Метотрексат: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Метотрексат: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

СОДЕРЖАНИЕ

Метотрексат (Метотрексат Эбеве ) – это противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Действующее вещество – Метотрексат.

Действие препарата связано с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата путем необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой – это препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.

Проявляет активность в отношении быстро растущих клеток, особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта.

Метотрексат производит некоторый иммунодепрессивный эффект.

Выпускается в форме таблеток для перорального применения. Реализуется в полимерных банках (по 50 таб.), в стеклянных банках (по 50 таб.) и в контурных ячейковых упаковках (по 10 или 50 таб.). В картонной пачке 1, 2, 3 или 5 ячейковых упаковок.

Показания к применению

От чего помогает Метотрексат? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • Трофобластическая болезнь.
  • Острый лимфолейкоз.
  • Рак кожи, вульвы и шейки матки, молочной железы, рак полового члена, пищевода, легкого, плоскоклеточный рак шеи и головы, рак почки, мочеточника и почечной лоханки, рак печени.
  • Мягкоклеточная и остеогенная саркома, саркома Юинга.
  • Герминогенные опухоли яичников и яичка.
  • Медуллобластома, ретинобластома, лимфогранулематоз.
  • Грибовидный микоз в тяжелых стадиях.
  • Ревматоидный артрит (в случае неэффективности других методов лечения).
  • Тяжелые формы псориаза (при неэффективности адекватной терапии).

Инструкция по применению Метотрексат (Метотрексат Эбеве), дозировки

Препарат входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с этим режим и дозировка в каждом случае индивидуален.

Метотрексат для инъекций может вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально. Таблетки следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

Стандартные дозировки, рекомендуемые инструкцией по применению Метотрексат:

– Трофобластические опухоли: по 15-30 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Курс лечения повторяют от 3 до 5 раз с перерывом в одну или более недель (с учетом признаков токсичности). Кроме этого, возможно альтернативное назначение по 50 мг 1 раз в 5 дней с перерывом 1 месяц и более, курс предусматривает прием 300-400 мг препарата;

– Неходжкинские лимфомы (в составе комплексной терапии): по 15-20 мг на 1 м2 поверхности тела больного 1 раз в сутки 2 раза в неделю или по 7,5 мг на 1 м2 1 раз в сутки в течение 5 дней;

– Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии): из расчета по 3,3 мг на 1 м2 в сочетании с преднизолоном. После достижения ремиссии режим дозирования может составлять по 15 мг на 1 м2 2 раза в неделю или 2,5 мг на 1 кг веса больного каждые 14 дней;

– Псориаз: по 10-25 мг в неделю, дозу следует повышать постепенно, после достижения оптимального клинического эффекта ее начинают снижать до уровня наименьшей эффективной дозы;

– Грибовидный микоз: начальная доза – по 25 мг 2 раза в неделю, в зависимости от реакции больного и гематологических показателей производится снижение дозы или отмена препарата;

– Ревматоидный артрит: начальная доза – 7,5 мг 1 раз в неделю однократно или в 3 приема с интервалом в 12 часов. С целью достижения оптимального клинического эффекта допускается повышение недельной дозы до 20 мг. После достижения желаемого результата дозу рекомендуется постепенно снижать до уровня наиболее низкой эффективной дозы. Длительность терапии определяется индивидуально. Детям при ювенильном хроническом артрите дозу определяют из расчета по 10-30 мг на 1 м2 поверхности тела ребенка 1 раз в неделю или по 0,3-1 мг на 1 кг веса.

Особые указания

Препарат является цитотоксичным препаратом, поэтому в обращении с ним необходимо соблюдать осторожность.

Следует тщательно соблюдать меры по контрацепции, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины – 3 мес после лечения, женщины – не менее одного овуляционного цикла).

После проведения курса лечения высокими дозами для уменьшения токсичности препарата рекомендуется применение кальция фолината.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метотрексат:

  • Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; очень редко – тяжелое нарушение функции костного мозга; мегалобластная анемия.
  • Центральная нервная система: утомляемость, сонливость, изменения настроения, головная боль, депрессия, бессонница, спутанность сознания; редко – нарушения когнитивных функций, парестезии и боли в конечностях, вкус металла во рту, паралич и эпилептические приступы, симптомы менингизма.
  • Органы зрения: раздражение, конъюнктивит.
  • Дыхательная система: пневмонит (симптомами являются кашель сухой, короткое дыхание, повышение температуры тела), плевральный выпот, альвеолит; редко – бронхиальная астма или легочный фиброз, утолщение плевральных листков, отек легких.
  • ЖКТ: тошнота, воспалительные процессы и изъязвления слизистой рта, стоматит, диспепсия, рвота, анорексия, повышение трансаминаз, диарея, фиброз и цирроз печени, стеатоз.
  • Мочевыделительная система: изъязвление и воспаление мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания и функций почек, олигурия и анурия, нарушение электролитного баланса.
  • Кожа: зуд, эритема, алопеция, фоточувствительность, васкулит, опоясывающий лишай, герпетиформные высыпания; редко – эпидермальный некролиз. Под воздействием ультрафиолета возможно усиление пигментации ногтей, фурункулез, гидраденит, острая паронихия.
  • Костно-мышечная система: боли в мышцах и суставах, остеопороз.
  • ССС: кровотечения, васкулит, выпот в перикардиальную полость; редко – тампонада сердца.
  • Иммунная система: фарингит, снижение иммунитета; редко – сепсис, увеличение количества ревматоидных узелков, анафилактические реакции.
  • Репродуктивная система: воспаление и язвы влагалища; очень редко – импотенция, расстройства менструального цикла, выделения из влагалища, снижение влечения.
  • Другие побочные действия: лихорадка, недомогание, озноб, редко – плохая заживляемость ран.

При внутримышечном введении может быть повреждение тканей в месте введения (абсцесс, деструкция), кисты и полипы, лимфомы. С неизвестной частотой могут возникать метаболические нарушения, диабет.

В случае интратекального введения может остро возникать арахноидит (головная боль, ригидность мышц шеи, лихорадка). В дальнейшем могут возникать парезы и плегии, нарушение мозжечковых функций.

Хроническими реакциями на интратекальное введение может быть лейкоэнцефалопатия, проявляющаяся спутанностью сознания, конвульсиями, деменцией, комой, редко – летальный исход.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метотрексат в следующих случаях:

  • Гематологические расстройства (анемия, лейкопения, гипоплазия костного мозга, тромбоцитопения);
  • Выраженные изменения функции печени и почек;
  • Синдром иммунодефицита;
  • Инфекционные заболевания вострой стадии;
  • Возраст до 3 лет;
  • Беременность и в период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат применяют с осторожностью при ранее проводившейся химиотерапии или лучевой терапии, а также пациентам с асцитом, выпотом в плевральную полость, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенным колитом, обезвоживанием, подагрой или нефролитиазом в анамнезе, инфекционными заболеваниями вирусной, бактериальной или грибковой этиологии.

Передозировка

Специфические симптомы передозировки не описаны.

При передозировке рекомендовано введение специфического антидота – кальция фолината по возможности немедленно, желательно в течение первого часа, в дозе, равной или превышающей дозу Метотрексата.

Последующие дозы вводят по мере надобности, в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Для предупреждения преципитации метотрексата и/или его метаболитов в почечных канальцах проводят гидратацию организма и подщелачивание мочи, что ускоряет выведение препарата.

Аналоги Метотрексат, цена в аптеках

При необходимости, заменить Метотрексат можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Веро Метотрексат;
  2. Зексат;
  3. Методжект;
  4. Метотрексат (Эмтексат);
  5. Метотрексат для инъекций;
  6. Метотрексат Лахема;
  7. Метотрексат натрия;
  8. Метотрексат ЛЭНС;
  9. Метотрексат Тева;
  10. Метотрексат Эбеве;
  11. Трексан;
  12. Эветрекс.

Совпадения по коду АТХ:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Метотрексат, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Метотрексат 2.5 мг 50 таблеток – от 140 до 197 рублей, Метотрексат Эбеве 10 мг/мл раствор для инъекций 5 мл 1 шт. – от 211 рублей, по данным 582 аптек.

Метотрексат: описание, инструкция, цена

Метотрексат – препарат, входящий в группу антиметаболитов и являющийся противоопухолевым средством. Может рассматриваться в качестве одного из аналогов фолиевой кислоты. Оказывает на организм иммуносупрессивное и цитотоксичное действие. Способствует ингибированию дигидрофолатредуктазы, оказывая блокирующее воздействие на восстановительные процессы дигидрофолатов, стремящихся к переходу в тетрагирофолат. Замедляет синтез и репарацию ДНК, а также останавливает клеточный митоз на стадии S-фазы. Благодаря тому, что пролиферация злокачественных клеточных тканей происходит значительно быстрее нормальной, метотрексат способен препятствовать их развитию, при этом сохраняя нормальное функционирование здоровых клеток.

Состав и форма выпуска

Существуют различные формы выпуска метотрексата, употребление которых зависит от врачебного назначения:

  1. Раствор для совершения внутренних инъекций при помощи шприца. В одном флаконе препарата содержится: 10 либо 50 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы, к числу которых относятся хлорид и гидроксид натрия, а также вода для инъекций.
  2. Концентрированный состав для приготовления растворов с последующим вливанием (инфузией). В одном флаконе препарата содержится: 100 либо 500 мг действующего вещества – метотрексата; вспомогательные элементы – гидроксид натрия и вода для инъекций.
  3. Таблетки для перорального употребления. В одной таблетке содержится от 2,5 до 10 мг метотрексата, а также вспомогательные элементы: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Чтобы узнать минимальную стоимость метотрексата в аптеках, нужно заранее уточнить, какой именно вид препарата вам требуется.

Показания к применению

Исследования доказали эффективность использования препарата в ходе лечения различных заболеваний, таких как:

  • онкологические заболевания груди, шеи и головы;
  • хорионкарцинома матки;
  • нейролейкоз;
  • стероидозависимая бронхиальная астма;
  • хронические язвенные колиты;
  • трофобластические опухоли;
  • болезнь Крона, синдромы Сезари (эритродермия), Фелти и Рейтера;
  • тяжелые формы грибовидного микоза;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • острый лимфобластный лейкоз;
  • неходжкинские лимфомы.

Кроме того, метотрексат является эффективным средством, которое предотвращает отторжение и реакцию типа «трансплантат против хозяина».

Побочные эффекты и противопоказания

Метотрексат категорически не рекомендуется применять при беременности и иммунодефиците. Интенсивность развития и степень проявления побочных эффектов определяется длительностью и объемами принимаемого препарата. К числу возможных негативных реакций относятся заболевания различных систем жизнедеятельности организма, в том числе пищеварительной (диарея, панкреатит, болезни печени), мочеиспускательной (цистит, болезни почек), кровеносной и нервной. Также возможно нарушение нормальной работы репродуктивных функций, в том числе сбой менструального цикла у женщин и импотенция у мужчин.

Также возможно проявление аллергических и дерматологических реакций, в числе которых: возникновение чувства озноба, снижение устойчивости иммунитета к вирусным инфекциям, высыпания на коже (акне), фурункулёз, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, повышенная фоточувствительность и нарушения кожной пигментации.

Специфика применения

Купить метотрексат в Красноярске, Казани или любом другом городе РФ можно в обычной аптеке. При этом нужно учитывать, что до начала лечения больной должен пройти полное медицинское обследование, позволяющее выявить наличие возможных противопоказаний. Использование препарата должно проходить в строгом соответствии с врачебными рекомендациями, определяющими дозу и периодичность приема.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Во время прохождения курса приема метотрексата рекомендуется исключить употребление гепатоксичных препаратов, поскольку сочетание с ними значительно повышает риск поражения печени. При комбинированном лечении следует принимать каждый препарат в назначенное время. Запрещается удваивать дозу в случае пропуска времени приема. Перед началом курса необходимо получить полную консультацию у лечащего врача.

Условия продажи

Препарат доступен в свободной продаже и не требует врачебного предписания.

Условия хранения

Метотрексат следует хранить не более трёх лет с даты выпуска, в недоступном для детей сухом и теплом месте при температуре не выше 25 град. С. После истечения срока годности препарат должен быть утилизирован – его использование может быть опасным для здоровья пациента.

Метотрексат: инструкция по применению

Таблетки Метотрексат относятся к фармакологической группе лекарственных средств противоопухолевые препараты. Они используются дли лечения различных доброкачественных и злокачественных новообразований.

Форма выпуска и состав

Таблетки Метотрексат имеют белое окрашивание, круглую форму. Основным действующим веществом препарата является метотрексат, его содержание в одной таблетке составляет 2,5 мг. Таблетки расфасованы в полимерном флаконе в количестве 50 штук. Картонная пачка содержит 1 флакон с таблетками и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Метотрексат подавляет активность внутриклеточного фермента дигидрофолатредуктазы, который катализирует превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту, необходимой для синтеза нуклеотидных оснований и их производных (являются основой генетического материала ядра клеток). Это приводит к снижению активности деления клеток организма, в первую очередь опухолевых. Такой механизм действия является основой противоопухолевого или цитостатического терапевтического эффекта препарата. Большей активностью таблетки Метотрексат обладают в отношении быстро делящихся клеток (опухолевые или раковые клетки).

После приема таблетки Метотрексат внутрь действующее вещество достаточно быстро и полностью всасывается в системный кровоток. На интенсивность всасывания влияет наличие пищи в просвете кишечника, а также доза принятого препарата. Метотрексат хорошо распределяется в тканях организма, с преимущественным накоплением в почках, печени, селезенке, где он может сохраняться в течение нескольких месяцев. Он практически не проникает в ткани центральной нервной системы через гематоэнцефалический барьер, хорошо проникает в грудное молоко во время лактации. Метаболизируется метотрексат в печени с образованием активных и неактивных продуктов распада, которые выводятся с мочой. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) колеблется от 2 до 15 часов, что зависит от принятой дозы таблеток Метотрексат.

Показания к применению

Прием таблеток Метотрексат показан при различных патологических процессах в организме, которые сопровождаются повышенной пролиферацией (деление) клеток:

  • Острый лимфобластный лейкоз и неходжкинские лимфомы – опухолевый процесс красного костного мозга, который затрагивает клетки лимфоидного ростка кроветворения.
  • Трофобластические новообразования – опухоли, которые развиваются из элементов трофобласта у беременных женщин.
  • Тяжелое течение псориаза – хроническая дегенеративно-дистрофическая патология кожи с наличием аутоиммунного компонента ее развития.
  • Ревматоидный артрит – аутоиммунное воспаление суставов, препарат применяется при неэффективности других методов терапии.

Также таблетки Метотрексат применяются в комплексной терапии тяжелых грибковых инфекций (микозы).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Метотрексат противопоказан при ряде патологических и физиологических состояний организма пациента, к которым относятся:

  • Индивидуальная непереносимость метотрексата или вспомогательных компонентов препарата.
  • Гематологическая патология, которая включает гипоплазию (недостаточное развитие) красного костного мозга, снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения) или эритроцитов (анемия).
  • Выраженное снижение функциональной активности почек или печени.
  • Острое течение инфекционной патологии, что связано со снижением функциональной активности иммунитета препаратом.
  • Синдром первичного или вторичного иммунодефицита.
  • Беременность на любом сроке течения и грудное вскармливание.
  • Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью препарат применяется при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, плевральном выпоте (скопление жидкости в полости плевры), асците (скопление жидкости в брюшной полости), подагре, обезвоживании (дегидратация) организма, язвенном колите (хроническое воспаление слизистой толстой кишки с формированием дефектов в ней). Перед началом приема таблеток Метотрексат важно убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Метотрексат принимаются внутрь целиком, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим и дозировка препарата определяется патологическим процессом:

  • Трофобластические опухоли – внутрь 15-30 мг ежедневно в течение 5-ти дней с последующим перерывом в 1-2 недели. Такой курс повторяют несколько раз (3-5 раз). Также существует схема лечения, при которой принимается 50 мг препарата 1 раз в 5 дней, курс лечения при этом составляет около 1-го месяца (суммарная доза – 300-400 мг).
  • Комплексная терапия неходжкинских лимфом – 15-20 мг на м 2 площади поверхности тела человека в 1 прием 2 раза в неделю или 7,5 мг на м 2 поверхности тела 1 раз в день ежедневно в течение 5 дней.
  • Острый лимфобластный лейкоз – 3,3 мг на м 2 поверхности тела в комбинации с преднизолоном до клинико-лабораторного улучшения состояния пациента, затем по 15 мг на м 2 поверхности кожи 2 раза в неделю.
  • Ревматоидный артрит – начальная доза составляет 7,5 мг 2 раза в 7 дней, затем она может быть увеличена, но не должна превышать 20 мг.
  • Грибовидный микоз – 25 мг 2 раза в неделю.
  • Псориаз – 10 или 25 мг 1 раз в неделю. Прием препарата начинают с 10 мг, затем дозировку постепенно увеличивают до 25 мг.

Длительность курса лечения таблетками Метотрексат, а также дозировку в зависимости от тяжести патологического процесса, врач устанавливается индивидуально.

Побочные эффекты

Прием таблеток Метотрексат может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), тошнота, периодическая рвота, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит), глотки (фарингит), десен (гингивит) и тонкого кишечника (энтерит), формирование эрозий и язв в желудке или двенадцатиперстной кишке с риском возникновения кровотечения из них, медикаментозное поражение печени (лекарственный гепатит) вплоть до развития ее функциональной недостаточности и цирроза, панкреатит (воспаление поджелудочной железы).
  • Нервная система – головная боль, сонливость, головокружение, дизартрия (нарушение речи), гемипарез (нарушение двигательной активности одной половины тела), судороги, при применении препарата в высоких терапевтических дозировках могут развиваться эмоциональная лабильность (резкие перемены настроения), когнитивные нарушения (снижение памяти и умственной трудоспособности человека), энцефалопатия (патологическое состояние головного мозга с нарушением его функциональной активности).
  • Сердечно-сосудистая система – снижение уровня системного артериального давления, тромбоэмболия (формирование внутрисосудистого тромба с его миграцией в кровяном русле), перикардит (воспаление перикарда, который является соединительнотканной оболочкой сердца), развитие перикардиального выпота (скопление жидкости в полости перикарда).
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкоцитов (лейкоцитопения), гранулоцитов, вплоть до их полного исчезновения (агранулоцитоз), эритроцитов (анемия), всех форменных элементов крови (панцитопения), повышение количества эозинофилов (эозинофилия).
  • Дыхательная система – редко может развиваться фиброз легких (замещение их структур соединительной тканью), дыхательная недостаточность, интерстициальный пневмонит, хроническая обструктивная болезнь бронхов с нарушением проходимости воздуха в них.
  • Органы зрения – воспаление конъюнктивы (конъюнктивит), нарушения зрения, в том числе преходящая слепота.
  • Мочеполовая система – поражение почек (нефропатия) с развитием нарушения их функциональной активности и азотемии (повышение уровня азотистых соединений в крови вследствие нарушения их выведения с мочой), протеинурия (появление белка в моче), нарушение формирования и дозревания сперматозоидов (сперматогенез) и яйцеклеток (овогенез), транзиторная (преходящая) олигосперимия (уменьшение количества сперматозоидов в единице объема спермы), у женщин появляются патологические выделения из влагалища, бесплодие, во время беременности может быть выкидыш плода или формирование пороков его развития, у мужчин может быть гинекомастия (увеличение молочных желез).
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), скелетных мышцах (миалгия), остеопороз (снижение плотности костной ткани) с высоким риском формирования патологических переломов, остеонекроз (гибель участка костной ткани).
  • Кожа и подкожная клетчатка – сыпь и зуд кожи, нарушение ее пигментации (окрашивание), мультиформная эритема (появление красных пятен на коже различных размеров и локализации), эпидермальный токсический некролиз (реактивная гибель участков кожи), угревая сыпь, телеангиоэктазии (расширение сосудов верхних слоев кожи), формирование язв кожи, ощущение жжения кожи при лечении псориаза.
  • Аллергические реакции – крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек мягких тканей области лица и наружных половых органов), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью).

При развитии побочных эффектов вопрос об отмене препарата врач решает в индивидуальном порядке, в зависимости от их выраженности и характера.

Особые указания

Перед началом применения таблеток Метотрексат следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует ряд особых указаний в отношении их приема, к которым относятся:

  • Назначение препарата возможно только врачом соответствующей специализации, который имеет опыт в отношении использования цитостатиков.
  • Прием препарата проводится под наблюдением врача, который в случае появления первых признаков развития побочных эффектов сможет предотвратить их дальнейшее развитие.
  • Во время курса лечения таблетками Метотрексат обязательно проводится лабораторный контроль показателей периферической крови, уровня печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), показателей функциональной активности почек, рентгенологическое исследование органов грудной клетки, а также при необходимости исследование на возможное наличие гепатита или туберкулеза. Такое обследование обязательно проводится перед началом курса лечения или его возобновлением после перерыва.
  • Препарат оказывает выраженное гепатотоксическое влияние, на фоне предшествующей патологии печени он может привести к печеночной недостаточности или циррозу печени. Поэтому рекомендуется периодически проводить биопсию печени (взятие небольшого участка ткани для микроскопического исследования и выявления возможных фиброзных изменений).
  • Развитие диареи на фоне приема препарата является основанием для его отмены, так как при этом существует высокая вероятность последующего формирования эрозий и язв в стенке кишечника.
  • Во время приема таблеток Метотрексат не рекомендуется подвергать кожу излишней инсоляции или воздействия ультрафиолетового облучения, так как существует риск развития фотодерматита (воспаление кожи вследствие воздействия ультрафиолетового спектра света).
  • Для уменьшения токсичности препарата после его отмены рекомендуется использование кальция фолината.
  • Метотрексат снижает функциональную активность иммунной системы, поэтому во время его применения следует стараться не контактировать с инфекционными больными, а также не проводить вакцинации.
  • В связи с возможным влиянием препарата на функциональную активность структур центральной нервной системы, не рекомендуется во время его приема заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Таблетки Метотрексат в аптечной сети отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием или применение по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Метотрексат специфическая симптоматика может отсутствовать, передозировка определяется путем лабораторного измерения уровня метотрексата в крови. Лечение проводится с использованием специфического антидота кальция фолината в условиях медицинского стационара.

Аналоги таблеток Метотрексат

Аналогичными по действующему веществу и терапевтическому эффекту для таблеток Метотрексат являются препараты Методжект, Зексат, Веро-Метотрексат.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Метотрексат составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат следует хранить в защищенном отсвета и влаге месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Метотрексат таблетки цена

Средняя стоимость таблеток Метотрексат в аптеках Москвы варьирует в пределах 203-222 рублей.

Метотрексат Эбеве таблетки — официальная инструкция по применению

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Фармакологическое действие

Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.

Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.

Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.

Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.

Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.

У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.

Усвоение лекарства

При приеме внутрь или парентеральном введении препарат быстро усваивается в организме. Биодоступность его достигает 60%, чем и объясняется эффективность. После употребления таблеток максимальная концентрация в крови отмечается через 1−2 часа, при внутривенном введении — через 30−50 минут.

Метаболизм активного вещества происходит в печени, где лекарство также может накапливаться в виде продуктов обмена. Небольшое количество препарата — в почках. При использовании средства перорально у пациентов с патологиями органов пищеварительной системы наблюдается замедление абсорбции.

Период выведения составляет 14−20 часов в зависимости от состояния больного. Основное количество метаболитов выходит с мочой и около 10% с желчью. У больных с нарушениями со стороны мочевыделительной системы время освобождения организма от продуктов распада может увеличиваться на 3−10 часов. Обычно такая задержка не влияет на конечный терапевтический эффект. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Обнаружена большая концентрация в крови плода. На развитие эмбриона препарат оказывает токсическое воздействие.

Особые указания

«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.

Инструкция по применению Метотрексата

Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:

Таблетки и уколы «Метотрексат»: инструкция, цены и реальные отзывы

Противоопухолевым препаратом является «Метотрексат». Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций Эбеве при трофобластических новообразованиях, остром лимфобластном лейкозе, ревматоидном артрите, псориазе.

Форма выпуска и состав

«Метотрексат» выпускают в лекарственных формах:

  1. Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
  2. Раствор для инъекций 10 мг (уколы в ампулах для инъекций).
  3. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (импортного производства фирмы Эбеве Австрия).

В растворе содержится активное вещество — метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Таблетки содержат 2,5 мг, 5 и 10 мг метотрексата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство «Метотрексат» инструкция по применению относит к группе антиметаболитов — антагонистов фолиевой кислоты. Действует в S-фазу митоза. Действие связано с ингибированием синтеза пуриновых нуклеотидов и тимидилата путем необратимого связывания с дигидрофолатредуктазой, что препятствует восстановлению дигидрофолата в активный тетрагидрофолат.

Проявляет активность в отношении быстро растущих клеток. Производит некоторый иммунодепрессивный эффект.

Всасывание из ЖКТ при приеме внутрь зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах >80 мг/м2 (вероятно, вследствие насыщения). Пища замедляет всасывание метотрексата. При приеме в терапевтических дозах, независимо от пути введения, метотрексат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации).

Выделяется с грудным молоком. После приема внутрь метотрексат частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктаэу и синтез тимидина.

Уколы, таблетки «Метотрексат»: от чего помогает препарат

Показания к применению лекарства включают:

  • тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, СКВ, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии);
  • рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак почки, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома;
  • трофобластические опухоли;
  • грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии);
  • острые лимфобластный и миелобластный лейкозы;
  • остеогенная саркома и саркомы мягких тканей;
  • нейролейкемия;
  • неходжкинские лкмфомы, включая лимфосаркомы.

Инструкция по применению

«Метотрексат» входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Уколы «Метотрексат» для инъекций могут вводиться внутримышечно, внутривенно, внтуриартериально или интратекально. Таблетки следует принимать внутрь перед приемом пищи, не разжевывая.

При лейкозах или лимфомах — по 200-500 мг/м2 путем внутривенной инфузии 1 раз в 2-4 недели.

При трофобластических опухолях — по 15-30 мг внутрь или в/м, ежедневно в течение 5 дней с интервалом более 1 недели (в зависимости от признаков токсичности). Либо по 50 мг 1 раз в 5 дней с интервалом более 1 месяца. Курсы лечения обычно повторяют от 3 до 5 раз до суммарной дозы 300-400 мг.

При солидных опухолях в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами — 30-40 мг/м2 в/в струйно 1 раз в неделю.

При нейролейкемии — по 12 мг/м2 интратекально в течение 15-30 секунд 1 или 2 раза в неделю.

При лечении детей дозу «Метотрексата» подбирают в зависимости от возраста:

  • детям в возрасте до 1 года назначают 6 мг,
  • малышам в возрасте 1 года — 8 мг,
  • детям в возрасте 2 лет — 10 мг,
  • ребятам старше 3 лет — 12 мг.

Перед введением следует произвести удаление спинномозговой жидкости в объеме, приблизительно равном объему лекарственного средства, которое предполагается ввести.

При применении высокодозной терапии — от 2 до 15 г/м2 в виде 4-6-часовой в/в инфузии с интервалом в 1-5 недель с обязательным последующим введением кальция фолината, которое обычно начинают через 24 ч после начала инфузии метотрексата и вводят каждые 6 ч в дозе 3-40 мг/м2 (обычно 15 мг/м2) и выше в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови в течение 48-72 ч.

При грибовидном микозе в/м по 50 мг 1 раз в неделю или по 25 мг 2 раза в неделю или внутрь по 2.5 мг в сутки в течение нескольких недель или месяцев. Снижение дозы или отмена введения препарата определяется реакцией пациента и гематологическими показателями.

При псориазе внутрь, внутримышечно или внутривенно струйно в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

При ревматоидном артрите начальная доза обычно составляет 7.5 мг 1 раз в неделю, которая вводится одномоментно в/в, в/м или внутрь — по 2.5 мг через каждые 12 ч (всего 3 дозы). Дня достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, но при этом не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна.

Противопоказания

  • возраст до 3 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром иммунодефицита;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • острая форма инфекционных заболеваний;
  • гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.

Побочные действия

  • фарингит;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • глоссит;
  • тремор;
  • остеопороз;
  • светобоязнь;
  • жировая дистрофия печени;
  • стоматит;
  • боли в области спины;
  • спутанность сознания;
  • гингивит;
  • тошнота, рвота;
  • шелушение кожи;
  • фиброз легких;
  • обострение легочных инфекций;
  • фолликулит;
  • анемия;
  • перипортальный фиброз и цирроз печени;
  • ригидность затылочных мышц;
  • энцефалопатия (при введении многократных доз интратекально, проведении лучевой терапии в области черепа);
  • избыточное слезотечение;
  • нефропатия;
  • васкулит;
  • анафилаксия;
  • лейкопения, нейтропения, лимфопения (особенно Т- лимфоциты), тромбоцитопения;
  • изменение фертильности;
  • тератогенные эффекты;
  • кожная эритема и/или сыпь;
  • кожный зуд;
  • утомление;
  • судороги;
  • слабость;
  • некроз печени;
  • паралич;
  • интерстициальный пневмонит;
  • алопеция (редко);
  • фурункулез;
  • крапивница;
  • угри (прыщи);
  • фотосенсибилизация;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • депигментация или гиперпигментация;
  • катаракта;
  • анорексия;
  • нарушение процесса оогенеза, сперматогенеза;
  • раздраженность;
  • энтерит;
  • диарея;
  • зрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • кома;
  • снижение либидо;
  • цистит;
  • конъюнктивит;
  • иммуносупрессия (снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям);
  • импотенция;
  • злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аналоги лекарства «Метотрексат»

Полные аналоги по активному элементу:

  1. Метотрексат Эбеве (Эмтексат, Тева, Лахема, ЛЭНС).
  2. Трексан.
  3. Метотрексат натрия.
  4. Эветрекс.
  5. Зексат.
  6. Методжект.
  7. Веро Метотрексат.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Метотрексат (таблетки 2,5 мг № 50) в Москве составляет 170 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 350 гривен, в Казахстане — за 2445 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 6-7 бел. рублей. Отпускается только по рецепту.

Отзывы

Существуют множественные мнения о препарате «Метотрексат». Отзывы при псориазе в большинстве своем негативные, многие предпочитают обходиться без этого лекарства. Пациенты сообщают, что при обострении препарат значительно облегчает состояние, однако при отмене происходит ухудшение. Есть упоминания о случаях токсического гепатита.

Отзывы при ревматоидном артрите по поводу эффекта в основном положительные. Отмечают стойкие ремиссии на препарате, но в то же время — и частые побочные реакции в виде тошноты. Преимуществом является то, что при отмене состояние не ухудшается.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: