Лоратадин: инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка

Лоратадин: инструкция по применению, показания, противопоказания, дозировка

СОДЕРЖАНИЕ

Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

Состав, физико-химические свойства, цена

Все лекарственные формы предназначены для перорального применения:

Таблетки лоратадин

По 7 или 10 таблеток в контурных блистерах из фольги и поливинилхлорида. По 1-3 блистера в упаковке картонной

По 10 таблеток в блистерах контурных и пачках из картона

Флаконы из стекла или пластмассы объемом 100 мл. В упаковке — мерная ложечка на 5 мл.

Таблетки шипучие (лоратадин-хемофарм) Сироп
Основное вещество Лоратадин – 10 мг Лоратадин – 1 мг в 1 мл сиропа
Вспомогательные компоненты Кукурузный крахмал, стеарат магния, тальк, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат Карбонат натрия безводный, кислота лимонная безводная, повидон, диоксид кремния, моногидрат лактозы, макрогол 6000, полисорбат 80 Глицерол, сахар-рафинад, бензоат натрия, кислота лимонная безводная, пропиленгликоль, ароматизатор пищевой вишневый или «Абрикос 059», вода очищенная
Физико-химические свойства Круглые, белые или слегка желтоватые плоскоцилиндрические таблетки, двояковыпуклые, разделенные чертой с одной стороны Круглые таблетки светло-желтого или белого цвета Прозрачный или светло-желтый, зеленовато-желтый сироп со специфическим запахом (вишневый или абрикосовый вкус)
Упаковка
Цена №30: 60-80 руб. № 30: 70-80 руб. 100 мл: 120-200 руб.

Фармакологическое действие

Оказывает противоаллергическое, противоэкссудативное, противозудное действие, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снимает отечность и спазмы гладких мышц.

Препарат оказывает избирательное блокирующее действие на периферические гистаминовые рецепторы Н1. Данные рецепторы, расположенные в гладких мышцах, ЦНС и сосудах, ответственны за развитие аллергических реакций и симптомов аллергии: они участвуют в выработке гистамина. Препарат, влияя на данные рецепторы, снижает скорость выработки гистамина. Это приводит к тому, что аллергические реакции не развиваются, а симптомы аллергии (отечность, зуд, сыпь, покраснение кожи и другие) исчезают.

Среди отличительных преимуществ препарата отметим:

  • отсутствие седативного действия. Лечение можно приводить при необходимости выполнения точных работ, управления автомобилем, во время учебы и т.д.;
  • нет негативного влияния на функцию сердечно-сосудистой (не приводит к удлинению QT интервала на ЭКГ) и нервной систем (не проходит через ГЭБ);
  • не вызывает привыкания после лечения;
  • принимается только 1 раз в сутки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Показания к применению

От чего помогает лоратадин:

  • Поллиноз сезонный и круглогодичный;
  • Аллергические риниты, которые сопровождаются обильным отделяемым из носа и нарушают нормальное дыхание;
  • Конъюнктивит аллергический;
  • Идиопатическая крапивница (хроническое течение);
  • Кожные заболевания аллергической природы (в т.ч. зудящие дерматиты);
  • Отек Квинке;
  • Сывороточная болезнь;
  • Хроническая экзема;
  • Бронхиальная астма аллергической природы;
  • Аллергические реакции на медикаменты, укусы насекомых, пищевые продукты;
  • Псевдоаллергические реакции.

Противопоказания

В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

  • Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
  • Непереносимость лактозы;
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
  • Дефицит лактазы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

Особые указания

Во время лечения нельзя на 100 % исключить вероятность развития судорог, особенно у пациентов с предрасположенностью.

Пациенты, имеющие дисфункцию почек или печени, должны получать скорректированную дозу препарата (чаще всего доза уменьшается на 50 %).

Дозировка

Все лекарственные формы следует принимать в одно и тоже время суток, за 5-10 минут до еды.

Таблетки:

  • Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 таблетка);
  • Лоратадин детям 3-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки).

Шипучие таблетки:

Перед приемом таблетку растворяют в 200 мл чистой воды. Нельзя рассасывать или разжевывать таблетку!

  • Взрослые и дети от 12 лет (и с весом более 30 кг): однократно в сутки по 10 мг (1 растворенная таблетка);
  • Лоратадин детям 2-12 лет (и с весом до 30 кг): однократно в сутки по 5 мг (половина таблетки, растворенной в воде).

Сироп лоратадин:

Принимают в чистом виде, при необходимости запивают водой.

  • Взрослые и дети старше 12 лет, а также дети массой тела более 30 кг: однократно в сутки 10 мг;
  • Дети 2-12 лет и дети массой меньше 30 кг: однократно в сутки 5 мг.

Длительность применения лоратадина определяется индивидуально, средний курс: 7-14 дней. Многих интересует, если назначен лоратадин, сколько его можно принимать максимально? В ряде случаев препарат назначается на период до 30 дней. Поскольку привыкания он не вызывает, то для достижения должного терапевтического эффекта можно принимать лекарство длительно. В любом случае, длительность приема определяется только врачом!

Передозировка

Превышение терапевтической дозы приводит к развитию слабости, сонливости, тахикардии, мигрени. При случайном или умышленном превышении дозы следует промыть желудок, принять абсорбирующие препараты (полисорб, активированный уголь). При необходимости проводятся более серьезные мероприятия в условиях медицинского учреждения.

Побочные действия

Наиболее частой причиной развития побочных реакций является повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата. Все побочные явления быстро исчезают после отмены лечения.

  • Со стороны органов пищеварения редко отмечается тошнота, рвота, сухость во рту, гастрит, метеоризм. В отдельных случаях возможны нарушения функции печени.
  • Со стороны ЦНС иногда развивается головная боль, бессонница, снижение концентрации внимания, головокружение, тревожность, нервозность, повышенная утомляемость, возбудимость (чаще у детей).
  • Со стороны сердца в редких случаях может наблюдаться тахикардия.
  • Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, боли в спине, судороги икроножных мышц.
  • Со стороны органов дыхания: чихание, заложенность носа, кашель, ларингит, одышка.
  • Со стороны органов мочевыделения: дискомфорт при мочеиспускании, вагинит, изменение цвета мочи, меноррагия.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь. В единичных случаях отмечаются анафилактические реакции.
  • Кожные реакции: аллопеция (редко).
  • Другие реакции: нарушения зрения, повышение температуры, озноб, боль в ушах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или которые метаболизируются при участии данных ферментов (в т.ч. циметидин, эритромицин, хинидин, кетоконазол, флуоксетин, флуконазол), возможно изменение плазменной концентрации лоратадина и/или данных препаратов.

Индукторы микросомального окисления (этанол, барбитураты, фенитоин, рифампицин, зиксорин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) приводят к снижению эффективности лоратадина.

Что лучше: лоратадин или супрастин

Супрастин – это один из самых популярных противоаллергических препаратов, который на слуху и многих и наверняка имеется в каждой домашней аптечке. Супрастин относится к антигистаминным препаратам первого поколения, действует меньший период времени (до 8 часов), принимается несколько раз в сутки. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и может вызывать следующие побочные реакции: сонливость, головная боль, сниженная концентрация внимания, утомляемость, головокружение, что накладывает определенные ограничения по его применению. Однако, какой препарат лучше в каждом конкретном случае, может сказать только лечащий врач.

Аналоги

Аналоги лоратадина по действующему веществу:

Таблетки Лоратадин — инструкция по применению

Лоратадин — это антигистаминный препарат длительного действия. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное действие. Входит в перечень жизненно необходимых лекарственных средств.

Действующее вещество

Лоратадин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов).

Фармакологическая группа

Н1-антигистаминные средства для системного применения

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, контурная ячейковая упаковка из алюминиевой фольги или ПХВ, картонная коробка.

Состав

Активно действующий компонент:

Лоратадин (10 мг)

Вспомогательные вещества

  • МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза);
  • Кислота стеариновая;
  • Лактозы моногидрат;
  • Крахмал картофельный

Фармакологическое действие

Н1-антигистаминное (подавляющее действие свободного гистамина)

Фармакодинамика

Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.

Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.

Фармакокинетика

Препарат достаточно быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5-2,5 часа. Связь с плазменными белками составляет 97%. У пациентов преклонных лет Сmax возрастает на 50%. У больных, страдающих поражением печени алкогольного генеза, при приеме лекарственного препарата вместе с пищей всасывание действующего компонента увеличивается на 40%, и на 15% — активного метаболита (дезлоратадина).

Действующий компонент препарата и его активный метаболит не способен проникать через гематоэнцефалитический барьер. Его стационарная концентрация в плазме крови при регулярном применении устанавливается на пятые сутки. Период полураспада Лоратадина в среднем составляет 8,5 часов (данный показатель находится в пределах 3-20 часов). Т1/2 дезлоратадина – 28 часов (от 8,8 до 92 часов). Препарат выводится из организма почками, вместе с мочой, и через кишечник, вместе с каловыми массами, в составе желчи.

При проведении гемодиализа фармакокинетический профиль антигистаминного лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

  • Сезонный или круглогодичный аллергический ринит;
  • Аллергический конъюнктивит;
  • Острая или хроническая крапивница;
  • Псевдоаллергические реакции, спровоцированные гистаминолибераторами (продуктами, обладающими способностью стимулировать тучные клетки к выбросу гистамина);
  • Контактный дерматит;
  • Хроническая экзема;
  • Аллергия на укусы насекомых.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению таблеток Лоратадин являются:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • Возраст до 3 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактозы;
  • Дефицит лактазы;
  • Тяжелые патологии печени (относительное противопоказание).

Способ применения и дозы

Детям, достигшим 12-летнего возраста, и взрослым пациентам рекомендован прием препарата в суточной дозировке 10 мг. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени следует начинать прием таблеток с дозировки 10 мг через день, или ежедневно, по 5 мг. Пациенты преклонных лет и лица, страдающие почечной недостаточностью, могут применять препарат в стандартном режиме использования. Детям в возрасте от трех до двенадцати лет с массой тела менее 30 кг препарат назначается в дозировке 5 мг 1 раз в сутки.

Длительность курсового применения устанавливается лечащим врачом индивидуально, с учетом состояния пациента и особенностей конкретной клинической ситуации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лоратадина с эритромицином или кетоконазолом наблюдается повышение плазменной концентрации антигистаминного препарата. Данное состояние не проявляется не клинически, не при проведении ЭКГ. Подобный эффект, вероятнее всего, является следствием нарушения метаболизма препарата, возникающего из-за подавления активности изоэнзима CYP3A4, входящего в систему цитохрома.

При одновременном использовании Лоратадина с другими препаратами, блокирующими рецепторы Н1-гистамина, трициклическими антидепрессатами, седативными и снотворными средствами, нейролептиками и бензодиазепинами возможно развитие дозозависимого эффекта.

Побочные действия

Возможными побочными действиями приема таблеток Лоратадин являются:

  • Головокружение, головная боль;
  • Повышенная нервозность и утомляемость;
  • Сонливость;
  • Усиление аппетита;
  • Пересыхание слизистых оболочек ротовой полости;
  • Аллергическая сыпь;
  • Тахикардия;
  • Тошнота, рвота, боли в животе;
  • Алопеция;
  • Боли в области сердца, усиленное сердцебиение;
  • Нарушение нормального функционирования печени;
  • Реакции гиперчувствительности (вплоть до анафилаксии).

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной дозы препарата (40-180 мг) возможно развитие антихолинергических симптомов (запоры, задержка мочи, сухость во рту, головная боль, тахикардия, сонливость). В данной ситуации пациенту назначается поддерживающая симптоматическая терапия, проводится промывание желудка и рекомендуется прием энтеросорбентов.

Особые указания

В связи с отсутствием клинических данных о применении Лоратадина во время беременности использование данного препарата разрешается только в том случае, если его предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. При приеме в период лактации, из-за способности лекарственного средства выделяться вместе с грудным молоком, кормление ребенка на время лечения следует прекратить.

Приступая к применению Лоратадина, способного вызывать сонливость, пациентам рекомендуется воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. В дальнейшем степень ограничения подобного рода занятий устанавливается для каждого пациента индивидуально.

Условия отпуска

Препарат относится к средствам безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение антигистаминного средства запрещено.

Средняя стоимость таблеток Лоратадин в аптеках Москвы составляет:

  • Лоратадин таблетки 10 мг 10 шт. — 12 руб.
  • Лоратадин таблетки 10 мг 30 шт. — 35 руб.

Лоратадин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – лоратадин 10 мг (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин.

Код АТХ R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы – 97 %.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (T1/2) лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не оказывает влияния на функции центральной нервной системы и не вызывает привыкания.

Показания к применению

— аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

— идиопатическая хроническая крапивница

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 30 минут до приёма пищи.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг в сутки.

Детям от 6 лет и старше с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— сухость во рту, тошнота, гастрит

— нарушение функции печени

— повышенная нервная возбудимость

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол и эритромицин) и CYP2D6 (циметидин и другие) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания

Прием препарата следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания. При назначении препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки или по 10 мг через день в связи с возможным уменьшением клиренса лоратадина. У людей пожилого возраста максимальная концентрация препарата в крови повышается на 50 %, период полувыведения препарата и его активного метаболита – 18,2 и 17,5 часов, соответственно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства, затем ввести активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

8 (10375177)734043, адрес электронной почты market@borimed.com

Лоратадин

Лоратадин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loratadine

Код ATX: R06AX13

Действующее вещество: лоратадин (loratadine)

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Татхимфармпрепараты», ЗАО «ВЕРТЕКС», «Фармакор Продакшн», ООО «Озон» (Россия), Morepen Laboratories, Hetero Drugs, Tonira Pharma (Индия), Natur Produkt Europe B. V. (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 11 руб.

Лоратадин – противоаллергическое средство, блокатор H1-рецепторов.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).

Активное вещество – лоратадин:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Лоратадин: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Вспомогательные компоненты сиропа Лоратадин: пропилпарагидроксибензоат (Е 218), метилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота лимонная моногидрат, сахарин натрия, пропиленгликоль, сорбита раствор (содержит Е 420, не кристаллизуется), глицерин, вода очищення, ароматизатор «Земляника лесная AKF 434» (содержит Е 124, Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием. Он относится к селективным блокаторам периферических Н1-гистаминовых рецепторов, отличаясь быстрым и пролонгированным противоаллергическим действием. Препарат начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема. Максимальный антигистаминный эффект регистрируется спустя 8–12 ч после начала действия лоратадина и длится более 1 суток.

У лоратадина отсутствует способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, также он не воздействует на процессы, протекающие в ЦНС. Он не характеризуется клинически значимым седативным и антихолинергическим действием, то есть применение препарата не приводит к сонливости и не изменяет скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтических дозах. Лечение лоратадином не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

При длительной терапии не отмечалось клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований либо электрокардиографии, данных физического осмотра и параметров жизненно важных функций.

Для лоратадина нехарактерна значительная селективность по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Он не тормозит обратный захват норэпинефрина и практически не воздействует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч. Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.

У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.

У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).

Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.

Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.

Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.

Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.

У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

Показания к применению

  • Круглогодичный и сезонный аллергический конъюнктивит, ринит, острая крапивница, отек Квинке;
  • Аллергические реакции, вызванные укусами насекомых;
  • Псевдоаллергические синдромы с симптомами гистаминергий, обусловленными применением гистаминолибератов;
  • Комплексная терапия зудящих дерматозов, включая хронические экземы и контактные аллергодерматиты.

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 2 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Лоратадина: способ и дозировка

Согласно инструкции, Лоратадин в форме таблеток или сиропа принимают внутрь 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Пациенты старше 12 лет и дети с весом более 30 кг – 10 мг;
  • Дети 2-12 лет и весом до 30 кг – 5 мг.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
  • Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
  • Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
  • Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Передозировка

Передозировка проявляется такими симптомами, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к специалисту, который обычно назначает поддерживающую и симптоматическую терапию. Допускается промывание желудка и прием внутрь адсорбентов (активированный уголь измельчают и смешивают с водой). Проведение гемодиализа с целью выведения лоратадина из организма считается неэффективным. После оказания неотложной помощи рекомендуется продолжать мониторинг состояния пациента.

Особые указания

Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.

Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.

Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.

Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина являются: Лоратадин-Акрихин, Лорагексал, Ломилан, Кларитин, Кларисенс, Эролин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларифер, Кларотадин, Ломилан Соло, Лотарен, Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине

Согласно отзывам, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.

Специалисты утверждают, что Лоратадин не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.

Многие пациенты считают сироп и таблетки Лоратадин эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.

Цена на Лоратадин в аптеках

Примерная цена на Лоратадин в форме таблеток зависит от производителя и колеблется в диапазоне от 24 до 55 рублей (за упаковку, содержащую 10 шт.) или от 55 до 239 рублей (за упаковку, содержащую 30 шт.). Приобрести сироп можно за 148‒178 рублей (за флакон объемом 100 мл).

Лоратадин

Латинское название: Loratadinе

Код ATX: R06AX13

Действующее вещество: Лоратадин (Loratadine)

Производитель: Розфарм ООО, Активный компонент, ЗиО-Здоровье, Озон ООО, Татхимфармпрепараты, Синтез ОАО (Россия), Natur Produkt Europe B.V. (Нидерланды), Tonira Pharma, Hetero Drugs, Morepen Laboratories (Индия)

Описание актуально на: 12.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Лоратадин — антигистаминный лекарственный препарат длительного действия, проявляющий антиэкссудативное и противозудное воздействие на организм.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток и сиропа. Таблетки упакованы по 10 штук в пачке. Сироп выпускается во флаконах объемом 100 мл.

Таблетки 1 табл.
Лоратадин 10 мг
Сироп 5 мл
Лоратадин 5 мг

Показания к применению

  • Аллергические зудящие дерматозы (хроническая экзема, контактные аллергические дерматиты)
  • Круглогодичный и сезонный ринит аллергического происхождения.
  • Аллергические реакции организма на укусы насекомых.
  • Хроническая и острая крапивница.
  • Аллергический конъюнктивит.
  • Гистаминэргии и псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы, которые спровоцированы высвобождением гистамина.
  • Отек Квинке, ангионевротический отек.
  • Бронхиальная астма (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Нельзя назначать пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к активному компоненту препарата и женщинам в лактационный период. Также препарат противопоказан детям младше 3 лет.

Инструкция по применению Лоратадин (способ и дозировка)

Принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

Детям в возрасте 3-12 лет по 1/2 таблетки или одной чайной ложке сиропа за сутки.

Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.

Побочные эффекты

Лекарственное средство обычно переносится хорошо, но в некоторых случаях может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, нарушение вкуса, повышение аппетита, анорексия, увеличение массы тела, метеоризм, рвота, запор или диарея, изменение саливации, гастрит, диспепсия, стоматит, зубная боль; очень редко – гепатит, желтуха, некроз печени.
  • Со стороны органов чувств и нервной системы: сонливость, головные боли, нервозность, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, депрессия, нарушение концентрации внимания, обмороки, возбуждение (у детей), парестезия, амнезия, тремор, гиперкинезия, дисфония, гипестезия, изменение слезоотделения, нарушение зрения, блефароспазм, конъюнктивит, болезненные ощущения в ушах и глазах, шум в ушах, судороги.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипотензия, гипертензия, учащенное сердцебиение, суправентрикулярная тахиаритмия.
  • Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, вагинит, меноррагия, импотенция, ослабление либидо, отеки.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, боли в спине, миалгия, артралгия.
  • Со стороны респираторной системы: чиханье, сухость в носу, заложенность носа, кашель, носовое кровотечение, фарингит, синусит, ларингит, кровохарканье, бронхоспазм, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, боли в грудной клетке, диспноэ.
  • Аллергические реакции: гиперемия кожных покровов, крапивница, зуд, дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилаксия.
  • Прочие эффекты: недомогание, озноб, сухость кожи и волос, жажда, лихорадка, астения, повышенная потливость, фотосенсибилизация, увеличение массы тела, боли в молочных железах; очень редко – многоформная эритема, увеличение размеров грудной клетки, алопеция.

Передозировка

При передозировке появляются такие симптомы, как:

При применении детьми весом меньше 30 кг сиропа в дозировке, превышающей 10 мг, отмечались случаи экстрапирамидных расстройств и учащенного сердцебиения.

Лечение: отказ от приема препарата, промывание желудка, вызывание рвоты сиропом ипекакуаны, назначение активированного угля, а также симптоматическая и поддерживающая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Алерплив, Кларготил, Ломилан, Тирлор.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное противоаллергическое действие: устраняет спазмы гладкой мускулатуры, снижает проницаемость капилляров и предотвращает развитие отеков тканей.

В отличие от других препаратов с идентичным действием это лекарственное средство не оказывает на организм седативного влияния.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

Особые указания

  • Разовый прием не оказывает никакого влияния на психоэмоциональную сферу и способность пациента к управлению механическими и транспортными средствами, требующую максимального внимания. Пока не выявлена индивидуальная реакция на препарат, рекомендуется избегать подобной деятельности.
  • В случае алкогольного поражения печени максимальная концентрация лоратадина в крови повышается пропорционально увеличению тяжести заболевания.
  • Эффективность не снижается даже после длительного применения препарата.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности препарат можно принимать только тогда, когда его ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 2 лет.

В пожилом возрасте

У пожилых людей вероятность появления побочных эффектов возрастает.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

При нарушениях функции печени

При нарушении работы печени начальную дозу медикамента сокращают до 5 мг в сутки из-за риска нарушения клиренса действующего вещества препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с препаратами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, которые метаболизируются в печени при участии этих ферментов (в т.ч. кетоконазол, циметидин, флуконазол,эритромицин, флуоксетин, хинидин), возможно изменение концентрации в крови или лоратадина, или указанных лекарственных средств.

Индукторы микросомального окисления (этанол, фенилбутазон, барбитураты, фенитоин, трициклические антидепрессанты, рифампицин, зиксорин) снижают эффективность Лоратадина.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте при температуре воздуха не выше +25 °С. Срок годности таблеток составляет 3-4 года, сиропа 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Лоратадин за 1 упаковку от 9 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: