Контролок инструкция по применению

Контролок

СОДЕРЖАНИЕ

Контролок представляет собой препарат для лечения болезней пищеварительного тракта, которые сопровождаются повышенной кислотностью. Препарат является ингибитором протонного насоса.

Его активный компонент – пантопразол, способный угнетать секрецию в желудке хлороводорода. В кислой среде данный активный компонент переходит в активную форму и угнетает заключительную фазу продуцирования соляной кислоты. Поэтому Контролок способствует уменьшению желудочной кислотности и увеличению выделения гастрина.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Контролок, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Контролоком можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат.

  1. Порошок, из которого готовят раствор для внутривенного (в/в) введения – сухая субстанция белого или почти белого цвета. Во флаконах из бесцветного стекла, в картонной пачке 1 флакон;
  2. Покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки 20 мг – овальные, двояковыпуклые, с оболочкой желтого цвета и ядром – белого или почти белого, на одной из сторон коричневыми чернилами напечатано «P20».
  3. Покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки 40 мг – овальные, двояковыпуклые, с оболочкой желтого цвета и ядром – белого или почти белого, на одной из сторон коричневыми чернилами напечатано «P40».

Для чего применяется Контролок?

Препарат в таблетках по 20 мг назначают при таких заболеваниях и состояниях как:

  • лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Контролок в дозировке 40мг, как правило, назначают в таких случаях:

  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС).

Положительные отзывы о Контролоке оставляют пациенты, страдающие язвами желудка и двенадцатиперстной кишки. В данных случаях применение препарата позволяет снизить количество рецидивов.

Фармакологическое действие

Контролок – это ингибитор протонного насоса. Его действующее вещество – пантопразол, угнетающий секрецию хлороводорода в желудке.
В кислой среде пантопразол переходит в активную форму и подавляет заключительную фазу выработки кислоты соляной. Таким образом, лекарство уменьшает желудочную кислотность и увеличивает выделение гастрина.

Всасывается препарат достаточно быстро, максимальной концентрации достигает даже после однократного применения. При применении средства внутрь биодоступность Контролок достигает 77%. При дозировке 20мг антисекреторное действие проявляется через один час, и максимума оно достигает через 2-4ч.

Инструкция по применению

Таблетки Контролок согласно инструкции по применению рекомендуется проглатывать целиком, не измельчая. Прием желательно осуществить за 1 час до еды.

Усредненные дозировки следующие:

  • При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг/сут. Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 20 мг/сут.
  • Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 20 мг. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.
  • Начальная доза при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний составляет 40-80 мг, в дальнейшем в зависимости от состояния ее увеличивают или уменьшают. При необходимости применения дозы более 80 мг ее делят на 2 введения.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

  • Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
  • Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
  • Контролок по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.
  • Курс лечения – 7-14 дней.

Не следует принимать Контролок в целях профилактики. Пациентам в пожилом возрасте, а также лицам с нарушениями функции почек не рекомендуется принимать дозу Контролока, превышающую 40 мг.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к сое.
  • диспепсия невротического генеза.
  • совместное применение с атазановиром.
  • возраст до 18 лет.
  • беременность, период лактации.

Побочные действия

При применении Контролока возможно появление:

  • аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко – мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
  • повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;
  • миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);
  • депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
  • диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
  • интерстициального нефрита (редко);
  • головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
  • периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического
  • шока (крайне редко).

Очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.

При беременности (и лактации)

Контролок не стоит использовать во время беременности и при грудном вскармливании.

Аналоги

Аналогами Контролока можно считать следующие лекарственные средства:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена КОНТРОЛОК в аптеках (Москва) 300 рублей.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Контролок в форме таблеток 20 мг разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. Контролок в форме таблеток 40 мг отпускается по рецепту.

Пропил курс Нольпаза + Мотилиум 10 недель. На следующий день после окончания курса появилась изжога, к вечеру уже было не возможно терпеть. Жгло сильнее чем до лечения. Потерпел еще два дня. Плюнул, купил Контролок + Ганатон. Пропил 8 недель. Сейчас закончил разница огромная. Изжогу конечно не вылечил до конца. Но сода мне уже не нужна, бывает небольшая изжога, если съешь что-то “не то”. Где пирожное или печенье например съешь – тогда немного дискомфортно….

А так, реально эффект чувствуется. Да и действует препарат не как та же Нольпаза – через сутки после первого приема, а реально через 2 часа. Субъективно – полегчало через 40 минут, но может это так совпало. В общем есть смысл в данном случае переплатить за оригинальный импортный препарат.

Мучилась от изжоги все время, даже успела к ней привыкнуть. Сделали УЗИ и ничего не обнаружили. Доктор посоветовал попить Контролок. Следует отметить, что препараты от изжоги перепробованы мной, наверное, все. Однако максимум на час можно было отдохнуть от мучительных симптомов, как снова начинается неприятное жжение в животе.

Когда приняла первую таблетку Контролок, то вообще ничего не изменилось, изжога даже не успокоилась на час как от других препаратов. Но я решила выпить все таблетки в надежде на лечебный эффект от курсового приема. Да и цена препарата не располагает к напрасной покупке. Так и оказалось на самом деле, помог курсовой прием. Выпила две пачки. Изжога отвязалась совсем или нет, не знаю. Но пока симптомы ее не возобновляются, а прошло два месяца. Могу порекомендовать этот препарат тем, у кого похожие проблемы. А сама думаю купить таблетки про запас, вдруг понадобятся.

Контролок

Латинское название: Controloc

Код ATX: A02BC02

Действующее вещество: Пантопразол (Pantoprazole)

Производитель: NYCOMED, GmbH (Германия)

Описание актуально на: 11.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Контролок – препарат для лечения заболеваний пищеварительного тракта, которые сопровождаются повышенной кислотностью.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
Пантопразола натрия сесквигидрат 22.57 мг,
что соответствует содержанию пантопразола 20 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (трилон Б), серная кислота 0,1 М, вода для инъекций.

Также выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 40 мг.

Показания к применению

  • пептическая язва двенадцатиперстной кишки;
  • язва желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • иные состояния,
  • спровоцированные гиперсекрецией;
  • рефлюкс-эзофагит тяжелой и средней степени тяжести.

Таблетки по 20 мг назначают при таких заболеваниях и состояниях:

  • рефлюкс в легкой степени;
  • изжога;
  • боль при заглатывании;
  • заброс кислого содержимого;
  • профилактика рефлюкс-эзофагита;
  • предупреждение язв ЖКТ, спровоцированных нестероидными препаратами.

Таблетки по 40 мг назначают в таких случаях:

  • лечение язв желудочно-кишечного тракта;
  • рефлюкс-эзофагит средней или и тяжелой степени тяжести;
  • болезнь Золлингера-Эллисона;
  • комплексная терапия, которая включает антибиотики для уничтожения бактерий Helicobacter Pylori у пациентов с пептическими язвами, спровоцированными данной бактерией.

При язве желудка и двенадцатиперстной кишки позволяет снизить частоту рецидивов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • невротическая диспепсия;
  • печеночная недостаточность;
  • возраст до 12 лет.

Инструкция по применению Контролок (способ и дозировка)

Таблетки рекомендуется проглатывать целиком, не измельчая. Прием желательно осуществить за 1 час до еды.

  • Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности у взрослых назначают Контролок по 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием в течение 7 дней.
  • При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита назначают в дозе 40-80 мг/сут.
  • Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.
  • При синдроме Золлингера-Эллисона назначают в дозе 40-80 мг/сут.
  • Терапия рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени предполагает применение 40 мг препарата в сутки.В некоторых случаях могут назначить прием удвоенной суточной дозировки.
  • Терапию заболевания Золлингера-Эллисона, а также иных гиперсекреторных состояний рекомендуется начинать с дозы в 80 мг, которую разделяют на два приема (утром и вечером). Затем дозировку увеличивают либо уменьшают в зависимости от секреторных показателей желудка. При этом продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от его эффективности.

Больным с выраженными расстройствами печени следует принимать 40 мг препарата 1 раз в 48 часов. Лечение прекращают при повышении активности ферментов.

Пациентам в пожилом возрасте, а также лицам с нарушениями функции почек не рекомендуется принимать дозу превышающую 40 мг.

Побочные эффекты

Применение Контролок может вызывать следующие побочные действия:

  • метеоризм, диарея, боль в эпигастральной области, тошнота, запор;
  • ухудшение зрения;
  • головокружение, головная боль;
  • аллергические кожные проявления;
  • миалгия (прекращается после окончания терапии);
  • нарушение клеток печени;
  • интерстициальный нефрит;
  • депрессия;
  • дезориентация;
  • беспокойство;
  • галлюцинации;
  • отеки;
  • периферические лихорадки;
  • анафилаксия;
  • увеличение уровня печеночных трансаминаз.

Передозировка

Не отмечалась. В случае приема больших доз Контролок следует обратиться в медицинское учреждение и пройти симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги

Не принимайте решение о замене самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Контролок является ингибитором протонного насоса. Его активный компонент – пантопразол, способный угнетать секрецию в желудке хлороводорода. В кислой среде данный активный компонент переходит в активную форму и угнетает заключительную фазу продуцирования соляной кислоты. Способствует уменьшению желудочной кислотности и увеличению выделения гастрина.
  • Усваивается быстро, а максимальная его концентрация в крови достигается даже после однократного использования. В случае перорального приема его биодоступность достигает 75%.
  • Согласно клиническим исследованиям препарата, его антисекреторный эффект при дозировке 20 мг начинает проявляться спустя 1 час и достигает своего максимума через 2–4 часа.

Особые указания

  • Пантопразол не предназначен для лечения легких желудочно-кишечных жалоб наподобие диспепсии неврогенного генеза.
  • При значимой непреднамеренной потере масс тела, периодической рвоте, расстройствах глотания, анемии, а также при мелене необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Перед началом лечения необходимо исключить риск злокачественных новообразований в ЖКТ.
  • При нарушении функции печени необходим контроль биохимических показателей крови. При увеличении активности печеночных ферментов применение препарата следует прекратить.
  • В сочетании с препаратами, снижающими кислотностью желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp.
  • В период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, так как препарат вызывает головокружения и нарушения зрения.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и лактации необходим повышенный контроль состояния пациенток.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется, но рекомендованная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При нарушениях функции почек

Рекомендованная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза должна быть ограничена 20 мг пантопразола. При повышении уровня ферментов печени лечение необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Может уменьшить всасываемость препаратов, биодоступность которых зависит от кислотности среды желудка. К таким относятся кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Стоимость Контролок за 1 упаковку от 298 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Контролок: инструкция по применению

Контролок — современный препарат, который оказывает ингибирующее действие на протонный насос. Препарат назначают для терапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, эрозийной, гастроэроэзофагенальной, неэрозивной рефлюксной болезни, гастрита и синдрома Золлингера-Эллисона.

Латинское название: Controloc.

Действующее вещество: Пантопразол.

Производитель препарата: Nycomed, Германия.

Состав

Препарат Контролок в таблетках выпускается в двух дозировках: по 20 мг и 40 мг.

В 1 таблетке Контролока содержится 20 мг пантопразола.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 5 мг карбоната натрия безводного, 21,33 маннитола, 25 мг кросповидона, 2 мг повидона К90, 1,6 мг стеарата кальция, 4,5 мг воды очищенной.

Состав пленочной оболочки: 0,24 мг повидона К25, 11,88 мг гипромелозы-2910, 0,21 мг диоксида титана, 0,02 мг красителя железа оксида желтого, 2,66 мг пропиленгликоля, 8,18 мг эудрагита L30D-55, 0,82 триэтилцитрата.

Состав чернил коричневого цвета (для маркировки на таблетках): 0,036 мг шеллака, 0,009 мг красителя железа оксида красного, 0,009 мг красителя железа оксида черного, 0,0009 мг красителя железа оксида желтого, 0,001 мг 25% концентрированного раствора аммиака.

В 1 таблетке Контролока содержится 40 мг пантопразола.

В качестве вспомогательных веществ выступают: 10 мг карбоната натрия безводного, 42,7 маннитола, 50 мг кросповидона, 4 мг повидона К90, 3,2 мг стеарата кальция, 9 мг воды очищенной.

Состав пленочной оболочки: 0,38 мг повидона К25, 19 мг гипромелозы-2910, 0,34 мг диоксида титана, 0,03 мг красителя железа оксида желтого, 4,25 мг пропиленгликоля, 14,56 мг эудрагита L30D-55, 1,45 триэтилцитрата.

Состав чернил коричневого цвета (для маркировки на таблетках): 0,036 мг шеллака, 0,009 мг красителя железа оксида красного, 0,009 мг красителя железа оксида черного, 0,0009 мг красителя железа оксида желтого, 0,001 мг 25% концентрированного раствора аммиака.

Форма выпуска

Контролок выпускается в виде таблеток покрытых оболочкой. Таблетки имеют двояковыпуклую овальную форму, наружное покрытие – пленочная оболочка желтоватого цвета, ядро таблетки имеет белый и почти белый цвет. На таблетках с дозировкой 20 мг с одной стороны имеется печать коричневыми чернилами «Р20», на таблетках с дозировкой 40 мг имеется печать «Р40».

Таблетки Контролок по 20 мг выпускаются:

  • по 7 таблеток в 1 блистере в картонной складывающейся обложке, упакованной в картонную пачку;
  • по 14 таблеток в 1 блистере, упакованном в картонную пачку.

Таблетки Контролок по 40 мг выпускаются:

  • по 5 таблеток в блистере в 3 картонных складывающихся обложках, упакованных в картонную пачку;
  • по 7 таблеток в 1 блистере в картонной складывающейся обложке, упакованной в картонную пачку;
  • по 7 таблеток в блистере в 4 картонных складывающихся обложках, упакованных в картонную пачку;
  • по 14 таблеток в 1 блистере, упакованном в картонную пачку;
  • по 14 таблеток в 2 блистерах, упакованных в картонную пачку.

Лечебный эффект

Препарат обладает антисекреторной активностью. Контролок ингибирует протонный насос и блокирует завершающую стадию выработки соляной кислоты в желудке. Препарат понижает стимулированную и базальную секрецию, в независимости от типа раздражителя.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Контролок является ингибитором протонного насоса. Данное лекарственное средство блокирует секрецию соляной кислоты на заключительной стадии ее формирования, так же эффективно понижает стимулированную и базальную секрецию, в независимости от природы раздражителя.

Препарат проявляет антисекреторную активность. После перорального приема препарата в дозе 20 мг спустя 2,5-3,5 часа наблюдается понижение секреции сока желудка на 24%, спустя 24,5-25,5 часа секреция понижается на 26%. Если проводить прием препарата 1 раз в сутки на протяжении 1 недели, то антисекреторный эффект возрастает до 56% спустя 2,5-3,5 часа после приема и до 50% спустя 24,5-25,5 часа.

Если язва двенадцатиперстной кишки ассоциирована с Helicobacter pylori, то снижение выработки желудочного сока повышает восприимчивость микроорганизмов к антибиотикам. Контролок не оказывает влияние на моторику ЖКТ. Выработка секрета желудка нормализируется спустя 3-4 дня после прекращения приема лекарства.

Сравнивая Контролок с иными препаратами, ингибирующими протонный насос, необходимо отметить, что препарат более химически стабильный при нейтральной кислотно-щелочной среде, поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими препаратами.

При однократном и многократном применении фармакокинетика одинакова.

При пероральном применении наблюдается быстрое всасывание пантопразола из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается уже после первого приема препарата. Максимальная концентрация Контролок 20 мг достигается спустя 2-2,5 часа и составляет примерно 1,0-1,5 мкг/мл. Максимальная концентрация Контролок 40 мг достигается спустя 2,5 часа и составляет примерно 2,0-3.0 мкг/мл. Данные показатели сохраняются на протяжении всего курса терапии препаратом. Биодоступность препарата Контролок в форме таблеток достигает 77%. Прием пищи не влияет на фармакокинетику Контролока.

Связывание активного вещества – пантопразола с белками крови достигает 98%. Распределение составляет 0,15 л на 1 кг.

Контролок метаболизируется в печени. Метаболит – десметилпантопразол, который конъюгирует с сульфатом.

Период полувыведения препарата составляет 1 час. Выводится пантопразол в виде метаболитов преимущественно с мочой (практически на 80%), в небольшом количестве вещество выводится с калом.

Фармакокинетика в особых случаях.

Пациентам, страдающим от почечной недостаточности, корректировка дозы Контролока не требуется. Кумуляция активного вещества не происходит.

У пациентов, страдающих от цирроза печени, период полувыведения увеличивается от 3 до 6 часов при приеме препарата в дозе 20 мг и до 9 часов при приеме дозой 40 мг. Показатель интегральной кислотности возрастает в 3-5 раз (для Контролок 20 мг) и в 5-7 раз (для Контролок 40 мг). Если сравнивать со здоровыми пациентами, то максимальная концентрация увеличивается в 1,3 раза (для Контролок 20 мг) и в 1,5 раза (для Контролок 40 мг).

У пожилых пациентов максимальная концентрация и интегральная кислотность повышается, но эти показатели не являются клинически значимыми.

Показания к применению

Контролок назначают при таких заболеваниях:

  • эрозивном гастрите (включая гастрит, вызванный приемом НПВП);
  • синдроме Золлингера-Эллисона;
  • эрадикации Helicobacter pylori (комбинируя с антибактериальными лекарственными средствами);
  • неэрозивной рефлюксной болезни;
  • эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • гастроэзофагенальной рефлюксной болезни;
  • язве желудка (даже на фазе обострения);
  • язве двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Контролок в форме таблеток противопоказано применять в таких случаях:

  • в период беременности;
  • в период лактации;
  • пациентам до 18 лет;
  • при наличии гиперчувствительности к сое, основным и вспомогательным компонентам препарата;
  • при диспепсии невротического генеза;
  • при совместном применении с атазанавиром.

Способ применения

Согласно оригинальной инструкции, Контролок в форме таблеток необходимо принимать перорально, запивая достаточно большим количеством питьевой воды. Время суток или приема пищи не влияет на терапевтический эффект препарата, но для достижения оптимальных результатов от лечения специалисты рекомендуют соблюдать определенный график приема Контролока, который будет отличаться зависимо от типа заболевания или степени тяжести его протекания.

Для лечения определенного заболевания рекомендуется придерживаться особого курса терапии:

  • При эрозивном гастрите, язве желудка или двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать Контролок в суточной дозе 80 мг на протяжении 2 недель. При острых состояниях рекомендуемый курс лечения 4-8 недель.
  • При эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 1 таблетке дозой 20 мг 2 раза в день — перед едой утром и вечером. Контролок комбинируют с 500 мг кларитромицина и 1000 мг амоксициллина. При данном заболевании рекомендованный курс лечения составляет 2 недели.
  • Во время рефлюкс-эзофагита рекомендуется принимать Контролок по 20-40 мг в сутки, выдерживая курс от 4-8 недель.
  • Для терапии синдрома Золлингера-Эллисона и гиперсекреторных состояний Контролок принимают по 80 мг в день.
  • Для профилактики язвенных болезней (которые обостряются при стрессе) рекомендуется принимать Контролок по 80 мг в сутки.

Предостережения и рекомендации

Перед началом терапии Контролоком в таблетированной форме необходимо пройти тщательное обследование, чтобы исключить наличие злокачественных образований.

Пожилым пациентам, страдающим нарушениями функций почек, рекомендуется следить за дозировкой препарата.

Пациентам, страдающим тяжелой формой почечной недостаточности, рекомендуется принимать минимальные дозировки препарата.

На протяжении курса лечения Контролоком необходимо проводить контроль уровня ферментов печени. В случае резкого увеличения печеночных ферментов необходимо отменить терапию данным препаратом.

Перед началом терапии и после рекомендуется пройти процедуру эндоскопии, чтобы выявить наличие злокачественных образований.

Побочные эффекты

Подавляющая часть отзывов свидетельствует о хорошей переносимости препарата пациентами. Но в ходе экспериментальных исследований и практики были зарегистрированы такие побочные реакции:

  • головная боль;
  • запор;
  • диарея;
  • головокружения;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • миалгия;
  • нарушения зрительного восприятия (нечеткость);
  • аллергические реакции в виде жжения, зуда, сыпи на коже, синдрома Лайелла и Стивенса-Джонсона, фоточувствительности, ангионевротического отека;
  • депрессивные состояния;
  • повреждения клеток печени;
  • дезориентация;
  • лихорадка;
  • повышение уровня ТГ;
  • повышение уровня ферментов печени;
  • периферический отек.

Представленные выше побочные эффекты обычно возникают редко и, как правило, исчезают после отмены препарата Контролок.

Передозировка

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. Передозировка может выражаться в виде усиления побочных эффектов.

Терапия по устранению передозировки: симптоматическая и поддерживающая. Пантопразол не выводится при помощи гемодиализа.

Совместимость с другими препаратами

Контролок усложняет всасывание препаратов железа, Кетоконазола и других лекарственных средств, рН которых реагирует на кислотную среду желудка.

Контролок без возникновения риска осложнений разрешается комбинировать с такими лекарственными средствами:

Нифедипином, Метопрололом и Дигоксином при заболеваниях сердечно-сосудистой системы;

пероральными контрацептивами, в составе которых имеется левоноргестрел и этинилэстрадиол;

НПВС, к примеру, с Диклофенаком, Пироксикамом, Феназолом;

Глибенкламидом и Левотироксином для лечения эндокринной системы;

Карбамазепином и Фенитоином при эпилепсии;

Диазепамом для лечения расстройств сна;

непрямыми антикоагулянтами – Варфарином и Фенпрокумоном;

Циклоспорином и Такролимусом для восстановления после трансплантации.

Условия хранения

Контролок таблетки необходимо хранить подальше от доступа детей. Температура хранения не должна превышать +25°С.

Контролок (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,00 мг),

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная***

состав оболочки: гипромеллоза 2910, повидон К25, титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, вода очищенная***

состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер кислоты метакриловой и этакрилата (1:1) 30% дисперсия**, триэтилцитрат, вода очищенная***

состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.

** — состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата — 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** — удаляется в процессе производства.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р40».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Пантопразол быстро абсорбируется и максимальная его концентрация в плазме достигается даже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем максимальная концентрация в плазме крови 2-3 мкг/мл достигается через 2.5 часа после приема, и остается постоянной после многократного применения. Фармакокинетика не меняется после одно- или многократного приема данного препарата. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и внутривенном введении.

Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Совместный прием препарата с пищей не влияет на AUC, максимальную концентрацию сыворотки и, следовательно, на биодоступность. Прием препарата с пищей повышает только вариабельность временной задержки.

Степерь связывания пантопразола с сывороточными белками составляет приблизительно 98 %. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующим сопряжением сульфата, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – приблизительно 0.1 л/час/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с длительностью действия препарата (ингибирование секреции кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (примерно 80%) – через почки, остальное выделяются с фекалиями. Основным метаболитом в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1,5 часа), ненамного больше, чем пантопразола.

Характеристика для пациентов/отдельные группы пациентов

У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг, средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

Для пациентов с нарушениями функции почек (в том числе пациентов, находящимися на диализе) снижения доз пантопразола не требуется. Для этих пациентов, как и для здоровых, период полураспада является коротким. Лишь очень небольшое количество пантопразола может подвергаться диализу. Несмотря на то, что основной метаболит пантопразола имеет немного более замедленное время полувыведения (2-3 часа), его экскреция еще остается быстрой, и поэтому аккумуляции соединения не происходит.

Несмотря на то, что для пациентов с циррозом печени (класс А и В по Чайлду) время полураспада пантопразола увеличивается до 7-9 часов и величины AUC возрастают в 5 – 7 раз, максимальная концентрация сыворотки повышается лишь незначительно – в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Незначительное увеличение AUC и Cmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

После однократного приема пантопразола в дозе 20 мг или 40 мг у детей в возрасте 5-16 лет, значения AUC и Cmax находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг у детей в возрасте 2-16 лет, не было значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу, или конечный этап образования соляной кислоты в желудке. Процесс ингибирования зависит от дозы и оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов исчезновение симптоматики достигается через 2 недели. Как в случае других ингибиторов протонной помпы насоса и Н2 рецепторов лечение пантопразолом вызывает уменьшение кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может оказывать влияние на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это влияние не зависит от способа введения препарата – перорального или внутривенного.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнего предела нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровень гастрина повышается в два раза. Однако его значительное увеличение отмечено только в единичных случаях. В результате повышения уровня гастрина при длительном лечении в единичных случаях наблюдали небольшое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток в желудке (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно недавно проведенным исследованиям, возникновения предшественников злокачественных образований (атипичная гиперплазия) или злокачественных заболеваний желудка, как было показано в экспериментах на животных, у человека обнаружено не было.

Учитывая данные экспериментов на животных влияния длительной терапии пантопразолом сроком свыше 1 года на эндокринную систему и щитовидную железу полностью исключить нельзя.

Контролок: описание, инструкция, цена

ЛСР-004368/08.МНН Пантопразол
Торговое название Контролок
РегНомер ЛСР-004368/08
Дата регистрации 07.06.2008
Дата аннуляции
Производитель Никомед ГмбХ — Германия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг, флаконы (1) — пачки картонные НД 42-15144-08

НИКОМЕД код ATX: A02BC02 Владелец регистрационного удостоверения:
NYCOMED, GmbH
произведено NYCOMED ORANIENBURG, GmbH
pantoprazole

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано ‘P20’. 1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 22.57 мг,
соответствует пантопразолу 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е 171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 — блистеры (3) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
7 — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
7 — блистеры (4) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
14 — блистеры (1) — пачки картонные.
14 — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано ‘P40’. 1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
соответствует пантопразолу 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон К90, кальция стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гипромелоза-2910, повидон К25, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый (Е172), пропиленгликоль, эудрагит L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, титана диоксид (E171) CL77891, диметикон 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 — блистеры (3) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
7 — блистеры (1) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
7 — блистеры (4) — обложки картонные складывающиеся (1) — пачки картонные.
14 — блистеры (2) — пачки картонные.
14 — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой сухой субстанции. 1 фл.
пантопразола натрия сесквигидрат 45.1 мг,
соответствует пантопразолу натрия (ангидрид) 42.3 мг
соответствует пантопразолу (свободная кислота) 40 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

Флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат

Регистрационные №№:
таблетки, кишечнорастворимой обол., 20 мг: 7, 14, 15 или 28 — П №011341/01, 28.04.08
таблетки, кишечнорастворимой обол., 40 мг: 7, 14, 15 или 28 — П №011341/01, 28.04.08
порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 1 — ЛСР-004368/08, 07.06.08
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, Cmax=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл — через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax.

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс — 0.1 л/ч/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Основной путь выведения — с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита — около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения Cmax увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок — в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг).

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП);

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

По показаниям, требующим приема препарата 1 раз/, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВП) препарат применяют в дозе 40-80 мг/

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 мг 2 + амоксициллин по 1000 мг 2 + кларитромицин по 500 мг 2;

2. Контролок по 20 мг 2 + метронидазол по 500 мг 2 + кларитромицин по 500 мг 2;

3. Контролок по 20 мг 2 + амоксициллин по 1000 мг 2 + метронидазол по 500 мг 2

Курс лечения — 7-14 дней.

При лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 мг/ Курс лечения составляет 4-8 недель. Противорецидивное лечение — по 20 мг/

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 мг/

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 мг/ Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 мг 2

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 мг/

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг в/в. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация), Контролок назначают по 80 мг/ При применении препарата в суточной дозе более 80 мг, дозу следует разделить на 2 приема. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно — в течение 2-15 мин.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 ч с момента приготовления.

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, 1/1000, 1/10000, города

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: