Кеторолак (10 мг)

Кеторолак (10 мг)

СОДЕРЖАНИЕ

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – кеторолака трометамина — 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 – 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки — 24 ч.

Проникает в грудное молоко.

Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.

Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 — 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).

Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20 %.

Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 — 3 ч.

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Способ применения и дозы

Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.

Продолжительность курса — не более 5 дней.

Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Побочные действия

— головная боль, головокружение, сонливость

— гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка

— повышение артериального давления

— отек лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение

— кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

— острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза

— снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит

— кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение

— бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)

— снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)

— анемия, эозинофилия, лейкопения

— отек языка, лихорадка

— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния

– изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или дипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание

Противопоказания

— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)

— крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)

— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда

— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

— воспалительные заболевания кишечника

— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)

— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени

— одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами

— высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)

— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией

— беременность, роды и период лактации

— детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений.

Кеторолак не показан для лечения хронической боли.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), степень связывания зависит от концентрации лекарственного средства.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтными лекарственными средствами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, а также цефалоспоринами повышает риск развития кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), циклоспорином или такролимусом повышается риск нарушения функции почек.

Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком, поскольку происходит увеличение концентрации в плазме и периода полувыведения кеторолака.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

НПВС не следует назначать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как они могут уменьшить эффект мифепристона.

Существует риск повышения нефротоксичности нестероидных противовоспалительных средств при совместном приеме с циклоспорином или такролимусом.

В случае одновременного назначения НПВС и зидовудина увеличивается риск гематологической токсичности.

НПВС могут привести к обострению сердечной недостаточности и повышению плазменного уровня сердечных гликозидов при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий риск развития судорог. В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Особые указания

С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени

С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется использовать кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

Инструкция по применению КЕТОРОЛАК (KETOROLAC) для инъекций

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 3% прозрачный, светло-желтого цвета.

1 амп.
кеторолака трометамин 30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), этанол ректификованный, трометамин (0.5М раствор), вода д/и.

1 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения 30 мг C max – 1.74-3.1 мкг/мл, 60 мг – 3.23-5.77 мкг/мл, ТC max — 15-73 минут и 30-60 минут соответственно. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения C ss при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг – 0.65-1.13 мкг/мл, 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл.

V d – 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко:

  • при приеме матерью 10 мг кеторолака C max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7.9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг). T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 – 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13.6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг – 0.023 л/ч/кг (0.019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг – 0.015 л/ч/к).

Не выводится путем гемодиализа.

Показания к применению

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

  • травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

В/м. При применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут).

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

Побочные действия

Часто — более 3%, менее часто — 1-3%, редко — менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — гастралгия, диарея;
  • менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
  • редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделителъной системы:

  • редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко:

  • снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы:

  • редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).

Со стороны центральной нервной системы:

  • часто — головная боль, головокружение, сонливость, редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • менее часто — повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения:

  • редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза:

  • редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов:

  • менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции:

  • менее часто — жжение или боль в месте введения.

Аллергические реакции:

  • редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие:

  • часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела);
  • менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.

Противопоказания к применению

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на Кеторолак или другие НПВС. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для преме-дикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с др. НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении):

  • боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение:

  • симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ — малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекаоственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Таблетки Кеторолак

Кеторолак – это нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим действием, основным активным веществом которого является кеторолака трометамин.

По силе обезболивающего действия схож с морфином и намного превосходит другие НПВС. После перорального приема анальгетический эффект развивается через 1 час, пик действия препарата наступает на 2-ом часу.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Кеторолак, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Кеторолак можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Кеторолак выпускается в форме таблеток для перорального приема, а также в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

  • Одна таблетка содержит: действующего вещества – кеторолака трометамина – 10 мг.
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).

Клинико-фармакологическая группа: НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Показания к применению Кеторолак

Умеренный и сильный болевой синдром:

  • зубная боль;
  • вывихи, растяжения;
  • артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
  • боли травматической этиологии;
  • боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
  • боли при онкологических заболеваниях;
  • ревматические заболевания.

Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

Инструкция по применению

Таблетки Кеторолак необходимо принимать внутрь.

  • Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли.
  • Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Противопоказания

Препарат запрещен к употреблению в случаях наличия у пациента:

  • при наличии заболеваний дыхательной системы;
  • в случае диагностирования кровотечения;
  • при диагностике гипергликемии;
  • в случае перенесенного инсульта;
  • во время беременности и после родов;
  • в случаях подтвержденного воспалительного процесса кишечника;
  • при диагностированном ранее заболевании геморрагического диатеза;
  • в случае индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
  • не разрешается к применению для лечения детей младше 16 летнего возраста;
  • индивидуальной непереносимости прочих составных компонентов и пиразолонового ряда;
  • при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в особенности на стадии обострения;
  • при почечной и печеночной недостаточности, а также при заболеваниях печени и почек.

Побочные эффекты

Наиболее часто препарат провоцирует развитие следующих нежелательных побочных эффектов: диареи, гастралгии, сонливости, головокружения, головной боли, отеков, кожной сыпи, пурпуры.

В редких случаях сообщалось о развитии таких побочных реакций: бронхоспазмов, ринита, отека гортани, судорог, перепадов настроения, галлюцинаций, депрессий, обмороков, анемии, кровотечений, анафилактических реакций, нарушениях слуха и зрения, боли в пояснице.

Аналоги

Аналогами Кеторолака являются: Долак, Кетанов, Кеторол, Кеторолак-Кредофарм, Кетонорт, Кетофрил.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена КЕТОРОЛАК, таблетки в аптеках (Москва) 40 рублей.

Кеторолак

Латинское название: Ketorolac

Код ATX: M01AB15

Действующее вещество: Кеторолак (Ketorolac)

Аналоги: Долак, Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Адорол

Производитель: Вертекс (Россия), Татхимфармпрепараты (Россия), Борисовский Завод Медпрепаратов (Беларусь), Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко ОАО (Россия)

Описание актуально на: 02.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат с выраженным обезболивающим действием.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах: раствор для инъекций и таблетки.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения желтоватого цвета, прозрачный. Упаковывается в ампулы из темного стекла по 1 мл. В картонной упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покртытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны 2 слоя. Упаковываются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук.

Раствор для инъекций 1 мл
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.
Таблетки 1 таб.
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ), лактозы моногидрат (сахар молочный).
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000).

Фармакологическое действие

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

Показания к применению

Травмы, вывихи, растяжения, сильные ушибы, послеоперационные и послеродовые боли, ревматические заболевания, миалгия, артралгия, радикулит, невралгия, онкологические заболевания, зубная боль.

Применение не влияет на прогрессирование болезни, а лишь снимает симптомы: воспаление и боль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек. Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы. Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность. Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез. Одновременный прием с другими НПВП.

Высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения. Беременность, роды и период лактации. Детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены). Обезболивание перед и во время хирургических операций (так как высок риск кровотечения). Хронические боли.

С осторожностью следует принимать Которолак при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функций почек, холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке; пожилом возрасте (старше 65 лет); полипах слизистой оболочки носа и носоглотки.

Инструкция по применению Кеторолак (способ и дозировка)

Таблетки

Внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Раствор

Препарат следует вводить глубоко внутримышечном или внутривенно (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

  • Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: взрослым в возрасте до 65 лет 10 – 30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек 10 – 15 мг.
  • При внутримышечном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10 – 60 мг в первое введение, затем по 10 – 30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч). Пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10 – 15 мг каждые 4 – 6 ч.
  • При внутривенном введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10 – 30 мг, затем по 10 – 30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
  • При внутривенном введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10 – 15 мг каждые 6 ч. Максимальная суточная доза при внутримышечном и внутривенном введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек – 60 мг. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
  • При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия: диарея, гастралгия, сонливость, головокружение, головная боль, отеки ступней, пальцев, голеней, лодыжек, лиц, повышение массы тела.

Менее часто возникающие побочные эффекты (менее 3%): метеоризм, запор, рвота, стоматит, повышение артериального давления, пурпура, кожная сыпь, боль и жжение в месте инъекции, повышенное потоотделение.

В редких случаях (менее 1%) прием Кеторолака может спровоцировать тошноту, снижение аппетита, образование эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, гепатит, холестатическую желтуху, острый панкреатит, гепатомегалию, гематурию, острую почечную недостаточность, боль в пояснице, азотемию, нефрит, отеки, гемолитикоуремический синдром, учащение мочеиспускания, снижение слуха, нарушение зрения, диспноэ или бронхоспазм, отек легких или гортани, ринит, асептический менингит, гиперактивность, депрессию, психоз, галлюцинации, обмороки, носовые и ректальные кровотечения, кровотечения из послеоперационных ран, эксфолиативный дерматит, крапивницу, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему, анафилаксию и анафилактоидные реакции, анемию, лейкопению, эозинофилию.

Передозировка

При передозировке препаратом возможны проявления следующих симптомов: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечением в этом случае будет выступать промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно-важных функций организме).

Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Аналоги

Кетанов, Кетокам, Долак, Кетадроп, Кеталгин, Доломин.

Особые указания

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

В ходе применения Кеторолака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.), так как возможно развитие побочных эффектов со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 16 лет.

В пожилом возрасте

Следует использовать с осторожностью, с соблюдением рекомендуемых доз.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью применять при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
  • Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение Кеторолака и Метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
  • Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск возникновения кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
  • Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
  • Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
  • При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс Кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Стоимость Кеторолак за 1 упаковку от 24 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Кеторолак: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Средство Кеторолак является нестероидным противовоспалительным медикаментом с ярко выраженным анальгезирующим эффектом. Также препарат обладает умеренным жаропонижающим свойством. Кеторолак применяется для устранения болевого синдрома различной этиологии. Является симптоматическим препаратом, не оказывающим прямого влияния на прогрессирование патологии. Противопоказан детям до 16 лет, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с отеком Квинке, бронхиальной астмой, функциональными нарушениями работы почек, обезвоживанием, ринитом, язвенными поражениями ЖКТ, гиповолемией, нарушениями кроветворения, гиперчувствительностью и кровоизлияниями в головном мозге.

Лекарственная форма

Препарат Кеторолак выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Таблетки фасуются в контурные ячейковые упаковки по 10 единиц. В картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

Раствор фасуется в 1 мл ампулы по 5 или 10 штук в упаковке.

Описание и состав

Активное вещество – трометамол кеторолака.

Таблетки Кеторолак, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму. В 1 таблетке содержится 10 мг кеторолака трометамола.

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • кросповидон;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • двуокись титана;
  • макрогол 4000;
  • гипромеллоза;
  • пропиленгликоль.

Раствор представляет собой прозрачную жидкость с желтоватым оттенком. В 1 мл содержится 30 мг кеторолака трометамола.

  • хлорид натрия;
  • вода для инъекций;
  • динатрия эдатат.

Фармакологическая группа

Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных медикаментов. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и незначительным жаропонижающим действием. Механизм фармакологического действия препарата Кеторолак заключается в неселективном подавлении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в периферических тканях. Вследствие этого тормозится синтез модуляторов болевых ощущений, терморегуляции и воспаления – простагландинов. Кеторолак не оказывает прямого влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхательную функцию и не обдает анксиолитическим и седативным действием. Обезболивающее действие Кеторолака значительно превышает эффекты других НПВС и сравнимо с действием морфина.

Хорошо всасывается из ЖКТ при пероральном применении. Биологическая доступность составляет от 80 до 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается спустя 40 минут после приема на голодный желудок. При употреблении с пищей или после еды этот показатель составляет 60 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 30 минут

Способность образовывать связи с белками плазмы крови составляет 99%. Может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. На 91% выводится с мочой и на 6% – с каловыми массами. Не выводится с помощью процедуры гемодиализа. Период полувыведения – от 3 до 9 часов.

Показания к применению

Препарат Кеторолак предписывается пациентам для снятия болевого синдрома различной этиологии. Средство не влияет на прогрессирование патологии, так как является исключительно симптоматическим медикаментом.

для взрослых

Показаниями для пациентов взрослой группы являются:

  • боли при онкологических патологиях;
  • артралгия;
  • зубная боль;
  • невралгия;
  • вывихи;
  • травмы;
  • болевой синдром в послеоперационный период;
  • ревматические боли;
  • радикулит;
  • миалгия.

для детей

Подросткам старше 16 лет препарат Кеторолак назначается по тем же состояниям, что и категории пациентов старше 18 лет (взрослая группа). Детям и подросткам до 16 лет запрещается принимать медикамент по причине слабой изученности вопроса безопасности.

для беременных и в период лактации

В связи с тем, что Кеторолак может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко кормящей матери, в период вынашивания ребенка и лактации запрещается использовать средство в терапевтических целях. Исключением является абсолютный отказ от грудного вскармливания.

Противопоказания

Принимать Кеторолак противопоказано при таких состояниях:

  • бронхоспазм;
  • язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и/или желудочной стенки;
  • различные нарушения функционирования почек;
  • детский возраст до 16 лет;
  • ринит;
  • риск развития кровотечения после проведения операций или нарушения остановки кровотечения;
  • беременность;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или другим НПВП;
  • отек Квинке;
  • нарушения кроветворения;
  • бронхиальная астма;
  • лактационный период;
  • обезвоживание;
  • кровоизлияния в головном мозге.

Применения и дозы

Дозировка медикамента подбирается индивидуально на основании выраженности симптомов и наличия параллельных патологий.

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

Максимальная длительность лечения – 5 суток.

При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

для детей

Детям младше 16 лет запрещается принимать Кеторолак. Подросткам старше 16 лет разрешается использовать средство по стандартным схемам приема, прописанным в инструкции для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

Побочные действия

Среди побочных действий на фоне приема Кеторолака выделяют:

  • головная боль;
  • тошнота;
  • беспокойство и тревожность;
  • рвота;
  • сонливость;
  • депрессивное состояние;
  • боли в области живота;
  • головокружение;
  • расстройство кишечника;
  • изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • болевые ощущения в месте проведения инъекций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВМ может спровоцировать развитие аддитивных побочных действий.

Антикоагулянты и пентоксифиллин увеличивают риск развития кровотечений.

Совмещение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может привести к нарушениям функционирования почек.

Кеторолак уменьшает степень мочегонного эффекта фуросемида.

Препараты лития увеличивают почечный клиренс лития и могут спровоцировать интоксикацию организма.

Пробенецид увеличивает полувыведение кеторолака и его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

При необходимости проведения постоянного гемостаза в послеоперационный период следует соблюдать особую осторожность при употреблении Кеторолака. Это же касается и пациентов преклонного возраста по причине удлинения периода полувыведения активного элемента.

Следует немедленно отменить прием средства при появлении первых симптомов поражения печени, эозинофилии и кожной сыпи. Не рекомендуется принимать Кеторолак для терапии хронического болевого синдрома.

В связи с вероятностью появления сонливости, головокружения и депрессивного настроения на фоне применения Кеторолака следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях потенциально опасной деятельностью, требующей быстроты реакции и высокой степени внимания.

Передозировка

  • рвота;
  • изъязвления органов ЖКТ;
  • боль в брюшной области;
  • почечная дисфункция;
  • тошнота;
  • метаболический ацидоз.

Для устранения последствий передозировки проводят симптоматическую терапию.

Условия хранения

Хранить вдали от доступа детей и прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25˚C.

Срок хранения – 2 года.

Аналоги

В настоящее время на аптечных полках можно найти как прямые, так и непрямые аналоги лекарственного средства Кеторолак.

Среди наиболее популярных прямых аналогов средства Кеторолак выделяют препарат Кетанов, обладающий идентичными фармакологическими свойствами. Данное средство может выступать равнозначным заменителем Кеторолака в процессе лечения.

В качестве активного элемента используется диклофенак калия. Средство обладает высокой степенью противовоспалительного и анальгезирующего действия. Оказывает незначительное жаропонижающее влияние. В отличие от Кеторолака может применяться при лечении патологий ЛОР-органов.

Выпускается в форме таблеток с модифицированным высвобождением. Действующий компонент – ацеклофенак. Является НПВС производным фенилуксусной кислоты. Применяется при лечении болевого синдрома преимущественно ревматического характера.

Является НПВС с действующим компонентом индометацином. Выпускается в форме таблеток. Преимущественно применяется для терапии болевого синдрома опорно-двигательного аппарата. Также может быть использован в качестве самостоятельного или дополнительного компонента лечения боли различного генеза.

Стоимость Кеторолака составляет в среднем 38 рублей. Цены колеблются от 12 до 99 рублей.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: