Плавикс® (75 мг)

Плавикс® (75 мг)

СОДЕРЖАНИЕ

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

Код АТХ ВО1АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов. Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше. Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) — средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

— взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

— взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST

(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного

коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

— взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Взрослые и пожилые больные

Клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки). Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них. У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель. Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК свыше 4-х недель при данной ситуации не изучался (см. «Фармакодинамика»).

Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

Если доза пропущена:

— прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

— прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен (см. «Особые указания»).

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

— гематома и травматический ушиб

— желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия

Плавикс

Латинское название: Plavix

Код ATX: B01AC04

Действующее вещество: Клопидогрел (Clopidogrel)

Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Описание актуально на: 20.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Плавикс – лекарственный препарат группы антиагрегантов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Таблетки 1 таб.
клопидогрела гидросульфат (форма II) 97,875 мг
что соответствует содержанию клопидогрела 75 мг
Вспомогательные компоненты: маннитол, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержанием воды, 90 мкм), гипролоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное. Состав пленочной оболочки: опадрай розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е172)), воск карнаубский.

Показания к применению

Применяется для предотвращения атеротромботических осложнений у следующих категорий пациентов:

  • лица с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий, ишемическим инсультом, имеющим давность от 7 дней до 6 месяцев, и инфарктом миокарда, имеющим давность от нескольких дней до 35 дней;
  • лица с острым коронарным синдромом;
  • лицам с инфарктом миокарда без зубца Q или нестабильной стенокардией (острый коронарный синдром без подъема сегмента ST), препарат применяется в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
  • лицам с острым инфарктом миокарда при медикаментозном лечении, с сохранением возможности осуществления тромболизиса (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST), также в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Применение показано для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических состояний при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и инсульте.

Может назначаться пациентам, имеющим как минимум один фактор риска возникновения сосудистых осложнений, которые имеют низкий риск развития кровотечений и не могут принимать непрямые антикоагулянты. В этом случае препарат применяется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов препарата;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • острое кровотечение;
  • наследственная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Необходимо с осторожностью назначать в следующих случаях:

  • почечная недостаточность и умеренная почечная недостаточность, при которой имеется тенденция к кровотечениям;
  • заболевания, при которых создаются условия для развития кровотечений (особенно внутриглазные или желудочно-кишечные);
  • травмы и хирургические вмешательства;
  • наличие генетически обусловленного снижения функции изофермента CYP2С19;
  • одновременный прием гепарина, НПВП, варфарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Инструкция по применению Плавикс (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь независимо от еды.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, ИМ без зубца Q)

Лечение начинается с однократного приема дозы 300 мг и продолжается дозой 75 мг 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой, доза которой не должна превышать 100 мг. При более высоких дозах повышается риск кровотечений. Максимально благоприятный эффект отмечается на третьем месяце лечения. Курс длится до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый ИМ с подъемом сегмента ST)

Лечение начинается с однократной нагрузочной дозы 300 мг и продолжается в дозе 75 мг 1 раз в сутки. Проводится комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой и тмроболитиками (либо без них). Комбинированная терапия начинается как можно раньше и продолжается как минимум 4 недели.

У пожилых людей лечение начинается без нагрузочной дозы.

Генетически обусловленное снижение функции изофермента CYP2C19.

Пациентам этой группы показаны высокие дозы – 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая 1 раз в сутки ежедневно. Оптимальный режим дозирования не установлен.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • кровотечения (пурпура, кровоподтеки, носовые кровотечения, гематомы);
  • гематологические нарушения (нейтропения, тромбоцитопения);
  • диарея, диспепсия.

В связи с высоким риском развития кровотечений и гематологических нарушений на протяжении первых недель лечения за пациентами ведется тщательное наблюдение, целью которое является выявление признаков кровотечений.

Передозировка

При передозировке препарата риск кровотечений повышается. При появлении кровотечений рекомендуется соответствующая терапия. Специфический антидот не установлен. Для быстрого восстановления пациента рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Детромб, Зилт, Клопидекс, Плагрил, Трокен.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Кардиомагнил.

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Плавикс является препаратом, который подавляет процесс агрегации тромбоцитов. При применении у пациентов с первого же дня приема наблюдается существенное снижение агрегации тромбоцитов, увеличивающееся в последующие 3–7 дней, а затем достигающее постоянного уровня. В среднем агрегация тромбоцитов на протяжении всего срока приема препарата подавляется на 40–50%. После отмены препарата время кровотечения и агрегация тромбоцитов достигают изначального уровня примерно через пять дней.

Применение лекарственного препарата обеспечивает:

  • предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий;
  • снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями (при приеме в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Особые указания

  • В первые недели лечения, особенно после инвазивных кардиологических процедур и хирургических вмешательств необходимо тщательное наблюдение за пациентами для исключения риска кровотечения, в том числе скрытого. При подозрении на кровотечение необходим клинический анализ крови и другие исследования для подтверждения или исключения диагноза.
  • С осторожностью применяют у больных с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, из-за риска усиления кровотечения, а также у больных получающих ацетилсалициловую кислоту, НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.
  • Сочетание с варфарином повышает риск кровотечений.
  • Если больному предстоит хирургическая операция и не требуется антитромбоцитарный эффект, то препарат отменяют за 5-7 дней до вмешательства.
  • Препарат с осторожностью назначается пациентам с предрасположенностью к кровотечениям.
  • Редко при применении таблеток отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры, что является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует немедленного лечения, в том числе плазмофереза.
  • У пациентов с нарушением мозгового кровообращения или инсультом в недавнем анамнезе комбинация ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела повышает частоту развития кровотечений.
  • При приеме Плавикс отмечены случаи развития приобретенной гемофилии. В этом случае прием отменяется.
  • В период лечения показан контроль за функцией печени. При тяжелых поражениях органа велик риск развития геморрагического диатеза.
  • Препарат не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней.
  • У пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 слабее выражено антиагрегантное действие метаболит клопидогрела, рассматривается вопрос о применении препарата в более высоких дозах.
  • При аллергических и гематологических реакциях на других тиенопиридов возможны перекрестные реакции.
  • Тиенопириды могут вызывать тяжелые аллергические или гематологические реакции. У пациентов с такими явлениями в анамнезе препарат назначается с осторожностью из-за повышенного риска перекрестных реакций.
  • Не влияет на способность управлять транспортом или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендован при беременности за исключением случаев, когда он настоятельно необходим. На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Противопоказано в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Лицам старше 75 лет лечение следует начинать без нагрузочной дозы.

При нарушениях функции почек

Применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При умеренной почечной печеночной недостаточности применять с осторожностью. При выраженной симптоматике препарат противопоказан.

Лекарственное взаимодействие

  • Следует с осторожностью сочетать Плавикс с препаратами, применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения. К таковым относятся варфарин, блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIа-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, тромболитики, НПВПЮ СИОЗС.
  • В сочетании с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 возможно снижение концентрации активного метаболита клопидогрела. К таким средствам относятся омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.
  • Следует избегать сочетания с ингибиторами протоновой помпы. Если необходимо сочетать такие препараты с клопидогрелом, следует выбирать средства с наименьшим ингибированием CYP2C19, например, пантопразол и лансопразол.
  • Следует соблюдать осторожность при сочетании клопидогрела с препаратами, которые выводятся из организма путем метаболизма при участии изофермента CYP2C8 в связи с риском увеличения их плазменных концентраций.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Плавикс за 1 упаковку начинается от 2 010 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Плавикс

Цены в интернет-аптеках:

Плавикс – лекарственное средство с антиагрегантным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Плавикс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: розовые, слегка двояковыпуклые, круглые, с гравировкой «I I7I» на одной и «75» на другой стороне – доза 75 мг; розовые, продолговатые, с гравировкой «300» на одной и «1332» на другой стороне – доза 300 мг (75 мг: в блистерах по 7, 10 или 14 шт.; 1, 2 или 3 блистера в пачке картонной; по 300 мг: в блистерах по 10 шт.; 1 или 3 блистера в пачке картонной).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма II) – 97,875 мг или 391,5 мг (содержание клопидогрела соответственно – 75 мг или 300 мг);
  • Дополнительные компоненты: масло касторовое гидрогенизированное, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержание воды, 90 мкм), макрогол 6000, маннитол;
  • Оболочка: воск карнаубский, опадрай розовый (краситель оксид железа красный (Е172), триацетин, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, лактозы моногидрат).

Показания к применению

Таблетки 75 мг

  • Предупреждение тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий): у больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), имеющих не менее одного фактора риска развития сосудистых осложнений, с низкой вероятностью развития кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК)), которые не могут принимать непрямые антикоагулянты;
  • Предупреждение атеротромботических осложнений у взрослых больных: в случае диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий, ишемического инсульта (с давностью от 7 суток до 6 месяцев), инфаркта миокарда (с давностью от нескольких до 35 дней); при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у пациентов со стентированием при ЧКВ (чрескожном коронарном вмешательстве), при комбинированном приеме с АСК; в случае острого коронарного синдрома, сопровождаемого подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) и при медикаментозной терапии с возможностью проведения тромболизиса (в сочетании с АСК).

Таблетки 300 мг

Рекомендуются к применению для предупреждения атеротромботических осложнений (в сочетании с АСК) у больных с острым коронарным синдромом: при подъеме сегмента ST (острый инфаркт миокарда); без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе пациентам при ЧКВ со стентированием.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Острое кровотечение (к примеру, из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  • Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, галактоземия (редкая наследственная непереносимость галактозы);
  • Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • Беременность;
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (Плавикс требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку повышена вероятность развития осложнений):

  • Умеренная печеночная недостаточность с возможной предрасположенностью к кровотечению;
  • Почечная недостаточность;
  • Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (включая желудочно-кишечные или внутриглазные), в особенности если одновременно применяются лекарственных препараты, способные вызывать травмирование слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (АСК, нестероидные противовоспалительные средства);
  • Повышенный риск развития кровотечений (в связи с хирургическим вмешательством, травмой или другими патологическими состояниями);
  • Одновременная терапия ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, варфарином, гепарином, АСК, нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • Низкая активность изофермента CYP2C19;
  • Аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (тиклопидин, прасугрел) в анамнезе;
  • Недавно перенесенное преходящее нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования для взрослых пациентов и больных пожилого возраста при нормальной активности изофермента CYP2C1:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: суточная доза – 1 таблетка (по 75 мг);
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST: однократно нагрузочная доза – 1 таблетка (300 мг), далее по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в день в комбинации с АСК – 75-325 мг (при данном показании не рекомендуется превышать дозу АСК – 100 мг). Продолжительность терапии – до 12 месяцев; к 3 месяцу приема препарата наблюдается максимальный благоприятный эффект;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 1 таблетка (75 мг) 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с АСК и тромболитиками (или без них). Терапию Плавиксом у больных в возрасте более 75 лет следует начинать без нагрузочной дозы. Продолжительность лечения – 4 недели (эффективность комбинированной терапии свыше 4 недель не изучалась);
  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий): суточная доза – 1 таблетка (75 мг). Вместе с препаратом начинают прием АСК и продолжают его далее в качестве монотерапии в дозе 75-100 мг в день.

В случаях пропуска очередной дозы препарата, когда прошло менее 12 ч, ее следует принять немедленно, а последующие дозы – в обычное время; если прошло более 12 ч – принять следующую дозу в обычное время (прием двойной дозы не допустим).

Побочные действия

  • Нервная система: нечасто – парестезия, головокружение, головная боль; редко – вертиго;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто – метеоризм, тошнота, запор, рвота, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Свертывающая система крови: нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь.

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях:

  • Свертывающая система крови: очень редко – серьезные кровотечения (в основном в подкожно-жировую клетчатку, мышцы и суставы), глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), кровотечения из органов дыхания, носовые кровотечения, гематурии, кровотечения из послеоперационной раны, кровотечения с летальным исходом (в основном, внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные);
  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, апластическая анемия/панцитопения, агранулоцитоз;
  • Иммунная система: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;
  • Психика: очень редко – галлюцинации, спутанность сознания;
  • Нервная система: очень редко – изменения вкусовых ощущений;
  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, васкулит;
  • Дыхательная система: очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм;
  • Пищеварительная система: очень редко – острая печеночная недостаточность, гепатит (неинфекционный), изменение печеночных проб, стоматит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный), панкреатит;
  • Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
  • Дерматологические реакции: очень редко – плоский лишай, экзема, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), эритематозная или макуло-папулезная сыпь;
  • Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артрит, артралгия;
  • Мочевыделительная система: очень редко – увеличение содержания сывороточного креатинина, гломерулопатия;
  • Другое: очень редко – лихорадочное состояние.

Особые указания

В период терапии лекарственным средством, в особенности на протяжении первых недель и/или после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур, требуется тщательное наблюдение по поводу признаков кровотечения, включая скрытое.

Так как прием Плавикса повышает риск развития гематологических нежелательных эффектов и кровотечений, при появлении клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, рекомендуется срочное проведение клинического анализа крови, определение показателей функциональной активности тромбоцитов, количества тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени и иных необходимых исследований.

Не следует применять клопидогрел в сочетании с варфарином, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечений; исключением могут являться особо редкие клинические случаи, такие как: стентирование у пациентов с мерцательной аритмией или наличие в левом желудочке флотирующего тромба.

За 5-7 дней до проведения плановой хирургической операции рекомендуется отменить прием препарата (если нет необходимости в антитромбоцитарном действии).

Пациентам следует учитывать, что при приеме лекарственного средства (в комбинации с АСК или без) может потребоваться больше времени для остановки кровотечения. При возникновении необычных кровотечений (по продолжительности или локализации) следует обратиться к врачу. Перед началом терапии любыми другими новыми препаратами и до предстоящей операции пациент должен известить врача (в том числе стоматолога) о приеме клопидогрела.

В редких случаях после приема препарата (в том числе непродолжительного) отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, которая сопровождалась лихорадкой, нарушением функции почек и неврологическими расстройствами. Следует учитывать, что тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально является угрожающим жизни состоянием, которое требует неотложной терапии, включая плазмаферез.

В период приема Плавикса следует контролировать функциональную активность печени, и в случаях тяжелых поражений учитывать риск развития геморрагического диатеза.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство при остром инсульте с давностью менее 1 недели.

У больных, являющихся слабыми СYP2C19-метаболизаторами, прием препарата в рекомендуемых дозах образует меньше активного метаболита и оказывает меньший эффект на функцию тромбоцитов. Частота сердечно-сосудистых осложнений у таких пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству или с острым коронарным синдромом, может увеличиваться.

Существуют тесты для генотипирования изофермента CYP2C19, которые можно использовать для помощи в определении лечебной стратегии. Если генотип слабого CYP2C19-метаболизатора установлен – препарат может применяться в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела с варфарином, АСК или гепарином возможно повышение риска развития кровотечения; с напроксеном – возможны скрытые потери крови через желудочно-кишечный тракт.

Одновременный прием клопидогрела с ингибиторами протонной помпы, являющимися умеренными или сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (эзомепразол, омепразол), не рекомендуется. При необходимости использования такой комбинации следует применять ингибиторы протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 (лансопразол, пантопразол).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом и блокаторами GPIIb/IIIa-рецепторов, препаратами для гормонозаместительной терапии, противоэпилептическими или гипогликемическими средствами (включая инсулин), коронарными вазодилататорами, гиполипидемическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нифедипином, атенололом выявлено не было.

Фармакодинамика клопидогрела не изменяется при одновременном приеме эстрогенов, циметидина и фенобарбитала; его абсорбцию не уменьшают антацидные средства. Клопидогрел не оказывает влияния на фармакокинетические показатели теофиллина и дигоксина; его использование в комбинации с фенитоином и толбутамидом является безопасным.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Плавикс

Плавикс представляет собой лекарственное средство, действие которого направлено на предотвращение склеивания тромбоцитов и образования тромбов.

Препарат позволит кардинально изменить ситуацию при угрозе возникновения тромбов, некоторые пациенты вынуждены его принимать в течение продолжительного времени, терапия помогает восстанавливать здоровье и продлевает жизнь.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Плавикс, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Плавикс можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, слегка двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «I I7I» (по 7, 10 или 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера).

Основу препарата составляет клопидогрел, его концентрация в одной таблетке – 75 мг. В качестве вспомогательных компонентов в состав Плавикса входят: макрогол 6000, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза (с низким содержанием воды), низкозамещенная гипролоза, гидрогенизированное касторовое масло.

Клинико-фармакологическая группа: антиагрегант.

Показания к применению

Плавикс – препарат, применяемый для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с такими заболеваниями:

  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при проведении медикаментозного лечения и возможности проведения тромболитической терапии (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
  • Острый коронарный синдром без подъема ST-сегмента (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у пациентов, перенесших стентирование путем чрескожного коронарного вмешательства (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
  • Ишемический инсульт (давностью от 7 дней до 6 месяцев) или инфаркт миокарда (давностью до 35 дней) с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Также Плавикс в комбинации с ацетилсалициловой кислотой применяется для профилактики тромбоэмболических и атеротромботических осложнений (в том числе инсульта) у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией).

Фармакологическое действие

Клопидогрел является пролекарством, то есть само по себе он эффекта не оказывает, а активным является один из его метаболитов, который блокирует агрегацию тромбоцитов. Как показывают исследования и отзывы о Плавиксе, применение лекарственного препарата обеспечивает:

  • снижение риска крупных сосудистых осложнений и инсульта (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • предотвращение развития атеротромбоза независимо от локализации атеротромботического поражения сосудов, в том числе при поражении периферических, церебральных и коронарных артерий;
  • уменьшение длительности госпитализации, связанной с сердечнососудистыми заболеваниями (при приеме Плавикса в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
  • уменьшение риска сосудистой тромбоэмболии, инсульта, инфаркта миокарда и сосудистой смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Препарат доказано снижает риск появления осложнений (в том числе летального исхода) у лиц с недавно развившимся инсультом, инфарктом и выявленной окклюзионной болезнью.

Инструкция по применению

Перед началом приема таблеток Плавикс следует внимательно ознакомиться с бумажной версией инструкции к препарату. Существует ряд важных особых указаний на которые необходимо обращать внимание и учитывать до начала применения препарата.

Плавикс принимают перорально, независимо от приема пищи. Рекомендованное дозирование для взрослых и пациентов пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19:

  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий): 75 мг 1 раз в сутки в комбинации с 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты.
    Ишемический инсульт, инфаркт миокарда, диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: по 75 мг 1 раз в сутки;
  • Нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром с повышенным риском развития инфаркта миокарда – прием препарата начинается с нагрузочной дозы в 300 мг, затем переходят на дозировку 75 мг 1 раз в день. При необходимости применение препарата можно сочетать с ацетилсалициловой кислотой, при этом ее дозировка не должна превышать 100 мг.
  • Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST): начальная нагрузочная доза – 300 мг однократно, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без них, затем по 75 мг 1 раз в сутки. Больным в возрасте старше 75 лет рекомендуется терапию проводить без нагрузочной дозы. Комбинированное лечение следует начинать с момента появления первых симптомов болезни и продолжать в течение 4 недель. Эффективность более длительной терапии клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой не установлена.

Плавикс следует принимать всегда в одно время суток. В случае опоздания приема очередной дозы до 12 часов таблетку следует принять немедленно, и следующую – в установленное время. Поскольку двойную дозу препарата принимать нельзя, в случае если опоздание составило более 12 часов, больной должен принять следующую дозу в обычное время.

Для пациентов с нарушением функциональной активности ферментативной системы печени Р450 (снижение активности фермента СYP2C19) принимается двойная доза препарата. В целом длительность и режим приема таблеток Плавикс устанавливаются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией к Плавиксу, применение препарата противопоказано:

  1. При гиперчувствительности к вспомогательным компонентам таблеток;
  2. Беременным женщинам;
  3. В период лактации;
  4. В педиатрии (Плавикс назначают с 18 лет);
  5. При лактазной недостаточности, галактоземии или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  6. При протекающих в тяжелой форме болезнях печени;
  7. При острых кровотечениях.

Если применение клопидогрела сопровождается развитием реакций анафилактического типа.

Побочные эффекты

Наиболее часто возникали такие побочные реакции:

  • Система пищеварения – тошнота, вздутие живота (метеоризм), боль в области желудка (верхние отделы живота), запор, рвота, развитие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, колит (реактивное воспаление толстой кишки).
  • Со стороны ЦНС после применения средства возможны: боли в голове, головокружение, спутанное сознание, нарушения вкусовых качеств.
  • Система кроветворения – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения), повышение количества эозинофилов (эозинофилия) в единице объема крови.
  • Со стороны кожи: зуд, сыпь, мультиформная эритема, крапивница, эритематозная сыпь, ангионевротический отек.
  • Со стороны дыхательной системы могут встречаться бронхоспазмы.

В случае превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Плавикс значительно повышается риск развития интенсивных кровотечений различной локализации.

Аналоги Плавикс

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Агрегаль;
  • Деплатт 75;
  • Детромб;
  • Зилт;
  • Кардутол;
  • Клопигрант;
  • Клопидекс;
  • Клопидогрел;
  • Клопидогрела гидросульфат;
  • Клопидогреля бисульфат;
  • Клопилет;
  • Листаб;
  • Лопирел;
  • Плагрил;
  • Плогрель;
  • Таргетек;
  • Трокен;
  • Эгитромб.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ПЛАВИКС, таблетки в аптеках (Москва) 2 700 рублей.

Плавикс инструкция по применению

Фармакологическое действие
Действующее вещество Плавикса – клопидогрел. Клопидогрел – антитромбоцитарное средство, которое избирательно подавляет связывание АДФ (аденозиндифосфата) с поверхностными рецепторами тромбоцитов. Благодаря этому происходит АДФ-обусловленная активация комплекса GP IIb/IIIа, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Так же препарат вызывает и другие реакции, которые способствуют подавлению агрегации тромбоцитов. Действие препарата на тромбоциты – необратимое, поэтому такие тромбоциты в течение всей жизни будут неспособны образовывать агрегаты. Восстановление агрегационных свойств тромбоцитов происходит при образовании новых клеток.
После внутреннего применения клопидогрела в дозе 75 мг в сутки происходит быстрое всасывание, но содержание исходного вещества в плазме крови небольшое – лишь спустя 2 часа наблюдается концентрация, доступная пределу измерения — 0,00025 мг/л. Абсорбция препарата – в пределах 50%, что можно проследить по уровню метаболитов, элиминирующихся с мочой. Главный метаболит – производное карбоксила – не обладает фармакологическим действием и составляет 85% от исходного вещества, которое циркулирует в крови. Метаболизм клопидогрела осуществляется в печени. Сmax (примерно 3 мл/кг) карбоксильного производного в плазме крови наблюдается через 60 минут при условии повторного приема Плавикса в дозе 75 мг.
Клопидогрел – пролекарство. Активный метаболит вещества – тиоловое производное – метаболизируется благодаря окислению клопидогрела в 2-оксоклопидогрел. Впоследствии 2-оксиклопидогрел гидролизируется. Фаза окисления клопидогрела регулируется в основном изоферментами цитохрома (ЗА4 и Р450 2В6) и незначительно – ферментами 1А2, 1А1 и 2С19. Тиоловое производное, выделенное in vitro, необратимо и быстро связывается с рецепторами тромбоцитов, что приводит к необратимому ингибированию их агрегации. Кинетические исследования главного метаболита показали линейные взаимоотношения при дозе от 50 до 150 мг клопидогрела (увеличение содержания плазменного метаболита в зависимости от дозировки).
In vitro обнаружено обратимое связывание основного циркулирующего тиольного метаболита и клопидогрела с белками плазмы крови человека (соответственно, 94 и 98%).
Период полувыведения тиольного метаболита – 8 часов как в случае однократного, так и в случае повторного применения. Элиминация: с мочой – 50%, с кишечником – 46%.

Показания к применению
Для профилактики атеротромбоза у пациентов с:
· ишемическим инсультом – назначается в промежутке от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта;
· подтвержденным заболеванием периферических артерий;
· инфарктом миокарда – назначение препарата обосновано через несколько дней (максимум – до 35 дней после инфаркта миокарда);
· острым коронарным синдромом без элевации сегмента S–T в комбинации с кислотой ацетилсалициловой (инфаркт миокарда при отсутствии патологического зубца Q на электрокардиограмме, нестабильная стенокардия).

Способ применения
Плавикс принимается внутрь. Доза для взрослых – 75 мг/сутки, вне зависимости от еды. У пациентов моложе 18 лет эффективность и безопасность препарата не установлены.
Острый коронарный синдром без элевации сегмента S–T – стартовая доза – 300 мг однократно, после чего назначают поддерживающее лечение в дозе 75 мг/сутки в сочетании с кислотой ацетилсалициловой от 75 до 325 мг в сутки. Оптимальная длительность курса терапии не установлена. Максимальный эффект зарегистрирован через 3 месяца приема Плавикса. Иногда показана терапия в течение до 1 года.
Предупреждение ишемии у больных после ишемического инсульта, инфаркта миокарда и при подтвержденном окклюзионном синдроме периферических артерий – по 75 мг/сутки с первых дней заболевания до 35 дней (при инфаркте миокарда) и с 7-го дня до 6 месяца – после перенесенного ишемического инсульта.

Побочные действия
Желудочно-кишечный тракт: боль в животе, диспепсичесике расстройства, диарея (распространенные — ≤1/10, 1/100); тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (нераспространенные — ≤1/100, 1/1000); панкреатит, повышение активности трансаминаз, гепатит, колит, в том числе лимфоцитарный или язвенный (очень редко — ≤1/10 0000).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, парестезия (нераспространенные); спутанность сознания, нарушение вкусовых ощущений галлюцинации (очень редко).
Кроветворная система: снижение количества эозинофильных и нейтрофильных гранулоцитов, лейкопения, уменьшение количества тромбоцитов и повышение времени кровотечения (нераспространенные); тяжелая тромбоцитопения с уровнем тромбоцитов ≤30×109/л, тромбогемолитическая тромбоцитопеническая пурпура (1 случай на 200 000 принимающих Плавикс), агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия и панцитопения/апластическая анемия (очень редко).
Кожа: зуд, сыпь (нераспространенные); мультиформная эритема (буллезная сыпь), крапивница, эритематозная сыпь, ангионевротический отек, плоский лишай (очень редко).
Реакции гиперчувствительности – очень редко (анафилактоидные реакции).
Дыхательная система: бронхоспазм (очень редко).
Опорно-двигательная система: артрит, боли в суставах (очень редко).
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, васкулит (очень редко).
Мочевыделительная система: повышение уровня сывороточного креатинина, гломерулонефрит (очень редко).
Другие: лихорадка (очень редко).
Чаще кровотечения вследствие приема Плавикса наблюдались в течение первых 30 дней терапии. Зарегистрировано несколько случаев с летальным исходом — желудочно-кишечные, внутричерепные ретроперитонеальные кровотечения. Также зафиксированы случаи кровоизлияний в суставы – гематома, гемартроз, глазные кровотечения (ретинальные, конъюнктивные, окулярные), из респираторных путей (легочное кровотечение, кровохарканье), носовые кровотечения, кровотечения из операционной раны и гематурия.

Противопоказания
· Анафилактоидные реакции на действующее вещество или другие компоненты Плавикса;
· возраст до 18 лет;
· беременность и кормление грудью;
· дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
· острые кровотечения;
· тяжелые заболевания печени.

Беременность
Период беременности и лактации – противопоказание для приема Плавикса.

Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется использовать Плавикс в сочетании с варфарином, поскольку высока вероятность повышения интенсивности кровотечений.
Клопидогрел потенцирует действие аспирина на индуцированное коллагеном снижение агрегации тромбоцитов. Аспирин не влияет на подавляющее действие клопидлогрела на агрегацию тромбоцитов. Применение аспирина в дозе 0,5 г 2 р/сутки не вызывает клинически значимого повышения времени кровотечения, которое удлиняется за счет действия Плавикса. Не установлена безопасность продолжительного приема Плавикса в сочетании с аспирином. Тем не менее, прием комбинации из обоих препаратов не вызывал никаких негативных эффектов при условии приема не больше 1 года.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что коррекция дозы гепарина при приеме Плавикса не требуется. Однако безопасность сочетания Плавикса с гепарином не установлена, поэтому одновременное назначение этих препаратов проводится с осторожностью. Применение гепарина не изменяет антиагрегационный эффект клопидогрела.
Клинические испытания на здоровых волонтерах показали, что сочетание Плавикса с напроксеном повышает вероятность развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Не исследованы сочетания Плавикса с другими нестероидными противовоспалительными средствами в плане риска возникновения кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Назначение приема нестероидных противовоспалительных препаратов на фоне терапии Плавиксом требует осторожности.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия между приемом клопидогрела и нифедипином, или атенололом, или при сочетании всех трех препаратов.
Фармакодинамика клопидогрела практически неизменна в случае комбинации с циметидином, фенобарбиталом или эстрогенами.
При комбинации с Плавиксом не обнаружено фармакокинетических изменений при приеме теофиллина и дигоксина.
Антациды на всасывание клопидогрела не влияют.
Исследования клопидогрела с микросомами человеческой печени показали, что Плавикс может подавлять активность одного из ферментов цитохрома — CYP 2С9. Из-за этого концентрация толбутамида и фенитоина в крови может быть повышена (так как эти препараты метаболизируются именно посредством фермента цитохрома P450 CYP 2С9).
Проведенное исследование CAPRIЕ доказало безопасность использования комбинации Плавикса с толбутамидом и фенитоином.
Кроме вышеназванных препаратов, другие клинические испытания по взаимодействию клопидогрела с препаратами, которые назначаются для терапии атеротромбоза, не проводились. Пациенты, участвовавшие в клиническом исследовании Плавикса, чаще всего получали блокаторы бета-адренорецепторов, диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора, противоэпилептические средства, гиполипидемические средства, антагонисты кальциевых каналов, коронаролитики, антидиабетические препараты (в том числе инсулин), гормональные препараты, антагонисты GP IIb/IIIa и другие средства. Клинически значимые взаимодействия при таких комбинациях не выявлены.

Передозировка
При передозировке может отмечаться увеличение времени кровотечения. Для быстрого восстановления времени кровотечения используют трансфузию тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска
Таблетки по 75 мг, покрытые оболочкой. Оболочка пленочная, розового цвета. Таблетки слегка выпуклые, круглой формы, на изломе таблетки видно ядро белого цвета, на одной стороне гравировка «75», на другой – «1175». Блистер содержит 14 таблеток.

Условия хранения
Температура не более 25°С.

Состав
Активное вещество: клопидогрел сульфат (в виде основания).
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 90 мкм, макрогол 6000, маннитол, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, гидрогенизированное касторовое масло, воск карнауба.
Оболочка: опадри 32К14834 (гипромеллоза, лактоза, диоксид титана, красный оксид железа, триацетин).

Фармакологическая группа
Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови
Лекарственные средства, ингибирующие свертывание крови
Антиагреганты

Действующее вещество: Клопидогрел

Дополнительно
При наличии повышенного сегмента S–T на ЭКГ пациентов с острым инфарктом миокарда терапию Плавиксом не рекомендуется назначать первые несколько дней после развития заболевания.
Не рекомендуется принимать Плавикс пациентам с острым ишемическим инсультом, поскольку клинические данные о применении препарата в таких случаях отсутствуют. Можно применять Плавикс не ранее, чем через 7 дней после развития ишемического инсульта.
В случае развития кровотечения на фоне приема Плавикса рекомендуется немедленно исследовать кровь (клинический анализ крови) с определением клеточного состава.
С осторожностью Плавикс, как и другие антитромботические средства, следует назначать пациентам с высоким риском кровотечения из-за травмы, патологических состояний и во время оперативных вмешательств. С осторожностью Плавикс назначают пациентам, которые принимают нестероидные противовоспалительные средства, ацетилсалициловую кислоту, гепарин, тромболитики или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.
Отмечены тяжелые случаи кровотечений у пациентов, которые принимали ацетилсалициловую кислоту, гепарин, гепарин и ацетилсалициловую кислоту совместно с Плавиксом.
При планировании оперативных вмешательств, если есть угроза кровотечения, лечение клопидогрелем отменяют за неделю до операции.
Рекомендуется проводить тщательный мониторинг за состоянием пациентов для своевременного выявления признаков кровотечения, в том числе и скрытого. Наиболее часты кровотечения а начале терапии Плавиксом (1-2 недели приема), а так же при проведении хирургических операций и(или) инвазивных кардиологических исследований.
Назначается с осторожностью при повышенном риске глазных кровотечений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Пациента, который принимает Плавикс, предупреждают о том, что препарат удлиняет время кровотечения, поэтому он в обязательном порядке должен сообщать врачу о всех необычных признаках, сопровождающих приема препарата, особенно о случаях даже незначительной кровоточивости или кровотечения.
Пациент обязан информировать других врачей (стоматолога, хирурга) о том, что он принимает Плавикс, особенно, если ему планируется хирургическое вмешательство или дополнительное лечение другими лекарственными средствами.
У больных с нарушением почечных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При почечной недостаточности Плавикс назначают с осторожностью. У больных с нарушением печеночных функций клинический опыт применения препарата ограничен. При печеночной недостаточности на фоне приема клопидогрела возможно возникновение геморрагического диатеза, поэтому таким пациентам Плавикс назначают с осторожностью.
Плавикс не оказывает влияния на скорость психомоторной реакции, поэтому может применяться водителями и лицами, работающими со сложной техникой.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: