Ксалкори: описание, инструкция по применению и отзывы

Ксалкори: описание, инструкция по применению и отзывы

СОДЕРЖАНИЕ

Одним из самых эффективных препаратов, применяемых при лечении такого распространенного вида опухоли как немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), который экспрессирует киназу анапластической лимфы, является Ксалкори (Кризотиниб). Данный лекарственный препарат производится американским фармацевтическим концерном Pfizer. Для оценки безопасности и эффективности применения Ксалкори был проведен ряд клинических исследований, в которых приняло участие в общей сложности 255 пациентов, страдающих ALK-позитивным немелкоклеточным раковым новообразованием легкого. В процессе испытаний ученые оценивали воздействие препарата на прекращение роста новообразования или его полное исчезновение. В результате после первого исследования позитивная динамика была отмечена у 50% больных, а после второй его части у 61% пациентов.

Фармакологическое действие Ксалкори

Механизм действия препарата основывается на том, чтобы подавить ALK-гибридный белок, с помощью чего действующее вещество Ксалкори блокирует передачу сигналов в ряд раковых клеток, которые влияют на развитие и выживание онкологических новообразований. Это противоопухолевое средство имеет структуру аминопиридина и является ингибитором, связывающим АТФ с участком целевых киноз. Препарат действует путем модуляции вторжения в клетки злокачественного новообразования. Ряд исследований говорит о том, что средство способно нейтрализовать ангиогенез в раковых опухолях.

Показания к применению и дозировки препарата

Ксалкори показан для терапии местно распространенной или метастатической формы немелкоклеточной раковой опухоли легких при выявлении патологической экспрессии гена киназы АЛК. Препарат применяется перорально два раза в сутки. Для получения нужного эффекта дозировка препарата составляет 250 мг в независимости от приема пищи. Капсулы нужно глотать целиком. Но необходимо помнить, что сам Ксалкори, его дозы, порядок и продолжительность приема может определить только врач. Во многих случаях средство оказывает позитивное воздействие на течение заболевания, но бывают ситуации, когда его прием вызывает побочные эффекты или вообще не может быть рекомендован пациенту по тем или иным причинам.

Противопоказания к применению и побочные эффекты Ксалкори

Ксалкори не рекомендуется к приему в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или их непереносимость;
  • нарушения функций работы почек и печени;
  • пожилым людям;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • детям, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Купить препарат Ксалкори

В большинстве случаев препарат воспринимается организмом пациентов достаточно положительно. Но, бывают ситуации, когда он дает ряд побочных эффектов, таких как кашель, боли в области живота или спины, отеки, тошнота, диарея, рвота, запоры, головная боль или боль в груди, нарушение зрения, головокружение, быстрая утомляемость, повышенная восприимчивость к инфекционным заболеваниям верхних дыхательных путей, а в некоторых случаях возможны расстройства психики. Если у больного появляются эти или другие негативные симптомы, ему следует немедленно обратиться к своему лечащему врачу.

Онкологическим заболеванием желудка .

Рак почки (образование злокачественной .

Фиброзно-кистозная мастопатия представляет .

Ксалкори

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Показания

ALK-позитивный или ROS1-позитивный распространенный немелкоклеточный рак легкого.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кризотинибу; нарушение функции печени — повышение активности ACT или АЛТ более чем в 2,5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или повышение концентрации общего билирубина более чем в 1,5 раза относительно ВГН; нарушение функции почек тяжелой степени или пациенты, находящиеся на гемодиализе; одновременное применение с сильными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A , а также с субстратами изофермента CYP3A , характеризующимися узким терапевтическим диапазоном (см. «Взаимодействие»); беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения кризотиниба при беременности не проводились.

Кризотиниб может вызывать поражение плода при применении в период беременности.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены о нежелательности наступления беременности в период терапии кризотинибом. С этой целью в течение периода терапии и не менее чем в течение 90 дней после ее завершения женщины детородного возраста или их партнеры, принимающие кризотиниб, должны использовать адекватные методы контрацепции.

При применении кризотиниба при беременности или при наступлении беременности в период лечения пациентки или ее полового партнера они должны быть проинформированы о потенциальных рисках неблагоприятного воздействия препарата на плод.

Неизвестно, выделяется ли кризотиниб в грудное молоко. В период грудного вскармливания следует либо отменить кризотиниб, либо прекратить грудное кормление, в зависимости от степени необходимости применения препарата у матери.

В соответствии с результатами доклинических исследований предполагается, что кризотиниб может влиять на фертильность мужчин и женщин.

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Наиболее тяжелыми нежелательными реакциями были гепатотоксичность, интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) или пневмонит и удлинение интервала QT .

Наиболее частыми нежелательными реакциями (регистрировавшимися у ≥25% пациентов) являлись тошнота, нарушения зрения, рвота, диарея, запор, отеки, повышение активности трансаминаз, снижение аппетита, повышенная утомляемость, головокружение и нейропатия.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥10%); часто (≥1% и ССС : очень часто — брадикардия ( в т.ч. синусовая), снижение ЧСС; часто — удлинение интервала QT на ЭКГ , обморок.

Со стороны органов чувств: очень часто — нарушение зрения (диплопия, фотопсия, снижение четкости зрения, плавающие помутнения стекловидного тела, светобоязнь, дефекты полей зрения, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света, нарушение восприятия яркости света).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, диарея, рвота, запор, нарушения со стороны пищевода (ГЭРБ, дисфагия, боль при глотании, боль в области пищевода, спазм пищевода, язва пищевода, эзофагит, рефлюкс-эзофагит), боль в животе, стоматит (глоссодиния, глоссит, хейлит, воспаления и язвы слизистой оболочки полости рта, орофарингеальная боль); часто — диспепсия; нечасто — печеночная недостаточность, перфорация ЖКТ .

Лабораторные показатели: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз 1 (АЛТ, ACT, ГГТ), нарушение функции печени; часто — повышение активности ЩФ .

Со стороны органов кроветворения: очень часто — нейтропения (фебрильная нейтропения, снижение количества нейтрофилов), лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец; часто — лимфопения, анемия, снижение Hb; нечасто — тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: очень часто — снижение аппетита; часто — гипофосфатемия.

Со стороны нервной системы: очень часто — нейропатия (ощущение жжения, невралгия, периферическая нейропатия ( в т.ч. моторная, сенсорная нейропатия и мотосенсорная нейропатия), нейротоксичность, дизестезия, ощущение ползания мурашек по телу, нарушение походки, гипотония, неврит, парестезия, гипестезия, гиперестезия, сенсорное расстройство, моторное расстройство, паралич малоберцового нерва, полинейропатия), головокружение, нарушения равновесия, постуральное головокружение, предобморочное состояние, дисгевзия, головная боль, бессонница.

Со стороны дыхательной системы: часто — ИЗЛ (острый респираторный дистресс-синдром, пневмонит, альвеолит), инфекции верхних дыхательных путей (назофарингит, ринит, фарингит), одышка, кашель.

Со стороны кожных покровов: очень часто — сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — множественные кисты почек, кровотечение из кист почек, инфекция кист почек, абсцесс почки, повышение концентрации креатинина в крови, снижение почечного клиренса креатинина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в суставах, боль в спине, костно-мышечные боли в груди, мышечная слабость, мышечная атрофия.

Прочие: очень часто — отеки (периферические отеки, отеки лица, генерализованные отеки, локальные отеки, периорбитальные отеки), повышенная утомляемость, астения, боль в груди, дискомфорт в области грудной клетки, лихорадка.

1 Повышение активности трансаминаз обычно наблюдалось в течение первых 2 мес терапии. Эпизоды повышения активности трансаминаз в большинстве случаев являлись бессимптомными и купировались после временного прекращения терапии. После возобновления приема препарата, обычно в меньшей дозе, рецидив изменений не регистрировался.

Меры предосторожности

Имеются сообщения о развитии лекарственноиндуцированной гепатотоксичности с летальным исходом у пациентов, принимающих кризотиниб. По данным клинических исследований частота данного осложнения составляет менее 1%. Характерны следующие симптомы: слабость, повышенная утомляемость, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, потемнение мочи, генерализованный зуд, геморрагический диатез, особенно в сочетании с лихорадкой и сыпью.

На фоне терапии кризотинибом отмечались случаи развития тяжелых жизнеугрожающих или фатальных ИЗЛ или пневмонита, которые развивались в общем в течение 3 мес после начала терапии. Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациентов на предмет развития клинических проявлений со стороны легких. При появлении нарушений, которые могут свидетельствовать о развитии ИЗЛ или пневмонита, необходимо выполнение обследования пациентов с целью исключения альтернативных причин данного состояния. После постановки диагноза ИЗЛ или пневмонита в связи с проводимой терапией, кризотиниб должен быть отменен.

При появлении или усугублении нарушений зрения, в т.ч. диплопии, фотопсии, снижении четкости зрения, плавающего помутнения стекловидного тела следует оценить необходимость выполнения офтальмологического обследования. Данные нарушения обычно появляются в течение первых 2 нед приема препарата. Следует учитывать, что развитие плавающих помутнений стекловидного тела и/или фотопсии тяжелой степени или ухудшение этих нарушений может быть признаком разрыва сетчатки или угрозы отслойки сетчатки. Случаев необходимости временной либо полной отмены кризотиниба или снижения его дозы вследствие развития нарушений зрения зафиксировано не было.

Наиболее частыми побочными реакциями со стороны пищеварительной системы бывают тошнота, диарея, рвота и запор. Большинство реакций были слабыми или средними по степени тяжести. Тошнота и рвота в среднем развивались в течение 3 дней, а их частота снижалась после 3 нед терапии. Диарея и запор в среднем развивались в течение 13 и 17 дней соответственно. При развитии побочных эффектов со стороны пищеварительной системы может проводиться стандартная поддерживающая терапия противорвотными, противодиарейными и/или слабительными средствами.

На фоне терапии кризотинибом необходим мониторинг значений функциональных проб печени, в т.ч. активности АЛТ , АСТ и концентрации общего билирубина. Контроль следует проводить каждые 2 нед в течение первых 2 мес терапии, затем с периодичностью не реже одного раза в месяц или чаще, при наличии соответствующих клинических показаний, на предмет повышения перечисленных показателей до уровня 2, 3 или 4-й степени токсичности по классификации CTCAE. При развитии токсичности дозу следует корректировать.

Во время терапии кризотинибом следует выполнять мониторинг клинического анализа крови (с подсчетом лейкоцитарной формулы), частота которого должна быть увеличена при развитии отклонений от нормы 3-й или 4-й степени по классификации CTCAE, повышении температуры тела или инфекции. Мониторинг следует проводить по клиническим показаниям. При развитии гематологической токсичности дозу следует корректировать.

При применении кризотиниба у пациентов, имеющих в анамнезе эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию или получающих ЛС , которые удлиняют интервал QT , следует рассмотреть вопрос о проведении периодического мониторинга показателей ЭКГ и концентрации электролитов в крови. При необходимости дозу следует корректировать.

Рекомендуется избегать применения кризотиниба у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT .

Имеются сообщения о случаях брадикардии, отмеченных в ходе клинических исследований. Обычно в этих случаях брадикардия протекает бессимптомно. Полный эффект кризотиниба на ЧСС может не проявляться в течение нескольких недель после начала терапии. В связи с возможным риском развития клинических проявлений брадикардии (обморок, головокружение, снижение АД) следует по возможности избегать одновременного применения кризотиниба и других ЛС , снижающих ЧСС (например бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые БКК , такие как верапамил и дилтиазем, клонидин, дигоксин). Рекомендуется ежемесячно контролировать ЧСС и АД . В случае развития бессимптомной брадикардии коррекция дозы не требуется. При развитии брадикардии, сопровождающейся соответствующими симптомами, следует приостановить терапию кризотинибом и оценить корректность назначения сопутствующей терапии.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами. Исследования влияния кризотиниба на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Тем не менее, на фоне приема кризотиниба возможно развитие таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение или повышенная утомляемость, в связи с чем пациентам при возникновении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций ( в т.ч. управление автомобилем, работа с движущимися механизмами).

Ксалкори

Ксалкори

капсулы 250 мг 60 шт.

Ксалкори

капсулы 200 мг 60 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Ксалкори считается антиопухолевым препаратом. Основное вещество кризотиниб принадлежит к низкомолекулярным ингибиторам. Соединение характеризуется способностью индуцировать аптоз линий клеточных организаций злокачественного характера. Эффект от терапии наступит в случае, если использовать правильную дозировку.

Состав и упаковка выпуска Ксалкори

Главным химическим компонентом продукта считается кризотиниб. В структуру изделия входят другие структурные материалы в виде диоксида кремния, кальция фосфат и других элементов. Медпрепарат выпускается в капсулах.

Показания к применению

Ксалкори назначают при развитии распространенной раковой опухоли немелкоклеточного типа. Особенностью такого образования является его возможность экспрессировать киназу анапластической лимфомы.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.

Побочные эффекты

Медикамент Ксалкори способен вызвать акцидентные признаки в виде пневмонита, гепатотоксичности, отечности, брадикардии; кружения головы; рвоты, невропатии, дисфагии; глоссита, спазм пищевода; недостаточной работы печени. Негативные признаки также регистрировались учеными со стороны нервной организации — парестезия, гипотония, гипестезия, бессонница, неврит и другие патологические процессы. Кризотиниб часто вызывает накожные высыпания, инфицирование организма; ринит, кашель, фарингит, абсцесс почечной структуры; болезненные ощущения в суставах; отечность лицевой части тела, лихорадку; астению, тромбоцитопению, нейтропению.

Противопоказания Ксалкори

Применению средства назначают предварительное медицинское обследование и осмотр доктора. Разрабатывать схему лечения может только опытный врач. Медикамент запрещено принимать при таких состояниях организма, как тяжелые патологические процессы почек у больных, которые зависят от гемодиализа; беременность, лактация; повышенная чувствительность к главному веществу, патологические процессы в печеночном органе. Также запрещено использовать медикамент несовершеннолетним лицам, вместе с некоторыми сильными замедлителями. С повышенной внимательностью рекомендуется назначать средство людям, которые страдают брадикардией, недостаточной работой сердца. Перед введением продукта нужна консультация доктора.

Применение при беременности

Как реагирует организм на Ксалкори во время беременности, неизвестно. Так как тщательных исследований в этой сфере не проводилось. Существует информация о том, что вещество может негативно повлиять на развитие плода. Ученые и врачи не знают, выделяется ли лекарство с материнским молоком. Поэтому во время терапии грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Способ и особенности употребления

Кризотиниб принимают внутрь. Процедуру проводят независимо от приема еды. Капсулы нельзя разжевывать. Чаще всего выписывают по 250 мг препарата несколько раз в день. Терапия в основном длительная. Лечение рекомендуется продолжать до получения положительных результатов. Если возникают негативные реакции, средство отменяют, или же уменьшают дозировку. С осторожностью назначают вещество при расстройствах печени и дисфункции почек. При необходимости норму препарата корректируют. Пациентам возрастной категории не требуется изменение количества лекарства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Кризотиниб способен увеличить объем терапевтических средств в плазме кровяной субстанции. Не желательно сочетать вещество вместе с интраконазолом, нефазодоном, ритонавиром и некоторыми другими соединениями.

Пациент должен внимательно изучить инструкцию по применению перед введением средства. Во время терапии запрещено употреблять грейпфрут или сок из этого плода. Известно, что его сочетание с лекарством способно спровоцировать увеличение концентрации последнего. Существует список медикаментов, которые способны сократить объемы продукта в организме. В него входит фенитоин, фенобарбитал, рифабутин. Материал не следует вводить вместе с такролимусом, хинидином, циклоспорином, сиролимусом. В результате двухкратного употребления вещества в течение суток и длительности терапии 4 недель у больных, страдающих раковыми патологиями, наблюдалось повышение значения мидазолама в 3,5 раза. При комплексном внедрении активного компонента Ксалкори с материалами, усиливающими концентрацию желудочного секрета, растворимость исходного соединения улучшалась. Одноразовое употребление действующего элемента в дозировке 250 мг с 40 мг омепразола на протяжении суток и пятидневного курса обеспечивает падение AUC на 1/10 часть, без изменения Cmax. Степень возрастания экспозиции медикамента в клинической форме не заметна. Поэтому корректировка первоначальной дозировки продукта Ксалкори при одномоментном введении с препаратами, повышающими рН желудочной соляной кислоты, не осуществляется. К взаимодействующим фармакологическим материалам относятся: замедлители протоновой помпы, антагонисты гистаминовых нейронов. Сочетание с мультилекарственными переносчиками обеспечивает повышение их плотности в кровяной субстанции. Кризотиниб принадлежит к группе ингибиторов транспортных протеинов ОСТ 1 и ОСТ 2 и потому также влияет на коэффициент концентрации в плазме химпрепаратов, относящихся к метаболитам аминокислот. В тестировании in vitro материал не замедлял белковые соединения печени, относящиеся к транспортным. Таким образом, терапевтическое взаимодействие препарата и медикаментов, которые принадлежат к субстратам вышеуказанных транспортеров, практически невозможно. Инструкция указывает, что средство нельзя причислить к замедлителям транспортных белковых соединений солей желчи.

Передозировка Ксалкори

Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с доктором. Только опытный врач способен разработать подходящую схему терапии с учетом индивидуальных особенностей организма и сложности протекания заболевания. Если пациент принял повышенное количество продукта Ксалкори, ему рекомендуется срочно обратиться в больницу за помощью. Эксперты проводят стандартную терапию, целью которой считается поддержание нормальной жизнедеятельности систем. При возможности капсулы следует срочно вывести из организма. Специального противоядия не существует.

Условия реализации

Ксалкори продается в аптеках только по рецепту.

Условия хранения

Средство рекомендуется сберегать в специальных условиях. Продукт не теряет имеющиеся качества при температурном режиме 25°С. Срок годности изделия – 3 года с момента выпуска. При обнаружении на упаковке каких-либо повреждений вещество Ксалкори нужно срочно утилизировать.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

КСАЛКОРИ® , капсулы

XALKORI

Показания к применению

— распространенный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), экспрессирующий киназу анапластической лимфомы (ALK).

Применение при нарушениях функции почек

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 60-90 мл/мин) и средней (КК 30-60 мл/мин) степени тяжести.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ® до 250 мг 1 раз/сут. После приема препарата как минимум в течение 4 недель дозу можно повысить с учетом индивидуальной переносимости и безопасности до 200 мг 2 раза/сут (см. раздел «Фармакологические свойства»). Применение кризотиниба у пациентов с терминальной почечной недостаточностью не исследовалось.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Имеются сообщения о развитии лекарственно-индуцированной гепатотоксичности с летальным исходом у пациентов, принимающих кризотиниб. По данным клинических исследований частота данного осложнения составляет менее 0.5%. Характерны следующие симптомы: слабость, повышенная утомляемость, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, потемнение мочи, генерализованный зуд, геморрагический диатез, особенно в сочетании с лихорадкой и сыпью).

На фоне терапии кризотинибом отмечались случаи развития тяжелых, жизнеугрожающих или фатальных ИЗЛ или пневмонита. Данное состояние развивалось в общем в течение 3 месяцев после начала терапии. Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациентов на предмет развития клинических проявлений со стороны легких. При появлении нарушений, которые могут свидетельствовать о развитии ИЗЛ или пневмонита, необходимо выполнение обследования пациентов с целью исключения альтернативных причин данного состояния. После постановки диагноза ИЗЛ или пневмонита, связанного с проводимой терапией, кризотиниб следует отменить.

При появлении или усугублении нарушений зрения, в т.ч. диплопии, фотопсии, снижении четкости зрения, плавающего помутнения стекловидного тела следует оценить необходимость выполнения офтальмологического обследования. Данные нарушения обычно появляются в течение первых 2 недель приема препарата. Следует учитывать, что развитие плавающих помутнений стекловидного тела и/или фотопсии тяжелой степени или ухудшение этих нарушений может быть признаком разрыва сетчатки или угрозы отслойки сетчатки. Случаев необходимости временной либо полной отмены кризотиниба или снижения его дозы вследствие развития нарушений зрения зафиксировано не было.

Наиболее частыми побочными реакциями со стороны пищеварительной системы бывают тошнота, диарея, рвота и запор. Тошнота и рвота в среднем развиваются в течение 2-3 дней. Большинство реакций были слабыми или средними по степени тяжести, а их частота снижалась после 3-4 недель терапии. При развитии побочных эффектов со стороны пищеварительной системы может проводиться стандартная поддерживающая терапия противорвотными, противодиарейными и/или слабительными средствами.

На фоне терапии кризотинибом необходим мониторинг значений функциональных проб печени, в т.ч. активности АЛТ, АСТ и концентрации общего билирубина. Контроль следует проводить каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев терапии, затем с периодичностью не реже 1 раза в месяц или чаще при наличии соответствующих клинических показаний, на предмет повышения перечисленных показателей до уровня 2, 3 или 4 степени токсичности по классификации CTCAE. Дозу следует корректировать соответственно рекомендациям в разделе «Способ применения и дозы».

Во время терапии кризотинибом следует выполнять мониторинг клинического анализа крови (с подсчетом лейкоцитарной формулы), частота которого должна быть увеличена при развитии отклонений от нормы 3 или 4 степени по классификации CTCAE, повышении температуры тела или инфекции. Мониторинг следует проводить по клиническим показаниям. Дозу следует корректировать соответственно рекомендациям в разделе «Способ применения и дозы».

При применении кризотиниба у пациентов, имеющих в анамнезе эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию или получающих лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT, следует рассмотреть вопрос о проведении периодического мониторинга показателей ЭКГ и концентрации электролитов в крови. Дозу следует корректировать соответственно рекомендациям в разделе «Способ применения и дозы».

Рекомендуется избегать применения кризотиниба у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT.

Имеются сообщения о случаях брадикардии, отмеченных в ходе клинических исследований. Обычно в этих случаях брадикардия протекает бессимптомно. Полный эффект кризотиниба на ЧСС может не проявляться в течение нескольких недель после начала терапии. В связи с возможным риском развития клинических проявлений брадикардии (обморок, головокружение, снижение АД) следует по возможности избегать одновременного применения кризотиниба и других лекарственных средств, снижающих ЧСС (например, бета-адреноблокаторов, недигидропиридиновых блокаторов медленных кальциевых каналов, таких как верапамил и дилтиазем, клонидин, дигоксин). Рекомендуется ежемесячно контролировать ЧСС и АД. В случае развития бессимптомной брадикардии коррекция дозы препарата не требуется. При развитии брадикардии, сопровождающейся соответствующими симптомами, следует приостановить терапию кризотинибом и оценить корректность назначения сопутствующей терапии (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).

На фоне приема кризотиниба были отмечены случаи развития кистозного поражения почек. У этих пациентов не наблюдалось клинически значимых отклонений в анализах мочи или нарушения функции почек, однако, у некоторых пациентов отмечалось распространение кисты за пределы почечной капсулы. При развитии кистозного поражения почек рекомендуется мониторинг, включающий в себя лабораторные и функциональные методы обследования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата Ксалкори ® на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Тем не менее, на фоне приема кризотиниба возможно развитие таких побочных эффектов, как нарушение зрения, головокружение или повышенная утомляемость, в связи с чем пациентам при возникновении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем, работы с движущимися механизмами и т.д.).

Ксалкори инструкция по применению

АТХ: L01XE16 (Crizotinib)

Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы

Кризотиниб является селективным низкомолекулярным ингибитором рецепторов тирозинкиназы (RTK), в том числе киназы анапластической лимфомы (АLК) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, с-Меt, представителей семейства RTK. Кризотиниб в зависимой от концентрации степени ингибирует активность ALK и c-Met в биохимических тестах, а также ингибирует фосфорилирование и модулирует киназозависимые фенотипы в рамках клеточных анализов. Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) либо демонстрирующих амплификацию ALK или МЕТ. Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует с выраженностью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования продуктов слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo.

Показания

Абсорбция
После однократного перорального приема кризотиниба натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) составляет от 4 до 6 ч. Параметры системной экспозиции (Cmax и AUC) в диапазоне доз 200 мг-300 мг 2 раза в су.

Противопоказания

Дозировка

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Побочное действие

При беременности и кормлении грудью

Применение при нарушении функции печени

Применение при нарушении функции почек

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам — поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите — было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему — прочитать остальным будет нечего.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: