранения

Условия хранения Разо указаны в инструкции и соответствуют правилам хранения любых других таблетированных препаратов. Лекарство следует держать в сухом темном месте, недоступном для детей и защищенном от солнечного света, температура хранения не должна превышать 25 °С.

При несоблюдении правил хранения, лекарственное средство теряет свои свойства и запрещено к применению. Так как может стать причиной появления неконтролируемых побочных реакций со стороны многих систем организма.

[51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58]

Срок годности

Срок годности препарата составляет 18 месяцев с даты производства, при условии соблюдения правил хранения. После истечения срока годности таблетки необходимо утилизировать. Если они изменили цвет или приобрели неприятный запах, но срок годности еще не прошел, то средство все равно нужно выкинуть. Так как подобные изменения указывают на несоблюдении правил хранения и порчу лекарства.

[59], [60], [61], [62], [63]

Разо : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

Круглые двояковыпуклые от желтого до светло-коричневого цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 10 мг) круглые двояковыпуклые розового цвета таблетки со скошенными краями, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, с гладкой поверхностью с обеих сторон (дозировка 20 мг).

Состав

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг рабепразола;

Вспомогательные вещества : маннит, магния оксид, натрия крахмала (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза (7cps), сополимер метакриловой кислоты (тип С), полиэтиленгликоль 6000, натрия гидроксид, тальк, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый или железа оксид красный Е172 соответственно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной болезни. Ингибиторы «протонного насоса». Код АТС А02В С04

Фармакологические свойства

Фармокодинамика. Рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением специфического фермента Н + / К + -АТФазы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Рабепразол, как ингибитор «протонного насоса» желудка, блокирует конечную стадию «формирование» соляной кислоты. Такова его действие в зависимости от дозы приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Препарат не имеет холиноблокирующих свойств и не блокирует Н 2 — рецепторы.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Антисекреторный эффект развивается в течение 1:00 после приема внутрь в дозе 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2-4 часа после приема первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения. Биодоступность составляет почти 52% за счет первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме. Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома Р 450 . Около 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, окончательное количество выводится с калом.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), синдром Золлингера — Эллисона, функциональная диспепсия хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения; при наличии Helicobacter pylori в схемах эрадикационной терапии (в комбинации с антибактериальными средствами).

Способ применения и дозы

Взрослые принимают таблетки внутрь целыми до еды, не разжевывая. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori ), назначают по 20 — 40 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Возможен прием препарата в дозе 10 мг два раза в сутки. Продолжительность лечения в среднем составляет 2 — 4 недели при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, 2 — 6 недель при локализации язвы в желудке. При ГЭРБ назначают по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4 — 8 недель. Поддерживающая доза составляет 10 — 20 мг в сутки до 1 года. Доза определяется индивидуально. При функциональной диспепсии назначают по 20 мг 1 раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 — 3 недель. При синдроме Золлингера — Эллисона начальная доза составляет 60 мг в сутки. Дальнейшие дозы и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от переносимости и лечебного эффекта. Доза может быть повышена до 100 — 120 мг в сутки. При инфекции Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами) рабепразол назначают в дозе 20 мг два раза в сутки, например, в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки) и амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) в течение 7 недель. При хроническом гастрите с повышенной кислотообразующей функцией в стадии обострения назначают по 20 мг 1 — 2 раза в сутки в течение 2 — 3 недель.

Побочное действие

Тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм, запор, головная боль, головокружение, сонливость, кожный зуд, раздражение слизистых оболочек носа, рта, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, боль в спине, лихорадка. Редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенное потоотделение, нарушение зрения, гриппоподобный синдром, кашель, бронхит миалгия, судороги, артралгия, синусит, периферические отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность организма к рабепразола и / или производных бензимидазола, другим компонентам препарата период беременности и кормления грудью.

Передозировка

В случае возникновения симптомов передозировки (головная боль, головокружение, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, повышенное потоотделение) и / или хотя бы одного из побочных эффектов рекомендованы симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не установлено. Диализ неэффективен.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия у пациента злокачественных новообразований, потому что лечение рабепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Не назначают препарат детям, поскольку нет опыта его применения в педиатрической практике. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В случае появления сонливости необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и / или от работы с другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол вызывает мощное и продолжительное снижение секреции соляной кислоты в желудке, поэтому может влиять на кинетику препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности желудочного содержимого. При одновременном приеме с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышает минимальные концентрации дигоксина. Таким образом, пациенты, применяющие указанные препараты вместе с Разо должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции индивидуальной дозы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 о С. Срок годности — 18 месяцев.

Разо инструкция по применению

Разо 10мг 30 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Разо

Разо 20мг 30 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Разо

Разо 10мг 15 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Разо

Аналоги по действующему веществу

Париет 10мг 14 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой бушу фармасьютикалз лтд мисато фэктори

Джонсон & Джонсон (Япония) Препарат: Париет

Зульбекс 10мг 28 шт. таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

КРКА д.д., Ново место (Словения) Препарат: Зульбекс

Хайрабезол 10мг 15 шт. таблетки

Хайгланс Лабораториз Пвт. (Индия) Препарат: Хайрабезол

Рабелок 20мг 14 шт. таблетки кишечнорастворимые

Кадила Фармасьютикалс (Индия) Препарат: Рабелок

Рабепразол-сз 10мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

Северная звезда (Россия) Препарат: Рабепразол-сз

Аналоги из категории Гастриты, язвенная болезнь

Квамател 20мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Квамател

Омез 10мг 30 шт. капсулы кишечнорастворимые

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез

Омез инста 20мг 5 шт. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез инста

Ранитидин 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Озон (Россия) Препарат: Ранитидин

Омепразол-тева 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Аналоги из категории Заболевания желудочно-кишечные

Квамател 20мг 5 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Квамател

Омез 20мг 30 шт. капсулы

Др. Реддис Лабораториэс Л (Индия) Препарат: Омез

Ранитидин 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Хемофарм (Сербия) Препарат: Ранитидин

Омепразол 20мг 10 шт. капсулы кишечнорастворимые

Озон (Россия) Препарат: Омепразол

Омепразол-тева 20мг 14 шт. капсулы кишечнорастворимые

Инструкция по применению Разо

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл. — 10 мг.:

  • активное вещество: рабепразол натрия — 10 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол — 48,505 мг; гипролоза низкозамещенная — 7,2 мг; магния оксид тяжелый — 20 мг; гипромеллоза (5 cps) — 1,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,9 мг; тальк — 0,77 мг; магния стеарат — 1,125 мг;
  • оболочка: зеин — 2,45 мг; триэтилцитрат — 0,25 мг;
  • оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С) — 12,05 мг; триэтилцитрат — 1,2 мг; тальк — 0,65 мг;
  • оболочка: Opadry розовый 03В54475 (гипромеллоза 6 сp — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 28,7%, макрогол 400 — 6,25%, краситель железа оксид красный (Е172) — 2,55%) — 2,7 мг;
  • чернила черные для нанесения надписи: шеллак глазурь (45%) — 44,467%; краситель железа оксид черный (Е172) — 23,409%; изопропанол — 26,882%; бутанол — 2,242%; пропиленгликоль — 2%; аммиака раствор концентрированный 28% — 1%.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 табл. — 20 мг.:

  • активное вещество: рабепразол натрия — 20 мг;
  • вспомогательные вещества: маннитол — 97,01 мг; гипролоза низкозамещенная — 14,4 мг; магния оксид тяжелый — 40 мг; гипромеллоза (5 cps) — 3 мг; натрия лаурилсульфат — 1,8 мг; тальк — 1,54 мг; магния стеарат — 2,25 мг;
  • оболочка: зеин — 4,9 мг; триэтилцитрат — 0,49 мг;
  • оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) (метакриловой кислоты сополимер (тип С) — 19,28 мг; триэтилцитрат — 1,92 мг; тальк — 1,04 мг;
  • оболочка: Opadry желтый OY-52945 (гипромеллоза 5 сp — 63,65%, титана диоксид (Е171) — 28,55%, макрогол 400 — 6,3%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 1,5%) — 5,05 мг;
  • чернила красные для нанесения надписи: шеллак глазурь (45%) — 59%; краситель — «Красный очаровательный» (Е129) — 15%; бутанол — 7%; этанол денатурированный — 6%; титана диоксид (Е171) — 5%; пропиленгликоль — 4%; изопропанол — 3%; аммиака раствор концентрированный 28% — 1%.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг, 20 мг.

По 15 или 30 табл. в банке из ПЭВП с винтовой горловиной, снабженной мембраной для контроля первого вскрытия, укупоренной пластиковой навинчиваемой крышкой с прокладкой и вложением пакета с влагопоглотителем (силикагель) и тампона из полиэфирной ваты. Каждая банка помещена в пачку картонную.

По 15 табл. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1 или 2 бл. помещены в пачку картонную.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от розового до коричневато-розового цвета с маркировкой черного цвета «RB10» на одной стороне.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета с маркировкой красного цвета «RB20» на одной стороне.

На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Ингибирующее протонный насос.

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм. Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьирует от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

Выведение. После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.

Особые группы пациентов

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 1/10); часто (1/10–1/100); нечасто (1/100–1/1000); редко (1/1000–1/10000); очень редко ( Цена от 141 руб.

Разо : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рабепразол 20 мг

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза (LН21), магния оксид легкий, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк

предварительное покрытие: zeine NF regular grade А 4000, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза (SL), этилцеллюлоза 7cps,

кишечнорастворимое покрытие: кислоты метакриловой кополимер типа «С» (Eudragit L-100-55), триэтилацетат, тальк, Опадрай желтый OY-52945, Opacode красный S-I-15052

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло желтого до желтого цвета, с гравировкой «RB20» красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Рабепразол.

Код ATХ A02BC04

Фармакологические свойства

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. После приема в дозе 20 мг Cmax рабепразола в плазме достигается примерно через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма при «первом прохождении» через печень. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Прием пищи и время приема препарата в течение суток не оказывают влияния на абсорбцию рабепразола.

У человека связывание рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Основными метаболитами, присутствующими в плазме у человека, являются тиоэфир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), деметилтиоэфиром (М4) и конъюгатом меркаптуровой кислоты (М5). Незначительной антисекреторной активностью обладает только диметиловый метаболит (М3), однако он не обнаружен в плазме.

У здоровых людей T1/2 составляет около 1 ч (0.7-1.5 ч), суммарный клиренс составляет 283 ± 98 мл/мин.

Около 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: М5 и М6, около 10% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (КК≤5 мл/мин/1.73 м2) распределение рабепразола было очень близким к таковому у здоровых людей. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых людей. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых людей, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.

После однократного приема рабепразола в дозе 20 мг у пациентов с хронической печеночной недостаточностью AUC увеличивалась в 2 раза, и T1/2 увеличивался в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после приема рабепразола в дозе по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивалась только в 1.5 раза, а Сmax — в 1.2 раза. T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью составлял 12.3 ч по сравнению с 2.1 ч у здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН в желудке) в обеих группах был клинически сопоставим.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. Через 7 дней после приема рабепразола натрия по 20 мг/сут у данной категории пациентов AUC была примерно в 2 раза больше, а Cmax — на 60% выше по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC увеличивается в 1.9 раза, а T1/2 — в 1.6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых» метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Рабепразол натрия принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимидазолами. Рабепразол угнетает активность фермента Н+-K+-АТФ-азы, блокируя тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Этот эффект носит дозозависимый характер и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от раздражителя. Как слабое основание, рабепразол в любых дозах быстро абсорбируется и концентрируется в кислой среде париетальных клеток.

Антисекреторная активность. После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторный эффект возникает в течение 1 ч и достигает максимума через 2 — 4 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола натрия составляло 62 и 82% соответственно, а продолжительность этого действия достигала 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола натрия на секрецию кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таб., стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема препарата. После окончания приема рабепразола секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Показания к применению

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: