Прегабалин-Рихтер (75 мг)

Прегабалин-Рихтер (75 мг)

СОДЕРЖАНИЕ

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы, 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк

состав крышечки и корпуса капсулы: желатин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171) для дозировок 75 мг и 150 мг, железа оксид черный (Е 172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с корпусом и крышечкой светло-коричневого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой коричневого цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0 с корпусом и крышечкой темно-коричневого цвета.

Содержимое капсул – кристаллический порошок белого или почти белого цвета (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Фармакодинамика

Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Прегабалин-Рихтер эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме Прегабалин- Рихтера курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения Прегабалин-Рихтера отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение Прегабалина-Рихтера в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Показания к применению

лечение нейропатической боли у взрослых пациентов

— эпилепсия, в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацие

— лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов

— лечение фибромиалгии у взрослых пациентов

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза Прегабалина — Рихтера составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Если лечение Прегабалин-Рихтером необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

[140 — возраст в годах] × масса тела (кг)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

Таблица 1. Подбор дозы Прегабалин- Рихтера с учетом функции почек

Прегабалин Pregabalin

Фармакологические свойства

Препараты с противоэпилептическим действием успешно применяют для лечения болевого синдрома на фоне эпилепсии уже несколько десятилетий подряд. Действующее вещество лекарства — прегабалин — уменьшает болевую чувствительного пациента.

При попадании в желудок таблетки быстро всасываются, но только если пить их натощак. Максимальная концентрация активного вещества в плазме наблюдается через час независимо от того, однократный ли это был прием, или средство использовалось на постоянной основе. Биодоступность препарата составляет более 90%, дозировка на нее не влияет. Концентрация активного компонента может существенно снизиться, если принимать препарат после еды.

Побочные эффекты

Как и другие сильнодействующие препараты, средство может вызывать ряд побочных явлений. Как и сам Прегабалин, аналоги лекарства имеют такие же свойства. Так, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • центральная нервная система — нарушение речи, внимания и координации, атаксия, тремор и амнезия, головокружения, сонливость, обмороки, потеря вкуса, ступоры, тремор, эмоциональное перевозбуждение, гипокинезия;
  • психика — повышенная раздражительность, эйфория, потеря ориентации, бессонница, галлюцинации, депрессия, невозможность выразить мысль, заторможенность, скачки настроения, апатия;
  • обмен веществ — повышение аппетита и, как следствие, повышение массы тела, возможны противоположные явления — резкое его снижение и даже анорексия;
  • органы чувств — отеки и сухость в глазах, глазные боли, нарушения зрения, косоглазие, раздражение, слезоточивость;
  • органы пищеварения — сухость во рту, рвота и тошнота, запоры, вздутие живота, повышенное слюноотделение, отечность языка, панкреатит, асцит, дисфагия;
  • органы дыхания — одышка, отечность легких, заложенность носа и носовое кровотечение, сухость слизистых оболочек, кашель, ринит и храп;
  • сердечно-сосудистая система — охлаждение конечностей, повышение или резкое понижение артериального давления, тахикардия, аритмия;
  • мочевыделительная система — дизурия, почечная недостаточность, олигурия и проблемы с мочеиспусканием;
  • система кроветворения — нейтропения;
  • репродуктивные органы — нарушения сексуального характера, задержка эякуляции, амонорея, боли в груди у мужчин и женщин, увеличение молочных желез;
  • кожа — холодный пот, гиперемия, папулезная сыпь и т.д.;
  • мышцы и кости — боли в спине и конечностях, спазмы в мышцах, мышечная скованность и подергивания, боли и спазмы в шее, опухание суставов.

Побочные явления могут касаться также лабораторных показателей, в частности, количество тромбоцитов может резко снижаться. В очень редких случаях у пациентов развивается аллергия в виде ангионевротических отеков или крапивницы. Иногда резко повышается температура тела, появляется чувство жажды, стеснения в груди, озноб и т.д.

Показания и инструкция по применению

К числу показаний относятся:

  • фибромиалгия;
  • тревожное генерализованное расстройство (только у взрослых);
  • боли нейропатического характера;
  • эпилепсия.

В последнем случае препарат является вспомогательным, если заболевание проходит на фоне парциальных судорог. Средство не предназначается для использования детьми. Чтобы снизить риски развития побочных явлений и достичь желаемого результата, нужно строго следовать инструкции. В частности, капсулы нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. На всасывание средства прием пищи не влияет, но лучше его пить на голодный желудок: так врачебный эффект наступит быстрее и будет дольше продолжаться. В зависимости от патологии и характера заболевания врач выбирает дозировку и длительность курса.

В сутки средство принимают в дозировке от 75 до 150 мг при эпилепсии, нейропатических болях, тревожных расстройствах или фибромиалгии. Через несколько дней ее увеличивают до 300 мг, если есть необходимость — до 600 мг, но не больше.

При нарушениях работы печени дозировку менять не нужно, при почечных патологиях она устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Если пациент старше 65 лет, то доза может быть сокращена. Если доза в нужное время пропускается, то принять препарат в требуемом количестве следует как можно скорее, за исключением ситуаций, когда подходит время приема следующей дозы. Суточную дозировку делят на несколько приемов (2 или 3). Отменять средство нужно медленно в течение недели.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Когда врач выписывает больному препарат, он должен выяснить, имеются ли у пациента другие заболевания, и принимает ли он лекарственные препараты в данный момент. При приеме следует учитывать следующие особенности взаимодействия Прегабалина с другими лекарствами:

  • лекарства, угнетающие центральную нервную систему — при совместном приеме в редких случаях может случиться кома и нарушиться дыхание;
  • ненаркотические анальгетики и другие средства, способные вызывать запор, — нарушение работы органов ЖКТ, в том числе, кишечная непроходимость, паралитический илеус и т.д.;
  • препараты на основе оксикодона — нарушения двигательной и когнитивной системы могут усилиться;
  • лоразепам — действие препарата может усилиться.

Часто пациенты интересуются вопросом взаимодействия Прегабалина с алкогольными напитками. Нужно не забывать о том, что хронический алкоголизм относится к одной из причин развития эпилепсии. Таким образом, употребление спиртного во время лечения недопустимо. При совместном приеме эпилептические припадки могут участиться, усилится токсическое влияние алкоголя на организм, риск появления побочных эффектов резко повысится.

В числе других симптомов, которые могут проявиться при совместном приеме средства с алкоголем, можно выделить:

  • повышенное угнетение нервной системы;
  • снижение анальгезирующего и противосудорожного действия препарата;
  • интоксикация организма вследствие скопления большого количества действующего вещества в организме;
  • затруднение дыхания;
  • психические расстройства.

Стоимость и условия хранения

Стоимость средства варьируется в зависимости от производителя и дозировки. Средства российского производства обойдутся покупателям дешевле. Стоимость упаковки составляет от 100 до 5000 рублей.

Например, упаковка капсул по 25 мг в количестве 14 штук стоит в среднем 200 рублей. Одна из наиболее распространенных дозировок — 75 мг в количестве 14 штук — стоит около 500 рублей, столько же штук, но по 150 мг обойдутся пациенту в 600−700 рублей. Капсулы с максимальной дозировкой в 300 мг могут стоить до 5000 рублей.

Без рецепта приобрести препарат нельзя, поскольку он вызывает привыкание и часто может использоваться не в лечебных целях. Хранить упаковку с капсулами можно в течение 2−3 лет (в зависимости от производителя) с даты производства. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в местах, недоступных для детей.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет при проведении терапии может быть необходимо уменьшение дозы, поскольку клиренс прегабалина из-за возрастного снижения КК также может соответственно снижаться, особенно при функциональных нарушениях почек.

Отмечаемые в период приема препарата сонливость и головокружения у пожилых людей повышают угрозу случайного травмирования (падения). В ходе постмаркетингового использования средства были также зафиксированы случаи нарушений когнитивных функций, потери/спутанности сознания

Поэтому пациентам пожилого возраста следует соблюдать крайнюю осторожность до оценки возможных нарушений, обусловленных терапией

5 Способ применения

Согласно инструкции по применению Прегабалин принимают перорально, независимо от употребления пищи. Назначают дозы от 0,15 до 0,6 г в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

При невропатических болях начальная дозировка составляет 0,15 г в день. В зависимости от переносимости и индивидуальной реакции кратность приема может быть повышена через неделю вдвое. Еще через 7 дней при необходимости дозу повышают до 0,6 г.

При эпилепсии лечение также начинают с дозировки 0,15 г в сутки, разделив ее на 2-3 приема. В зависимости от реакции пациента дозиу можно увеличить до 0,3 г в день через неделю. При генерализованном тревожном расстройстве схема аналогичная.

При фибромиалгии сначала назначают 75 мг препарата дважды в сутки. Через неделю повышают дозировку до 0,3 г, если этого недостаточно для проявления терапевтической эффективности, можно повысить кратность приему до 450 мг в сутки спустя 7 дней.

Рекомендации по применению:

  • При пропуске дозировки необходимо принять следующую таблетку как можно быстрее (но не двойную дозу).
  • Пациентам старше 65 лет может потребоваться снижение дозировки из-за физиологически сниженной активности всех систем организма.
  • При необходимости отменить Прегабалин рекомендуется постепенно снижать дозу в течение как минимум недели, иначе возможно развитие симптоматики зависимости.

При патологиях печени обычно не требуется коррекция дозировки. Но в случае тяжелых заболеваний следует учесть их влияние на работу почек и абсорбцию препарата.

Способы применения и дозировка

Назначается внутрь. Доза прямо пропорционально зависит от наличия других сопутствующих патологий у пациента. В среднем рекомендованная суточная доза разбивается на 2-3 приема и колеблется в диапазоне 150-600 мг.

При эпилепсии начальная дневная доза составляет не более 150 мг. Доза повышается не чаще, чем раз в 7 дней. Верхняя граница возможной суточной дозы составляет 600 мг. При тревожных расстройствах первую неделю терапии доза также составляет 150 мг. Каждую неделю дозу можно повышать ровно на количество вещества при первом приеме. Необходимость приема Прегабалина при повышенном ощущении тревожности периодически пересматривается.

Дозировки при нейропатической боли

Пациенты с фибромиалгией и нейропатическими болями в среднем принимают от 300 до 450 мг вещества в день, разбивая дозу на 2 приема. При неэффективности дозы в 450 мг рекомендуется подобрать другой препарат. Поскольку доведение суточной дозы до максимальных показателей (600 мг) при данных заболеваниях не принесет желаемого терапевтического результата.

Вещество выводится преимущественно почками, поэтому пациентам с их дисфункцией необходимо подбирать дозу индивидуально с учетом показателей клиренса креатина. Больным, которые проходят процедуру гемодиализа на протяжении 4 часов и более, назначают добавочную разовую дозу равную 25 мг активного компонента.

Применение при беременности и лактации

Адекватные данные о приеме препарата беременными женщинами отсутствуют. В период проведения исследований с использованием животных было зафиксировано токсическое воздействие Прегабалина на репродуктивную функцию. Вследствие этого во время беременности принимать препарат допускается только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери явно выше потенциальной угрозы для плода. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции.

Установлено, что Прегабалин выводится с грудным молоком у животных. Безопасность применения средства у новорожденных детей неизвестна, поэтому при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Показания к применению

Рассматриваемый препарат и его полные аналоги показаны при наличии у пациентов следующих патологий:

  • Присутствие генерализованного тревожного расстройства.
  • Наличие фибромиалгии.
  • Возникновение нейропатической боли.
  • Развитие эпилепсии.

При наличии эпилепсии «Прегабалин» служит дополнением к основной терапии. Этот препарат также принимают в том случае, если эпилепсия сопровождается парциальными судорогами с вторичной генерализацией или без нее. Использование данного средства подходит исключительно для терапии взрослых пациентов.

Прегабалин: описание, инструкция, цена

Цена Прегабалин и наличие в аптеках города

Внимание! Выше приведена справочная таблица, информация могла измениться. Данные о ценах и наличии меняются в реальном времени, чтобы их посмотреть — вы можете воспользоваться поиском (в поиске всегда актуальная информация), а также если вам необходимо оставить заказ на лекарство, выбрать районы города для поиска или осуществить поиск только по открытым в данный момент аптекам.

Приведённый выше список обновляется не реже, чем раз в 6 часов (был обновлён 06.02.2020 в 22:05 — время московское). Цены и наличие препаратов уточняйте через поиск (строка поиска расположена сверху), а также по телефонам аптек перед посещением аптеки. Информация, содержащаяся на сайте, не может быть использована в качестве рекомендаций по самолечению. Перед применением лекарственных средств обязательно проконсультируйтесь у врача.

Прегабалин: инструкция по применению

Препарат Прегабалин относится к противосудорожным лекарственным средствам. Он применяется для уменьшения выраженности судорог поперечно-полосатых скелетных мышц при различных заболеваниях, в частности при эпилепсии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прегабалин выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют плотную крышку желтого или коричневого цвета (в зависимости от дозировки действующего вещества), внутри находится белый кристаллический мелкодисперсный порошок. Основным действующим веществом препарата является прегабалин. Он может находиться в капсулах в нескольких концентрациях – 25, 50, 75, 100, 150, 200 и 300 мг. Также в состав капсулы входят вспомогательные компоненты:

  • Кукурузный крахмал.
  • Моногидрат лактозы.
  • Тальк.
  • Диоксид титана.
  • Краситель хинолиновый.
  • Желатин.

Капсулы Прегабалин расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 4 блистера, а также инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действующее вещество капсул Прегабалин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, которая является одним из основных тормозных медиаторов структур центральной нервной системы. Оно оказывает подавляющее влияние на специфические кальциевые каналы нейроцитов (клетки нервной системы), за счет чего приводит к реализации обезболивающего и противосудорожного действия. Наибольший терапевтический эффект капсул Прегабалин реализуется при эпилепсии, нейропатической боли (в частности при метаболическом поражении структур нервной системы на фоне сахарного диабета), фибромиалгии (боли в мышцах), а также генерализованном тревожном расстройстве.

После приема капсулы Прегебалиа внутрь действующее вещество всасывается в системный кровоток из просвета тонкого кишечника, чему способствует крышечка. Терапевтическая концентрация прегабалина в крови достигается через 1 час после приема капсулы внутрь. Он распределяется в тканях и проникает через гематоэнцефалический барьер, после чего накапливается в структурах центральной нервной системы, где оказывает терапевтический эффект. Прегабалин не метаболизируется и выводится из организма человека в неизменном виде почками. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет около 6 часов.

Показания к применению

Выделяют несколько основных медицинских показаний, при которых целесообразно использование капсул Прегабалин, к ним относятся:

  • Лечение нейропатической боли у взрослых, спровоцированной интоксикацией или нарушением обмена веществ (в частности при декомпенсированном сахарном диабете тип 1 и 2).
  • В составе комплексной терапии парциальных судорожных припадков у больных эпилепсией.
  • Лечение фибромиоалгии, при которой у пациента развиваются выраженные боли в поперечно-полосатых скелетных мышцах различной локализации.

Также капсулы Прегабалин могут применяться в качестве дополнительного лекарственного средства при генерализованном тревожном состоянии у взрослых людей.

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению капсул Прегабалин являются следующие патологические и физиологические состояния:

  • Наследственная патология, сопровождающаяся нарушением переваривания и всасывания углеводов (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность), так как вспомогательным компонентом препарата является углевод лактоза.
  • Детский и подростковый возраст до 17 лет, что связано с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности действующего вещества препарата на детский организм.
  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества или одного из вспомогательных компонентов капсул Прегабалин.

С осторожностью капсулы Прегабалин применяются при сопутствующей недостаточности функциональной активности почек, сердца, а также у лиц с лекарственной зависимостью, в том числе перенесенной в прошлом (в анамнезе). Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Дозировка и способ применения

Капсулы Прегабалин принимаются внутрь независимо от приема пищи 2-3 раза в день. Суточная дозировка препарата может варьировать в пределах 150-600 мг, что зависит от показаний к применению:

  • Эпилепсия – начальная дозировка составляет 150 мг в день, затем через 7 дней при нормальной переносимости препарата она увеличивается до 300 мг в день, а затем при необходимости – до 600 мг в день.
  • Нейропатические боли – начальная дозировка 150 мг в день, затем она увеличивается до 300 мг в сутки (обычно через 3 дня). Для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена вдвое (600 мг в день).
  • Фибромиалгия – средняя терапевтическая доза составляет 75 мг 2 раза в день (суммарно в сутки 150 мг), затем при необходимости ступенчато (в течение нескольких дней) она увеличивается до 300 мг, а затем – до 450 мг. Максимальная суточная доза капсул Прегабалин при фибромиалгии не должна превышать 600 мг.
  • Генерализованное тревожное расстройство – начальная доза составляет 150 мг, средняя терапевтическая дозировка – 300 мг или 450 мг, максимально возможна дозировка не должна превышать 600 мг в день.

Длительность курса терапии капсул Прегабалин устанавливается врачом индивидуально. Отмена препарата проводится постепенно в течение недели, для чего уменьшается его дозировка.

Побочные эффекты

Согласно данных клинических и постмаркетинговых исследований, прием капсул Прегабалин может спровоцировать развитие побочных эффектов со стороны различных органов и систем, к ним относятся:

  • Нервная система – головокружение, сонливость (самые частые реакции), нарушение походки (атаксия) и координации, тремор (дрожание рук), дизартрия (нарушение речи), периодические миоклонические судороги, повышенная чувствительность кожи (гиперстезия), психомоторное возбуждение пациента, нарушение памяти (амнезия), потеря вкусовых ощущений.
  • Высшая нервная деятельность – спутанность сознания, эйфория (немотивированное ощущение блаженства) или подавленное настроение, раздражительность, снижение или чрезмерное повышение сексуального влечения к противоположному полу (либидо), отсутствие оргазма (аноргазмия).
  • Органы чувств – двоение в глазах (диплопия), нечеткость зрительного восприятия, периодическая боль в глазах, ощущения колебания предмета, на котором сфокусировано зрение (осциллопсия), сухость в глазах, отечность век, раздражение глаз, повышенная чувствительность к звукам (гиперакузия).
  • Сердечно-сосудистая система – учащение сердцебиений (тахикардия), нарушение проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (AV-блокада), колебания уровня артериального давления, развитие сердечной недостаточности.
  • Система дыхания – кашель, одышка, сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, периодические кровотечения из носа, храп, воспаление слизистой оболочки полости носа (ринит).
  • Пищеварительная система – сухость во рту, нарушения стула (склонность к запорам), периодическая тошнота, рвота, вздутие живота (метеоризм), редко может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит), скапливаться свободная жидкость в брюшной полости (асцит).
  • Мочевыделительная система – болевые ощущения во время мочеиспускания (дизурия), недержание мочи.
  • Половая система – эректильная дисфункция, нарушение эякуляции у мужчин, у женщин – отсутствие менструации (аменорея), боли в грудных железах, их увеличение в объеме.
  • Опорно-двигательная система – нечасто может развиваться подергивание мышц, их спазмы, боли в конечностях, чувство скованности движений.
  • Кожа и подкожная клетчатка – повышенная потливость (гипергидроз), появление сыпи и зуда.
  • Аллергические реакции – сыпь и зуд кожи, отек лица и наружных половых органов (ангионевротический отек).
  • Изменения лабораторных показателей – увеличение активности ферментов АЛТ и АСТ в крови, которое свидетельствует о повреждении гепатоцитов (клетки печени).

Также прием капсул Прегабалин может сопровождаться изменением общего состояния в виде слабости, снижения трудоспособности, общей подавленности человека. При появлении нежелательных реакций на фоне приема препарата, вопрос его отмены решает лечащий врач индивидуально.

Особые указания

Целесообразность применения капсул Прегабалин определяет лечащий врач. Он назначает препарат с обязательным учетом особых указаний, к которым относятся:

  • У пациентов с сопутствующим сахарным диабетом применение препарата может привести к прибавке в весе, вследствие чего может потребоваться коррекция дозы сахароснижающих средств.
  • Применение капсул Прегабалин, как и других противосудорожных средств, используемых для лечения эпилепсии, может привести к появлению суицидальных мыслей.
  • Появление головокружения и сонливости на фоне приема препарата повышает риск травматизации человека (падение).
  • Сведений о целесообразности применения капсул Прегабалин в качестве монотерапии судорожных припадков на сегодняшний день недостаточно.
  • Известны случаи развития эпилептических судорог на фоне применения препарата или после его отмены.
  • В единичных случаях возможно развитие почечной недостаточности, спровоцированное приемом капсул Прегабалин.
  • Резкая отмена препарата приводит к появлению головной боли, бессонницы, тошноты, диареи (понос), депрессии, потливости, головокружения.
  • У пожилых пациентов, а также у пациентов с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией возможно развитие сердечной недостаточности после курса терапии капсулами Прегабалин.
  • Известны единичные случаи развития лекарственной зависимости к препарату.
  • Достоверных данных о безопасности препарата на организм развивающегося плода недостаточно, поэтому его применение во время беременности, а также в период лактации (грудное вскармливание) нежелательно.
  • В случае параллельного использования лекарственных средств других фармакологических групп важно сообщить об этом лечащему врачу.
  • Во время приема капсул Прегабалин деятельность, требующая повышенного внимания и достаточной скорости психомоторных реакций исключается.

В аптечной сети капсулы Прегабалин отпускаются только по рецепту врача.

Передозировка

Превышение максимальной терапевтической дозы капсул Прегабалин может привести к спутанности сознания, аффективным расстройствам, выраженному головокружению, депрессии и другим изменениям высшей нервной деятельности. В этом случае прием препарата прекращают. Лечение передозировки проводится в условиях медицинского стационара, для чего выполняется промывание желудка, кишечника, использование кишечных сорбентов (активированный уголь и аналоги), симптоматическая терапия и гемодиализ (аппаратная очистка крови) при необходимости.

Прегабалин аналоги

По составу и фармакотерапевтическому эффекту аналогичными для капсул Прегабалин являются препараты Альгерика, Лирика, Прабегин.

Условия и сроки хранения

Срок годности капсул Прегабалин составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в заводской упаковке, защищенном от влажности месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Средняя стоимость капсул Прегабалин в аптеках Москвы зависит от их количества в упаковке и дозировки действующего вещества:

  • 75 мг, 14 капсул – 472 рубля.
  • 75 мг, 56 капсул – 1586 рублей.
  • 150 мг, 56 капсул – 1852 рубля.
  • 300 мг, 14 капсул – 799 рублей.

Прегабалин

Прегабалин – противоэпилептическое лекарственное средство, оказывающее противосудорожный и анальгетический фармакологические эффекты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прегабалин в форме капсул: желатиновые твердые, с содержимым в виде порошка или уплотненной массы от белого с желтым оттенком до белого цвета:

  • доза 300 мг: № 0, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус и крышечка белого с желтым оттенком или белого цвета;
  • доза 150 мг: №2, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 100 мг: №4, корпус и крышечка белого или белого с желтым оттенком цвета;
  • доза 75 мг: № 4, корпус белый, крышечка от темно-красно-коричневого до красно-коричневого цвета; корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка голубая;
  • доза 25 мг: № 4, корпус белый с желтым оттенком или белый, крышечка от темно-зеленого до зеленого цвета.

Состав Прегабалина зависит от производителя.

Содержание капсулы (I):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150 или 75 мг;
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид (150 мг), краситель железа диоксид красный Е172 (300 и 75 мг).

Упаковка капсул (I): по 14 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки.

Содержание капсулы (II):

  • действующее вещество: прегабалин – 300, 150, 100, 75 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция карбонат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк;
  • капсульная оболочка: корпус – титана диоксид, желатин; крышечка – желатин, титана диоксид, дополнительно – индигокармин (25 и 75 мг), краситель железа оксид желтый (25 мг).

Упаковка капсул (II): по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, 1–6 упаковок в картонной пачке; 30 или 60 шт. в стеклянном флаконе/полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 флакон/банка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прегабалин – активное вещество препарата, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты].

Известно, что препарат связываясь с α2-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещает [3Н]-габапентин. Считается, что подобное связывание может содействовать проявлению обезболивающего и противосудорожного свойства препарата.

Механизм действия лекарственного средства при терапии по показаниям:

  • фибромиалгия: при использовании доз в границах 300–600 мг в сутки препарат демонстрирует значительное уменьшение болевой симптоматики, обусловленной фибромиалгией; эффективность суточной дозы 450 мг сравнима с дозой 600 мг, но обычно при приеме последней прегабалин переносится хуже; в дозе 600 мг в сутки он также способствует заметным улучшениям функциональной активности больных и снижению выраженности нарушений сна при сравнении с суточной дозой 300–450 мг;
  • нейропатическая боль: препарат проявляет эффективность при наличии диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; при использовании прегабалина 3 раза в сутки курсом до 8 недель и 2 раза в сутки до 13 недель отмечается одинаковый терапевтический эффект и риск появления побочных реакций; на фоне приема препарата до 13 недель болевой синдром уменьшается на протяжении первой недели, а эффект сохраняется до конца терапии; у 18% больных, получавших плацебо, и у 35% больных, получавших препарат, было зафиксировано снижении индекса боли на 50%; у принимавших плацебо в 16% случаев и у принимавших прегабалин в 48% отмечалось возникновение сонливости;
  • эпилепсия: при лечении препаратом на протяжении 12 недель различная кратность приема (2 или 3 раза в сутки) не влияет на результативность терапии и угрозу развития нежелательных реакций; снижение частоты судорог отмечается с первой недели курса;
  • генерализованное тревожное расстройство: ослабление выраженности симптомов данного заболевания наблюдается уже на первой неделе терапии; прием препарата в течение 8 недель обеспечивает понижение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона на 50% у 38% пациентов, принимавших плацебо, и у 52%, получавших прегабалин.

В ходе клинических исследований у пациентов, постоянно принимавших препарат, снижение остроты или затуманивание зрения, изменение полей зрения и другие нарушения со стороны органа зрения отмечались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (кроме изменений глазного дна).

Фармакокинетика

Показатели фармакокинетики препарата в равновесном состоянии у пациентов, получающих его в целях купирования хронического болевого синдрома, у пациентов, получающих противоэпилептическую терапию препаратом, а также при использовании средства здоровыми добровольцами были аналогичны.

Прегабалин характеризуется быстрым всасыванием при приеме натощак. При однократном и при повторном применении средства его максимальной концентрации (Сmах) в плазме удается достичь спустя 1 час после приема. При пероральном использовании независимо от дозы биодоступность препарата составляет 90% и выше. Равновесная концентрация вещества в плазме в случае повторного приема достигается спустя 24–48 часов. Если препарат принимают после еды, Сmах может уменьшиться на 25–30%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) – увеличиться до 2,5 часов. Вместе с тем на общее всасывание прегабалина клинически значимого влияния прием пищи не оказывает.

После перорального приема кажущийся объем распределения препарата равен примерно 0,56 л/кг, с белками плазмы средство не связывается. Согласно данным, полученным при исследованиях на животных, вещество способно проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, а также выделяться с грудным молоком.

Ввиду того, что препарат практически не подвергается метаболической трансформации, 98% принятой дозы в неизмененном виде обнаруживается в моче. Основной метаболит вещества (N-метилированное производное) выявляется в моче в объеме свыше 0,9% от первоначальной дозы. При проведении доклинических исследований признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружили.

Экскретируется средство большей частью в неизмененном виде почками. Средний период полувыведения (T1/2) составляет 6,3 часа.

При использовании прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз у его фармакокинетики выявляется линейный характер, межиндивидуальная изменчивость эффективности не превышает 20%. После повторного применения фармакокинетические показатели препарата можно спрогнозировать на основании данных, имеющихся после приема однократной дозы, и вследствие этого нет необходимости в проведении регулярного контроля его содержания в плазме.

Пол пациента не оказывает существенного влияния на уровень содержания препарата в крови.

Показания к применению

Согласно инструкции, Прегабалин рекомендован к применению у взрослых для лечения следующих заболеваний:

  • генерализованное тревожное расстройство;
  • фибромиалгия;
  • нейропатическая боль;
  • эпилепсия (в качестве препарата дополнительной терапии у пациентов с парциальными судорожными припадками, которые сопровождаются вторичной генерализацией или протекают без нее).

Противопоказания

  • возраст до 17 лет;
  • лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, мальабсорбция глюкозы и галактозы (для капсул, включающих в состав лактозу);
  • гиперчувствительность к любому из компонентов в составе Прегабалина.

С осторожностью требуется принимать препарат при наличии сердечной и/или почечной недостаточности и указаний в анамнезе о лекарственной зависимости.

Прегабалин: инструкция по применению (дозировка и способ)

Прегабалин принимают перорально, независимо от режима питания.

Суточные дозы препарата могут варьировать от 150 до 600 мг, разделенных на 2–3 приема.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • эпилепсия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, учитывая эффективность лечения и переносимость препарата спустя 7 дней суточную дозу можно повысить до 300 мг, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной суточной дозы 600 мг;
  • нейропатическая боль: начальная доза – 150 мг в сутки, используемые в 2 приема, в зависимости от результата лечения и переносимости, спустя 3–7 дней возможно повышение суточной дозы до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной дозы – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная доза – 150 мг в сутки, разделенные на 2 приема, с учетом эффективности терапии и переносимости препарата спустя 7 дней допускается увеличение суточной дозы при той же кратности приема до 300 мг, при отсутствии желаемого результата дозу повышают до 450 мг, а еще через 7 дней в случае необходимости – до 600 мг в сутки;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная доза – 150 мг в сутки, спустя 7 дней, при недостаточности достигнутого эффекта и хорошей переносимости средства, суточную дозу повышают до 300 мг, а затем через 7 дней (при необходимости) – до 450 мг, и еще через 7 дней – до 600 мг в сутки.

Если требуется прекратить прием препарата, это рекомендуется осуществлять постепенно на протяжении, как минимум, 7 дней.

При наличии функциональных нарушений почек доза Прегабалина определяется лечащим врачом индивидуально в зависимости от клиренса креатинина (КК), устанавливаемого по специальной формуле:

КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × вес тела в кг)]/ 72 × уровень креатинина в сыворотке (мг/дл) (для женщин к полученному значению применяют коэффициент × 0,85).

Подбор суточной дозы прегабалина осуществляют, учитывая степень почечной недостаточности (в мг):

  • КК ≥ 60: начальная доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза в сутки;
  • 30 ≤ КК Оцените статью:
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: