Моксонидин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0, 2 мг, 0, 3 мг, 0, 4 мг СЗ, Канон) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

Моксонидин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

СОДЕРЖАНИЕ

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Моксонидин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Моксонидина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Моксонидина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Моксонидин — антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Состав

Моксонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Показания

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг.

Побочное действие

  • снижение концентрации внимания;
  • депрессия;
  • тревога;
  • нервозность;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • бессонница;
  • обморок;
  • сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах;
  • звон в ушах;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • синдром Рейно;
  • нарушения периферической циркуляции;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • диспепсические расстройства;
  • тошнота;
  • анорексия;
  • гепатит;
  • холестаз;
  • задержка мочи или недержание;
  • импотенция;
  • снижение либидо;
  • гинекомастия;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • отеки различной локализации;
  • ангионевротический отек;
  • боль в спине;
  • боль в шее;
  • астения;
  • слабость в ногах;
  • обморок;
  • боль в области околоушных желез.

Противопоказания

  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • синоатриальная и AV-блокада 2 и 3 степени;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
  • гемодиализ;
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • возраст старше 75 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. Если применение препарата Моксонидин необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет противопоказано.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — препарат Моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола (алкоголя).

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Аналоги лекарственного препарата Моксонидин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Моксарел;
  • Моксогамма;
  • Моксонидин Канон;
  • Моксонидин С3;
  • Моксонитекс;
  • Физиотенз;
  • Цинт.

Моксонидин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Моксонидин – это антигипертензивный препарат (снижает давление) центрального действия, селективный агонист имидазолиновых рецепторов.

  • Максимальный эффект снижения давления достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга, локализованными главным образом в ростральной и вентролатеральной части продолговатого мозга — области, которая считается центром регуляции симпатической части вегетативной нервной системы.

Связывание с имидазолиновыми рецепторами тормозит ее активность, что проявляется на уровне симпатических нервных окончаний в сердце, кишечнике и почках. Снижение симпатической активности в конечном счете приводит к снижению ОПСС и АД.

Благодаря высокой селективности взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами, побочные эффекты, наиболее характерные для антигипертензивных препаратов центрального действия и являющиеся результатом взаимодействия с центральными α2-адренорецепторами, — седативное действие и ощущение сухости во рту — менее выражены.

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление.

На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Состав 1 таблетки Моксонидин:

  • активное вещество: 200 или 400 мкг (0,2 0,4 мг);
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Показания к применению

От чего помогает Моксонидин? Согласно инструкции, препарат назначают для нормализации давления при артериальной гипертензии.

  • Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия.

При длительном применении не накапливается в оганизме.

Инструкция по применению Моксонидин, дозировки

Препарат принимают внутрь, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством чистой воды.

Начальная суточная доза, согласно инструкции по применению – 1 таблетка Моксонидин 200 мкг (принимается единоразово). При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400мкг в сутки (в 2 приема или однократно).

  • Максимальная разовая доза – 400 мкг.
  • Максимальная суточная доза – 600 мкг, разделенная на 2 приема.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Особые указания

Во время лечения инструкция рекомендует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Инструкция по применению Моксонидин СЗ и Моксонидин Канон не отличаются от применения оригинального препарата.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксонидин:

  • Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту.
  • Со стороны кожных покровов: гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, в редких случаях ангионевротический отек.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, звон в ушах, повышенная нервозность, перепады настроения, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в области спины и шеи.
  • Другие нарушения: периферические отеки, астения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксонидин в следующих случаях:

  • Выраженные нарушения ритма сердца;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Синоатриальная и av-блокада 2 и 3 степени;
  • Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
  • Ангионевротический отек в анамнезе;
  • Печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • Хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
  • Гемодиализ;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Возраст старше 75 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы пеедозировки – это сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия.

Редко наблюдается боль в верхних отделах живота, рвота. Также возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля и слабительного. Снижение АД требует восстановления объема крови путем введения физраствора, брадикардию купируют Атропином.

Специфический антидот Идазоксан — общеизвестный антагонист имидазолинов.

Аналоги Моксонидин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Моксонидин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Тензотран (от 66.40 руб),
  2. Моксонидин-СЗ (от 92.00 руб),
  3. Моксонидин Канон (от 94.00 руб),
  4. Моксарел,
  5. Моксонитекс (от 160.00 руб),
  6. Моксогамма,
  7. Физиотенз (от 173.70 руб),
  8. Цинт.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Моксонидин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Моксонидин 200 мкг 14 табл. – от 74 рублей, Моксонидин Канон таблетки 0.2 мг 14 шт. – от 93 рублей, стоимость таблеток Моксонидин Канон 0.2 мг 28 шт. – от 136 до 152 рублей, по данным 673 аптек.

Срок годности – 3 года. Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

9 отзывов к “Моксонидин”

Каждый день утром принимаю 2 таблетки по 0,2 мг Моксонидин. За весь день АД находится в границах 120/70. Если к вечеру замечается тенденция к повышению (что бывает очень редко, но измеряю всегда), то принимаю уже 1 таблетку. Сплю спокойно, просыпаюсь бодрым.

Я уже три месяца принимаю 400мкг Моксонидина утром и 200мкг вечером. Такая схема помогает при моей гипертонии. Читала, что на нём худеют, но я, видимо, исключение из правил, не похудела ни на грамм! Но зато давление идеальное. И на том спасибо:-)

да препарат хороший пью его 1 год и очень хорошо снижает и держит по времени долго давление но я пью его 2 раза в сутки

Капотен быстро снижает, но недолго действует. Моксонидин понижает умеренно, но верно, и действует дольше остальных. Цена тоже устраивает.

Этот препарат при необходимости назначают постоянно, а не в исключительных случаях! В Европе его назначаю после ингибиторов АПФ и мочегонных, а потом у них идут бета-блокаторы и антагонисты кальция.

Мама получает в аптеке поликлиники Моксонидин-СЗ. Назначили по причине гипертонии и диабета. Сказали, что в обоих случаях воздействует благотворно. Да чувствовать стала намного лучше.

Подскажите пожалуйста, а моксонидин принимать ежедневно?

Принимаю моксонидин год. Очень болит вся грудная клетка

При гипертоническом кризе моксонидин-сз – самый лучший вариант его купирования вместе с симптомами.

Моксонидин – лекарство для снижения артериального давления

Люди с повышенным уровнем артериального давления обычно имеют ряд других заболеваний. Например, артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом встречается в 30 % наблюдений, а в сочетании с обструктивной болезнью легких – до 35 % случаев среди пациентов. К этим группам пациентов в лечении артериальной гипертензии необходим специальный подход, так как многие препараты, эффективно снижая артериальное давление, оказывают то или иное побочное действие.

К числу эффективных гипотензивных лекарств у пациентов с сочетанной патологией относится Моксонидин – агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин отличается от классических препаратов тем, что действует продолжительно – на протяжении последующих 6 и 12 часов после приема. Стабильное снижение артериального давления больного дает возможность предупреждать рецидивы.

Моксонидин хорошо переносится при продолжительном приеме. Препарат назначают пациентам старшего возраста, больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой, с дислипидемией и расстройствами функции почек средней тяжести. Моксонидин позволяет отказаться от применения лекарств клонидинового ряда – клофелин, гемитон, катапресан.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия Моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции артериального давления. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, Моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. Артериальное давление (систолическое и диастолическое) снижается постепенно.

Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую возможность развития успокаивающего эффекта и сухости во рту.
Уменьшает устойчивость тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Лекарственные формы

Лекарство выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Состав

Моксонидин 0,2 мг (или моксонидин 0,3 мг, или моксонидин 0,4 мг) – основное действующее вещество.
Вспомогательные вещества (ядро): кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия стеарилфумарат.

Вспомогательные вещества (оболочка): спирт поливиниловый, частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, тальк; макрогол (полиэтиленгликоль 3350), лецитин соевый Е 322, краситель железа оксид (II) желтый, краситель железа оксид (II) красный.

Показания

Противопоказания

Лекарство противопоказано в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 ударов в минуту);
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (III – IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • применение одновременно с трициклическими антидепрессантами;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • период лактации;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы – галактозы;
  • возраст старше 75 лет;
  • возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
  • болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
  • эпилепсия;
  • глаукома;
  • депрессия;
  • «перемежающаяся» хромота;
  • болезнь Рейно;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин);
  • цереброваскулярные нарушения тяжелого характера;
  • после перенесенного инфаркта миокарда;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточный);
  • хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса по классификации NYHA;
  • нарушения функции печени;
  • беременность.

Назначение при беременности и грудном вскармливании

Об отрицательном влиянии Моксонидина на течение беременности клинических данных не имеется. Исследования на животных установили эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Назначение лекарства в период лактации требует прекращения грудного вскармливания.

Способ применения и дозирование

Принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, желательно утром.
Начальная доза Моксонидина – 200 мкг/сутки в один прием. Можно увеличить дозу после 21 дня терапии до 400 мкг/сутки за два приема или однократно. Наибольшая однократная доза – 400 мкг. Наибольшая суточная доза, которую делят на два приема, составляет 600 мкг.
Не рекомендуется резко прекращать прием Моксонидина. Это делают постепенно в течение 14 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу препарата 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У больных, находящихся на гемодиализе, первоначальная доза составляет 200 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки.
Применение Моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не исследовалось.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию аналогичны взрослым пациентам.

Побочные эффекты

Выраженное снижение артериального давления, брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Головокружение (вертиго), сонливость, головная боль, обморок.
Сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Звон в ушах.
Нервозность, бессонница.
Астения, периферические отеки.
Боль в области шеи, боль в спине.

Передозировка

Отмечено несколько случаев передозировки без смертельного исхода, когда сразу принималась доза до 19,6 мг.
Признаки передозировки: сильное снижение артериального давления, головокружение, головная боль, брадикардия, седативный эффект, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания.

Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение передозировки. Специфического противоядия не существует. В случае выраженного снижения давления может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке Моксонидином.
Моксонидин в малой степени выводится при проведении гемодиализа.

Особые указания

Если нужно отменить одновременно принимаемые бета-адреноблокаторы и Моксонидин, начинают с отмены бета-адреноблокаторов, а спустя несколько дней – Моксонидин.
Нет достоверных сведений о том, что прекращение приема лекарства Моксонидин приводит к повышению артериального давления. Но завершать прием лекарства следует постепенно, уменьшая дозу в течение двух недель.

При терапии Моксонидином не следует принимать алкогольные напитки. Необходимо регулярно контролировать частоту сердечных сокращений и электрокардиографии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Моксонидин назначают с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Одновременный прием Моксонидина с другими лекарствами для снижения давления приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами не рекомендуется, так как эффективность Моксонидина снижается.
Моксонидин:

  • может умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам;
  • способен усиливать действие транквилизаторов, седативных и снотворных средств, трициклических антидепрессантов, этанола;
  • может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении;
  • выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия, брадикардию.

Моксонидин отпускается по рецепту врача. Его не назначают амбулаторно людям, профессия которых требует высокой психической и двигательной активности.
Лекарственное средство с торговым названием Моксонидин выпускают росийские предпрятия Канонфарма продакшн, Фармзащита НПЦ ФГУП, Атолл, Северная звезда, Вертекс.

Аналоги

Активным действующим веществом препарата Моксонидин является моксонидин. Лекарства, имеющие такое же основное вещество в своем составе, выпускаются под торговыми названиями Физиотенз (США), Моксарел (Россия), Тензотран (Ирландия), Цинт (Бельгия), Моксонитекс (Швейцария), Моксогамма (Германия).

Избирательным агонистом имидазолиновых рецепторов, как и моксонидин, является также рилменидин. Лекарственное средство с этим действующим веществом производятся под торговым названием Альбарел (Венгрия).

Внимание! Описание препарата является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Моксонидин (0.2 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество — моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — 1/1000 — 30 мл/мин, но

Моксонидин — инструкция по применению при гипертонии и давлении

Препарат Моксонидин назначают при высоком артериальном давлении. Что входит его состав и как он влияет на человека?

Есть ли связь между жизнью в большом городе и высоким артериальным давлением (АД)? Врачебная практика указывает, что имеется. Именно в мегаполисах возникла и упорно держится тенденция к распространению артериальной гипертензии. У многих людей обнаруживается не только стойкое, но и внезапное значительное повышение АД, называемое гипертоническим кризом.

Меры помощи

Одной из постоянных задач фармацевтики остаётся создание препаратов, которые способны быстро, но мягко помочь людям с артериальной гипертензией. Один из методов терапии заключается в нормализации деятельности симпатической нервной системы. Активные вещества, используемые в подобных методиках, называют симпатолитиками.

Примером действующего вещества нового поколения может послужить препарат Моксонидин. Немецкая компания Abbott Products запатентовала высокоселективный агонист имидазолиновых рецепторов Моксонидин (Физиотенз).

У других производителей лекарство часто называется по действующему веществу. Поэтому возможны другие названия и аналоги Моксонидина: Моксонитекс, Тензотран, Моксарел.

Терапевтическое действие и состав

Моксонидин от давления выпускается в таблетках, каждая из которых содержит 200 мкг активного вещества (возможны таблетки по 400 мкг). Препарат с высокой избирательностью стимулирует деятельность имидазолиновых рецепторов, которые контролируют симпатическую нервную систему.

Вспомогательные вещества:

  1. микрокристаллическая целлюлоза;
  2. аэросил (марка А-380);
  3. магния стеарат;
  4. клуцел;
  5. поливинилпирролидон;
  6. эмульгатор «Твин-80»;
  7. масло касторовое.

Лекарство можно принимать как однократно, так и длительно. В обоих случаях исследования показывают отличный уровень клинической эффективности.

Так, при диагностировании у человека гипертонического криза очевидное снижение кровяного давления отмечается уже через полчаса после приема Моксонидина.

Противопоказания к применению

В период лечения желательно отказаться от такой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и хорошей реакции.
Простейший пример – вождение авто и управление какими-либо механизмами. Важно самостоятельно контролировать уровень АД. Лечащий врач обязан регулярно направлять пациента на ЭКГ.

При перечисленных ниже заболеваниях/состояниях Моксонидин не назначается:

  • брадикардия с ЧСС
  • выраженный синдром слабости синосового узла;
  • предсердно-желудочковая (AV) блокада второй и третьей степени;
  • сердечная недостаточность (острая и хроническая);
  • возраст ниже 18 лет;
  • беременность/лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.

Запрещена одномоментная отмена данного препарата. Если препарат принимают единовременно с β-адреноблокаторами, то сначала нужно отменять лекарство этой группы, и лишь спустя несколько дней – Моксонидин.

Как принимать Моксонидин

Дозу препарата и время приема должен указать врач, расписывая схему лечения. Это зависит от стадии гипертонии и индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению лекарства указывает следующие рекомендации:

Первично назначают одну таблетку (200 мкг) в сутки.

Разовая доза может быть увеличена до двух таблеток. В сутки разрешено принимать не более трёх таблеток в два приёма.

Первое время врач обязан контролировать переносимость препарата пациентом и проводить корректировку суточных доз по необходимости.

>>> Скачать полную инструкцию по применению

Людям с недостаточностью функций почек рекомендуется принимать не более одной таблетки (200 мкг) в сутки. Только при явной необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу можно увеличить вдвое.

Понижающий эффект Моксонидин может достигать 25% от начального показателя АД. Продолжительность действия препарата – до 12 часов. Эффект особенно выражен, если применяются другие системные методы терапии артериальной гипертензии.

Отзывы врачей о препарате

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: