Ликаин — инструкция по применению

Ликаин — инструкция по применению

СОДЕРЖАНИЕ

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Ликаин ® .

Международное непатентованное название:

Химическое название: (2-Диэтиламино)-М-(2′,6′-диметилфенил) ацетамид (в форме гидрохлорида).

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: [С01ВВ01].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Обладает местно-анестезирующим действием, блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной.

Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердия, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (re-entry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Период достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении — 3-5 минут, при внутримышечном введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы -50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) — 1.5-2 ч; у новорожденных — 3 ч. При длительной инфузии, в течение 24-48 ч, значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 — 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению:

Противопоказания:

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени ( за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков );
  • тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотония, коллаптоидное состояние;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином;
  • для парацервикального назначения в акушерской практике — фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, токсикоз беременности;
  • для эпидуральной анестезии — неврологические заболевания, деформация позвоночника;
  • для субарахноидальной анестезии — боль в спине, заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли), коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови), головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе), наличие примеси крови в спинно-мозговой жидкости, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактный больной, деформация позвоночника.

С осторожностью — сердечная недостаточность II-III степени, сердечно-сосудистая недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, синдром Вольфа-Паркинсона- Уайта, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Максимальная доза — до 2000 мг (при использовании 0,125 % раствора), при увеличении концентрации снижается величина максимальной дозы (300 мг — при использовании 0,5 % раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1% и 2% растворы. Максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора Ликаина ® ).

Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии 1% и 2% растворы (не более 400 мг Ликаина ® одномоментно).

Для спинальной анестезии — 3-4 мл 2% раствора (60-80 мг).

Для удлинения действия лидокаина перед введением добавляют 0,1% раствора эпинефрина (по 1 капле на 5-10 мл раствора Ликаина ® , но не более 5 капель на весь объем раствора).

Для инфильтрационной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы в объеме не более 20 мл.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек при бронхоскопии используют 10 % растворы с помощью распыления, не более 200 мг (2 мл).

В офтальмологии: 2 % раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства Ликаин ® вводят внутривенно вначале струйно (в течение 3-4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50-100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту. Для инфузии разводят 6 мл 2% ампульного раствора в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Общее количество раствора, вводимого за сутки, составляет около 1200 мл.

Вводят также вначале внутривенно струйно 80 мг (8 мл 1 % раствора или 4 мл 2 % раствора) и одновременно внутримышечно 400 мг (4 мл 10 % раствора). Затем через каждые 3 часа вводят по 200-400 мг (2-4 мл 10 % раствора) внутримышечно. Максимальная суточная доза Ликаина при в/м введении 2000 мг. Продолжительность лечения определяется состоянием больного.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.

Передозировка:

Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1 % раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии — М-холинолитики (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Нерационально назначать Ликаин ® вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия.

Совместное применение Ликаина ® и новокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

При внутривенном введении гексенала или тиопентал-натрия на фоне действия Ликаина возможно угнетение дыхания.

Сочетанное применение Ликаина и дефинина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать Ликаин парентерально.

При одновременном назначении Ликаина и полимикисина В под влиянием последнего возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении Ликаина ® со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Под влиянием циметидина внутривенное введение Ликаина ® вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия, и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу Ликаина ® .

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

Снижает эффект антимиастенических препаратов. При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного ионотропного эффекта. Курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.

При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений. Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования парааминобензойной кислоты).

Особые указания:

При неэффективности Ликаина ® в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или назначение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). С осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При разведении токсичность уменьшается.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс.

В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Форма выпуска
1 % раствор для инъекций- по 5 мл и 10 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). 2 % раствор для инъекций- по 2 мл, 5 мл и 10 мл в ампулах и по 1,7 мл или 1,8 мл во вкладышах стеклянных (картриджах) (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке; по 5, 10 вкладышей стеклянных (картриджей) в контурной ячейковой упаковке, по 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке).

10 % раствор для инъекций- по 2 мл в ампулах (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке). Упаковка для стационаров: 10, 20, 30, 40, 50 контурных ячейковых упаковок с вкладышами стеклянными (картриджами) вместе с инструкцией по применению в коробку.

Срок хранения
2 года.
Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 25° С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А», 117105, Россия, г. Москва, ул. Нагатинская, 1.

Лидокаин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лидокаин часто используется в качестве местного анестетика при проведении стоматологических процедур. Средство приводит к онемению тканей и существенно притупляет чувство боли. Такой медикамент применяется в различных областях медицины. Подобный анальгетик отличается хорошей переносимостью и редко провоцирует проявление побочных эффектов. Состав может использоваться для обезболивания в педиатрической практике. Возможно применение в период беременности и лактации.

Лекарственная форма

Гидрохлорид лидокаина выпускается фармакологическими компаниями в форме раствора для инъекций.

Описание и состав

Действующим веществом препарата Лидокаин является лидокаина гидрохлорид в форме моногидрата. В качестве дополнительных веществ в составе средства присутствует вода и хлорид натрия.

Фармакологическая группа

Химическая структура средства указывает на то, что лидокаин является производным ацетанилида. Препарат обладает выраженным антиаритмическим и местноанестезирующим влиянием. Обезболивающий эффект объясняется угнетающим действием на центральную нервную систему. По анестезирующему влиянию лидокаин существенно превосходит прокаин, в несколько раз. Действие прослеживается довольно быстро. Уже через 2-7 минут после введения. Продолжительность активности средства составляет около 1,5-2 часов. Состав расширяет сосуды, но при этом не оказывает местнораздражающего действия. У некоторых пациентов болеутоляющий эффект проявляется слабо, для достижения необходимых показателей требуется введение нескольких доз средства.

Антиаритмические свойства лекарственного состава имеют способность к стабилизации клеточных мембран. Преимущественным является то, что Лидокаин не оказывает действия на активность предсердий, средство существенно ускоряет реполяризацию в желудочках и угнетает фазу деполяризации.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови прослеживается спустя 5-20 минут после введения состава. В случае медленного внутривенного введения инфузии, без использования насыщенных доз максимальная эффективность прослеживается через 5-6 часов. С белками крови связывается около 80% состава. Лидокаин быстро распространяется по организму, период полураспределения составляет около 10 минут.

Состав проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и вырабатывается вместе с грудным молоком в концентрации до 40%. Метаболизм происходит в печени при участии специальных ферментов. Интенсивность метаболизма существенно снижается у пациентов с хроническими расстройствами в работе почек и печени. Период полувыведения при непрерывном введении в течение суток – около 3 часов, при нарушении в работе выделительной системы время может быть увеличено в 2-3 раза.

Показания к применению

Перечень показаний к использованию средства можно представить в следующем виде:

  • обезболивание пациента при полученной травме;
  • проведение хирургических вмешательств;
  • обезболивание стоматологических манипуляций;
  • используется с целью терминальной анестезии;
  • ретробульбарная анестезия.

Стоит помнить о том, что анальгетический эффект сохраняется в течении 1-2 часов.

для взрослых

При наличии показаний к применению может использоваться для обезболивания у взрослых пациентов. Такое средство отличается хорошей переносимостью и редко провоцирует проявление побочных реакций организма. Стоит помнить о том, что период полувыведения и выведения Лидокаина из организма для пациентов, имеющих нарушения в работе печени и почем – увеличен. О подобных отклонениях в обязательном порядке стоит сообщить специалисту, такие знания помогут точно рассчитать дозу и исключить вероятность передозировки.

для детей

Лекарственное средство может быть назначено детям в возрасте старше 12 лет. Подобный состав отличается хорошей переносимостью при сравнении с другими препаратами группы местных обезболивающих, тем не менее, исключить риск побочной реакции все же необходимо. Детям в возрасте до 12 лет средство не назначают, его использование может стать причиной проявления нарушений в работе почек.

Запрещено использовать Лидокаин в педиатрической практике для пациентов, имеющих нарушения в работе печени и почек. Препарат может стать причиной развития дисфункции органов.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство имеет особенность проникать сквозь плацентарный барьер, потому не используется в отношении беременных женщин. Лидокаин также не назначают в период лактации.

При наличии жизненных показаний состав может использоваться в отношении женщин в подобном периоде. Использование должно проходить под строгим контролем специалиста. Нередко средство в этот период используют в стоматологии, в таком случае проведение операции рекомендовано в 1-2 триместре беременности. В случае если лечение необходимо в третьем триместре его нужно отложить и провести после родов. В некоторых случаях специалисты рекомендуют женщине решить вопрос о временном переводе ребенка на грудное вскармливание (до момента выведения состава из организма).

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению можно представить в следующем виде:

  • повышенная чувствительность у пациента к компонентам средства;
  • острое кровотечение;
  • шоковое состояние пациента;
  • блокада сердца;
  • артериальная гипотензия;
  • ослабленность организма пациента;
  • лица преклонного возраста;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказанием к использованию болеутоляющего состава является индивидуальная непереносимость действующего либо вспомогательных веществ. Не рекомендуется назначать средство пациентам с выраженными нарушениями в работе почек и печени.

Применение и дозы

Перед использованием лекарственного средства в обязательном порядке проводят тест на чувствительность. О наличии частной реакции свидетельствует появление отека и наличие покраснения в месте введения инъекции.

С целью местного обезболивания инъекцию ставят внутримышечно или подкожно. При проведении местных манипуляций возможно введение в слизистые оболочки. Важно избегать внутрисосудистого введения средства.

Для проведения обезболивания плечевого и крестцового сплетения доза составляет около 5-10 мл раствора.

для взрослых

Лидокаин часто используют в качестве антиаритмического средства. Взрослым вводят состав внутривенно в дозировке 1-2 мг/кг. Средняя разовая доза может составлять в таком случае не более 80 кг. После подобных действий переходят к капельной инфузии. Подобное лечение проводят в течение 24-36 часов. При необходимости при капельной инфузии, можно повторить внутривенное введение Лидокоина с уменьшением дозы в два раза. Такая процедура может быть повторена через 60-90 минут после введения состава.

Для использования в акушерской и хирургической практике, а также в стоматологии и отоларингологии режим дозирования состава определяют индивидуально в зависимости от состояния пациента, показателей активности жизненно важных органов и клинической картины. Дозировка при проведении стоматологических манипуляций устанавливается индивидуально, с учетом определения продолжительности непосредственно самого вмешательства. Минимальные дозы стоит использовать при удалении зуба, максимальные при лечении и протезировании.

Максимальная нагрузочная дозировка для взрослых пациентов составляет 100 мг, при капельной инфузии – 2 мг/мин. Для внутримышечного введения используют в дозировке около 300 мг. Стоит помнить о том, что максимальная нагрузочная доза для пациентов с нарушениями в работе печени и почек значительно ниже. Не следует превышать рекомендуемые дозировки, присутствует вероятность развития опасных побочных эффектов.

для детей

Объем дозы для внутривенного введения составляет 1 мг/кг. При необходимости объем может быть увеличен, введение повторяют спустя 5 минут, в случае если эффект отсутствует. Максимальная нагрузочная доза для внутиривенных, непрерывных инфузий – 20-30 мкг/кг/мин. Максимальная доза для внутривенного введения не должна превышать 5 мг/кг.

Стоит учесть тот факт, что использование состава противопоказано пациентам, имеющим нарушения в работе почек. Не используют средство в отношении детей в возрасте младше 12 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат используют при беременности и в период грудного вскармливания при наличии острых показаний, в случае, когда обойтись без применения состава – невозможно. Не следует забывать о том, что гидрохлорид липокаина проникает в грудное молоко и может стать причиной проявления осложнений в процессе развития плода.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:

  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • повышенное беспокойство;
  • сонливость;
  • нарушение сна;
  • зрительные нарушения;
  • слуховые расстройства;
  • судороги;
  • тремор конечностей;
  • паралич дыхательных мышц;
  • онемение языка и губ.

Нарушения сердечнососудистой системы:

  • понижение показателей артериального давления;
  • снижение артериального давления;
  • тахикардия;
  • снижение проводимости сердца;
  • поперечная блокада сердца;
  • коллапс;
  • артериальная гипертензия;
  • боли в грудной клетке;
  • остановка сердца.

Нарушения дыхательной системы:

  • угнетение дыхания;
  • остановка дыхания;
  • одышка.

Перечень аллергических реакций можно представить в следующем виде:

Возможно проявление местных реакций представленных в формате отечности, чувства жара и онемения конечностей. К побочным реакциям относят и длительное присутствие седативного эффекта. Возможно притупление сознания после введения препарата. О подобном нарушении стоит сообщить специалисту, в некоторых случаях состояние может быть опасным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При единовременном приеме с барбитуратами снижается активность лекарственного препарата из-за повышения метаболизма в печени. При единовременном потреблении с бета-адреноблокаторами повышается эффективность лидокаина. Не рекомендован одновременный прием с гексаналом – возможно сильное угнетение дыхательной активности. При одновременном применении с прениламином повышается риск развития желудочковой аритмии типа пируэт.

Особые указания

При использовании в терапевтических дозах лекарственное средство не оказывает действия на психомоторные реакции. Отпускается из сети аптек населению без рецепта.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – угнетение активности центральной нервной системы. Перечень характерных для данного состояния симптомов можно представить в следующем виде:

  • кома;
  • тремор конечностей;
  • нарушения зрительных функций;
  • брадикардия;
  • снижение артериального давления;
  • коллапс.

Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение в условиях стационара. Процедура гемодиализа часто бывает неэффективна.

Условия хранения

Препарат в форме раствора для внутривенного введения следует хранить при температуре не более 25 градусов. Средство стоит беречь от детей.

Аналоги

Лидокаин имеет аналоги по механизму оказываемого действия на человеческий организм. Эффективность таких составов может быть выше или ниже действенности средства Лидокаин. В качестве прямого аналога Лидокаина специалисты рекомендуют использовать Ультракаин. Подобное средство имеет схожий механизм действия.

Лекарственное средство Наропин также является местным анестетиком. Перечень показаний к его применению схож с Лидокаином. Такое средство часто используют в качестве препарата для эпидуральной анестезии. Лекарственный состав переводится достаточно хорошо, побочные реакции на фоне использования проявляются крайне редко.

Средство блокирует проявление и проведение нервного импульса, увеличивая порог возбудимости нервного волокна и снижая величину потенциала влияния. Средство может использоваться в период беременности и грудного вскармливания если потенциальная польза для матери, превалирует над возможным вредом для малыша.

Лекарственное средство Ультракаин обладает выраженным болеутоляющим действием. Отличается скоростью проявления лекарственных качеств. Анестезирующий эффект прослеживается спустя 2 минуты после введения средства. Часто применяют в стоматологической практике. Риск проявления побочных реакций на фоне использования средства существенно меньше, нежели при использовании Лидокаина.

Стоимость Лидокаина составляет в среднем 169 рублей. Цены колеблются от 14 до 941 рублей.

Лидокаин

Латинское название: Lidocaine

Код ATX: N01BB02

Действующее вещество: Лидокаин (Lidocaine)

Производитель: EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия), Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Дальхимфарм, Новосибхимфарм, Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко, Органика, Московская фармацевтическая фабрика, Синтез Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий ОАО, Московский эндокринный завод (Россия)

Описание актуально на: 18.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Лидокаин — местный анестетик для поверхностной анестезии. По химической структуре действующее вещество является производным ацетанилида. Препарат обеспечивает все виды местного обезболивания: терминальное, инфильтрационное, проводниковое.

Форма выпуска и состав

Лидокаин представляет собой кристаллический, плохо растворимый в воде, порошок белого или почти белого цвета. В медицинских целях используется в форме солянокислой соли лидокаина гидрохлорид, легко растворимой в воде. Раствор лекарственного средства прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Препарат выпускают в виде спрея и растворов для внутривенных и внутримышечных уколов. Растворы для инъекций представлены в ампулах объемом 2 мл из бесцветного стекла в контурных ячейковых упаковках в картонных пачках.

Спрей 1 флакон
лидокаин 3,8 г

Показания к применению

Используют для инфильтрационной, проводниковой, спинальной и эпидуральной анестезии при оперативных вмешательствах, болезненных процедурах, эндоскопических и инструментальных исследованиях в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, стоматологии, оториноларингологии, терминальной анестезии, в том числе, в офтальмологической практике.

Препарат в ампулах и другие лекарственные формы средства используются:

  • для купирования и профилактики повторной фибрилляции желудочков;
  • при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение суток);
  • при желудочковых аритмиях, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Препарат в виде пластин используется:

  • для снятия болевого синдрома
  • при вертеброгенных поражениях,
  • при миозите,
  • при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Противопоказан к применению при:

  • гиперчувствительности к действующему веществу,
  • при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин,
  • кардиогенном шоке,
  • слабости синусного узла,
  • блокаде сердца,
  • тяжелых заболеваниях печени,
  • миастении,
  • синдроме WPW,
  • синдроме Адамса-Стокса,
  • нарушениях внутрижелудочковой проводимости,
  • сильных кровотечениях.

С осторожностью уколы и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как:

  • хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени,
  • прогрессирование сердечнососудистой недостаточности,
  • сильное ослабление организма,
  • в пожилом возрасте,
  • нарушение целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению лекарственного средства является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин (способ и дозировка)

Дозировка лекарственного средства при применении ампул для инъекций, спрея или препарата в виде пластин определяется в каждом случае индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг. Максимальная доза для детей составляет 5 мг на кг веса. При использовании спрея обычно делают 1-3 распыления, в акушерстве и гинекологии применяют 15-20 распылений. Максимальная доза составляет 40 распылений на 70 кг массы тела.

Побочные эффекты

Может негативно влиять на:

  • нервную систему и органы чувств,
  • сердечнососудистую систему и органы кроветворения,
  • желудочно-кишечный тракт.

Применение может вызывать побочные действия в виде аллергических реакций вследствие индивидуальной непереносимости к компонентам препарата.

Передозировка

При превышении терапевтической дозы препарата возможны судороги, кома, коллапс, слабость, головокружение, остановка дыхания. Для лечения подобных проявлений прекращают введение препарата, применяют легочную вентиляцию, проводят симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Геликаин, Динексан, Лидокаин-Виал, Луан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лидокаин обладает местным анестезирующим и антиаритмическим действием.

  • Антиаритмический эффект препарата достигается за счет угнетения фазы 4 в волокнах Пуркинье, уменьшения автоматизма, подавления эктопических очагов возбуждения. Препарат почти не влияет на время быстрой деполяризации (фаза 0). Также данное вещество повышает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия, при этом, не изменяя возбудимость синусно-предсердного узла и мало влияя на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенных уколах имеет быстрое и короткое действие (в течение 10-20 минут).
  • Местноанестезирующий эффект обусловлен стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что предотвращает возникновение потенциала действия и проведение импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Действующее вещество подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. В случае воспаления эффект снижается. При местном использовании расширяет сосуды, не вызывает раздражения. Местное применение на неповрежденную кожу обеспечивает снятие болевого синдрома без развития системного эффекта.
  • При внутривенных и внутримышечных уколах эффект препарата наступает быстро за счет быстрой абсорбции органами и тканями с хорошей перфузией, в том числе легкими, сердцем, печенью, почками, после чего мышечной и жировой тканью. Действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, выделяется с материнским молоком. Препарат подвергается метаболизму в основном в печени (до 95% введенной дозы) под действием микросомальных ферментов, с образованием активных метаболитов. Заболевания печени снижают интенсивность метаболизма. Выводится препарат с желчью или мочой, до 10% вещества выводится в неизменном виде. При подкислении мочи выведение Лидокаина увеличивается.
  • Всасываемость спрея при местном применении на слизистых оболочках различная, в зависимости от дозы, места нанесения и скорости перфузии в слизистой оболочке. Препарат хорошо всасывается из дыхательных путей, поэтому при его применении необходимо соблюдать осторожность, из-за риска введения в токсической дозе.

Особые указания

При использовании спрея важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки. Не рекомендуется использовать аэрозоль для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей младше 8 лет.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

При беременности и грудном вскармливании

С особой осторожностью применятся во время беременности и грудного вскармливания, когда польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.

В детском возрасте

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. Другие лекарственные формы с особой осторожностью применяются у детей и подростков до 18 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью применяется у пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяется при нарушении функционирования печени.

Лекарственное взаимодействие

  • Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина. Барбитураты, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата.
  • При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
  • Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
  • Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
  • При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
  • Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
  • При одновременном применении совместно с полимиксином В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15…25°C . Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Лидокаин за 1 упаковку от 17 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Лидокаин
L >

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D.t.d: N. 10 in ampull.
S: Для инфильтрационной анестезии (не более 1000 мл); для проводни­ковой анестезии (1 % раствор, 25-50 мл).

Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 2% — 5 ml
D.t.d N 10 in amp.
S. закапывать по 2 капли в каждый глаз для анестезии роговицы.

Rp.: Sol. Lidocaini 10 % 2 ml
D. t. d. N. 3 in ampull.
S. Вводить внутримышечно 2-4 мл раствора.

Рецепт (россия)

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Лидокаин – лекарственный препарат, обладающий выраженным местноанестезирующим действием.

Лидокаин вещество группы амидов, оказывающее выраженное мембраностабилизирующее действие, вследствие чего снижается проведение импульса по нервным структурам.
Лидокаин угнетает транзиторное повышение проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия и калия (в меньшей степени), которое развивается в ответ на раздражитель.
При применении препарата отмечается в первую очередь угнетение болевой чувствительности, после чего снижается тактильная чувствительность и ощущение тепла.
При системной абсорбции лидокаин может стимулировать или угнетать центральную нервную систему, а также снижать сердечную проводимость и вызывать развитие периферической вазодилатации.

При местном применении препарата Лидокаин аэрозоль активный компонент хорошо проникает в ткани и оказывает местноанестезирующий эффект, который развивается в течение 1-5 минут.
Некоторая часть лидокаина при местном применении абсорбируется в системный кровоток. Пик плазменной концентрации достигается в течение 60 минут, терапевтически значимые концентрации сохраняются в течение 7-8 часов.
Метаболизм лидокаина происходит в печени. Период полувыведения лидокаина достигает 1,6 часов. Экскретируется активный компонент преимущественно почками.

Способ применения

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидных местно анестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени / почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; пациенты в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы); расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты; существенное снижение функции левого желудочка.

Побочные действия

Форма выпуска

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Лидокаин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

От чего помогает «Лидокаин». Инструкция по применению (спрей, мазь, раствор)

Эффективное анестетическое средство для поверхностного обезболивания – спрей «Лидокаин». Инструкция по применению указывает, что по своей химической структуре его активное вещество – производное Ацетанилида, поэтому медикаменту свойственно оказывать и инфильтрационное и проводниковое обезболивание.

Какова форма выпуска

Химическое вещество «Лидокаин» – труднорастворимый, кристаллический порошок, с беловатым оттенком. С медицинской целью принято использовать его в форме лидокаина гидрохлорид солянокислой соли, который намного легче растворять в воде. Готовый аптечный раствор лекарственного средства отличается высокой прозрачностью, бесцветностью, не имеет специфического запаха.

Имеется и форма раствора в ампулах — для парентерального введения. Фасовка в ампулы по 2 мл, в ячейковых контурных упаковках по 10 шт.

Медикамент может быть представлен и в форме спрея в специальном флаконе для удобства локального распыления.

Состав

Исходя из прилагаемой производителем инструкции, следует, что активным веществом анальгетика «Лидокаин» является непосредственно Лидокаина гидрохлорида моногидрат в объеме 20 мг либо 40 мг. Именно ему присуще оказывать выраженное локальное обезболивание.

Натрия хлорид для парентеральных форм выступает в роли вспомогательного компонента. Она помогает основному веществу в более доступной форме проникнуть в ткани.

Фармакологические эффекты

Поскольку Лидокаина гидрохлорид — представитель подгруппы анестетиков, то ему присущи следующие фармакологические эффекты:

  • проводниковая и инфильтрационная анестезия;
  • эпидуральная анестезия.

Средство оказывает не только локальное анестезирующее воздействие за счет подавления проводимости импульса на фоне блокированию каналов ионов натрия непосредственно в нервном волокне, но и имеет антиаритмический эффект.

При локальном распределении медикамент «Лидокаин», инструкция по применению подтверждает это, расширяет сосуды, тогда как местнораздражающеего действия не наблюдается. Благодаря усилению проницаемости мембран калия возможен антиаритмический механизм медикамента.

При этом «Лидокаин» не оказывает существенного влияния на сократимость ткани миокарда — только при максимальных дозах, вводимых по жизненным показаниям.

Уколы, крем, спрей «Лидокаин»: от чего помогает

Специалистами анестетик «Лидокаин» в большинстве случаев применяется при различных оперативных вмешательствах и иных состояниях, сопровождающихся болевым синдромом. Основные показания:

  • необходимость в инфильтративной либо спинальной анестезия;
  • эпидуральная анельгезия;
  • эндоскопические исследования;
  • гинекологические, урологические, стоматологические диагностические обследования;
  • купирование, а также профилактика желудочковых фибрилляции;
  • повторные приступы фибрилляции желудочков;
  • иные формы желудочковой аритмии.

Допустимо также применение медикамента для снятия выраженного болевого синдрома при вертеброгенных поражениях, а также миозитах и постгерпетической невралгии.

Для чего «Лидокаин» назначают еще? Форма медикамента — спрей активно используется при таких диагностических манипуляциях, как введение гастродуоденального зонда, а также замена трахеотомичпеской трубки. В дерматологии средство нашло свою нишу — при проведении малоинвазивных вмешательствах.

Абсолютные и относительные противопоказания

Производителем в прилагающейся к каждой упаковке инструкции указывается, что ограничениями к использованию анестетика «Лидокаин» являются:

  • 2, 3 степень атривентрикулярной блокады;
  • декомпенсация сердечной деятельности;
  • тяжелая степень брадикардии;
  • гипотензия;
  • порфирия;
  • серьезное нарушение почечной, а также печеночной деятельности;
  • гиповолемии;
  • глаукома;
  • индивидуальная непереносимость активных компонентов медикамента;
  • период внутриутробного вынашивания малыша;
  • лактация.

С особой осторожностью анестетик назначается у сильно ослабленных людей, пожилых, а также у детей. Лицам с эпилепсией, а также со склонностью к брадикардией и нарушениями проведения сердечных импульсов лекарство также назначается исключительно по индивидуальным показаниям.

Препарат «Лидокаин»: инструкция по применению (как разводить)

Дозировки анестетика «Лидокаина» определяются лечащим врачом строго в индивидуальном порядке. В прилагаемой инструкции указываются следующие усредненные дозы:

  • 100 — 200 мг с — целью проводниковой анестезии;
  • обезболивание структур ушей, тканей пальцев — 40-60 мг;
  • в офтальмологической практике осуществляется закапывание в глаза до 6 капель — по 2 шт. каждые 30 — 45 секунд;
  • при терминальной анестезии максимальный объем медикамента достигает 20 мл, с продолжительностью воздействия 15 — 30 минут;
  • в педиатрической практике — расчет дозы осуществляется исходя из 3 мг/кг веса;
  • возможно применение средства в форме апликаций 10% раствора 2 мл;
  • в кардиологической практике — с целью остановки приступа аритмии выполняется инъекция по 200- 400 мг;
  • форма спрея распределяется локально, с небольшого расстояния, непосредственно на требуемую часть тела, избегая попадания на слизистую глаза, бронхов;
  • в стоматологии, а также дерматологии применяется 1—3 дозы 10% раствора «Лидокаин»;
  • в гинекологической сфере — по 4 -5 доз, либо применять тампоны, орошенные анестетиком, если требуется обработка больших площадей.

Нежелательные эффекты

Большинство людей переносят анестетик хорошо. В редких случаях фиксировались нежелательные эффекты:

  • повышенная слабость;
  • цефалгии;
  • утомляемость;
  • эйфоричность;
  • диплопии;
  • парестезии;
  • кардиалгии;
  • судороги.

В больших концентрациях медикамент может спровоцировать коллапс, блокаду сердца либо даже его остановку. Помимо этого возможны различные аллергические реакции. Обо всех нежелательных эффектах необходимо уведомить лечащего врача, которым будет проводиться коррекция фармакотерапии.

Какие у лекарства «Лидокаин» аналоги

Полные аналоги по активному веществу:

  1. Динексан.
  2. Ксилокаин.
  3. Геликаин.
  4. Версатис.
  5. Лидокаина гидрохлорид.
  6. Лидокаина гидрохлорид Браун.
  7. Луан.
  8. Лидокаин буфус.
  9. Лидокаин-Виал.

Цена, условия отпуска

Реализуют по рецепту. Средняя цена «Лидокаин», спрей (Москва), составляет 229 рублей. Купить уколы можно за 28, глазные капли – за 18 рублей. В Минске лекарство реализуют за 1 -4 бел. рублей, аэрозоль стоит 15 – 21 б. рубль. В Киеве препарат можно купить за 25 гривен, в Казахстане – за 565 тенге.

Отзывы

И у специалистов, и у пациентов об анестетике «Лидокаин» отзывы складываются положительные. Благодаря его применению удается добиться выраженной локальной анестезии при проведении лечебных, а также диагностических процедур.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: