Кветиапин — лидер в лечении биполярного расстройства, депрессии и шизофрении

Кветиапин — лидер в лечении биполярного расстройства, депрессии и шизофрении

СОДЕРЖАНИЕ

Кветиапин (Quetiapine) позволяет быстро нормализовать общее психическое состояние, считается одним из лучших препаратов для терапии биполярного расстройства, шизофрении, депрессивных и тревожных эпизодов.

Препарат выпускается в виде круглых таблеток с двояковыпуклой структурой, сверху капсулы имеют покрытие из пленочной оболочки, обладают синим цветом с перламутровым отблеском. Дозировка может быть разная – 25, 100, 150 и 200 мг. Таблетки содержатся в блистерах ячейкового типа по 10 штук. В одной упаковке из картонной основы может содержаться 3 блистера.

Что входит в состав препарата

  • основное вещество – кветиапин;
  • гипролоз;
  • кальция гидрофосфат дигидрат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • крахмал;
  • примогель.

Составляющие компоненты оболочки:

  • тальк;
  • глицерин;
  • гипромеллоза;
  • серебристый краситель.

Фармакологические свойства

Кветиапин имеет антипсихотическое воздействие. Это лекарственное средство является атипичным нейролептиком, является близким по свойствам к рецепторам серотонинового или гидрокситриптаминового типа.

Помимо этого отмечается яркое сродство с альфа1-адренорецепторами и рецепторами гистаминовго типа, а вот по отношению к альфа2-адренорецепторам родство снижено. При проведении стандартных тестовых исследований Кветиапин проявляет сильную антипсихотическую активность.

Во время перорального применения наблюдается быстрое всасывание в желудке и кишечнике, затем происходит активный метаболизм препарата в печени. При метаболизме происходит появление нескольких метаболитов, которые являются неактивными и в основном находятся в составе плазмы крови.

Употребление пищи не оказывает воздействия на уровень биодоступности основного действующего компонента. Почти 83 % основного вещества вступает в связь с белками плазмы. Выведение в основном происходит вместе с мочой, с калом выводится в виде метаболитов. В неизменном состоянии выводится в небольшом количестве.

Когда препарат особенно эффективен

Кветиапин рекомендуется принимать при следующих нарушениях:

  • психозы различных типов;
  • шизофрения;
  • эпизоды маниакального типа, которые связаны с нарушениями биполярного характера;
  • биполярное аффективное расстройство;
  • большое депрессивное расстройство;
  • гебефреническая шизофрения.

Когда средство может быть опасно?

Не рекомендуется принимать препарат при следующих расстройствах и состояниях:

  • если имеется непереносимость составляющих элементов средства;
  • во время совместной терапии с ингибиторами CYP3A4, к примеру, ингибиторами ВИЧ-протеазы, Эритромицином, азольными препаратами с противогрибковым типом, Кларитромицином и Нефазодоном;
  • не рекомендуется для лечения детей и подростков до 18 лет;
  • при грудном вскармливании.

Кроме этого Кветиапин принимается с осторожностью при следующих состояниях:

  • если в анамнезе присутствуют заболевания сердца и сосудов, а также цереброваскулярные расстройства;
  • при различных заболеваниях, при которых имеется высокая вероятность возникновения гипотензии артериального характера;
  • для терапии больных в пожилом возрасте;
  • при почечной недостаточности;
  • если в анамнезе имеются судорожные припадки;
  • в период беременности.

Стратегия и тактика применения

Особенности применения и дозировки Кветиапина будут отличаться в зависимости от цели его назначения.

Терапия психоза и шизофрении

Во время психозов острого и хронического характера а также при шизофрении дозировка препарата в течении первых 4 дней рассчитывается согласно схемы:

  • в первые 24 часа – 50 мг;
  • второй день – 100 мг;
  • на третий день доза повышается до 200 мг;
  • затем на четвертые сутки увеличивается до 300 мг.

Далее дозу следует подбирать до клинической эффективной дозировки. Наиболее эффективная доза в таких случаях обычно варьируется от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от эффективности лечения дозировка может быть от 150 мг до 750 мг в сутки.

Пациенты с маниакальными и биполярными расстройствами

При маниакальных эпизодах, которые сопровождаются нарушениями биполярного характера, суточная дозировка в течение первых четырех дней лечебной терапии рассчитывается по следующей схеме:

  • в первые 24 часа следует принимать 100 мг;
  • на второй день терапии доза повышается до 200 мг;
  • на третий день дозировка составляет 300 мг;
  • на четвертые сутки рекомендуется дозу повысить до 400 мг.

Ближе к шестому дню лечения доза может вырасти до 800 мг. Увеличение дозировки за сутки не должно составлять больше 200 мг.

При лечебной терапии шизофрении, наибольшая дозировка в сутки должна быть не более 750 мг. При маниакальных расстройствах наибольшая дозировка за сутки должна быть не больше 800 мг.

Пожилым пациентам, а также больным, у которых имеется недостаточность почек или печени, лечение следует начинать с 25 мг в сутки. Далее постепенно каждый день она прибавляется на 25-50 мг до полного выздоровления.

Особые состояния

В период беременности Кветиапин рекомендуется принимать только в крайних случаях. Его прием должен назначать лечащий врач.

Использование лекарства во время беременности можно производить тогда, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем вред для ребенка. Во время грудного вскармливания использование лекарства не разрешается.

Симптомы передозировки

При лечебной терапии Кветиапином симптоматика передозировки возникает в редких случаях. Обычно передозировка сопровождается появлением следующих состояний:

  • появление сонливости;
  • повышенная седация;
  • иногда появляется тахикардия;
  • может снизиться артериальное давление.

Если вдруг возникает эта симптоматика, тогда необходимо провести промывание желудка, также назначается прием активированного угля или лекарственных средств со слабительным действием, которые способны вывести неабсорбированный Кветиапин.

Побочные явления

При лечении Кветиапином обычно появляются побочные явления, которые затрагивают нервную, пищеварительную, дыхательную, сердечно-сосудистую системы. Иногда могут проявиться аллергические реакции.

Во время терапии в редких случаях могут появляться следующие неприятные симптомы:

  • состояние повышенной сонливости;
  • головокружение;
  • расстройство стула, а именно частые запоры;
  • возникновение тахикардия;
  • появление гипотензии;
  • повышенная сухость во рту;
  • увеличение уровня холестерина;
  • повышение уровня триглицеридов в составе плазмы крови;
  • может наблюдаться умеренная астения, диспепсия, ринит;
  • вначале лечебной терапии может повыситься масса тела.

При долгом терапевтическом лечении может появиться дискинезия. В этих случаях необходимо сократить дозировки или полностью отказаться от лечения.

Особые указания

В связи с тем, что средство воздействует на центральную нервную систему, его следует с особой осторожностью принимать совместно с другими лекарствами, которые оказывают подавляющее влияние на ЦНС и совместно с алкогольными напитками.

Если во время приема Кветиапина появляется ортостатическая гипотензия, то дозировка снижается или лечение полностью прекращается.

Иногда при применении этого медикамента возникает злокачественный нейролептический синдром, в таких случаях производится отмена препарата. Отмену приема следует проводить медленно.

Поскольку применение лекарства может вызвать сонливость, лучше всего на период лечения отказаться от вождения автомобиля и выполнения работы, требующей внимательности.

Перед тем, как выпить первую таблетку

Мнение врача и отзывы пациентов, уже принимающих препарат Кветиапин, будут полезны к изучению всем, кому прописано это средство.

Обзор врача-психиатра

Кветиапин – это антипсихотическое лекарственное средство, которое помогает устранить серьезные нарушения в работе центральной нервной системы.

Эффект от его приема достаточно медленный, поэтому не стоит ожидать, что с первых дней приема наступит улучшение. Этот препарат накапливается в организме и со временем начинает действовать на нервную систему.

После этого наблюдаются нормализуется психика, проходят различные психические расстройства. Часто это лекарство принимается при бессоннице, психических и неврологических нарушениях в виде возбудимости, состояния тревоги, шизофрении. Перед применением этого средства лучше проконсультироваться с врачом, потому что препарат имеет побочные явления.

Врач невролог

Из практики пациентов

Из-за проблем на работе у меня сильно расшаталась нервная системы, появилась высокая возбудимость, нервные тики, частые нервные срывы и бессонница. Эти проблемы мне стали доставлять сильный дискомфорт, даже чуть семья не распалась.

В итоге я пошла к врачу для обследования и консультации. Там мне порекомендовали препарат Кветиапин. Принимала я его около двух месяцев, за этот период мне стало намного лучше. Я стала спокойная, бессонница полностью прошла.

Елена, 38 лет

Долгое время меня измучивал психоз, думала, что в психушку попаду. Все это было из-за семейных проблем. В итоге пришлось пройти обследование и лечение.

Во время лечения врач мне назначил принимать препарат Кветиапин. Принимала я его около 2 месяцев. Мне этот препарат понравился, по крайней мере от всех неприятных симптомов он избавил. Правда первое время были побочные явления в виде тошноты, головокружений, тахикардии.

Татьяна, 45 лет

Покупка препарата и его аналогов

Цена на упаковку Кветиапина № 60 с дозировкой 100 мг составляет от 1250 рублей, стоимость упаковки № 60 с дозировкой 200 мг составляет около 1600-2000 рублей.

Доступны к покупке аналоги Кветиапина:

Кветиапин
Quetiapine

Фарм. группа

Аналоги (дженерики, синонимы)

кетилепт, кументаль, сероквель, кетиап

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Quetiapini 0,2 № 10
D.S. По 1/2 таблетке 1 раз в день

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Способ применения

Для взрослых: При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта

Показания

— Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к кветиапину.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
— Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
— Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
— Со стороны дыхательной системы: ринит.
— Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
— Со стороны органа слуха: боль в ухе.
— Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
— Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
— Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
— Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. кветиапин 200 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. кветиапин 100 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. кветиапин 150 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб. кветиапин 25 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Кветиапин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Кветиапин

Кветиапин

Состав

Состав на 1 таблетку 25 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 28,780 мг, в пересчете на кветиапин-25, 000 мг; состав на 1 таблетку 100 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 115,130 мг, в пересчете на кветиапин-100,00 мг; состав на 1 таблетку 150 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 172,700 мг, в пересчете на кветиапин-150,000 мг; состав на 1 таблетку 200 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 230,260 мг, в пересчете на кветиапин-200,000 мг; состав на 1 таблетку 300 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 345,400 мг, в пересчете на кветиапин-300,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействует с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое свойство к 5НТ2 – серотониновым рецепторам и D1 и D2 – дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата и низкую частоту развития экствапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А , в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А – серотониновых рецепторов, проявляемый метаболитом могут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению и α2-адренорецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к мускариновым рецепторам, в то время как его метаболит N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующих D2 – дофаминовые рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9- нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. При приеме препарата кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Препарат хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в том числе пожилыми пациентами. В плацебо – контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применении кветиапина частота цереброваскулярных осложнений не превышала таковые в группе плацебо. Препарат эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин проявляет эффективность в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатами или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени ограничены, однако комбинация в целом хорошо переносилась, частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов сопоставима с таковой при применении плацебо. Кветиапин эффективен в дозах 300 мг и 600 мг у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата в дозе 300 мг и 600 мг сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения равен приблизительно 7 часам. Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2 – рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. В клиническом исследовании у пациентов с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства I и II типа применение кветиапина в дозе 300 мг в сутки с большей эффективностью по сравнению с плацебо уменьшал общий балл по шкале депрессии MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга). В 4 дополнительных клинических исследованиях кветиапина продолжительностью 8 недель у пациентов с умеренными и тяжелыми депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства , кветиапин в дозах 300 мг и 600 мг показал большую эффективность по сравнению с плацебо: среднее улучшение баллов шкалы MADRS и улучшение состояния по общим баллам MADRS (не менее 50%) по сравнению с начальными значениями. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет с большим депрессивным расстройством кветиапин в дозах от 50 мг до 300 мг (дозу подбирали с учетом клинического ответа, среднесуточная доза составила 160 мг) уменьшал симптомы депрессии по сравнению с плацебо. Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата по сравнению с плацебо. При применении кветиапина в дозе 75-750 мг в сутки по сравнению с плацебо не выявлено различий по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе. При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в монотерапии, так и в комбинации с препаратом лития или вальпроатом семинатрия частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода кветиапином в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, цитапопрамом, дулоксетином,эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом, показало улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Показания к применению

— шизофрения. — маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства. — депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Кветиапин не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту ; • дефицит лактазы , непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства – производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). • Психозы и пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией.

Способ применения и дозы

Внутрь , 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи Существуют различные схемы применения препарата, врачу необходимо дать четкие указания пациенту по режиму дозирования Взрослые Острые и хронические психозы, включающие шизофрению Препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза для первых 4 дней терапии — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В дальнейшем в случае необходимости коррекции дозы рекомендуется увеличение суточной дозы на 50-100 мг с интервалами в 2 дня. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Препарат назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6- му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем на 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Рекомендуемая доза — 300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг. Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании в дозе 300 и 600 мг в сутки. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 и 600 мг была сопоставимой. Пожилые пациенты У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста кветиапин (также как и другие нейролептики) следует принимать с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми. Помимо этого у пациентов данной группы чаще встречаются заболевания печени, почек, нервной и сердечно- сосудистой системы , а также наиболее часто назначается сопутствующее лечение. Пациенты с почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения терапевтического эффекта. Поддерживающая терапия Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии. Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены кветиапина, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу до клинической реакции пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полиэтиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системами «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1,2, 3, 4,5, 6,7, 8,8или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Кветиапин-Тева (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 200 мг, 300 мг или 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — кветиапина фумарата 57,5 мг, 230 мг, 345 мг и 460 мг (эквивалентно кветиапину – 50 мг, 200 мг, 300 мг и 400 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза Methocel E5 Premium, гипромеллоза Methocel K100 Premium LV, гипромеллоза Methocel K4M Premium CR, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат безводный,

магния стеарат, вода очищенная,

Опадри 15В265003 Коричневый : титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 3cP гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 50 мг),

Опадри 15В220002 Желтый: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 15cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 200 мг),

Опадри 115В220003 Желтый : титана диоксид(Е 171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), полисорбат 80 (для дозировки 300 мг),

Опадри YS-1-7003 Белый : титана диоксид (Е171), гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, макрогол 400, полисорбат 80 (для дозировки 400 мг)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, овальной формы, с гравировкой «Q50» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, с гравировкой «Q200» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 200 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета,с гравировкой «Q300» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 300 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Q400» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты.Нейролептики (антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код ATХ N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном введении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Кветиапин примерно на 83% связывается с белками плазмы крови. Максимальные молярные концентрации активного метаболита N-дезалкил-кветиапина в равновесном состоянии составляют 35% от отмеченных концентраций для кветиапина. Периоды полувыведения кветиапина и N-дезалкил-кветиапина составляют около 7 и 12 часов соответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкил-кветиапина в одобренном диапазоне доз является линейной. У мужчин и женщин кинетика кветиапина не различается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов примерно на 30–50% ниже по сравнению с взрослыми пациентами в возрасте от 18 до 65 лет.

У субъектов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%, однако отдельные показатели клиренса соответствовали диапазону для здоровых субъектов.

Средняя молярная дозовая фракция свободного кветиапина и активного метаболита N-дезалкил-кветиапина, которая экскретировалась с мочой, составила 10%)

— сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность

— тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок

— запор, диспепсия, повышение аппетита, увеличение массы тела, рвота

— повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ)

— эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, дизартрия

— судороги, синдром усталых ног

— повышение активности гаммаглутаминотрансферазы ( ГГТ)

— повышение концентрации триглицеридов, общего холестерина (главным

образом, холестерина липопротеидов низкой плотности – ЛПНП)

— повышение активности креатинфосфокиназы

— сомнамбулизм и схожие явления

— злокачественный нейролептический синдром

-повышение концентрации ТТГ

— снижение концентрации общего и свободного Т4 , общего Т3

Кветиамед таблетки : инструкция по применению

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета (дозировка 25 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с риской на одной из сторон. Таблетка может быть разделена на две равные половины (дозировка 200 мг).

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: кветиапин (в виде кветиапина фумарата) — 25,0 мг или 200,0 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия крахмалгликолят (тип А), глицерола дибегенат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry II 31F34412 Pink, содержащий: лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, железа оксид красный (дозировка 25 мг).

Opadry II OY-L-28900 White, содержащий: лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000 (дозировка 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства, диазепины, оксазепины и тиазепины и оксепины.

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин, также как и его активный метаболит норкветиапин, оказывает антагонистические эффекты на целый ряд рецепторов нейротрансмиттеров головного мозга.

Кветиапин и норкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым (5НТ2) и дофаминовым (D1 и D2) головного мозга. Антагонизм к указанным рецепторам в сочетании с более высокой селективностью к 5НТ2-серотониновым рецепторам, чем к D2-дофаминовым рецепторам, обуславливает клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А-серотониновому рецептору, в то время как норкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1A-серотониновых рецепторов, проявляемые норкветиапином, могут обуславливать антидепрессивное действие препарата.

Кветиапин обладает также высоким сродством к гистаминергическим (H1) и α1-адренергическим рецепторам, более низким сродством к α2-рецепторам и 5НТ1A рецепторам, но не обладает заметным сродством к мускариновым холинергическим или бензодиазепиновым рецепторам.

Механизм действия кветиапина, как и других антипсихотических средств, неизвестен.

Антипсихотические и редкие экстрапирамидные эффекты вещества предположительно связаны с особенной комбинацией антагонистического действия на рецепторы.

Сонливость при действии кветиапина можно объяснить его высоким сродством к гистаминовым (H1) рецепторам.

Аналогичным образом, ортостатическая гипотензия во время приема кветиапина может быть объяснена его высоким сродством к α1-адренергическим рецепторам.

Активность кветиапина показана в тестах на антипсихотическое действие (например, в тесте условного избегания). Как в функциональных, так и в электрофизиологических исследованиях было установлено, что кветиапин блокирует эффект агонистов допамина, повышает концентрацию продуктов метаболизма допамина, что является нейрохимическим индексом блокады рецепторов D2.

Исследования на животных, предпринятые для выявления возможных экстрапирамидных симптомов, выявили атипичный профиль по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Даже при длительном применении отсутствовало повышение чувствительности дофаминовых рецепторов D2. Очень слабую каталепсию отмечали при действии кветиапина при дозах, эффективно блокирующих дофаминовые D2-рецепторы. Кветиапин избирательно действует на мезолимбическую систему. Об этом свидетельствует свойство кветиапина избирательно снижать частоту разрядов мезолимбических нейронов А10, по сравнению с нигростри- атными нейронами А9 (участвующими в моторной функции).

Кветиапин обладал минимальной способностью вызывать дистонию у обезьян, сенсибилизированных нейролептиками.

В настоящее время еще неизвестно, какой вклад вносит N-дезалкил-кветиапин в фармакологическую активность кветиапина у человека.

Три плацебо-контролируемых исследования, в том числе исследование с применением широкого диапазона доз (от 75 до 750 мг в сутки) кветиапина, не выявили различий между группами кветиапина и плацебо по частоте экстрапирамидных симптомов или применения сопутствующих холинергических средств.

Клинические испытания показали, что кветиапин является эффективным средством лечения как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. В сравнительных исследованиях кветиапин обнаружил активность, сравнимую с хлорпромазином, в одном исследовании, а также активность, сравнимую с галоперидолом, в двух других исследованиях.

Эффективность долгосрочного применения кветиапина для профилактики рецидивов шизофрении в слепых исследованиях не исследовалась. В открытых клинических исследованиях у больных шизофренией продолжение начатого лечения кветиапином эффективно поддерживало улучшение клинического состояния у больных, которые исходно реагировали на начатое лечение, что указывает на определенную эффективность при долгосрочном применении.

В 4 плацебо-контролируемых клинических исследованиях определялась эффективность доз кветиапина до 800 мг/сутки в лечении биполярной мании. В двух из этих исследований кветиапин применялся в монотерапии, а в двух других — в качестве дополнительной терапии с литием или вальпроатом натрия/вальпроевой кислотой. Не было выявлено различий по частоте ЭПС или применения сопутствующих холинергических средств.

В клинических исследованиях было показано, что кветиапин как при монотерапии, так и в качестве дополнительного средства может эффективно применяться для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах. У пациентов, отвечавших на лечение кветиапином, средняя доза препарата на последней неделе составляла 600 мг, и примерно у 85% пациентов, реагировавших на лечение, дозовый интервал составлял 400-800 мг/сутки.

В 4 клинических исследованиях пациентов с депрессией, сопровождающей биполярные расстройства типа I и II, с или без быстрого чередования эпизодов у 51% пациентов, получавших кветиапин, наблюдалось, по крайней мере, 50%-е улучшение по общей сумме баллов по шкале MADRS на 8-й неделе лечения, по сравнению с 37% пациентов группы плацебо. Антидепрессивный эффект был статистически достоверным на 8-м дне (на 1-й неделе). По сравнению с плацебо, в группе, получавшей кветиапин, было меньше маниакальных эпизодов, связанных с лечением. При продолжении лечения кветиапином (в среднем в течение 30 недель) антидепрессивный эффект сохранялся. Кветиапин понижал риск рецидивов изменения настроения (маниакального и депрессивного эпизодов) на 49%. Кветиапин превосходил плацебо по эффективности лечения симптомов тревожности, связанных с биполярной депрессией, что оценивалось по среднему изменению суммы баллов по шкале НАМ-А на 8 неделе, по сравнению с исходным состоянием.

В одном долгосрочном исследовании (до 2 лет лечения кветиапином, период средней экспозиции -191 день) по профилактике рецидивов у пациентов с маниакальными, депрессивными или смешанными эпизодами кветиапин превосходил плацебо по увеличению времени до наступления рецидива маниакальных, депрессивных или смешанных эпизодов у пациентов с биполярными расстройствами типа I. В группе, получавшей кветиапин, изменение настроения отмечалось в 91 случае (22,5%), по сравнению с 208 случаями (51,5%) группы плацебо и 95 случаями (26,1%) в группе, получавшей литий. У больных, реагировавших на исходное лечение кветиапином, сравнение эффективности продолжения терапии и перехода на литий, показало, что переход на препараты лития не увеличил времени до наступления нового рецидива изменений настроения.

В двух исследованиях профилактики рецидивов, в которых оценивалась эффективность комбинации кветиапина со стабилизаторами настроения у пациентов с маниакальными, депрессивными или смешанными эпизодами, было показано, что кветиапин, назначаемый в комбинации, был более эффективен, чем монотерапия стабилизаторами настроения с точки зрения увеличения времени до развития рецидива маниакальных, депрессивных или смешанных эпизодов. Риск развития рецидива уменьшился на 70%. Кветиапин назначался два раза в день в дозном интервале от 400 мг до 800 мг в комбинации с литием или вальпроатом.

В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях шизофрении и биполярной мании совокупная частота ЭПС была схожей с таковой группы плацебо (шизофрения 7,8% для кветиапина и 8,0% для плацебо; биполярная мания 11,2% для кветиапина и 11,4% для плацебо). Более высокая частота развития ЭПС на фоне кветиапина, по сравнению с плацебо, в краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях наблюдалась у пациентов с большим депрессивным расстройством и биполярной депрессией. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях депрессии при биполярных расстройствах совокупная частота ЭПС составляла 8,9% для кветиапина и 3,8% для плацебо. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях большого депрессивного расстройства совокупная частота ЭПС составляла 5,4% для кветиапина (Сероквель XR) и 3,2% для плацебо. В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях эффекта монотерапии у пожилых пациентов с большим депрессивным расстройством. Совокупная частота ЭПС составляла 9,0% для кветиапина (Сероквель XR) и 2,3% для плацебо. Как при биполярной депрессии, так и при больших депрессивных эпизодах, частота индивидуальных побочных реакций (акатизия, экстрапирамидальные расстройства, тремор, дискинезия, дистония, беспокойство, непроизвольные мышечные сокращения, психомоторная гиперактивность и ригидность мышц) не превышали 4% в любой группе исследования.

В краткосрочных, плацебо-контролируемых клинических исследованиях с фиксированными дозами (от 50 мг/сутки до 800 мг/сутки) продолжительностью от 3 до 8 недель среднее увеличение массы тела у пациентов, получавших кветиапин, составляло от 0,8 кг (для дозы 50 мг/сут.) до 1,4 кг (для дозы 600 мг/сут.) (при дозе 800 мг/сутки увеличение массы тела было менее выраженным), по сравнению с 0,2 кг в группе плацебо. Увеличение массы тела более 7% у больных, получавших кветиапин, составляло от 5,3% (для дозы 50 мг/сут.) до 15,5% (для дозы 400 мг/сут.) (в дозах 600 мг/сутки и 800 мг/сутки увеличение массы тела было менее выраженным).

Более длительные клинические исследования по профилактике рецидивов имели открытый период, продолжительностью от 4 до 36 недель, во время которого пациенты получали кветиапин. После отмены кветиапина больные были рандомизированы в группы плацебо и кветиапина. У пациентов, рандомизированных в группу кветиапина, среднее увеличение массы тела в открытом периоде исследования составляло 2,56 кг, а к 48 неделе периода рандомизации среднее увеличение массы тела составляло 3,22 кг, по сравнению с открытым периодом. У пациентов, рандомизированных в группу плацебо, среднее увеличение массы тела в открытом периоде исследования составляло 2,39 кг, а к 48 неделе периода рандомизации среднее увеличение массы тела составляло 0,89 кг, по сравнению с открытым периодом.

В плацебо-контролируемых исследованиях пожилых пациентов с психозами обусловленными деменцией, частота цереброваскулярных побочных происшествий /100 паценто-лет у пациентов, получавших кветиапин, не превышала таковую, наблюдавшуюся в группе плацебо.

Во всех краткосрочных клинических исследованиях с монотерапией у пациентов с количеством нейтрофилов в исходном состоянии ≥1,5×109/л частота по крайней мере однократного эпизода понижения количества нейтрофилов до 0,5 —

Показания к применению

Лечение биполярного расстройства:

для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;

для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;

для предотвращения повторения маниакальных или депрессивных у пациентов с биполярными расстройствами, у которых при лечении эпизодов был отмечен эффект при применении кветиапина.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: