Описание препарата ТАСИГНА (TASIGNA — )

Описание препарата ТАСИГНА (TASIGNA ® )

СОДЕРЖАНИЕ

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые красные матовые с черными, расположенными по оси надписями «NVR» и «BCR»; содержимое капсул — порошок белого или желтоватого цвета.

1 таб.
нилотониба гидрохлорида моногидрат 165.45 мг,
что соответствует содержанию нилотониба безводного основания 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), железа оксид красный (E172), железа оксид желтый (E172), печатные чернила черные.

4 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

капс. 200 мг: 28 шт.
Рег. №: 9012/09/10/12/14/16 от 27.06.2014 — Действующее

Капсулы твердые светло-желтые матовые с красными, расположенными по оси надписями «NVR» и «TKI»; содержимое капсул — порошок белого или желтоватого цвета.

1 таб.
нилотониба гидрохлорида моногидрат 220.6 мг,
что соответствует содержанию нилотониба безводного основания 200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (E172), печатные чернила красные.

4 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток.

Обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ).

Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях нилотиниба в пределах диапазона терапевтических доз при приеме внутрь, рекомендованных для лечения ХМЛ.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция нилотиниба составляет около 30%. Среднее T max в плазме крови составляет около 3 ч. У здоровых добровольцев при одновременном приеме с пищей C max и AUC нилотиниба увеличивались на 112% и 82% соответственно, по сравнению с применением нилотиниба натощак. При приеме через 30 мин или 2 ч после приема пищи биодоступность нилотиниба повышается на 29% и 15% соответственно.

Соотношение «кровь-плазма» для нилотиниба составляет 0.68. In vitro связывание с белками плазмы — около 98%.

C ss нилотиниба достигалась к 8 дню и была в меньшей степени дозозависимой, чем системная концентрация, повышающаяся с увеличением дозы более 400 мг, по сравнению с однократно принятой дозой. Суточная C ss нилотиниба в плазме была на 35% выше при применении в дозе 400 мг 2 раза/сут, чем при применении в дозе 800 мг 1 раз/сут. Не было отмечено значительного увеличения C ss нилотиниба при повышении дозы от 400 мг 2 раза/сут до 600 мг 2 раза/сут. Повышение плазменной концентрации нилотиниба в период между применением первой дозы и достижением C ss отмечалось примерно в 2 раза при приеме нилотиниба 1 раз/сут и в 3.8 раз — при двукратном применении.

У здоровых добровольцев основными путями метаболизма нилотиниба являются окисление и гидроксилирование. В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. Все метаболиты нилотиниба обладают незначительной фармакологической активностью.

После однократного применения нилотиниба у здоровых добровольцев, более 90% дозы выводится в течение 7 дней, в основном с калом. 69% выводится в неизмененном виде. T 1/2 при многократном применении суточной дозы составлял приблизительно 17 ч.

Индивидуальные различия фармакокинетики среди пациентов были от умеренных до выраженных.

Показания к применению

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза — 400 мг 2 раза/сут. Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих побочных эффектов.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом нилотиниба, терапию следует прервать. После исчезновения побочных эффектов лечение можно возобновить в дозе 400 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы до 400 мг 2 раза/ сут.

При повышении уровня липазы в 5 раз выше ВГН или билирубина более чем в 3 раза выше ВГН дозу нилотиниба рекомендуется уменьшить до 400 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения:

  • очень часто — тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%);
  • часто — фебрильная нейтропения, панцитопения;
  • частота неизвестна — тромбоцитемия, лейкоцитоз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • очень часто — головная боль (15%);
  • часто — головокружение, парестезии, бессонница;
  • иногда — внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность;
  • частота неизвестна — отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны пищеварительной системы:

  • очень часто — тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%);
  • часто — рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм;
  • иногда — панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит;
  • частота неизвестна — перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха.

Дерматологические реакции:

  • очень часто — сыпь (26%), зуд (22%);
  • часто — алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи;
  • иногда — эксфолиативная сыпь, экхимозы;
  • частота неизвестна — узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.

Со стороны обмена веществ:

  • часто — гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия;
  • иногда — гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация;
  • частота неизвестна — гиперкальциемия, гиперфосфатемия.

Со стороны эндокринной системы:

  • иногда — гипертиреоидизм;
  • частота неизвестна — гипотиреоидизм, тиреодит, сахарный диабет.

Со стороны органов чувств:

  • часто — вертиго;
  • иногда — внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром «сухого» глаза;
  • частота неизвестна — отек диска зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • часто — сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение АД;
  • иногда — сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы;
  • частота неизвестна — инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы:

  • часто — одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония;
  • иногда — отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки;
  • частота неизвестна — легочная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто — миалгия (8%), артралгия (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%);
  • иногда — мышечная слабость;
  • частота неизвестна — артрит, отеки суставов.

Со стороны мочевыводящей системы:

  • иногда — дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия;
  • частота неизвестна — почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы:

  • иногда — боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Инфекционные заболевания:

  • иногда — пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит;
  • частота неизвестна — сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.

Прочие:

  • очень часто — повышенная утомляемость (16%);
  • часто — астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость;
  • иногда — боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание.

Со стороны лабораторных показателей:

  • очень часто — повышение активности липазы;
  • часто — повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы, снижение или повышение массы тела;
  • иногда — повышение в плазме крови активности ЛДГ, уровня креатинина, мочевины, гипогликемия;
  • частота неизвестна — повышение уровня тропонина, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина. Возможно асимптомное повышение уровня липазы в сыворотке крови, в отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита.

Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT c F свыше 500 мсек наблюдались менее чем в 1% случаев. О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось в 3% и 1% случаев соответственно.

Противопоказания к применению

Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к нилотинибу.

Тасигна

Показания к применению

Хронический миелолейкоз положительный по филадельфийской хромосоме в хронической фазе и фазе акселерации (при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды и не ранее 1 ч до еды, по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение продолжают до сохранения клинического эффекта. При пропуске очередной дозы препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу (не следует производить дополнительный прием).

При развитии нейтропении, тромбоцитопении (не связанных с лейкемией), необходимо временно отменить или уменьшить дозу нилотиниба, в зависимости от степени выраженности нежелательных явлений.

При снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует отменить препарат, проводить регулярные клинические анализы крови до восстановления абсолютного числа нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 75000/мкл. Следует возобновить лечение в течение 2-х недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии. При сохранении цитопении уменьшить дозу до 400 мг 1 раз/сут.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию следует прекратить. После их исчезновения лечение следует возобновить в дозе 400 мг 1-2 раза/сут.

При повышении активности липазы в плазме крови в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы дозу нилотиниба рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз/сут.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Избирательно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Аbl онкопротеина клеточных линий первично положительных по филадельфийской хромосоме.

Оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Всr-Аbl онкопротеина за счет высокого сродства к участкам связывания с АТФ.

Активнен в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Аbl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации.

Селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий в позитивных по филадельфийской хромосоме лейкозных клетках.

Не оказывает или оказывает незначительное влияние на др. протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторам и эфриновым рецепторам.

Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах терапевтических доз, рекомендованных для лечения хронического миелолейкоза при пероральном приеме.

Цитогенетический ответ при применении нилотиниба, у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу проявляется в течение первых 3-х мес терапии, сохраняется до конца лечения и составляет 52%.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), частота неизвестна (побочные эффекты с неизвестной частотой).

Со стороны органов кроветворения: очень часто — тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто — фебрильная нейтропения, панцитопения; частота неизвестна — тромбоцитемия, лейкоцитоз.

Со стороны водно-электролитного обмена: часто — гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия; нечасто — гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация; частота неизвестна — гиперкальциемия, гиперфосфатемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — гипертиреоз; частота неизвестна — гипотиреоз, тиреоидит, сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, парестезии, бессонница; нечасто — внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; частота неизвестна — отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва, периферическая нейропатия, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; нечасто — внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром глаза; частота неизвестна — отек диска зрительного нерва, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазах, снижение остроты слуха, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто — сердцебиение, увеличение интервала Q-T, приливы, повышение АД; нечасто — СН, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертонический криз, гематомы; частота неизвестна — инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония; нечасто — отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, плеврит, пневмония, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, фарингит, раздражение слизистой оболочки глотки; частота неизвестна — легочная гипертензия, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, запоры, диарея, часто — рвота, боль в области живота, анорексия, абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; нечасто — панкреатит, гепатит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастро-эзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение или снижение аппетита; частота неизвестна — гепатомегалия, желтуха, перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с примесью крови, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: очень часто — сыпь, зуд; часто — алопеция, экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; нечасто — эксфолиативная сыпь, экхимозы; частота неизвестна — узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия, артралгия, боль в костях, мышечный спазм; нечасто — мышечная слабость; частота неизвестна — артрит, отеки суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, инфекции мочевыводящих путей, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия; частота неизвестна — почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — боли в молочных железах, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Лабораторные показатели: очень часто — повышение активности липазы; часто — повышение активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛДГ гипербилирубинемия, гипергликемия; нечасто — гипогликемия, повышение концентрации креатинина, мочевины; частота неизвестна — повышение концентрации тропонина, конъюгированного билирубина.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — астения, задержка жидкости и отеки, повышение температуры тела, ночная потливость, снижение или повышение массы тела; нечасто — боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание; частота неизвестна — сепсис, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.

При применении нилотиниба возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии, в связи с этим следует проводить клинический анализ крови каждые 2 нед в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем — 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости.

Миелосупрессия обратима и управляема. Количество тромбоцитов и нейтрофилов нормализуется после временного прекращения терапии нилотинибом или снижения его дозы.

Во время терапии мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Нилотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, а также является субстратом Р-гликопротеина для системы выведения многих ЛС. На абсорбцию и последующую элиминацию нилотиниба, могут повлиять препараты, действующие на изофермент CYP3A4 и/или Р гликопротеин.

Следует избегать одновременного применения нилотиниба с препаратами, являющимися мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином).

Биодоступность нилотиниба увеличивается в 3 раза при одновременном применении с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом.

При необходимости лечения препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, лечение нилотинибом по возможности приостанавливают или проводят под тщательным контролем (для выявления возможного удлинения интервала Q-T).

Следует избегать одновременного применения нилотиниба с грейпфрутовым соком и др. препаратами и продуктами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм нилотиниба и снижают его концентрацию в плазме крови.

Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6, может повышать концентрацию ЛС, метаболизирующихся при участии этих ферментов.

При однократном применении с мидазоламом отмечается повышение его концентрации на 30%.

Варфарин метаболизируется при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с нилотинибом и рассмотреть возможность терапии др. антикоагулянтами.

Следует соблюдать осторожность при применении нилотиниба с ЛС, вызывающими удлинение интервала Q-T (амиодароном, дизопирамидом, галофантрином, кларитромицином, галоперидолом или метадоном).

При необходимости, возможно применение со стимуляторами гемопоэза (эритропоэтины, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, гидроксикарбамид, анагрелид).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тасигна

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Тасигна инструкция, описание и отзывы

  1. Важная информация
  2. Прежде чем принимать это лекарство
  3. Как я должен взять Тасиньку?
  4. Что произойдет, если я пропущу дозу?
  5. Что произойдет, если я передозирую?
  6. Чего следует избегать?
  7. Побочные эффекты Tasigna
  8. Информация дозирования Tasigna
  9. Какие другие препараты повлияют на Tasigna?
  10. Где я могу получить дополнительную информацию?
  11. Видео о Тасигна

Произношение

Общее название: nilotinib (nye LOE ti nib)
Именамарок:Tasigna

Что такое Тасигна?

Tasigna (nilotinib) — это лекарство от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Tasigna используется для лечения типа рака крови, называемого хромосомной хронической миелоидной лейкемией Филадельфии (CML). Это обычно дается после того, как другие лекарства были опробованы без успеха.

Tasigna также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

Важная информация

Вы не должны использовать Tasigna, если у вас низкий уровень калия или магния в крови, или расстройство сердечного ритма под названием Long QT syndrome.

До и во время лечения с помощью Tasigna функцию сердца можно проверить с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда называемого ЭКГ), и вам могут потребоваться частые анализы крови.

Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при использовании с Tasigna. Вашему врачу может потребоваться изменить план лечения, если вы используете любой из следующих препаратов: хлорохин, метадон, нефазодон, антибиотик — кларитромицин, моксифлоксацин, телитромицин; Противогрибковые препараты — итраконазол, кетоконазол, вориконазол; Медицина сердечного ритма — амиодарон, дисопирамид, дронедарон, прокаинамид, хинидин, соталол; ВИЧ или СПИД медицина — атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; Или лекарство для лечения психического расстройства — галоперидол, пимозид, тиоридазин, зипразидон.

Слайд-шоу Симптомы и уроки лейкемии: есть ли решение в зрении?

Возьмите Тасингу натощак. Избегайте приема пищи в течение как минимум 2 часов до и через 1 час после приема Тасиньи.

Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты, такие как чувство легкого голодания с быстрым или стучащим сердцебиением, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, лихорадка, симптомы гриппа, кашель с колющей болью в груди, язвами на шее, Головокружение или одышка, отек, внезапная головная боль или проблемы со зрением, верхняя боль в животе, темная моча или желтуха (пожелтение кожи или глаз).

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Tasigna, если у вас аллергия на нилотиниб, или если у вас есть:

Низкий уровень содержания калия или магния в крови; или

Нарушение сердечного ритма, вызванное длительным синдромом QT.

Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при использовании с Tasigna. Вашему врачу может потребоваться изменить ваш план лечения, если вы используете любой из следующих препаратов:

Хлорохин, метадон, нефазодон; или

Антибиотик — кларитромицин, моксифлоксацин, телитромицин; Противогрибковые препараты — итраконазол, кетоконазол, вориконазол; Медицина сердечного ритма — амиодарон, дисопирамид, дронедарон, прокаинамид, хинидин, соталол; ВИЧ или СПИД медицина — атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир; Или лекарство для лечения психического расстройства — галоперидол, пимозид, тиоридазин, зипразидон.

Чтобы убедиться, что Tasigna безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из этих условий:

Болезни сердца, проблемы с сердечным ритмом;

Личная или семейная история синдрома Long QT;

История панкреатита; или

Если ваш желудок был удален хирургическим путем (общая гастрэктомия).

Тасиньские капсулы могут содержать лактозу. Поговорите со своим врачом, прежде чем использовать этот препарат, если у вас есть непереносимость галактозы или серьезные проблемы с лактозой (молочный сахар).

Категория беременности FDA D. Не используйте Tasigna, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Используйте эффективный контроль над рождаемостью, чтобы избежать беременности, и сообщите своему врачу, если вы забеременели во время лечения.

См. Также: Предупреждения о беременности и грудном вскармливании (более подробно)

Неизвестно, переходит ли нилотиниб в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Вы не должны кормить грудью, пока принимаете это лекарство.

Как я должен взять Тасиньку?

Tasigna обычно принимают каждые 12 часов. Следуйте указаниям на наклейке рецепт. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Возьмите это лекарство с полным стаканом воды. Проглотите капсулу целиком.

Возьмите Tasigna на пустой желудок, по крайней мере за 1 час до или через 2 часа после еды. Не принимайте с пищей. Пища может увеличить уровень нилотиниба в крови и может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Чтобы облегчить глотание, вы можете открыть капсулу Tasigna и посыпать лекарство не более чем на 1 чайную ложку яблочного соуса. Ласточка сразу же без жевания. Не оставляйте смесь для последующего использования.

Избегайте приема пищи в течение как минимум 2 часов до и через 1 час после приема Тасиньи.

Tasigna следует принимать на длительный срок. Вы не должны прекращать использовать это лекарство внезапно. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Tasigna может снизить кровяные клетки, которые помогают вашему организму бороться с инфекциями и помогают сгущать кровь. Ваша кровь должна быть проверена часто. Лечение рака может задерживаться на основании результатов этих тестов.

Ваша сердечная функция может быть проверена с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда это называется ЭКГ).

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Симптомы передозировки могут включать сонливость и рвоту.

Чего следует избегать?

Избегайте приема редукторов кислоты (Axid, Pepcid, Tagamet, Zantac и других) в течение 10 часов до или через 2 часа после приема Tasigna.

Избегайте приема антацидов (Di-Gel, Gaviscon, Maalox, Milk of Magnesia, Mylanta, Rolaids и других) в течение 2 часов до или через 2 часа после приема этого лекарства.

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с нилотинибом и приводить к нежелательным побочным эффектам. Избегайте использования продуктов грейпфрута при приеме этого лекарства.

Это лекарство может проходить в жидкости организма (моча, фекалии, рвота). Ухаживающие должны носить резиновые перчатки при очистке жидкостей организма пациента, обращении с загрязненным мусором или бельем или смене подгузников. Мойте руки до и после удаления перчаток. Вымойте загрязненную одежду и постельное белье отдельно от другой прачечной.

Побочные эффекты Tasigna

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на Tasigna: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать Tasigna и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

Отек, быстрое увеличение веса, ощущение нехватки дыхания;

Подавление костного мозга — лихорадка, озноб, болезненные рты, бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения, красная или розовая моча, кровавые или смолистые стула, кашель, затрудненное дыхание, ощущение легкого голодания, быстрый сердечный ритм;

Проблемы с почками — боль в пояснице, небольшое мочеиспускание или отсутствие мочеиспускания;

Проблемы с поджелудочной железой — сильная боль в верхнем желудке, распространяющаяся на спину, тошнота и рвота;

Высокий или низкий уровень калия — путаница, медленный или неравномерный сердечный ритм, слабый пульс, сильная жажда, повышенное мочеиспускание, дискомфорт ног, ощущение теней, слабость мышц или ощущение хромоты;

Низкий уровень кальция — онемение или ощущение теней вокруг вашего рта, быстрый или медленный сердечный ритм, мышечная плотность или сокращение, сверхактивные рефлексы;

Низкий уровень натрия — головная боль, путаница, невнятная речь, галлюцинации, рвота, сильная слабость, мышечные судороги, потеря координации, чувство неустойчивости, судороги (судороги), неглубокое дыхание;

Проблемы с печенью — тошнота, боль в верхнем желудке, зуд, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз); или

Кровотечение в мозге — внезапная головная боль, спутанность сознания, проблемы со зрением и ощущение, что вы можете исчезнуть.

Общие побочные эффекты Tasigna могут включать:

Диарея, запор, дискомфорт в желудке;

Мягкий зуд или сыпь, временная потеря волос;

Жидкий или душный нос, чихание, боль в горле;

Мягкая головная боль, боль в спине, боль в суставах или мышцах; или

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Информация дозирования Tasigna

Обычная доза для взрослых Tasigna для хронического миелогенного лейкоза:

Для использования у пациентов с недавно диагностированной филадельфийской хромосомной позитивной хронической миелоидной лейкемией (Ph + CML) в хронической фазе:
Начальная доза: 300 мг устно дважды в день, приблизительно 12 часов друг от друга

Для использования у пациентов с хронической фазой или ускоренной фазой Ph + CML, устойчивой к или непереносимости предшествующей терапии, которая включала иматиниб:
Первоначальная доза: 400 мг устно дважды в день, приблизительно 12 часов друг от друга

Лечение должно продолжаться до тех пор, пока пациент не проявит признаков прогрессирования или неприемлемой токсичности.

Какие другие препараты повлияют на Tasigna?

Многие препараты могут взаимодействовать с Tasigna, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время вашего лечения. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Tasigna.

Видео о Тасигна

Тасигна

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы. Избирательно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Аbl онкопротеина клеточных линий первично положительных по филадельфийской хромосоме.

Оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Всr-Аbl онкопротеина за счет высокого сродства к участкам связывания с АТФ.

Активнен в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Аbl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации.

Селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий в позитивных по филадельфийской хромосоме лейкозных клетках.

Не оказывает или оказывает незначительное влияние на др. протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторам и эфриновым рецепторам.

Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах терапевтических доз, рекомендованных для лечения хронического миелолейкоза при пероральном приеме.

Цитогенетический ответ при применении нилотиниба, у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу проявляется в течение первых 3-х мес терапии, сохраняется до конца лечения и составляет 52%.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), частота неизвестна (побочные эффекты с неизвестной частотой).

Со стороны органов кроветворения: очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; часто – фебрильная нейтропения, панцитопения; частота неизвестна – тромбоцитемия, лейкоцитоз.

Со стороны водно-электролитного обмена: часто – гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия; нечасто – гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация; частота неизвестна – гиперкальциемия, гиперфосфатемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипертиреоз; частота неизвестна – гипотиреоз, тиреоидит, сахарный диабет.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, парестезии, бессонница; нечасто – внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; частота неизвестна – отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва, периферическая нейропатия, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; нечасто – внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром глаза; частота неизвестна – отек диска зрительного нерва, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазах, снижение остроты слуха, боль в ушах.

Со стороны ССС: часто – сердцебиение, увеличение интервала Q-T, приливы, повышение АД; нечасто – СН, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертонический криз, гематомы; частота неизвестна – инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония; нечасто – отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, плеврит, пневмония, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, фарингит, раздражение слизистой оболочки глотки; частота неизвестна – легочная гипертензия, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, запоры, диарея, часто – рвота, боль в области живота, анорексия, абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; нечасто – панкреатит, гепатит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастро-эзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение или снижение аппетита; частота неизвестна – гепатомегалия, желтуха, перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с примесью крови, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость.

Со стороны кожных покровов: очень часто – сыпь, зуд; часто – алопеция, экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; нечасто – эксфолиативная сыпь, экхимозы; частота неизвестна – узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, артралгия, боль в костях, мышечный спазм; нечасто – мышечная слабость; частота неизвестна – артрит, отеки суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – дизурия, инфекции мочевыводящих путей, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия; частота неизвестна – почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – боли в молочных железах, эректильная дисфункция, гинекомастия.

Лабораторные показатели: очень часто – повышение активности липазы; часто – повышение активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, ЛДГ гипербилирубинемия, гипергликемия; нечасто – гипогликемия, повышение концентрации креатинина, мочевины; частота неизвестна – повышение концентрации тропонина, конъюгированного билирубина.

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – астения, задержка жидкости и отеки, повышение температуры тела, ночная потливость, снижение или повышение массы тела; нечасто – боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание; частота неизвестна – сепсис, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.

Применение и дозировка

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, через 2 ч после еды и не ранее 1 ч до еды, по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение продолжают до сохранения клинического эффекта. При пропуске очередной дозы препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу (не следует производить дополнительный прием).

При развитии нейтропении, тромбоцитопении (не связанных с лейкемией), необходимо временно отменить или уменьшить дозу нилотиниба, в зависимости от степени выраженности нежелательных явлений.

При снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 500/мкл и/или числа тромбоцитов менее 50000/мкл следует отменить препарат, проводить регулярные клинические анализы крови до восстановления абсолютного числа нейтрофилов более 1500/мкл и тромбоцитов более 75000/мкл. Следует возобновить лечение в течение 2-х недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии. При сохранении цитопении уменьшить дозу до 400 мг 1 раз/сут.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию следует прекратить. После их исчезновения лечение следует возобновить в дозе 400 мг 1-2 раза/сут.

При повышении активности липазы в плазме крови в 5 раз выше верхней границы нормы или концентрации билирубина в 3 раза выше верхней границы нормы дозу нилотиниба рекомендуется снизить до 400 мг 1 раз/сут.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт применения препарата.

При применении нилотиниба возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии, в связи с этим следует проводить клинический анализ крови каждые 2 нед в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем – 1 раз в месяц или в случае клинической необходимости.

Миелосупрессия обратима и управляема. Количество тромбоцитов и нейтрофилов нормализуется после временного прекращения терапии нилотинибом или снижения его дозы.

Во время терапии мужчинам и женщинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Нилотиниб метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, а также является субстратом Р-гликопротеина для системы выведения многих ЛС. На абсорбцию и последующую элиминацию нилотиниба, могут повлиять препараты, действующие на изофермент CYP3A4 и/или Р гликопротеин.

Следует избегать одновременного применения нилотиниба с препаратами, являющимися мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином).

Биодоступность нилотиниба увеличивается в 3 раза при одновременном применении с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом.

При необходимости лечения препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, лечение нилотинибом по возможности приостанавливают или проводят под тщательным контролем (для выявления возможного удлинения интервала Q-T).

Следует избегать одновременного применения нилотиниба с грейпфрутовым соком и др. препаратами и продуктами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) усиливают метаболизм нилотиниба и снижают его концентрацию в плазме крови.

Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6, может повышать концентрацию ЛС, метаболизирующихся при участии этих ферментов.

При однократном применении с мидазоламом отмечается повышение его концентрации на 30%.

Варфарин метаболизируется при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с нилотинибом и рассмотреть возможность терапии др. антикоагулянтами.

Следует соблюдать осторожность при применении нилотиниба с ЛС, вызывающими удлинение интервала Q-T (амиодароном, дизопирамидом, галофантрином, кларитромицином, галоперидолом или метадоном).

При необходимости, возможно применение со стимуляторами гемопоэза (эритропоэтины, гранулоцитарный колониестимулирующий фактор, гидроксикарбамид, анагрелид).

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Тасигна инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеин-тирозинкиназы.
Препарат: ТАСИГНА
Активное вещество препарата: nilotinib
Кодировка АТХ: L01XE08
КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы
Регистрационный номер: ЛСР-000830/08
Дата регистрации: 18.02.08
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG

Форма выпуска Тасигна, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, светло-желтого цвета, с осевой маркировкой «NVR/TKI» чернилами красного цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
нилотиниба гидрохлорида моногидрат
220.6 мг,
что соответствует содержанию нилотиниба
200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

Состав чернил: шеллак (Е904), спирт метилированный промышленный, железа оксид красный (Е172), n-бутанол, вода очищенная, лецитин (Е322), антивспенивающее вещество ДС1510.

14 шт. — блистеры (2) — конверты картонные (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Тасигна

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеин-тирозинкиназы. Нилотиниб эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph- положительных) лейкозных клеток.

Препарат обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ).

Нилотиниб не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах диапазона терапевтических доз, рекомендованных для лечения ХМЛ при пероральном приеме.

Текущие клинические исследования, посвященные оценке эффективности применения нилотиниба у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу (в хронической фазе и фазе акселерации), показали, что большой цитогенетический ответ составил 52%. Причем этот эффект развивался достаточно быстро — в течение первых 3 месяцев терапии (медиана — 2.8 мес) — и сохранялся на фоне продолжающегося лечения препаратом.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбция нилотиниба составляет около 30%. Среднее Tmax препарата в плазме крови составляет около 3 ч. У здоровых добровольцев при одновременном приеме препарата с пищей Cmax и AUC нилотиниба увеличивались на 112% и 82% соответственно, по сравнению с применением нилотиниба натощак. При приеме препарата через 30 мин или 2 ч после приема пищи биодоступность нилотиниба повышается на 29% и 15% соответственно.

Соотношение «кровь-плазма» для нилотиниба составляет 0.68. In vitro связывание с белками плазмы — около 98%.

Css нилотиниба достигалась к 8 дню и была в меньшей степени дозозависимой, чем системная концентрация, повышающаяся с увеличением дозы более 400 мг, по сравнению с однократно принятой дозой. Суточная Css нилотиниба в плазме была на 35% выше при применении в дозе 400 мг 2 раза/сут, чем при применении в дозе 800 мг 1 раз/сут. Не было отмечено значительного увеличения Css нилотиниба при повышении дозы от 400 мг 2 раза/сут до 600 мг 2 раза/сут. Повышение плазменной концентрации нилотиниба в период между применением первой дозы и достижением Css отмечалось примерно в 2 раза при приеме препарата 1 раз/сут и в 3.8 раз — при двукратном применении.

У здоровых добровольцев основными путями метаболизма нилотиниба являются окисление и гидроксилирование. В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. Все метаболиты нилотиниба обладают незначительной фармакологической активностью.

После однократного применения нилотиниба у здоровых добровольцев, более 90% дозы выводится в течение 7 дней, в основном с калом. 69% препарата выводится в неизмененном виде. T1/2 при многократном применении суточной дозы составлял приблизительно 17 ч.

Индивидуальные различия фармакокинетики среди пациентов были от умеренных до выраженных.

Показания к применению:

— лечение положительного по филадельфийской хромосоме хронического миелолейкоза в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.

Дозировка и способ применения препарата.

Тасигну следует принимать 2 раза в сутки (каждые 12 ч), через 2 ч после еды. После применения Тасигны принимать пищу можно не ранее, чем через 1 час.

Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой.

В случае пропуска очередной дозы, не следует производить дополнительный прием препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу Тасигны.

Рекомендуемая доза Тасигны составляет 400 мг 2 раза/сут. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения)

При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.

При хронической фазе или фазе акселерации ХМЛ в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов 1500/мкл и тромбоцитов > 75000/мкл;

2. Возобновить лечение Тасигной в течение 2 недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии;

3. При сохранении цитопении уменьшить дозу Тасигны до 400 мг 1 раз/сут.

При развитии умеренно выраженных или тяжелых не гематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию Тасигной следует прервать.

После исчезновения побочных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг 1 раз/сут. При необходимости возможно повышение дозы препарата до 400 мг 2 раза/ сут.

При повышении уровня липазы в 5 раз выше ВГН или билирубина более 3хВГН дозу Тасигны рекомендуется снизить до 400 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении Тасигны у пациентов с почечной недостаточностью.

Не имеется данных о применении препарата Тасигна у пациентов с содержанием сывороточного креатинина в 1.5 раза выше ВГН , с активностью АЛТ и/или ACT , превышающей, более чем в 2.5 раза (или более чем в 5 раз, если это было связано с заболеванием) ВГН и/или с показателем общего билирубина более чем в 1.5 раза превышающего ВГН, тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. полная блокада левой ножки пучка Гиса, нестабильная стенокардия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность или недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Побочное действие Тасигна:

Наиболее частыми негематологическими побочными эффектами, связанными с применением препарата, были сыпь, кожный зуд, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, запор и диарея. Большинство побочных эффектов было умеренно выражено. Менее часто наблюдались умеренно выраженные боли в костях, артралгия, спазм мышц и периферические отеки.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 1/1000 2013-03-20

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: