Мовасин — инструкция по применению

Мовасин — инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-003632/10-300410

Торговое название препарата: Мовасин

Международное непатентованное название (МНН): мелоксикам

Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав: на 1 мл:
Активное вещество: мелоксикам — 10 мг,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код ATX М01АС06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика
Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет почти 100%. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объём распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5′-гидрокси-метилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины Дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период Полувыведения (Т½) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.
Печёночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания к применению

  • Симптоматическое лечение остеоартроза;
  • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
  • противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин);
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Способ применения и дозы
Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определён, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% — анемия; 0,1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0,1-1% — крапивница; менее 0,1% — фотосенсибилизация, буллёзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% — бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1% — головокружение, головная боль; 0,1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1% — периферические отёки; 0,1-1% — повышение артериального давления (АД), сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделителъной системы: 0,1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1% — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечёткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1% — ангионевротический отёк, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1% — отёчность в месте введения; менее 1% — болезненные ощущения в месте введения

Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии* желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном приёме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. I При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови). При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3, 1,5 мл.
3, 5 ампул помещают в коробки из картона.
3, 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурные ячейковые упаковки из плёнки поливинилхлоридной.
1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачки из картона. В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой надлома.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7.

Мовасин

Латинское название: Movasin

Код ATX: M01AC06

Действующее вещество: Мелоксикам (Meloxicam)

Производитель: ОАО Синтез (Россия)

Описание актуально на: 14.12.17

Цена в интернет-аптеках:

Мовасин – противовоспалительное, анальгезирующее, обезболивающее, жаропонижающее лекарственное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного введения. Таблетки реализуются в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.), помещенных в картонные пачки по 1 и 2 шт. Раствор для внутримышечного введения выпускается в стеклянных ампулах (вместимостью по 1,3 мл), которые помещают в контурные ячейковые упаковки по 3 и 5 амп. и картонные пачки по 1 шт.

Таблетки 1 табл.
Мелоксикам 7,5 мг
Вспомогательные вещества: [PRING] повидон 12600, лактозы моногидрат, кросповидон (коллидон CL-M), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Таблетки 1 табл.
Мелоксикам 15 мг
Вспомогательные вещества: [PRING] повидон 12600, лактозы моногидрат, кросповидон (коллидон CL-M), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Раствор для в/м 1 мл 1 амп.
Мелоксикам 10 мг 15 мг
Вспомогательные вещества: [PRING] гликофурфурол, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, натрия хлорид, полоксамер 188, вода д/и.

Показания к применению

Симптоматическое лечение ревматических патологий, сопровождающихся болевым синдромом:

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилоартрит.

Противопоказания

  • сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
  • активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • цереброваскулярное кровотечение или прочие виды кровотечений;
  • неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВП, рецидивирующего полипоза слизистой околоносовых пазух и носа, бронхиальной астмы (в том числе в анамнезе пациента);
  • активное желудочно-кишечное кровоизлияние, эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • воспалительные патологии кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
  • прогрессирующие болезни почек (включая диагностированную гиперкалиемию), хроническая почечная недостаточность у лиц, не подвергающихся диализу (КК меньше 30 мл/мин);
  • подростковый возраст до 18 лет (для раствора);
  • детский возраст до 12 лет (для таблетированной формы);
  • гиперчувствительность к мелоксикаму и прочим вспомогательным компонентам;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Инструкция по применению Мовасин (способ и дозировка)

Таблетки

Принимают перорально, во время еды, в суточной дозе 7,5-15 мг, 1 раз/сут.

  • При остеоартрозе назначают в дозе 7,5 мг/сут. В случае отсутствия эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сут.
  • При ревматоидном артрите назначают 15 мг/сут. Указанная доза может быть понижена до 7,5 мг/сут (в зависимости от терапевтического эффекта).
  • При анкилозирующем спондилоартрите оптимальная суточная доза достигает 15 мг.

Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 15 мг.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна составлять более 7,5 мг/сут.

Раствор для в/м введения

В/м введение раствора показано только на протяжении первых 2-3 дней. В дальнейшем терапию продолжают с использованием пероральных форм (таблетки).

Оптимальная рекомендуемая доза — 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут. Препарат вводят глубоко в/м. Категорически запрещено в/в введение препарата

У больных с повышенным риском побочных эффектов суточная доза не должна составлять более 7,5 мг.

Режим дозирования для в/м инъекций у детей и подростков не определен. Данная лекарственная форма используется только у взрослых пациентов. Максимально допустимая суточная доза — 15 мг.

Побочные эффекты

Применение Мовасин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: вертиго, головокружение, дезориентация, шум в ушах, головная боль, спутанность сознания, сонливость, эмоциональная лабильность.
  • Пищеварительная система: диспепсия, преходящее повышение активности ферментов печени, отрыжка, стоматит, эзофагит, гипербилирубинемия, гастродуоденальная язва, перфорация ЖКТ, гастрит, колит, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), гепатит.
  • Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, периферические отеки, приливы крови к коже лица, повышение АД.
  • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия, альбуминурия, почечная недостаточность в стадии обострения, гематурия, интерстициальный нефрит.
  • Дыхательная система: бронхоспазм.
  • Кожные покровы: кожные высыпания и зуд, крапивница, буллезные высыпания, многоформная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
  • Органы чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения), конъюнктивит.
  • Местные реакции: болезненные ощущения и отечность в месте инъекции.
  • Аллергические проявления: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

Передозировка

Симптомы передозировки Мовасин:

  • тошнота, рвота;
  • нарушение сознания;
  • боли в эпигастрии;
  • острая почечная и печеночная недостаточность;
  • кровотечение из ЖКТ;
  • асистолия;
  • остановка дыхания.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Амелотекс, Артрозан, Генитрон, Либерум, Мелоксикам.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, обезболивающее.

Особые указания

  • Пациенты, принимающие совместно мелоксикам и мочегонные препараты, должны употреблять достаточное количество жидкости.
  • При возникновении аллергических реакций (крапивница, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь) следует отменить прием ЛС.
  • Может маскировать признаки инфекционных заболеваний.
  • Прием мелоксикама, как и других средств, блокирующих синтез ПГ, влияет на фертильность. Учитывая эту особенность, препарат не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть.
  • У больных, находящихся на диализе, дозировка не должна составлять более 7,5 мг в день.
  • Использование лекарственного средства может вызывать появление нежелательных эффектов в виде сонливости, головокружений и головной боли. В связи с этим во время лечения препаратом рекомендуется отказаться от управления автотранспортными средствами и обслуживания механизмов и машин, требующих предельной концентрации внимания.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 12 лет (для таблеток) и в детском возрасте до 18 лет (для раствора для в/м введения).

В пожилом возрасте

Применяют с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Требуется контролировать показатели функции почек при использовании у пожилых больных, людей с хронической сердечной недостаточностью и циррозом печени, а также у людей с гиповолемией в результате оперативных вмешательств.

У людей с умеренным или незначительным снижением функции почек (КК больше 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не нужна.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном использовании с другими НПВС возрастает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
  • При комплексном применении с препаратами лития есть риск развития кумуляции лития и увеличения его токсического воздействия.
  • При одновременном использовании с антигипертензивными ЛС возможно снижение эффективности воздействия последних.
  • При совместном использовании с метотрексатом возрастает вероятность развития токсических эффектов на кроветворение и возникновения лейкопении и анемии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +25 °C (для таблеток) и +30 °C (для раствора). Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Мовасин за 1 упаковку от 69 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Мовасин ® (Movasin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Владелец товарного знака:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-000191 от 18.02.10 — Бессрочно

Мовасин ®
рег. №: ЛСР-003632/10 от 30.04.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 14.05.14
рег. №: ЛС-000191 от 18.02.10 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мовасин ®

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

1 таб.
мелоксикам 7.5 мг

Вспомогательные вещества: повидон 12600 — 6 мг, лактозы моногидрат — 52.5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 4.5 мг, крахмал картофельный — 1.25 мг, тальк — 4.5 мг, магния стеарат — 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 150 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

1 таб.
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: повидон 12600 — 12 мг, лактозы моногидрат — 105 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 9 мг, крахмал картофельный — 2.5 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 300 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 мл 1 амп.
мелоксикам 10 мг 15 мг

Вспомогательные вещества: гликофурфурол — 100 мг, глицин — 5 мг, меглюмин — 6.25 мг, натрия гидроксид — 0.152 мг, натрия хлорид — 3 мг, полоксамер 188 — 50 мг, вода д/и — до 1 мл.

1.5 мл — ампулы стеклянные (3) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

C ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С min и С max ).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

V d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама после приема внутрь составляет 15-20 ч, при в/м введении — 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Показания препарата Мовасин ®

  • остеоартроза;
  • ревматоидного артрита;
  • анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Мовасин уколы: инструкция по применению

Мовасин – противоревматический и противовоспалительный препарат на основе мелоксикама. Назначается Мовасин для подавления симптомов и лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и болезни Бехтерева.

Латинское название: Movasin.

Действующие компоненты препарата: Мелоксикам.

Производитель препарата: ОАО Синтез, Россия.

Состав

Препарат Мовасин для уколов содержит в 1 мл 10 мг активного вещества – мелоксикама. В 1 ампуле препарата Мовасин содержится 15 мг действующего вещества.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 5 мг глина, 100 мг гликофурфурола, 6,25 мг меглюмина, 0,152 мг натрия гидроксида, 3 мг натрия хлорида, 50 мг полоксамера 188, до 1 мл воды для инъекций.

Форма выпуска

Мовамин для уколов выпускается в виде раствора для внутримышечного введения. Раствор имеет желтый цвет с зеленоватым оттенком, на вид прозрачный и немного опалесцирующий.

Выпускается Мовасин в стеклянных ампулах по 1,5 мл. Ампулы упакованы в контурные ячейковые упаковки по 3 и 5 штук. В 1 картонной пачке размещается 1 контурная ячейковая упаковка.

Лечебный эффект препарата

Мовасин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительный эффект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Мовасин является НПВС. Препарат оказывает противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Механизм действия мелоксикама обуславливается способностью затормаживать ферментативную активность ЦОГ-2, которая принимается участие в биосинтезе простагландинов непосредственно в очаге воспаления.

Активное вещество мелоксикам так же, но в меньшей мере, оказывает воздействие на ЦОГ-1, которая активирует синтез простагландинов, предохраняющих слизистую ЖКТ и способствующих регуляции почечного кровотока.

При инъекционном введении биодоступность препарата достигает 100%. При введении Мовасина внутримышечно в количестве 5 мг максимальная концентрация наблюдается уже спустя 1 минуту и составляет 1,52 мкг/мл.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 3-5 дней после начала терапии. Даже спустя 1 год активного применения концентрация вещества такая же, как после первого достижения устойчивого уровня фармакокинетики. Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) достигает 99%. Диапазон различий между базальными и максимальными концентрациями вещества при приеме 1 раз в сутки относительно невелик.

Активное вещество мелоксикам способно проникать через гистогематический барьер, концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от максимальной концентрации Мовасина в крови. Объем распределения вещества низкий и составляет приблизительно 11 литров. Межиндивидуальные расхождения составляют примерно 30-40%.

Активное вещество препарата Мовасин практически полностью поддается метаболизму в печени, образуя 4 фармацевтически неактивных метаболита. Исследования показали, что главную роль в процессе метаболизма играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию производит изофермент CYP3A4.

Выведение препарата с мочой и калом происходит в равном количестве и, как показали исследования, в виде метаболитов. Только 5% мелоксикама выводится через кишечник в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 20 часов, клиренс достигает 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение клиренса препарата.

Нарушения работы почек и печени в средней степени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику.

Назначение препарата

Препарат Мовасин в ампулах назначается для симптоматической терапии таких заболеваний как:

Противопоказания препарата

Препарат Мовасин в ампулах не назначается:

  • при повышенной чувствительности к основным и вспомогательным компонентам препарата;
  • в период беременности (любой триместр);
  • в период лактации;
  • в состояниях после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • при декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • при эрозивно-язвенных нарушениях слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • при наличии кровотечений в ЖКТ;
  • сочетание (неполное ил полное) рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и слизисто оболочки носа с бронхиальной астмой, непереносимостью НПВС или ацетилсалициловой кислоты;
  • при воспалительных процессах и забеливаниях кишечника, к примеру, при язвенном колите или болезни Крона;
  • при наличии цереброваскулярного кровотечения или иных кровотечений;
  • пациентам до 18 лет;
  • при выраженной печеночной недостаточности и тяжелых заболеваниях печени;
  • при хронической почечной недостаточности у пациентов, которые подвергаются диализу;
  • если имеются прогрессирующие заболевания почек;

С предельной осторожностью Мовасин в ампулах применяют:

  • курящие пациенты;
  • при наличии сахарного диабета;
  • лица пожилого возраста;
  • при КК 30-6 мл/мин;
  • при ИБС;
  • при наличии цереброваскуляреых заболеваний;
  • при дислипидемии/гиперлипидемии;
  • при компенсированной сердечной недостаточности;
  • при наличии заболеваний периферических артерий;
  • при развитии язвы в ЖКТ (в анамнезе);
  • если НПВС используются достаточно долго;
  • пациенты, часто употребляющие алкоголь;
  • при тяжелых соматических заболеваниях;
  • при наличии инфекции Helicobacter pylori;
  • при сопутствующей терапии такими лекарственными средствами: антиагрегантами, антикоагулянтами, пероральными ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Чтобы избежать риска развития негативных явлений со стороны системы ЖКТ, необходимо применять минимально эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода терапии.

Способы применения

Мовасин в ампулах применяют только первые 2-3 для терапии данным НПВС, потом лечение продолжают пероральной формой препарата (в таблетках).

Рекомендуемая доза в сутки составляет 7,5 или 15 мг, введение препарата производят 1 раз в сутки. Дозу препарат определяет только врач в зависимости от типа воспалительного процесса, интенсивности боли и вида заболевания.

Вводят препарат внутримышечно и достаточно глубоко, внутривенное применение запрещается.

У пациентов, имеющих повышенный риск возникновения побочных эффектов, суточная доза Мовасина не должна быть выше 7,5 мг.

У пациентов с умеренными или небольшими нарушениями функций почек (при КК более 30 мл/мин), а так же у пациентов, находящихся на гемодиализе, и с терминальной стадией почечной недостаточности доза препарата Мовасин в ампулах не должна быть выше 7,5 мг.

Дозы для внутримышечного введения детям и подросткам не определены. Инъекционная форма препарата может применяться на практике только у пациентов взрослого возраста.

Максимальная суточная доза препарата Мовасин – 15 мг.

При комбинированной терапии мелоксикама в различных лекарственных формах (инъекции, свечи, таблетки, пластыри) общее количество действующего вещества в сутки не должно превышать 15 мг.

Предостережения и рекомендации

Мавасин в ампулах может вызывать нежелательные реакции в виде головной боли, головокружения, сонливости. Поэтому предполагается, что Мовасин может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом, заниматься потенциально опасными видами деятельности и выполнять работы, которая требует повышенное внимания и высокую скорость психомоторных реакций.

С осторожностью препарат Мовасин применяют пациенты с эрозией и язвами ЖКТ.

С осторожностью препарат Мовасин применяют пациенты, получающие параллельно терапию антикоагулянтами, поскольку сочетание препаратов повышает риск развития заболеваний ЖКТ эрозивно-язвенного характера.

Пациентам пожилого возраста, лицам с сердечной недостаточностью хронического типа, нарушениями со стороны кровообращения, с циррозом печени, гиповолемией (в результате хирургических вмешательств) рекомендуется с осторожностью применять Мовасин и регулярно контролировать функциональные показатели почек.

Если у пациента функции почек снижены в умеренной степени (при КК больше 30 мл/мин), то корректировка дозы препарат Мовасин не требуется.

Пациенты, комбинирующие прием Мовасина и мочегонных средств, должны приманить достаточно большое количество жидкости.

Прием препарата Мовасин необходимо прекратить при появлении первых признаков аллергии: зуда, крапивницы, сыпи, фотосенсибилизации.

Как и иные НПВС, активное вещество мелоксикам способно маскировать симптоматику инфекционных заболеваний.

Побочные эффекты

В ходе клинических испытаний и медицинской практики были отмечены такие побочные реакции:

  • ЦНС: шум в ушах, сонливость, дезориентация, вертиго, головокружение, головные боли, эмоциональная лабильность, спутанность сознания;
  • пищеварительная система: гепатит, тошнота, диарея, абдоминальные боли, рвота, метеоризм, отрыжка, эзофагит, запор, увеличение показателей печеночных ферментов (проходящий симптом), гастрит, стоматит, гиперблирубинемия, язва гастродуоденальная, кровотечения в ЖКТ, перфорация ЖКТ, колит;
  • сердечно-сосудистая система: приливы, сердцебиение, периферические отеки, повышение АД;
  • система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • кожные покровы: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, эпидермальный токсический некролиз;
  • дыхательная система: бронхоспазм;
  • система органов чувств:конъюнктивит, нарушение зрения;
  • мочевыделительная система: почечная недостаточность (острая форма), гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия;
  • аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические или анафилактоидные реакции;
  • реакции местного характера: отечность и болезненность в месте проведения инъекции.

Передозировка препаратом

Передозировка препаратом Мовасин может сопровождаться такими симптомами как:

  • рвота;
  • нарушение сознания;
  • кровотечения в ЖКТ;
  • тошнота;
  • боли в желудке;
  • недостаточность почек острой формы;
  • недостаточность печени острой формы;
  • остановка дыхания;
  • асистолия.

Специфического антидота нет.

При передозировке препаратом Мовасин рекомендуется назначить промывание желудка, в первый час после приема принять активированный уголь или иные энтеросорбенты, провести симптоматическую терапию.

Поскольку активное вещество мелоксикам хорошо связывается с белками крови, то гемодиализ, защелачивание мочи и форсированный диурез оказывают незначительный эффект.

Совместимость с другими препаратами

Другие НПВС + Мовасин – риск возникновения кровотечений в ЖКТ и осложнений эрозивно-язвенного характера.

Антигипертензивные препараты + Мовасин – понижение терапевтического эффекта антигипертензивных средств.

Препараты лития + Мовасин – возникновение кумуляции препаратов лития и вследствие чего усиление токсического эффекта.

Метотрексат + Мовасин – изменения со стороны кроветворения, развитие анемии или лейкопении;

Циклоспорин + Мовасин – повышение риска возникновения почечной недостаточности;

Диуретические средства + Мовасин – повышение риска возникновения почечной недостаточности;

Внутриматочные контрацептивы + Мовасин – понижение терапевтической эффективности контрацептивов.

Антикоагулянты (Гепарин, Тиклопидин, Варфарин) + Мовасин – увеличение риска возникновения кровотечений.

Тромболитические препараты (Стрептокиназа, Фибринолизин) + Мовасин – увеличение риска возникновения кровотечений.

Колестирамин + Мовасин – усиление экскреции мелоксикама.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина + Мовасин – риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Условия хранения

Препарат Мовасин в ампулах необходимо хранить подальше от доступа детей, в защищенном от света и сухом месте. Температура хранения должна быть не выше 30°С.

Срок годности препарата Мовасин в ампулах – 3 года.

Аналоги уколов Мовасин

Аналоги по терапевтическому эффекту:

Мовасин цена

Мовасин раствор для инъекций 10 мг/мл 1,5 мл амп. №3 – 150 рублей.

Мовасин раствор для инъекций 10 мг/мл 1,5 мл амп. №5 – 280 рублей.

Мовасин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мовасин – селективный ингибитор ЦОГ-2; нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС).

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, светло-желтого цвета (возможна незначительная мраморность на поверхности), с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонных пачках);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный либо слегка опалесцирующий, желтого с зеленоватым оттенком цвета (в стеклянных ампулах по 1,5 мл, по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в пачке картонной).

Действующее вещество Мовасина – мелоксикам:

  • 1 таблетка – 7,5 или 15 мг;
  • 1 мл раствора – 10 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, повидон 12600, кросповидон (коллидон CL-M), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал картофельный.

Вспомогательные компоненты раствора: меглюмин, глицин, натрия гидроксид, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, вода инъекционная.

Показания к применению

Мовасин применяется для симптоматического лечения следующих заболеваний:

  • Ревматоидный артрит;
  • Остеоартроз;
  • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Противопоказания

  • Прогрессирующие заболевания почек (в том числе диагностированная гиперкалиемия);
  • Хроническая почечная недостаточность у пациентов, не проходящих диализ (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и/или 12-перстной кишки;
  • Цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • Состояния после аортокоронарного шунтирования;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом слизистой оболочки носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и/или других НПВП (в настоящее время или в анамнезе);
  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы либо глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Детский возраст до 12 лет – для таблеток, до 18 лет – для раствора;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (необходимо соблюдать особую осторожность в связи с наличием риска развития осложнений):

  • Клиренс креатинина 30-60 мл/минуту;
  • Компенсированная сердечная недостаточность;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Сахарный диабет;
  • Дислипидемия или гиперлипидемия;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Наличие инфекции Нeliсobacter pуlori;
  • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Частое употребление алкоголя;
  • Длительное применение НПВП;
  • Курение;
  • Пожилой возраст;
  • Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (к примеру преднизолон), антиагреганты (например клопидогрел и ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (к примеру циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), антикоагулянты (к примеру варфарин);

Способ применения и дозировка

Раствор Мовасин вводят глубоко в мышцу. Категорически запрещено вводить внутривенно!

В зависимости от тяжести течения воспалительного процесса и интенсивности болей доза составляет 7,5 или 15 мг 1 раз в сутки.

Максимально допустимая суточная доза для пациентов с высоким риском развития побочных эффектов, а также больных с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/минуту), с терминальной стадией почечной недостаточности, проходящих гемодиализ, составляет 7,5 мг.

Раствор применяют только в первые 2-3 дня лечения, в дальнейшем пациента переводят на пероральную форму препарата.

В таблетках Мовасин принимают внутрь во время приема пищи 1 раз в сутки.

  • Ревматоидный артрит: по 15 мг, при необходимости снижают до 7,5 мг;
  • Остеоартроз: по 7,5 мг, в случае отсутствия эффекта дозу увеличивают до 15 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг.

Максимально допустимая суточная доза для пациентов с высоким риском развития побочных эффектов, а также больных с тяжелой почечной недостаточностью, проходящим гемодиализ, составляет 7,5 мг.

При комбинированном применении разных лекарственных форм Мовасина следует учитывать, что максимально допустимая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов: часто – более 1%, нечасто – 0,1-1%, редко – менее 0,1%.

  • Пищеварительная система: часто – диспепсические расстройства, в т.ч. абдоминальные боли, метеоризм, запор или диарея, тошнота и/или рвота; нечасто – отрыжка, стоматит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе скрытое), эзофагит, гипербилирубинемия, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гастродуоденальная язва; редко – колит, гастрит, гепатит, перфорация желудочно-кишечного тракта;
  • Органы кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, включая тромбоцитопению и лейкопению;
  • Кожные покровы: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, фотосенсибилизация, многоформная эритема;
  • Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
  • Нервная система: часто – головная боль и головокружение; нечасто — шум в ушах, сонливость; редко – дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления, приливы к коже лица, учащенное сердцебиение;
  • Мочевыделительная система: часто – повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; частота неизвестна – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
  • Органы чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит;
  • Аллергические реакции: редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, ангионевротический отек;
  • Местные реакции: часто – отечность в месте инъекции; редко – болезненность в месте введения.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных реакций рекомендуется применять минимальную эффективную дозу наиболее коротким, насколько это возможно, курсом.

С особой осторожностью и под постоянным контролем показателей функции почек следует проводить лечение людей пожилого возраста, пациентов с циррозом печени, хронической сердечной недостаточностью, а также гиповолемией, развившейся вследствие хирургического вмешательства.

Пациенты, принимающие в период терапии Мовасином мочегонные средства, должны употреблять достаточное количество жидкости.

В случае развития аллергических реакций препарат следует отменить.

Важно иметь в виду, что мелоксикам (как и все остальные НПВП) может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

В период лечения возможно развитие побочных эффектов со стороны нервной системы в виде сонливости, головокружения и головной боли. По этой причине пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения любых потенциально опасных видов работ, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия в случае одновременного применения Мовасина с другими лекарственными средствами:

  • Другие НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту): риск кровотечения и развития эрозивно-язвенных поражений;
  • Антигипертензивные средства: снижение их эффективности;
  • Препараты лития: развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия;
  • Метотрексат: вероятность развития токсических эффектов со стороны системы кроветворения, возникновения лейкопении и анемии;
  • Диуретики и циклоспорин: риск развития почечной недостаточности;
  • Внутриматочные контрацептивы: снижение их эффективности;
  • Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, тиклопидин, варфарин), тромболитические средства (в т.ч. стрептокиназа и фибринолизин): риск развития кровотечений (при необходимости применения подобной комбинации следует периодически контролировать свертываемость крови);
  • Колестирамин: усиление выведения мелоксикама из желудочно-кишечного тракта;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре: таблетки – до 25 ºС, раствор – до 30 ºС.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: