Норваск — (Norvasc — ) инструкция по применению

Норваск ® (Norvasc ® ) инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N015567/01 от 13.05.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 16.09.15

Норваск ®
рег. №: П N015567/01 от 13.05.09 — Бессрочно Дата перерегистрации: 16.09.15

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норваск ®

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248.111 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью.

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Норваск® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: амлодипина бесилата 6.944 мг или 13.889 мг (эквивалентно амлодипину 5.000 мг или 10.000 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмал гликолят тип А, магния стеарат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML 5» и риской на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.

Или таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML 5» и риской на одной стороне и пустые с другой (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML-10» на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.

Или таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML-10» на одной стороне и пустые с другой (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 — 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Объем распределения равен примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 — 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.

Пациенты детского и подросткового возраста

Было проведено популяционное фармакокинетическое исследование у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 до 17 лет, получавших амлодипин ежедневно в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. У детей обычно показатели клиренса при пероральном приеме (CL/F) составляют 22,5 и 27,4 л/ч для лиц мужского пола и 16,4 и 21,3 л/ч для лиц женского пола соответственно. Наблюдалась высокая межиндивидуальная вариабельность воздействия между пациентами. Данные, полученные у детей младше 6 лет, ограничены.

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Норваска® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Норваска® не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению:

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Для перорального применения

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Норваск® применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Норваск® может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы Норваска® не требуется.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Норваск® в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.

Пациенты детского и подросткового возраста

Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет

Рекомендуемая начальная пероральная доза для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте 6-17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки; если после терапии в течение 4-х недель целевое значение артериального давления не достигается, дозу увеличивают до 5 мг один раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались.

Дети в возрасте до 6 лет

Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа.

Побочные действия

При применении Норваска® зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Норваск

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Норваск – лекарственное средство с антигипертензивным, антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Норваск выпускают в форме таблеток: почти белого или белого цвета, в форме изумруда (восьмигранника с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной из сторон и (в зависимости от дозировки) «AML-5» или «AML-10» – на другой (по 10 или 14 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в виде безилата амлодипина – 6,944 или 13,889 мг соответственно);
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 124,056/248,111 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4/8 мг; гидрофосфат кальция – 63/126 мг; стеарат магния – 2/4 мг.

Показания к применению

Норваск назначают как монотерапию либо одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами при лечении следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • Стабильная стенокардия.

Противопоказания

  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
  • Тяжелая артериальная гипотензия (при систолическом давлении менее 90 мм рт.ст.);
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Норваска для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Норваск следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • Печеночная недостаточность;
  • Аортальный и митральный стеноз;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (и на протяжении 1 месяца после него);
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • Одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Во время беременности применение Норваска возможно только в случаях, когда польза для здоровья матери выше вероятного вреда для плода. Во время лактации при необходимости проведения терапии грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозировка

Норваск принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды (в объеме 100 мл).

Кратность приема препарата – 1 раз в день.

Начальная доза Норваска составляет 5 мг. При необходимости возможно ее увеличение в 2 раза (максимально – 10 мг). Пожилым пациентам, а также больным с функциональными нарушениями печени и почек среднюю терапевтическую дозу не корректируют.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Во время применения Норваска могут развиваться различные нарушения (>10% – очень часто; >1% и 0,1% и 0,01% и 4.95 1 1 1 1 1 Рейтинг: 5 — 22 голоса

Норваск

Цены в интернет-аптеках:

Норваск – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, антиангинального и антигипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Норваска – таблетки: в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), белого или почти белого цвета, на одной из сторон гравировка «Pfizer», на другой, в соответствии с содержанием активного вещества, гравировка «AML-10» или «AML-5» (по 10 шт. в блистере из ПВХ/ Аl-фольги; в картонной пачке с контролем первого вскрытия 3 блистера; по 14 шт. в блистере из ПВХ/ Аl-фольги; в картонной пачке с контролем первого вскрытия 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 и 13,889 мг (эквивалентно 5 и 10 мг амлодипина соответственно);
  • Дополнительные компоненты: кальция гидрофосфат, целлюлоза мелкокристаллическая, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Показания к применению

Норваск рекомендуется к применению как средство монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Артериальная гипертензия;
  • Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стабильная стенокардия.

Противопоказания

  • Тяжелая форма артериальной гипотензии (артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.);
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т. ч. тяжелый аортальный стеноз);
  • Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия исследований по использованию препарата у детей и подростков);
  • Гиперчувствительность к компонентам.

Относительные (следует применять с крайней осторожностью, из-за высокой вероятности развития побочных эффектов):

  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) неишемической природы III-IV класса;
  • Печеночная недостаточность;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Аортальный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Митральный стеноз;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Острый инфаркт миокарда (включая период на протяжении 1 месяца после него);
  • Артериальная гипотензия;
  • Сочетание с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (следует тщательно контролировать АД).

Так как данных, подтверждающих безопасность использования Норваска при беременности, не имеется, его прием в этот период возможен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает угрозу здоровью плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью (вследствие отсутствия сведений о выведении амлодипина с грудным молоком).

Способ применения и дозировка

Норваск принимают внутрь, запивая достаточным объемом воды (100 мл), 1 раз в сутки.

При стенокардии и артериальной гипертензии в начале терапии доза, как правило, составляет 5 мг. В дальнейшем, по рекомендации лечащего врача, в зависимости от переносимости препарата и терапевтического эффекта дозу можно повысить до максимально допустимой, составляющей 10 мг.

Пациентам с функциональными нарушениями печени, а также лицам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с почечной недостаточностью препарат рекомендуется принимать в обычных дозах, однако следует учитывать вероятность незначительного увеличения периода полувыведения (T ½).

При комбинации Норваска с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тиазидными диуретиками режим дозирования остается неизменным.

Побочные действия

  • Нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, сонливость; нечасто – общее недомогание, астения, парестезии, гипестезии, тремор, периферическая невропатия, лабильность настроения, необычные сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, извращение вкуса, звон в ушах; очень редко – повышенное потоотделение, мигрень, ажитация, апатия, амнезия, атаксия;
  • Костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, артралгия, боль в спине, миалгия, артроз; редко – миастения;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит, появление или ухудшение течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая мерцание предсердий, желудочковую тахикардию и брадикардию), боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
  • Дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка; крайне редко – кашель;
  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – метеоризм, запор или диарея, диспепсия, рвота, анорексия, жажда, сухость во рту; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – панкреатит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обычно холестатическая), гепатит;
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное/учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Орган зрения: нечасто – нарушения зрения, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, диплопия, конъюнктивит;
  • Половая система: нечасто – гинекомастия, нарушение эректильной функции;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – нарушение пигментации кожи, ксеродермия, алопеция;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную сыпь, крапивницу), кожный зуд; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек;
  • Обмен веществ: нечасто – снижение/увеличение веса тела; крайне редко – гипергликемия;
  • Прочие: нечасто – озноб; очень редко – паросмия.

К симптомам передозировки Норваска относится резкое понижение АД с возможным появлением рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (с вероятностью развития стойкой и выраженной артериальной гипотензии в т. ч. с шоком и дальнейшим летальным исходом).

При данном состоянии назначают активированный уголь (на протяжении 2 часов после приема превышенной дозы), в отдельных случаях – промывание желудка. Рекомендуется проведение активных мер для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, а также мониторинг показателей деятельности легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для нормализации АД и тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний), для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов назначают внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Норваск можно применять при наличии предрасположенности к вазоспазму или вазоконстрикции.

В период терапии необходимо соблюдать правила гигиены ротовой полости и наблюдаться у стоматолога (в целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен).

Требуется учитывать, что при гипертоническом кризе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Во время лечения артериальной гипертензии Норваск можно использовать в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами, антибиотиками, нестероидными противовоспалительными средствами, сублингвальным нитроглицерином, нитратами пролонгированного действия, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками.

Средство могут применять пациенты с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой, ввиду того что амлодипин не оказывает негативного действия на обмен веществ и липиды плазмы.

Пациентам с небольшим весом или невысокого роста может потребоваться корректировка дозы.

В период приема Норваска необходимо соблюдать осторожность (особенно в начале терапии и при изменении режима дозирования), управляя транспортными средствами или работая с другими сложными механизмами, вследствие возможного развития нежелательных реакций (сонливость, головокружение, резкое снижение АД).

Лекарственное взаимодействие

Взаимное влияние амлодипина и лекарственных средств/веществ при их одновременном использовании:

  • Ингибиторы микросомального окисления, противовирусные средства (ритонавир) – повышается концентрация амлодипина в плазме;
  • Нейролептики, альфа1-адреноблокаторы – усиливается гипотензивный эффект амлодипина;
  • Индукторы микросомальных ферментов печени – снижается уровень содержания амлодипина в плазме;
  • Верапамил, тиазидные и «петлевые» диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ – усиливается антиангинальное и гипотензивное действие амлодипина;
  • Циметидин, алюминий/магний содержащие антациды (при однократном приеме), силденафил (Виагра) (при однократном приеме 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией) – не изменяется фармакокинетика амлодипина;
  • Индометацин, дигоксин, варфарин – не наблюдается влияние амлодипина (in vitro) на связывание данных препаратов с белками плазмы;
  • Препараты лития – могут усиливаться проявления их нейротоксичности (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, рвота, тошнота);
  • Дигоксин – не изменяется его концентрация в сыворотке и почечный клиренс;
  • Циклоспорин – его фармакокинетика не подвергается значительным изменениям.

Применение Норваска в дозе 10 мг с одновременным употреблением 240 мл грейпфрутового сока не приводит к значительным изменениям фармакокинетики амлодипина (тем не менее, данная комбинация не рекомендуется из-за возможного повышения биодоступности амлодипина вследствие генетического полиморфизма изофермента CYP3A4).

При однократном и повторном приеме Норваска в дозе 10 мг в сочетании с этанолом не оказывается существенного влияния на фармакокинетику последнего.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Норваск
Norvasc

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

веро-амлодипин, калчек, амлодипин-веро, амловас, амлонорм, акридипин, амлодипин-тева, амлодак, амлодигамма, амлодипин, амлодипин-чайкафарма, амлодифарм, кардилопин, корди кор, амлодипин сандоз, кармагип, амлодипин-аджио, амлорус, амлодипин-биоком, нормодипин, амлодипин-зт, амлодипин-прана, амлодипина безилат, амлонг, амлодипина малеат, амлокард-сановель, амлотоп, корвадил, омелар кардио, стамло, амло, тенокс, аген, азомекс, амловел, амлодин, амлодил, амлокор, амлонг, амлоприл, амлосандоз, вазодипин, васкопин, дуактин, норвадин, семлопин, тенсигал, эмлодин

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Norvasc 0,005 № 30
D.S. 1 таб. 1 р/д

Рецепт (россия)

Rp.: Tab. Amlodipini 0,01 № 30
D.S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

Рецептурный бланк 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Амлодипин — производное дигидропиридина.
Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении «лежа», так и «стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.
Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности.
Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Показания

Таблетки Норваск назначают при:
— артериальной гипертензии;
— стабильной стенокардии;
— ангиоспастической стенокардии.

Противопоказания

Препарат Норваск не назначают при:
— тяжелой степени артериальной гипертензии;
— гиперчувствительности к дигидропиридину, амлодипину, вспомогательным компонентам.

С крайней осторожностью (по жизненным показаниям) Норваск назначают при:
— гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
— лактации;
— аортальном стенозе;
— ХСН (III-IV функц. класса);
— остром инфаркте миокарда;
— митральном стенозе;
— беременности.

Побочные действия

Прием препарата Норваск может сопровождаться: —
периферическими отеками;
— запором;
— миастенией;
— обмороком;
— необычными сновидениями;
— тахикардией;
— лабильностью настроения;
— сильным падением АД;
— болью в спине;
— недомоганием;
— холестатической желтухой;
— метеоризмом;
— головокружением;
— рвотой;
— анорексией;
— ортостатической гипотензией;
— васкулитом;
— бессонницей;
— импотенцией;
— панкреатитом;
— артралгией;
— кашлем;
— амнезией;
— развитием сердечной недостаточности;
— брадикардией;
— никтурией;
— гастритом;
— тошнотой;
— болями в грудине;
— сухостью во рту;
— инфарктом миокарда;
— миалгией;
— ринитом;
— тревогой;
— ажитацией;
— периферической невропатией;
— астенией;
— диареей;
— мерцанием предсердий;
— артрозом;
— болезненным мочеиспусканием;
— мигренью;
— одышкой;
— повышением аппетита;
— жаждой;
— парестезиями;
— ощущениями приливов;
— повышением активности ПТ (печеночных трансаминаз);
— судорогами;
— тромбоцитопенией;
— гипербилирубинемией;
— неврозностью;
— мультиформной эритемой;
— головной болью;
— ангионевротическим отеком;
— повышенным потоотделением;
— тремором;
— лейкопенией;
— уменьшением веса;
— гепатитом;
— крапивницей;
— учащенным мочеиспусканием;
— депрессией;
— гипергликемией;
— ларосмией;
— набором веса;
— нарушениями пигментации;
— носовым кровотечением;
— нарушением аккомодации;
— атаксией;
— кожным зудом;
— диспепсией;
— ознобом;
— апатией;
— тромбоцитопенической пурпурой;
— полиурией;
— дерматитом;
— болью в глазах;
— сыпью;
— диплопией;
— ксеродермией;
— звоном в ушах;
— болью в животе;
— дизурией;
— алопецией;
— холодным потом;
— гинекомастией;
— нарушением зрения;
— извращением вкуса;
— ксерофтальмией;
— конъюнктивитом.

Форма выпуска

Таблетки Норваск существуют в следующих дозировках и фасовках:
— Норваск 5 мг/30 табл./упаковка;
— Норваск 5 мг/14 табл./упаковка;
— Норваск 10 мг/30 табл./упаковка;
— Норваск 10 мг/ 14 табл./упаковка.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Норваск» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: