Кеппра — описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

Кеппра — описание препарата, инструкция по применению, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги

СОДЕРЖАНИЕ

Эпилепсия является хроническим заболеванием, и человеку необходимо принимать определенные препараты для продления периода ремиссии. Назначает такие медикаменты лечащий врач, он же контролирует положительную динамику. Самолечение исключено, поскольку может спровоцировать и усилить приступ удушья. При таком диагнозе специалисты рекомендуют медицинский препарат Кеппра, который является эффективным средством от эпилепсии.

Инструкция по применению

Кеппра – это противоэпилептический препарат, который является основным или вспомогательным средством для борьбы с фокальной формой эпилепсии, парциальными и судорожными припадками. Такой медикамент оказывает системное действие в организме, поэтому может вызвать обширные побочные явления, не исключен риск лекарственного взаимодействия.

Состав и форма выпуска

Этот противосудорожный медикамент имеет несколько форм выпуска – раствор и таблетки для приема перорально, концентрат для выполнения инфузий. Какую из них выбрать, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке. Например, таблетки Кеппра имеют пленочную оболочку, реализуются по 30 и 60 штук в одной упаковке. Бесцветный раствор со специфическим запахом разливается по стеклянным флаконам темного цвета объемом по 300 мл. Химический состав препарата Кеппра в виде таблеток и раствора представлен такими синтетическими компонентами:

Форма выпуска лекарства

дигидрохлорид леветирацетам (250, 500, 1 000 мг)

  • макрогол 6000
  • кремния диоксид
  • магния стеарат
  • натрия кроскармеллоза

дигидрохлорид леветирацетам (100 мг)

  • метилпарагидроксибензоат
  • мальтитол
  • глицерол 85%
  • глицирризинат аммония
  • ацетат натрия
  • моногидрат кислоты лимонной
  • вода очищенная
  • калия ацесульфам
  • пропилпарагидроксибензоат
  • виноградный ароматизатор

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент, являясь производным пирролидона, в фармакологии не до конца изучен. В основе механизма его действия лежит связывание белка синаптических везикул SV2A с гликопротеином, который является структурной составляющей серого вещества головного и спинного мозга. Так выражается противосудорожное действие, которое препятствует гиперсинхронизации (неожиданным вспышкам активности) нейронов. Прием препарата Кеппра не меняет передачу импульсов, но подавляет возбуждение глутаматных рецепторов.

Активный компонент отличается высокой проникающей способностью и хорошей растворимостью, продуктивно адсорбируется из органов ЖКТ, в полном объеме проникает в системный кровоток. Показатель биодоступности леветирацетама составляет 100%. Своей предельной концентрации активный компонент достигает спустя 90 минут после приема внутрь рекомендованной дозы 1000 мг. При двукратном применении препарата Кеппра равновесное состояние наблюдается спустя 2 дня после приема начальной дозы. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита – менее 10%.

Естественный процесс метаболизма происходит путем ферментного гидролиза ацетамидной группы, при этом леветирацетам не нарушает ферментативную активность гепатоцитов печени. Период полувыведения действующего вещества варьируется в пределах 7 часов (+/- 1 час). Средний показатель клиренса креатинина достигает 0,96 мл за 1 минуту на 1 кг веса. 95% леветирацетама выводится вместе с мочой, поэтому перед началом курса нужно проверить функции почек.

Если в организме преобладают болезни печени легкой или средней степени, значительные изменения клиренса леветирацетама отсутствуют. При тяжелых поражениях органа данный показатель уменьшается до 50% и ниже. Наличие хронических заболеваний печени является одним из относительных противопоказаний к применению данного медикамента полным курсом.

Показания к применению

В качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения полный курс данного медикамента рекомендован при таких клинических картинах:

  • парциальные припадки с вторичной генерализацией и при отсутствии таковой (эпилепсия);
  • судороги миоклонические (ювенильная миоклоническая эпилепсия);
  • первично-генерализованные судорожные припадки (идиопатическая генерализованная эпилепсия).

Способ применения и дозировка

Таблетки и лечебный раствор указанного медикамента предназначены для курсового применения перорально. Рекомендованную дозу требуется предварительно разделить на 2 равных суточных приема. Предписанную дозировку увеличивают постепенно, но все возможные коррективы важно индивидуально согласовать с лечащим врачом, иначе не исключены осложнения.

Таблетки Кеппра

Таблетки разрешено принимать внутрь пациентам от 16 лет и старше в дозе 500 мг, которую нужно предварительно разделить на 2 дневных подхода – по 250 мг утром и вечером. Спустя неделю интенсивной терапии указанную дозировку разрешено увеличить вдвое – по 500 мг в такое же время (1 г за день). Максимальная доза медикамента Кеппра – не более 3 г за сутки, передозировка опасна для здоровья.

Сироп Кеппра

Такая форма выпуска рекомендована в детском и взрослом возрасте. В упаковке находится не только инструкция по применению, но и мерный шприц (10 мл), который соответствует 1 000 мг леветирацетама. Отмеренный раствор требуется соединить с 200 мл воды и принять внутрь, после тщательно вымыть до следующего использования. Рекомендованные дозировки сиропа с учетом возрастной категории пациентов:

  1. Возраст от 1 месяца до полугода: начальная доза – 7 мг/кг 2 раза в сутки, можно повышать каждые 2 недели. Максимальная доза – 21 мг/кг.
  2. Возраст от полугода до 2 лет: начальная доза – 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 30 мг/кг 2 раза за сутки.
  3. Возраст от 4 лет и старше: начальная доза – 20 мг/кг массы тела, разделенная на 2 пероральных приема. Максимальная дозировка – 60 мг/кг 2 раза за сутки.
  4. При весе от 50 кг дозировка лекарства для детей идентична взрослым пациентам и составляет 1 г, разделенный на 2 приема.

Концентрат для инфузии

Такой лечебный состав предназначен для внутривенного введения пациентам старше 16 лет. Вводить лекарство положено капельным путем на протяжении 15 минут. В одном флаконе концентрата для инфузии содержится 500 мг леветирацетама (100 мг/мл), который требуется разбавить не менее 100 мл раствора Рингера, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, 5% раствора декстрозы для инъекций или другого растворителя. Главное – приготовление лекарства должно проходить в асептических условиях. Рекомендованные суточные дозировки инфузионного состава:

Разовая дозировка, мг

Объем лекарства, мл

Суточная доза, мл

Особые указания

При регулярном приеме препарата Кеппра, в крови пациента преобладает устойчивая концентрация активного компонента. Чтобы исключить крайне неприятные рецидивы, важно выводить лекарство из организма постепенно: каждые 2-4 недели снижать дозу на 500 мг. В детском возрасте уменьшение дозировки не должно превышать 10 мг/кг массы тела каждые 2 недели.

Чтобы избежать резкого ухудшения общего самочувствия, перед началом курса необходимо исключить развитие в организме почечной и печеночной недостаточности. В таких клинических случаях может потребоваться индивидуальная коррекция суточной дозы. Поскольку раствор для приема внутрь (сироп) содержит мальтитол, при нарушении толерантности к фруктозе он противопоказан.

На период лечения рекомендуется временно ограничить управление транспортными средствами, поскольку врачами замечено угнетающее воздействие на органы ЦНС. Объясняется это повышенной чувствительностью нервных рецепторов к активному компоненту Кеппра. От работы, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, тоже предстоит на время отказаться.

Если у пациента появляются суицидальные мысли или имеется склонность к депрессивным состояниям, специалисты предупреждают о необходимости своевременно обращать внимание на такие симптомы. Случаи суицида в медицинской практике зафиксированы, поэтому при нестабильной психике лекарство назначают с особой осторожностью, под бдительным врачебным контролем.

При беременности

Использовать медицинский препарат Кеппра при вынашивании плода и грудном вскармливании крайне нежелательно. Исключением являются случаи, когда польза для здоровья матери превышает потенциальный риск для внутриутробного развития плода. Консервативное лечение должно протекать под контролем врача, поскольку из-за отсутствия исследований данных категорий пациенток клинический исход сложно спрогнозировать.

Активный компонент лекарства выделяется с материнским молоком, поэтому женщинам при лактации тоже желательно временно воздержаться от его применения. В противном случае, предстоит отказаться о грудного вскармливания ребенка, перейти на искусственное кормление смесями. Суточные дозы и их корректировки врач назначает строго в индивидуальном порядке.

В детском возрасте

Лечение эпилепсии у ребенка таким способом остается под большим сомнением, к тому же, имеются возрастные ограничения. Например, таблетки нежелательно давать малышам до 4 лет. Клинические исследования данной категории пациентов проведены не были. Раствор для перорального применения желательно не использовать маленьким пациентам до возраста 1 месяц.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент лекарства не взаимодействует с такими противосудорожными препаратами, как Фенобарбитал, Фенитоин, Примидон, Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Ламотриджин, Габапентин. Медикамент чаще назначается в комплексе с другими лекарствами, поэтому важно учитывать особенности отдельных комбинаций:

  1. При приеме лекарства эффективность пероральных контрацептивов не снижается.
  2. В комплексе с Топираматом значительно повышается вероятность развития анорексии, расстройства пищеварения.
  3. Дигоксин, Варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
  4. При приеме лекарственного препарата в момент приема пищи скорость всасывания активного компонента несколько снижается.
  5. Сведения о взаимодействии активного компонента Медикамента Кеппра с алкоголем не получены.

Побочные действия Кеппры

Поскольку указанный медикамент отличается системным действием, не исключены побочные явления, которые затрагивают все внутренние органы. При приеме препарата Кеппра возможны ухудшения состояния со стороны разных систем:

  • пищеварительная система: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, признаки анорексии, гепатит, снижение массы тела, абдоминальная боль, гепатит, дискомфорт в желудке, атаксия;
  • органы ЦНС: астенический синдром, головокружение, тремор конечностей, головные боли, бессонница, депрессия, ухудшение памяти, агрессивность, эмоциональная лабильность, повышенная тревожность, беспокойство, амнезия, замедленное мышление, сонливость, спутанность сознания, перепады настроения, гиперкинезия;
  • органы дыхания: учащенные приступы кашля;
  • органы зрения: диплопия, нарушение аккомодации;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (угнетение функций костного мозга);
  • кожные покровы: алопеция, кожная сыпь, сильный зуд, многоформная эритема;
  • общие симптомы: присоединение вторичных инфекций, миалгия, назофарингит.

Передозировка

Если систематически завышать предписанные дозировки Кеппра, не исключено усиление побочных явлений. При передозировке возникают жалобы на сонливость, приступы агрессии, необоснованную тревожность, угнетение дыхания, спутанность сознания. Необходимо спровоцировать рвоту для очищения желудка от остатков химических соединений, затем принять адсорбент. Дальнейшее лечение симптоматическое, по показаниям назначают диализ.

Противопоказания

Использовать препарат Кеппра не рекомендовано при повышенной чувствительности организма к синтетическим компонентам. Медицинские противопоказания распространяются на:

  • детский возраст (таблетки до 4 лет, раствор до 1 месяца);
  • непереносимость фруктозы;
  • хронические болезни почек;
  • заболевания в стадии декомпенсации.

Кеппра

Кеппра – лекарственный препарат противосудорожного и противоэпилептического действия.

Форма выпуска и состав

Кеппра выпускается в следующих формах:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий – прозрачный, бесцветный раствор, 100 мг/мл (по 5 мл в стеклянных флаконах, укупоренных тефлоновой пробкой, закатанных алюминиевым колпачком и покрытых сверху полипропиленовой крышкой, которая обеспечивает контроль первого вскрытия; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в картонной пачке 2 контурных упаковки);
  • Таблетки – покрытые пленочной оболочкой, 250, 500 и 1000 мг, имеющие овальную, двояковыпуклую форму и голубой (250 мг), светло-желтый (500 мг) или белый (1000 мг) цвет, с односторонней риской; на изломе – белые, однородные (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках из ПВХ и алюминиевой фольги, в картонной пачке 3 или 6 блистеров);
  • Раствор для приема внутрь – прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом, 100 мг/мл (по 150 или 300 мл во флаконах темного стекла с белой полипропиленовой навинчивающейся крышкой, в картонной пачке один флакон с мерным шприцом в комплекте).

Действующее вещество – леветирацетам.

Вспомогательные компоненты концентрата для приготовления раствора для инфузий: хлорид натрия – 45 мг; натрия ацетат тригидрат – 8,2 мг; 10% ледяная уксусная кислота – до достижения уровня pH 5,5; вода для инъекций – до достижения объема 5 мл.

Вспомогательные компоненты таблеток: макрогол 6000 – 2,5 мг; кроскармеллоза натрия – 10,75 мг; стеарат магния – 0,313 мг, диоксид кремния – 5,188 мг.

Состав пленочной оболочки:

  • Opadry 85F20694 – 8,063 мг (Кеппра 250 мг);
  • Opadry 85F32004 – 16,125 мг (Кеппра 500 мг);
  • Opadry 85F18422 – 32,25 мг (Кеппра 1000 мг).

Вспомогательные компоненты раствора для приема внутрь: мальтитол – 300 мг; 85% глицерол – 235,5 мг; ацесульфам калия – 4,5 мг; метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг; глицирризат аммония – 1,5 мг; цитрат натрия – 1,05 мг; пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг; моногидрат лимонной кислоты – 0,06 мг; виноградный ароматизатор 501040А – 0,3 мг; очищенная вода – 504 мг.

Показания к применению

В качестве монотерапии препарат Кеппра применяют для лечения парциальных припадков без вторичной генерализации или с таковой у подростков с 16 лет и взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексного лечения препарат назначают при следующих состояниях:

  • Миоклонические судороги у подростков старше 12 лет и взрослых, страдающих ЮМЭ (ювенильной миоклонической эпилепсией);
  • Парциальные припадки без вторичной генерализации или с таковой у взрослых пациентов и детей старше 4 лет (Кеппра в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий), 6 лет (Кеппра в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой) и 1 месяца (Кеппра в форме раствора для приема внутрь), страдающих эпилепсией;
  • Первично-генерализованные судорожные припадки у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих ИГЭ (идиопатической генерализованной эпилепсией).

При невозможности приема препарата внутрь в качестве временной альтернативы может использоваться концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кеппра являются:

  • Фруктоземия (нарушение толерантности к фруктозе) – для раствора для приема внутрь;
  • Детский возраст до 1 месяца – для раствора для приема внутрь, до 4 лет – для концентрата для приготовления инфузионного раствора (так как эффективность и безопасность препарата не установлены);
  • Беременность (за исключением случаев крайней необходимости);
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к леветирацетаму и/или другим компонентам препарата, а также к другим производным пирролидона.

Средство с осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет, больным с почечной недостаточностью и заболеваниями печени в стадии декомпенсации.

Способ применения и дозировка

Таблетки Кеппра принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, независимо от приема пищи.

Раствор дозируют с помощью мерного шприца, который входит в комплект вместе с флаконом. Вместимость шприца – 10 мл (что соответствует 1 г леветирацетама), цена деления – 25 мг (что соответствует 0,25 мл). Отмеренную дозу разводят в 200 мл воды (1 стакан).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вводят внутривенно капельно в течение 15 минут. Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем, объем которого должен составлять не менее 100 мл. В качестве растворителя можно использовать:

  • 0,9% NaCl для инъекций;
  • 5% раствор декстрозы;
  • Лактатный раствор Рингера.

Раствор сохраняет стабильность в поливинилхлоридных пакетах в течение 24 часов при температуре хранения от 15 до 25 °C, но с точки зрения микробиологической чистоты его необходимо использовать непосредственно после приготовления. При необходимости возможно хранение раствора в течение 24 часов при температуре 2-8 °C, если разбавление происходило в асептических условиях. Раствор запрещено использовать в случае изменения его окраски или при появлении механических включений.

Суточную дозу препарата делят на два одинаковых приема.

При монотерапии подросткам старше 16 лет и взрослым Кеппра назначается в форме раствора для приема внутрь или таблеток. Начальная доза составляет 500 мг и делится на 2 приема (два раза в сутки по 250 мг). Через 2 недели возможно увеличение разовой дозы до 500 мг (1000 мг в сутки). Максимальная суточная доза равна 3 г (по 1500 мг дважды в сутки).

В составе комплексного лечения детям 1-6 месяцев Кеппра назначается в форме раствора для приема внутрь. В начале терапии доза препарата составляет 7 мг/кг дважды в сутки. В дальнейшем, исходя из эффективности и переносимости, возможно увеличение дозы до 21 мг/кг два раза в сутки. Следует учитывать, что допустимое изменение дозы – плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Препарат рекомендуется назначать в минимальной эффективной дозе.

У детей и подростков в возрасте от 6 месяцев до 17 лет и массой тела менее 50 кг начальная лечебная доза составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на два приема (два раза в сутки по 10 мг/кг массы тела). В зависимости от переносимости препарата и клинической реакции возможно увеличение суточной дозы до 30 мг/кг два раза в сутки. Допустимое изменение дозы – плюс или минус 10 мг/кг каждые две недели. Рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу.

Детям с массой тела более 50 кг и взрослым препарат Кеппра назначают в суточной дозе 1000 мг, разделенной на два приема по 500 мг. Максимальная суточная доза – 3000 мг (по 1500 мг два раза в сутки). Допустимое изменение дозы – плюс или минус 500 мг 2 раза в сутки каждые 2-4 недели.

Переход от приема препарата Кеппра внутрь к внутривенному вливанию и обратно может осуществляться с сохранением дозировки и кратности введения.

Пациентам с почечной недостаточностью и больным в возрасте старше 65 лет дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина (степени почечной недостаточности). Детям с данным заболеванием также требуется корректировка дозы препарата.

Пациентам с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования. У больных с почечной недостаточностью и декомпенсированным нарушением функции печени значение клиренса креатинина может не отражать реальной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают на 50%.

Побочные действия

При применении препарата Кеппра возможны следующие побочные действия со стороны систем и органов:

  • Иммунная система — DRESS-синдром, или лекарственная реакция с системными проявлениями и эозинофилией (редко);
  • Лимфатическая система и кровь – лейкопения, тромбоцитопения (нечасто); агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения (редко);
  • Обмен веществ – анорексия (часто); снижение или увеличение массы тела (нечасто);
  • Инвазии и инфекции – назофарингит (очень часто); инфекции (редко);
  • Нервная система – головная боль, сонливость (очень часто); головокружение, нарушение равновесия, тремор, судороги, летаргия (часто); ухудшение памяти, амнезия, парестезии, атаксия/нарушение координации, снижение концентрации внимания (нечасто); дискинезия, хореоатетоз, гиперкинезия (редко);
  • Психические расстройства – тревога, нервозность, агрессивность/враждебность, депрессия, бессонница, раздражительность (часто); суицидальные намерения, попытки суицида, галлюцинации, спутанность сознания, переменчивость настроения, психотические и поведенческие расстройства, гневливость, эмоциональная лабильность, панические атаки, возбуждение (нечасто); нарушение мышления, расстройство личности, суицид (редко);
  • Дыхательная система – кашель (часто);
  • Пищеварительная система – диарея, боль в животе, рвота, тошнота, диспепсия (часто); панкреатит (редко);
  • Гепатобилиарная система – изменение функциональных проб печени (нечасто); гепатит, печеночная недостаточность (редко);
  • Костно-мышечная система – миалгия, мышечная слабость (нечасто);
  • Органы чувств – вертиго (часто); нечеткость зрения, диплопия (редко);
  • Кожные покровы – сыпь (часто); зуд, экзема, алопеция (нечасто); синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема (редко);
  • Общие расстройства – усталость/астения (часто).

Особые указания

При необходимости отмены препарата разовую дозу снижают постепенно, уменьшая на 500 мг каждые 2-4 недели у взрослых и на 10 мг/кг массы тела дважды в сутки у детей.

Любые сопутствующие противоэпилептические средства (во время перевода пациента на прием леветирацетама) рекомендуется отменять постепенно.

Больным с декомпенсированными заболеваниями печени и заболеваниями почек перед началом терапии необходимо исследовать функции почек.

При появлении любых симптомов суицидальных намерений или депрессии следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

В состав раствора Кеппра для приема внутрь входит мальтитол, поэтому пациентам с фруктоземией препарат в данной лекарственной форме противопоказан.

При применении препарата у детей, согласно имеющимся сведениям, отрицательного влияния на половую зрелость и развитие не отмечалось. Однако остаются неизвестными отдаленные последствия лечения препаратом на рост, интеллектуальное развитие, функции эндокринных желез, фертильность, половое развитие, а также способность детей к обучению.

При применении препарата Кеппра желательно воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасной деятельностью, требующей быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Аналоги

Леветирацетам, Комвирон, Леветинол, Эпитерра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Кеппра

Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95 % препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.
У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40 % и составляет 10-11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.
У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина.
В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 часов в период между сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51 % леветирацетама.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50 %.
Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40 % выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению:
Препарат Кеппра применяется в качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.
Кеппра в составе комплексной терапии при лечении:
— парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
— миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
— первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Суточную дозу препарата Кеппра делят на два приема в одинаковой дозе.
Таблетки принимают, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1000 мг леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0,25 мл), входящего в комплект поставки препарата.

Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).
Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца:
— Откройте флакон: для этого нажмите на колпачок и поверните его против часовой стрелки.
— Возьмите шприц, и опустите его во флакон.
— Заполните шприц раствором, потянув поршень, до деления, соответствующего количеству миллиграммов (мг) раствора, назначенного врачом.
— Вытащите шприц из флакона.
— Содержимое шприца введите в стакан с водой, надавив на поршень до упора.
— Выпейте полностью все содержимое стакана
— Промойте шприц водой
— Закройте флакон пластиковой крышкой.
Монотерапия
Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).
В составе комплексной терапии
Детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы. Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.
Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.
Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Побочные действия:
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, notifications Подписаться

Кеппра

Латинское название: Keppra

Код ATX: N03AX14

Действующее вещество: Леветирацетам (Levetiracetam)

Производитель: UCB Pharma (Бельгия)

Описание актуально на: 11.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Кеппра – противоэпилептический препарат, применяющийся в качестве монотерапевтического средства и в составе комплексной терапии при лечении фокальной эпилепсии, парциальных и судорожных припадков.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках и в виде раствора для внутреннего применения. Жидкость практически бесцветная, обладает характерным запахом. Раствор выпускается в темных стеклянных флаконах объемом 300 мл. В комплекте с препаратом идет удобный мерный шприц.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, реализуются по 30 и 60 штук в упаковке.

Таблетки 1 таб.
Леветирацетам дигидрохлорид 250, 500 или 1000 мг
Вспомогательные компоненты: макрогол 6000, стеарат магния, диоксид кремния и кроскармеллоза натрия.
Раствор 1 мл
Леветирацетам дигидрохлорид 100 мг
Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, глицерол 85%-ный, натрия цитрат, аммония глицирризинат, мальтитол, лимонной кислоты моногидрат, ацесульфам калия, пропилпарагидроксибензоат, вода очищенная, ароматизатор виноградный.

Показания к применению

В качестве монотерапевтического средства назначают при парциальных припадках с вторичной генерализацией или без нее пациентам старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии таблетки и сироп назначают при следующих патологиях:

  • миоклонические судороги у детей старше 12 лет и взрослых с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у детей старше 1 месяца и взрослых пациентов, страдающих эпилепсией (раствор);
  • парциальные припадки с вторичной генерализацией или без нее у детей старше 4-х лет и взрослых, страдающих эпилепсией (таблетки);
  • первично-генерализованные припадки судорожного характера у детей старше 12 лет и взрослых пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • нарушение толерантности к фруктозе (сироп).

Очень осторожно следует принимать при почечной недостаточности.

Инструкция по применению Кеппра (способ и дозировка)

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/сут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

  • Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза/сут.
  • У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема.

Побочные эффекты

Применение Кеппра может вызывать следующие побочные действия:

  • со стороны ЦНС: головокружение, астенический синдром, головные боли, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, амнезия, нарушение равновесия, раздражительность, атаксия, снижение концентрации внимания, нервозность, судороги, ухудшение памяти, переменчивость настроения, бессонница, тремор, нарушение мышления, возбуждение, расстройства личности, агрессивность, депрессия; в редких случаях – спутанность сознания, парестезии, поведенческие или психотические расстройства, галлюцинации, суицидальные намерения или попытки суицида;
  • со стороны дыхательной системы: усиление кашля;
  • со стороны пищеварительной системы: диспепсия, повышение массы тела, абдоминальная боль, тошнота, анорексия, рвота, диарея; в редких случаях – печеночная недостаточность, снижение массы тела, панкреатит, гепатит.;
  • со стороны органов зрения: нарушение аккомодации или диплопия;
  • со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения;
  • дерматологические реакции: зуд, экзема, кожная сыпь; редко – многоформная эритема, алопеция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
  • прочие эффекты: назофарингит, инфекции, миалгия.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеппра:

  • тревожность;
  • сонливость;
  • агрессивность;
  • угнетение дыхания;
  • угнетение сознания, кома.

Лечение: искусственный вызов рвоты, промывание желудка с назначением активированного угля. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия в условиях стационара с применением гемодиализа.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Зеницетам, Конвилепт, Леветинол, Тирапол, Эпитерра.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Кеппра представляет собой противосудорожное лекарственное средство.

  • Действие леветирацетама пока не изучено до конца. Установлено, что он не нарушает механизм распространения нервных импульсов в организме.
  • Эффективен при лечении фокальной эпилепсии, а также более серьезных стадий этого заболевания (фотопароксизмальной реакции и эпилептиформных проявлений). Состояние пациента улучшается уже спустя 2 дня применения препарата дважды за сутки.

Особые указания

Отмену препарата лучше проводить постепенно – снижая разовую дозировку на 500 мг каждые 14-30 дней. При терапии детей снижение дозировки не должно превышать 10 мг на 1 кг веса ребенка. Корректировка дозы осуществляется каждые 2 недели.

При беременности и грудном вскармливании

Так как нет достаточной информации о безопасности препарата, его применение не рекомендовано во время беременности и в период лактации. Может назначаться в случае крайней необходимости, когда польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

На период терапии лактацию следует прекратить.

В детском возрасте

Сироп могут назначать детям после первого месяца жизни. Таблетки применяются для лечения детей старше 4-х лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени в стадии декомпенсации назначают очень осторожно. Курс терапии проходит под тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

Леветирацетам не взаимодействует с другими противосудорожными средствами (карбамазепином, габапентином, фенитоином, ламотриджином, вальпроевой кислотой, примидоном, фенобарбиталом и пр.).

При применении совместно с топираматом повышается риск развития анорексии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить таблетки следует в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C, раствор – не выше +30°C. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Кеппра таблеток за 1 упаковку от 769 рублей, раствора – от 3 418 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Кеппра (Леветирацетам)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Epictal, Ivetra, Levesam, Levexx, Levipil, Levroxa, Levtam, Torleva.

Все противоэпилептические препараты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Леветирацетам (Levetiracetam, код АТХ (ATC) N03AX14):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Кеппра (Keppra) — оригинал таблетки 250мг 30 Бельгия, ЮСБ фарма 480- (средняя 852↘) -1197 345↗
Кеппра (Keppra) — оригинал таблетки 500мг 30 и 60 Бельгия, ЮСБ фарма за 30шт: 1390- (средняя 1678) -2040;
за 60шт: 2995- (средняя 3307) -4102
651↘
Кеппра (Keppra) — оригинал таблетки 1г 30 Бельгия, ЮСБ фарма за 30шт: 2799- (средняя 3311) -5292;
за 60шт: 6200
333↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Кеппра (Keppra) — оригинал раствор для приема внутрь 100мг/мл — 300мл во флаконе с мерным шприцем в комплекте 1 Франция, Некст фарма 3000- (средняя 3309) -4156 92↗
Кеппра (Keppra) — оригинал концентрат для приготовления инъекционного раствора 100мг/мл 5мл 10 Италия, Патеон 7271- (средняя 7569) -7773 8
Комвирон (Komviron) таблетки 250мг 50 Турция, Абди 502- (средняя 522) -630 19
Комвирон (Komviron) таблетки 500мг 50 Турция, Абди 985-1133 14↗
Комвирон (Komviron) таблетки 1г 50 Турция, Абди 2400-2600 31↗
Леветинол (Levetinol) таблетки 250мг 30 Исландия, Актавис 603- (средняя 615) -720 31
Леветинол (Levetinol) таблетки 500мг 30 Исландия, Актавис 1202-1260 30
Леветирацетам таблетки 250мг 30 Индия, Хетеро Драгс Лимитед 528- (средняя 529) -629 28
Леветирацетам таблетки 500мг 30 и 60 Индия, Хетеро Драгс за 30 шт:852- (средняя 860) -918; за 60 шт: 880- (средняя 2200) -2272 56
Леветирацетам таблетки 1г 30 Индия, Хетеро Драгс 2109 28

Кеппра (оригинальный Леветирацетам) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема препарата в дозе 1г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема – 43 мкг/мл.

Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания к применению препарата КЕППРА®

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией (для таблеток);
  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 1 месяца, страдающих эпилепсией (для раствора);
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Режим дозирования

Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

Взрослым и подросткам старше 16 лет препарат назначают в форме таблеток или раствора для прием внутрь в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии:

Детям в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев препарат назначают в форме раствора для приема внутрь. Начальная лечебная доза составляет 7 мг/кг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 21 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы не должно превышать плюс или минус 7 мг/кг 2 раза в сутки каждые 2 недели. Следует назначать минимальную эффективную дозу.

Рекомендации по дозированию препарата Кеппра® в форме раствора для приема внутрь для детей в возрасте до 6 месяцев представлены в таблице.

Масса тела Начальная доза: 7 мг/кг 2 раза в сутки Максимальная доза: 21 мг/кг 2 раза в сутки
4 кг 28 мг (0.3 мл) 2 раза в сутки 84 мг (0.85 мл) 2 раза в сутки
5 кг 35 мг (0.35 мл) 2 раза в сутки 105 мг (1.05 мл) 2 раза в сутки
7 кг 49 мг (0.5 мл) 2 раза в сутки 147 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки

У детей в возрасте от 6 месяцев до 23 месяцев, детей в возрасте от 2 лет до 11 лет и подростков от 12 лет до 17 лет с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с дозы 10 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Дозы для детей с массой тела 50 кг и более является такой же, как и для взрослых.

Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 месяцев и подростков представлены в таблице.

Масса тела Начальная доза: 10 мг/кг 2 раза в сутки Максимальная доза: 30 мг/кг 2 раза в сутки
6 кг 60 мг (0.6 мл) 2 раза в сутки 180 мг (1.8 мл) 2 раза в сутки
10 кг 100 мг (1 мл) 2 раза в сутки 300 мг (3 мл) 2 раза в сутки
15 кг 150 мг (1.5 мл) 2 раза в сутки 450 мг (4.5 мл) 2 раза в сутки
20 кг 200 мг (2 мл) 2 раза в сутки 600 мг (6 мл) 2 раза в сутки
25 кг 250 мг (2,5мл) 2 раза в сутки 750 мг (7,5мл) 2 раза в сутки
от 50 кг 500 мг (5мл) 2 раза в сутки 1500 мг (15мл) 2 раза в сутки

У детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2-4 недели.

Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: