Лозап инструкция по применению

Лозап

СОДЕРЖАНИЕ

Лозап представляет собой антигипертензивный препарат, предназначенный для снижения, поддержания и контроля уровня артериального давления в пределах нормальных или приемлемых значений.

Препарат снижает и артериальное давление, и давление в малом круге кровообращения, уменьшает нагрузку на сердце и вызывает умеренное мочегонное действие.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Лозап, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Лозап можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Производят препарата в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон (вспомогательные вещества).

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.

От чего помогает Лозап?

Препарат применяется для лечения следующих заболеваний:

  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в случае непереносимости либо неэффективности терапии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента).
  • Диабетическая нефропатия при протеинурии и гиперкреатининемии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у больных сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей артериальной гипертензией (цель терапии – снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
  • Артериальная гипертензия.

Также Лозап назначают для снижения риска развития заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат – непептидный блокатор рецепторов АТ2, конкурентно блокирует рецепторы подтипа АТ1. Блокируя рецепторы, Лозап препятствует связыванию ангиотензина 2 с рецепторами АТ1, в результате чего нивелируются следующие эффекты АТ2: артериальная гипертензия, высвобождение ренина и альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, развитие ГЛЖ. Препарат не блокирует ангиотензин-конвертирующий фермент, а значит, не влияет на кининовую систему и не приводит к накоплению брадикинина

Лозап относится к пролекарствам, так как его активный метаболит (метаболит карбоксильной кислоты), образующийся в процессе биотрансформации, обладает антигипертензивным действием.

После однократного приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетку Лозап любой дозировки можно принимать вне зависимости от еды, проглатывая ее целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством негазированной воды (достаточно половины стакана). Оптимально принимать препарат каждый день в одно и то же время, желательно в вечерние часы.

Дозировки Лозап определяются заболеванием, по поводу которого принимается препарат. Курс терапии обычно длительный – от нескольких месяцев до нескольких лет.

  • Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.
  • При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
  • При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.

Длительность применения препарата определяется индивидуально, на основании соотношения эффективность/побочные эффекты.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к назначению препарата Лозап:

  • гиперчувствительность к лекарственному средству;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • беременность и кормление материнским молоком;
  • функциональное нарушение печени тяжелой степени;
  • применение ингибитора ренина алискирена у больных с сахарным диабетом и почечной дисфункцией.
  • пониженное артериальное давление;
  • трансплантированная почка;
  • нарушенное функционирование печени;
  • сужение устья аорты и двустворчатого клапана;
  • гиповолемия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • стенозирующее поражение почечных артерий с двух сторон или сужение артерии единственной почки;
  • Синдром Конна;
  • экваториальная раса.

Побочные эффекты

Возможны различные аллергические реакции: кожные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок. Также возможно снижение артериального давления, слабость, головокружение. Очень редко гепатит, мигрень, миалгия, респираторные симптомы, диспепсия, нарушения функции печени.

Симптомами передозировки являются гипотензия, тахикардия, но возможна и брадикардия. Терапия направлена на выведение препарата из организма и устранение симптомов передозировки.

Беременность и лактация

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше – Лозап или Лозап Плюс?
Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

Аналоги

Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты козаар, презартан, сентор, лозартан, лакеа, лориста, лозарел и др. Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена ЛОЗАП, таблетки в аптеках (Москва) 260 рублей.

Лозап — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 50 мг и 100 мг, Лозап плюс в комбинации с мочегонным) лекарственного препарата для лечения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозап. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозапа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозапа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного артериального давления и его снижения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лозап — антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 (подтип AT1). Не подавляет кининазу 2 — фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан (действующее вещество препарата Лозап) не ингибирует АПФ-кининазу 2 и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г в сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Комбинированный препарат Лозап плюс дополнительно содержит гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Лозап хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.

Таблетки Лозап плюс (в комбинации с диуретиком гидрохлоротиазидом для усиления эффекта).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг в сутки в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Побочное действие

  • ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
  • носовое кровотечение;
  • брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • васкулит;
  • инфаркт миокарда;
  • анорексия;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • зубная боль;
  • рвота;
  • метеоризм;
  • запор;
  • нарушение функции печени;
  • сухость кожи;
  • эритема;
  • экхимозы;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки);
  • анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко — имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия;
  • артралгия (боль в суставах);
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • парестезии;
  • тремор;
  • депрессия;
  • обморок;
  • мигрень;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • нарушения зрения;
  • конъюнктивит;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • нарушение функции почек;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • подагра.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во 2 и 3 триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

Совместный прием алкоголя также повышает концентрацию препарата Лозап в организме.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин 2 или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозап

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро-Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин-Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лозартан калия;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан-Рихтер;
  • Лозартан-Тева;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Презартан;
  • Реникард.

Лозап: инструкция по применению

Лозап — антигипертензивный препарат.

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска

Белые (почти белые) двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, блистер из алюминиевой или ПХВ пленки, картонная коробка

Состав

Активно действующий компонент

Лозартан калия (12,5, 50, 100 мг)

Вспомогательные вещества

МКЦ, маннитол, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, тальк

Состав оболочки: макрогол, сепифилм

Фармакодинамика

Лозап® входит в группу антигипертензивных препаратов. Являясь непептидным блокатором АТ2 рецепторов, конкурентно блокирует рецепторы АТ1, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II. Как следствие, нивелируется высвобождение вазопрессина, катехоламинов, альдостерона и ренина, предотвращается развитие артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка. Данное лекарственное средство не оказывает блокирующего действия на ангиотензин-конвертирующий фермент, не влияет на кинин-калликреиновую систему, не способствует накоплению брадикинина.

Активно действующее вещество препарата способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, производит диуретический эффект, снижает постнагрузку и давление в малом круге кровообращения. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при приеме данного лекарственного средства повышается толерантность к физической нагрузке, предотвращается развитие гипертрофии миокарда. Препарат способствует равномерному контролю артериального давления в течении суток, в соответствии с циркадными ритмами, не вызывает синдрома отмены, не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.

Снижение артериального давления в завершении действия разовой дозы лозартрана (через 5-6 после прорального приема) примерно составляет 70-80% от его пикового эффекта. Данное антигипертензивное лекарственное средство способно оказывать одинаковый терапевтический эффект у пациентов любого возраста и пола.

Активный метаболит препарата, образующийся в процессе биологической трансформации, также производит антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

Являясь мощным вазоконстриктором, Лозап® избирательно связывается с находящимися в тканях человеческого организма АТ-рецепторами. В то же время он оказывает стимулирующее действие на рост гладкомышечных клеток, подавляет повышение сАД и дАД.

Системная биодоступность Лозапа® составляет 33%. Препарат при пероральном приеме в течение часа достигает максимальной концентрации в плазме крови, на 99% связываясь с альбуминами. Через 3-4 часа С max достигает его метаболит. Период полувыведения для лозартана составляет 2 часа, для его активного метаболита – 9 часов. Максимальный антигипертензивный эффект от применения лекарственного средства наблюдается через 2-4 недели от начала приема у пациентов любого возраста и пола.

4% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 6% — в виде активного метаболита. При однократном применении не накапливается в организме.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска заболеваемости и смертности);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в качестве препарата, входящего в состав комбинированной терапии);
  • Диабетическая нефропатия, протекающая на фоне протеинурии и гиперкреатининемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность/ индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Беременности и период лактации;
  • Печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактозы;
  • Дефицит лактазы;
  • Одновременный прием алискирена (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью или сахарным диабетом).

Лозап® следует принимать с особой осторожностью при:

  • сердечной недостаточности, протекающей на фоне тяжелой почечной недостаточности;
  • угрожающих жизни аритмиях;
  • ИБС;
  • двустороннем стенозе почечных артерий;
  • гиперкалиемии;
  • нарушении водно-электролитного баланса;
  • сниженном ОЦК (объеме циркулирующей крови);
  • цереброваскулярных патологиях;
  • почечной недостаточности;
  • митральном и аортальном стенозе;
  • первичном гиперальдостеронизме;
  • ангионевротическом отеке;
  • обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Способ применения и дозы

Пациентам, страдающим артериальной гипертензией, Лозап® рекомендуется принимать 1 раз в сутки по 50 мг, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды. При отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта дозировку препарата разрешается поднять до 100 мг, 1 раз в сутки. Максимальное гипотензивное действие лекарственного средства развивается через 3-6 недель от начала применения. Лицам со сниженным объемом циркулирующей крови рекомендуется принимать по 25 мг в сутки.

При почечной недостаточности и для людей преклонных лет суточная дозировка препарата не корригируется. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью показан прием Лозапа® в начальной дозе 12,5 мг. Для достижения целевой дозировки (50 мг) требуется постепенное повышение в течение 2-3 недель.

При нарушении функции печени необходимо снижение суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с флуконазолом или рифампицином в плазме крови отмечается снижение уровня активного метаболита. Лозап® способен усиливать действие диуретиков, ИАКФ и адреноблокаторов.

При использовании вместе с калийсберегающими мочегонными средствами или с препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии (необходим постоянный контроль уровня калия в крови).

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект Лозапа®.

Препарат не вступает во взаимодействие с варфарином, эритромицином, фенобарбиталом, циметидином, дигоксином.

Побочные эффекты

  • головокружение;
  • слабость;
  • понижение артериального давления;
  • мигрень;
  • миалгия;
  • диспепсия;
  • симптомы респираторного заболевания;
  • гепатит и другие нарушения функции печени;
  • кожные аллергические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия.

Особые указания

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (частое следствие длительного приема высоких доз диуретиков) Лозап® может спровоцировать развитие симптоматической артериальной гипертензии. Поэтому перед началом лечения данным препаратом необходимо устранить имеющиеся нарушения, либо принимать препарат небольшими дозами.

Пациентам, страдающим циррозом печени (легкой или умеренной формой) после использования гипотензивного средства концентрация действующего компонента и его активного метаболита выше, чем у здоровых людей. В связи с этим в данной ситуации также в процессе терапии требуется прием более низких доз.

При нарушении функции почек возможно развитие гиперкалиемии (повышения концентрации калия в крови). Поэтому в процессе лечения требуется регулярно контролировать уровень данного микроэлемента.

При одновременном приеме лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензиновую систему у пациентов с почечным стенозом (одно- или двухсторонним) может увеличиваться содержание в сыворотке крови креатинина и мочевины. После отмены препарата состояние, как правило, нормализуется. В данной ситуации также необходимо проводить постоянный лабораторный контроль уровня биохимических показателей функции гломерулярного аппарата почек.

Сведений о влиянии Лозапа® на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не выявлено.

Передозировка

В случае передозировки препарата возможно развитие тахикардии артериальной гипотензии, в редких случаях возможна брадикардия. В данной ситуации пациенту проводится симптоматическая терапия.

Условия отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения 2 года.

Производитель

ЗЕНТИВА а.с., Словения.

Лозап цена

Средняя стоимость таблеток Лозап в аптеках Москвы составляет:

  • таблетки 12,5 мг (30 шт.) — 200-240 руб.
  • таблетки 50 мг (30 шт.) — 250-300 руб.
  • таблетки 100 мг (30 шт.) — 300-370 руб.

Лозап ® Плюс (Lozap ® Plus) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-005278 от 24.12.18 — Действующее

Лозап ® Плюс
рег. №: ЛП-005278 от 24.12.18 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозап ® Плюс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от почти белого до белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделяющей пополам риской на одной стороне.

1 таб.
гидрохлоротиазид 12.5 мг
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 6000, тальк.

10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
гидрохлоротиазид 25 мг
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 6000, тальк, краситель хинолиновый желтый (Quinolin Yellow) (E104).

10 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (1, 2, 3, 4, 6, 9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия – антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (подтип АТ 1 ) и гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик.

Лозартан и гидрохлоротиазид демонстрируют синергическое гипотензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Предполагается, что этот эффект является результатом аддитивного действия обоих компонентов. Кроме того, в результате диуретического действия гидрохлоротиазид повышает активность ренина в плазме крови, секрецию альдостерона, снижает концентрацию калия в плазме крови и повышает содержание ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика, посредством ингибирования альдостерона.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлоротиазид приводит к умеренному повышению содержания мочевой кислоты в плазме крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует ослаблению индуцированной диуретиками гиперурикемии.

Антигипертензивный эффект комбинации лозартан + гидрохлоротиазид сохраняется в течение 24 ч. В клинических исследованиях длительностью не менее одного года антигипертензивный эффект сохранялся в течение продолжающейся терапии.

Несмотря на значительное снижение АД, прием комбинации лозартан + гидрохлоротиазид не оказывает существенного клинического влияния на ЧСС. В клинических исследованиях показано, что после 12-недельной терапии комбинацией лозартан 50 мг + гидрохлоротиазид 12.5 мг минимальное диастолическое АД (измерение проводилось в положении сидя) снижалось в среднем на 13.2 мм рт.ст.

Лозартан + гидрохлоротиазид эффективно снижает АД у мужчин и женщин, пациентов негроидной, а также других рас, у молодых ( Лозартан

Лозартан является синтетическим АРА II (тип AT 1 ). Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является основным активным гормоном РААС и важнейшим фактором патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT 1 -рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд биологически важных эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно блокирует AT 1 -рецепторы. Лозартан и его фармакологически активный карбоксильный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II in vitro и in vivo, независимо от источника и пути синтеза последнего. Лозартан не оказывает агонистического действия и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, играющие важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), фермент, расщепляющий брадикинин. Следовательно, отсутствует потенцирование нежелательных эффектов, опосредованных брадикинином.

При применении лозартана устранение отрицательной обратной реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности последнего в плазме крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. Несмотря на такое повышение, антигипертензивное действие и снижение концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После прекращения применения лозартана показатели активности ренина в плазме крови и содержания ангиотензина II возвращаются к исходным значениям в течение 3 дней.

И лозартан, и его основной активный метаболит обладают большим сродством к AT 1 -рецепторам, чем к АТ 2 -рецепторам. Указанный метаболит в 10-40 раз активнее, чем лозартан.

Частота развития кашля сопоставима у пациентов, принимавших лозартан или гидрохлоротиазид, и значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. Кроме того, по результатам анализа клинических исследований с участием 4131 пациентов частота спонтанно сообщаемого кашля у пациентов, принимавших лозартан (3.1%), плацебо (2.6%) или гидрохлоротиазид (4.1%), была сопоставимой, в то время как у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, она была выше — 8.8%.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией без наличия сахарного диабета и принимающих лозартан, отмечалось значительное снижение протеинурии, фракционное выделение белков и иммуноглобулина G. Лозартан стабилизирует СКФ и уменьшает фильтрационную фракцию. В целом лозартан вызывает уменьшение сывороточного содержания мочевой кислоты, сохраняющееся в ходе длительной терапии.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении содержания норадреналина в плазме крови. У пациентов с левожелудочковой недостаточностью лозартан в дозе 25 мг и 50 мг оказывает положительное гемодинамическое и нейрогуморальное действие, характеризующееся увеличением сердечного индекса и снижением давления заклинивания легочных капилляров, системного сосудистого сопротивления, системного АД и ЧСС, а также концентраций альдостерона и норадреналина в плазме крови соответственно. Развитие гипотензии у таких пациентов с сердечной недостаточностью носило дозозависимый характер.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Механизм антигипертензивного действия данной группы препаратов не до конца известен. Тиазидные диуретики влияют на механизмы реабсорбции электролитов в канальцах почек, непосредственно увеличивая выведение натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах. Мочегонное действие гидрохлоротиазида снижает объем плазмы крови, повышает активность ренина в плазме крови и усиливает секрецию альдостерона с последующим повышением концентрации калия в моче, потерей бикарбонатов и снижением концентрации калия в плазме крови. Связь ренина с альдостероном обеспечивается посредством ангиотензина II, и поэтому сопутствующее применение АРА II, как правило, прекращает потерю калия, обусловленную тиазидными диуретиками.

При приеме внутрь диуретический эффект гидрохлоротиазида начинается через 2 ч, достигает максимума в среднем через 4 ч и продолжается от 6 до 12 ч, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Данные эпидемиологических исследований

В ходе двух эпидемиологических исследований на базе Национальных онкологических регистров Дании продемонстрирована связь между приемом гидрохлоротиазида и повышенным риском развития немеланомного рака кожи и губы — базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы. В одном исследовании применение гидрохлоротиазида в высоких дозах (кумулятивная доза ≥50 000 мг) было связано с развитием базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы. В другом исследовании наблюдалась возможная связь между риском развития рака губы и применением гидрохлоротиазида. Наблюдалась четкая взаимосвязь между кумулятивной дозой и развитием реакции для пациентов, получивших хотя бы одну дозу, для пациентов, получивших высокую дозу (≥25 000 мг), и для пациентов, получивших максимальную кумулятивную дозу (≥100 000 мг).

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет приблизительно 33%. Средние С max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 и 3-4 ч соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимого влияния на профиль концентрации препарата в плазме крови.

Как лозартан, так и его активный метаболит, более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом, с альбуминами. V d лозартана составляет 34 л. Исследования показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через ГЭБ.

При применении в дозе 100 мг 1 раз/сут лозартан и его активный метаболит не накапливаются в значительной степени в плазме крови. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг/сут.

Около 14% дозы лозартана, введенной в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После в/в применения и приема внутрь 14 С-меченого лозартана калия радиоактивность циркулирующей плазмы крови обусловлена, главным образом, лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований. Кроме активного метаболита, образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и не основной метаболит — N-2-тетразолглюкуронид.

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь около 4% дозы лозартана выводится в неизмененном виде почками и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После приема внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально с конечным Т 1/2 около 2 и 6-9 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит выводятся через кишечник и почками. После приема внутрь 14 С-меченого лозартана приблизительно 35% радиоактивности выводится почками и 58% — через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинического значения.

При приеме лозартана внутрь пациентами с алкогольным циррозом печени ( Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид быстро абсорбируется из ЖКТ.

Проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. Около 61% препарата выводится в неизмененном виде. Согласно данным 24-часового определения концентрации гидрохлоротиазида в плазме крови, его Т 1/2 составляет 5.8-14.8 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также всасывание гидрохлоротиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от показателей, наблюдаемых у пациентов молодого возраста с артериальной гипертензией.

От чего назначают и как принимать препаратор Лозап от давления, а так же противопоказания, передозировка и отзывы

Антигипертензивное средство, эффективно понижающее или поддерживающее артериальное давление в пределах нормы — Лозап. Оказывая приемлемое мочегонное действие и снижая давление малого круга, он способствует эффективному уменьшению нагрузки на сердце. Применяется в качестве оперативного помощника при повышенном давлении и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Лозап имеет международное незапатентованное название Лозартан, которое может быть использовано ниже в тексте. Рассмотрим действие более подробно.

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическая промышленность наладила производство лекарственной формы Лозапа в виде таблеток двояковыпуклой округлой формы для орального применения. Дозировка основного компонента варьируется — 12,5, 50 и 100 мг.

Основной компонент

Дополнительные компоненты

Пленочная оболочка

Лозартан калия

микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, безводная коллоидная форма диоксида кремния, тальк, маннитол, магния стеарат

гипромеллоза, мкц, стеарат макрогола 2000, диоксид титана

Определенное количество блистеров, содержащих по 10 таблеток лекарственного средства, помещаются в картонную коробку, к которой прилагается инструкция по применению.

Фармакологическое действие

Лозап — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он не в состоянии подавить кининазу II — фермент, катализирующий реакцию преобразований ангиотензина I в ангиотензин II. Перечислим воздействие лекарства на организм человека:

  • понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и давление в малом круге кровообращения;
  • поддерживает показатели адреналина и альдостерона в крови;
  • обладает диуретическим эффектом;
  • блокирует гипертрофию миокарда;
  • увеличивает выносливость по отношению к эмоциональным и физическим нагрузкам.

Согласно исследованиям Лозап не препятствует разрушению брадикинина, вследствие чего проявление побочных эффектов незначительно.
Однократный прием оказывает гипотензивное действие, который достигает максимального значения через 6 часов. В течение суток показатели уменьшаются.

Устойчивый гипотензивный эффект проявляется на 3-6 неделе после начала терапии.

Лица, страдающие от повышенного артериального давления без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), отмечают понижение протеинурии, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизируется уровень мочевины в плазме крови. Лозап не влияет на вегеторефлексы и на концентрацию норадреналина в плазме крови.

Прием 150 мг/сутки оставляет неизменными значений:

  • триглицеридов;
  • холестерина и холестерина в сыворотке крови;
  • глюкозы в крови после приема Лозапа перед едой.

Фармакокинетика

Великолепно всасываясь после приема Лозап подвержен метаболизму при первом приеме. В течение 4 часов максимальная концентрация лекарственного средства достигает сыворотки крови. Прием пищи не оказывает воздействия на его биодоступность.

Большая часть средства связывается альбуминами, достигая объема распространения до 34 литров. Способность нарушать гематоэнцефалический барьер не обнаружена.

14% Лозапа, попав в организм, преобразовывается в активный метаболит.

В течение двух часов после приема происходит его полувыведение из организма. Активная часть метаболита задерживается до 9 часов. С помощью почек вывод 4% происходит в неизменном виде. Согласно исследованиям Лозап не способен накапливаться в организме человека.

Показания

  • гипертония;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • сердечная недостаточность в хронической форме;
  • дисфункция сердечно-сосудистой системы;
  • диабетическая нефропатия, осложненная гиперкреатиниемией и протеинурией.

Режим дозирования

Лозап принимают раз в сутки. Эффективность препарата не привязана к приему пищи. Он не нуждается в дополнительной корректировке для пациентов преклонного возраста, так как назначается в минимальной дозировке — 25мг/сутки. Приведем прямые показания к применению Лозапа и его дозировку в виде таблицы.

Заболевание

Дозировка из расчета мг/сутки

Начальная

Больший эффект

Гипертония

50 х 1

100 х 2

Сердечная недостаточность

12,5 х 1

по истечении 3 недель

50 х 1

Артериальная гипертензия, осложненная гипертрофией левого желудочка

50 х 1

100 х 1 либо 100 х 2

Сахарный диабет 2 типа с протеинурией

50 х 1

100 х 1

Болезни печени при гемодиализе

25 х 1

Побочное действие

  • упадок сил;
  • боли в области грудины, живота или спины;
  • отеки;
  • тахикардия;
  • метеоризм, тошнота, диарея, сухость ротовой полости;
  • судороги и боль икроножных мышц;
  • головокружение, нарушение сна,головная боль;
  • кашель, бронхит;
  • заложенность и кровотечения из носовой полости;
  • фарингит, синусит;
  • крапивница, сыпь, зуд.

Противопоказания

Прием Лозапа противопоказан:

  • женщинам, ожидающим рождение ребенка либо в период грудного вскармливания;
  • лицам, не достигшим несовершеннолетнего возраста;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав.

С особой осторожностью назначают:

  • при гипотонии;
  • при малом объеме циркулирующей крови;
  • лицам, с нарушенным водно-электролитным балансом;
  • при диагностике стеноза почечных артерий;
  • пациентам, страдающим дисфункцией почек/печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверных сведений по применению Лозапа в период беременности нет. Известно что, лекарственные средства, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, способны провоцировать формирование дефектов, вызывающих смерть плода. Это указывает на незамедлительное прекращение лечения данным лекарством.

Аналогично следует поступить и при естественном кормлении новорожденного. Альтернатива — перевод ребенка на искусственное кормление.

Применение у детей

Лозап не рекомендован пациентам не достигших совершеннолетия. Запрет на применение обусловлен нехваткой информации относительно результативности и безвредности препарата в детском и подростковом возрасте.

Ряд проведенных исследований показали результат в задержке костной и мышечной массы среди детей, а также возникновение приступов сердечных аритмий.

Применение у пожилых пациентов

Как уже было сказано выше, применение Лозапа в возрастной группе пациентов преклонного возраста осуществляется под контролем лечащего врача, с применения начальной дозировки, не превышающей 25 мг/сутки.

Особые указания

Пациенты с пониженным объемом циркулирующей крови начинают курс терапии с минимальных значений активного вещества до устранения причины. В противном случае может развиться симптоматическая гипертония.

При циррозе печени концентрация основного компонента и его метаболита значительно повышена. Поэтому лечение лекарственным средством требует минимальной дозировки.

Дисфункция почек приводит к развитию гиперкалиемии. В связи с чем прием препарата должен проводиться под наблюдением врача, для постоянного контроля уровня данного микроэлемента.

При совместном приеме препарата с лекарством, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему, увеличивается концентрация креатинина и мочевины. В связи с этим больным, страдающим почечным стенозом необходим контроль за биохимическими показателями.

Данных об отрицательном влиянии Лозапа на способность пациентов, принимающих препарат, управлять автомобильным транспортом нет. Это относится и к трудовой деятельности, при которой требуется повышенная концентрация внимания.

Что касается взаимодействия Лозапа с алкоголем, следует иметь в виду: лекарственное средство принимается ежедневно на протяжении длительного времени. За период лечения активные вещества накапливаются в организме пациента и после приема их наличие можно обнаружить в крови в течение последующих суток. Данное свойство лекарства наталкивает на мысль, что даже отмена препарата не дает право к незамедлительному распитию алкогольных напитков. Алкоголь непременно оставит след и спровоцирует негативные последствия в будущем.

Передозировка

Превышение дозировки вызывает:

  • резкий спад артериального давления;
  • приступ тахикардии;
  • брадикардию.

Для устранения выше приведенных симптомов передозировки применение гемодиализа не даст должного эффекта. Терапия следует проводить с применением форсированного диуреза и последующим лечением симптомов.

Лекарственное взаимодействие

  • Лозап хорошо сочетается с препаратами, обладающими гипотензивным эффектом, увеличивая действие бета-адреноблокаторов и симпатолитиков;
  • сдиуретиками проявляет аддитивный эффект;
  • не взаимодействует с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином;
  • рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита Лозапа в плазме крови;
  • калийсберегающие диуретики и средства, содержащие калий, повышают риск возникновения гиперкалиемии;
  • нестероидные противовоспалительные препараты понижают эффект диуретиков и гипотензивных средств;
  • следует тщательно взвешивать пользу и риск применения лозартана с солями лития. В случае совместной терапии регулярно контролируется концентрация ионов лития в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Лозап хранят в помещении с температурой, не превышающей 30°С.Срок годности не превышает 2 лет, со дня выпуска, который указывается на упаковке. Доступ детей к препарату запрещен.

Условия отпуска из аптек

Лозап — препарат группы Б. Для его приобретения необходим рецепт за подписью лечащего врача.

Приведем пример стоимости препарата в аптеках страны.

Количество активного вещества в мг

Количество таблеток в упаковке

Стоимость препарата в рублях

от 180 до 240

от 250 до 300

от 300 до 370

Аналоги

В таблице приведены краткие сведения о некоторых аналогах Лозартана, имеющих аналогичный состав.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: