Изониазид инструкция по применению

Изониазид

СОДЕРЖАНИЕ

Латинское название: Isoniazid

Код ATX: J04AC01

Действующее вещество: Изониазид (Isoniazid)

Производитель: «ТатХимФармПрепараты», «ФармСинтез», «Биосинтез», «РозФарм», ОАО «МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко», «Акрихин», «Валента Фармацевтика», «Верофарм», «Биохимик», «Брынцалов-А», «АС-Фарм»

Описание актуально на: 17.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Изониазид — синтетический противотуберкулезный препарат, проявляющий бактериостатическую активность в отношении возбудителей туберкулеза.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и инъекций. Таблетки помещаются в упаковки. Раствор 10% реализуется в ампулах, по 5 мл в каждой. В одну упаковку помещается пять ампул, а упаковки, в свою очередь, помещаются в картонные коробки, по одной или две штуки в каждую.

Таблетки 1 табл.
Изониазид 100 мг

Показания к применению

Предназначен для лечения всех форм туберкулеза, включая активные формы и туберкулезный менингит. Назначается детям и взрослым пациентам, а также зачастую включается в состав комбинированной терапии.

Применяется при остро протекающих процессах, входит в комплексную терапию наряду с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами и сульфаниламидами.

В качестве профилактического средства таблетки назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными.

Для профилактики назначают детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата,
  • эпилепсия и склонность к судорожным припадкам,
  • тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности,
  • полиомиелит,
  • психические заболевания,
  • заболевания нервной системы,
  • гипертоническая болезнь 2 и 3 стадии,
  • выраженный атеросклероз,
  • бронхиальная астма.
  • легочно-сердечная недостаточность 3 стадии,
  • цирроз печени,
  • флебит (противопоказано внутривенное применение),
  • заболевания периферического и зрительного нервов,
  • экзема на стадии обострения,
  • токсический гепатит в анамнезе,
  • микседема
  • ишемическая болезнь сердца.

Инструкция по применению Изониазид (способ и дозировка)

Предназначен для приема внутрь, а также для внутривенного, внутриварикозного, внутримышечного и ингаляционного применения в форме раствора для инъекций.

Схема лечения в каждом отдельном случае устанавливается индивидуально и зависит от характера заболевания, возраста пациента и переносимости препарата.

  • Внутрь взрослым и подросткам — по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).
  • В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям — по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.
  • Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях — 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг. Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутривенное введение препарата лучше переносится при соблюдении постельного режима на протяжении одного-двух часов после приема лекарства.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • головная боль,
  • болевые ощущения в области сердца,
  • рвота,
  • тошнота,
  • головокружение,
  • аллергические реакции.

В некоторых случаях у пациента также проявляются такие побочные действия, как эйфория, ухудшение сна, лекарственный гепатит и психоз.

Передозировка

При повышении лекарственных доз может возникнуть отравление. Среди наиболее распространенных симптомов отравления:

  • сонливость,
  • тошнота,
  • рвота,
  • головокружение,
  • спутанность сознания,
  • дизартрия.

В некоторых случаях отравление чревато развитием судорог, комы, нарушений дыхания и выраженного двигательного возбуждения.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Изониазид-Дарница, Изониазид-Ферейн.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Изониазид – одноименное действующее вещество, входящее в состав данного средства и представляющее собой производное изоникотиновой кислоты. Действие данного компонента направлено на микробактерии туберкулеза. При этом следует отметить, что активное вещество не проявляет активности в отношении других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний.

Назначают детям при положительной реакции на туберкулин не менее 10 мм. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация средства в крови отмечается по истечении одного-трех часов после приема лекарства.

Как правило, препарат хорошо переносится взрослыми пациентами и детьми. При условии соблюдения терапевтической дозировки отравление Изониазидом встречается только в крайне редких случаях.

Особые указания

Во время приема средства не следует употреблять спиртные напитки.

При беременности и грудном вскармливании

Женщинам во время беременности препарат назначают исключительно по строгим показаниям.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия.
  • При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.
  • При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Изониазид за 1 упаковку от 44 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Изониазид (Isoniazid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005499 от 29.04.19 — Действующее

Изониазид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изониазид

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
изониазид 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 1.1 мг, кросповидон — 1.1 мг, крахмал картофельный — 7.8 мг.

Номинальная масса таблетки 110 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Изониазид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17.0 Туберкулезный менингит
A18 Туберкулез других органов

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам — по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям — 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям — по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях — 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; редко — психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Изониазид: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное средство Изониазид относится к противотуберкулезным препаратам. Оно применяется для лечения различных форм туберкулеза, вызванного чувствительными к препарату микобактериями. Медикамент назначается детям и взрослым людям. Возможность использования лекарства для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания определяется лечащим врачом индивидуально.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в лекарственных формах таблетки для приема внутрь и раствор для парентерального внутривенного или внутримышечного введения.

Таблетки имеют круглую форму, плоскоцилиндрическую поверхность и белый цвет. Они содержатся в упаковках по 30 и 100 штук.

Раствор для парентерального введения представляет собой бесцветную прозрачную жидкость. Он находится в стеклянных прозрачных ампулах объемом 5 мл. В картонной пачке содержится 5 ампул с раствором.

Описание и состав

Основным действующим компонентом лекарства является изониазид. Его содержание в 1 таблетке составляет 100, 200 или 300 мг, в 1 мл раствора для парентерального введения – 100 мг. В состав таблеток входят следующие вспомогательные вещества:

  • Кукурузный крахмал.
  • Стеарат кальция.
  • Повидон.
  • Кросповидон.

К вспомогательным соединениям раствора для парентерального введения относятся:

  • Лимонная кислота в форме моногидрата.
  • Вода для инъекций.
  • Цитрат натрия.
  • Пропиленгликоль.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к противотуберкулезным средствам. Основное действующее вещество изониазид подавляет активность фермента ДНК-зависимая РНК-полимераза вследствие чего нарушается синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Это приводит к снижению их роста и размножения (бактериостатическое действие) с последующим постепенным уничтожением клетками иммунной системы человека. В отношении других бактерий изониазид практически не проявляет активности.

После парентерального введения раствора или приема таблетки внутрь действующий компонент быстро всасывается в системный кровоток, равномерно распределяется в тканях. Он метаболизируется в клетках печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения лекарства является этиотропная терапия и профилактика различных форм туберкулеза.

для взрослых

Взрослым препарат назначается в следующих ситуациях:

  • Этиотропное лечение активных форм туберкулеза в комбинации с несколькими (обычно 3-4) другими противотуберкулезными препаратами.
  • Лечение латентной (скрытой) формы туберкулеза, при этом препарат может использоваться в качестве средства для монотерапии.

для детей

Лекарство может использоваться для детей независимо от их возраста по таким же показаниям, что и для взрослых людей.

для беременных и в период лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам лекарство назначается только по строгим медицинским показаниям.

Противопоказания

Выделяется несколько следующих противопоказаний для применения медикаментозного средства:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
  • Эпилепсия с выраженными судорогами.
  • Наличие предрасположенности к развитию судорожных припадков.
  • Тяжелые психозы, в том числе перенесенные в прошлом.
  • Токсический гепатит, который развивается на фоне применения лекарственных средств производных гидразина изоникотиновой кислоты.
  • Выраженный атеросклероз артериальных сосудов.
  • Острая и выраженная почечная или печеночная недостаточность.
  • Полиомиелит, в том числе перенесенный в прошлом.
  • Цирроз печени.
  • Микседема.

Применения и дозы

Таблетки предназначены для приема внутрь после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

Раствор вводится парентерально внутримышечно или внутривенно медицинским специалистом с обязательным соблюдением правил асептики и антисептики, направленных на предотвращение вторичного инфицирования пациента.

для взрослых

Рекомендуемая лечебная доза изониазида для взрослых рассчитывается исходя из показателя 15 мг на 1 кг массы тела пациента. При тяжелом течении инфекционного процесса в условиях специализированного медицинского стационара внутримышечно или внутривенно вводится раствор. По мере улучшения состояния пациент переводится на прием таблеток, в том числе во время амбулаторного лечения дома. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Профилактическая доза изониазида для взрослых людей составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Курс – 2 месяца.

для детей

Средняя лечебная доза в детском возрасте составляет 10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Для детей младше 3-х лет может назначаться парентеральное введение раствора. Для более старших детей могут применяться таблетки. Длительность терапии и профилактики определяется тяжестью течения инфекционного процесса, формой и локализацией туберкулеза.

для беременных и в период лактации

Женщинам в период беременности, а также во время грудного вскармливания препарат назначается по строгим медицинским показаниям. При этом дозировка, лекарственная форма и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства могут развиваться негативные реакции со стороны различных систем органов:

  • Нервная система – головная боль, периферическая нейропатия, периодические судороги, нарушение чувствительности.
  • Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, боль за грудиной и в области сердца, субъективные ощущения сердцебиения.
  • Пищеварительная система – тошнота, периодическая рвота, запоры, отсутствие аппетита, острый панкреатит.
  • Органы чувств – неврит, атрофия зрительного нерва, шум, звон в ушах, нарушение слуха.
  • Гепатобилиарная система – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз, указывающее на повреждение гепатоцитов, гепатит, желтуха.
  • Мочевыделительная система – затрудненное мочеиспускание.
  • Иммунная система – аллергические реакции, кожные высыпания, медикаментозная лихорадка, мультиформная эритема, тяжелые некротические изменения кожи, системные реакции (анафилактический шок).
  • Эндокринная система – маточные кровотечения у женщин, гинекомастия у мужчин, синдром Иценко-Кушинга, повышение уровня сахара, метаболический ацидоз, пеллагра, дефицит пиридоксина.
  • Кровь и красный костный мозг – гемолитическая, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Костно-мышечная система – ревматоидный артрит, судорожные подергивания мышц.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении со следующими лекарственными средствами могут изменяться терапевтические эффекты или развиваться негативные реакции:

  • Бензодиазепины, карбамазепин, ингибиторы МАО, непрямые антикоагулянты, фенитоин, теофилин – изониазид усиливает их воздействие на организм, включая токсические эффекты.
  • Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм и выведение изониазида.
  • Дифенин – усиление противоаритмического действия.
  • Препараты, метаболизирующиеся в печени (рифампицин), повышают вероятность развития тяжелого токсического гепатита.
  • Ставудин – повышается риск развития периферической сенсорной нейропатии.
  • Вальпроат – повышается концентрация медикамента при одновременном применении с изониазидом.
  • Пиридоксин, глутаминовая кислота – повышается риск развития побочных эффектов изониазида.

Особые указания

Прием препарата обычно является длительным, поэтому важно учитывать несколько особых указаний:

  • Изониазид совместим с практически всеми противотуберкулезными средствами за исключением циклосерина.
  • При использовании препарата в качестве средства для монотерапии могут образовываться устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза.
  • При комбинированной инфекции дополнительно назначаются антибиотики широкого спектра активности.
  • В процессе лечения всем пациентам проводится лабораторный контроль состояния печени, почек, периферической крови.
  • При появлении первых признаков развития гепатита применение лекарства следует прекратить.
  • Препарат с осторожностью применяется лицам с сопутствующим сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом, патологией печени.
  • У людей старше 35 лет, а также на фоне ВИЧ-инфекции существенно повышается риск развития токсического гепатита.
  • При наличии высокого риска развития пиридоксиновой недостаточности дополнительно назначается витамин В6.
  • Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой лечебной дозы в течение получаса появляются первые признаки передозировки. Они включают тошноту, рвоту, ощущения дискомфорта в области живота. По мере прогрессирования интоксикации проявляются нарушения зрения, развиваются зрительные галлюцинации, нарушается сознание, вплоть до комы. Лечение является симптоматическим. Обязательно назначаются высокие дозы пиридоксина. При необходимости проводится гемодиализ.

Условия хранения

Хранение в темном, сухом, недоступном для детей месте. Раствор хранится при температуре воздуха от +1 до +10° С, таблетки – не выше +25° С. Срок годности таблеток составляет 6 лет, раствора – 2 года.

Аналоги

Структурных аналогов для препарата Изониазид на современном фармацевтическом рынке нет. Существуют заменители лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами.

Препарат выпускается в лекарственной форме капсулы для приема внутрь. Он подавляет синтез миколевой кислоты клеток микобактерий. Лекарство используется для лечения туберкулеза, лепры у взрослых людей и детей старше 5 лет. Не рекомендуется использование препарата беременным и кормящим грудью женщинам.

Лекарственная форма противотуберкулезного средства в виде таблеток для приема внутрь. Применяется для лечения активной формы туберкулеза у взрослых и детей. Возможно применение препарата для женщин во время беременности и в период грудного вскармливания после назначения лечащего врача по строгим медицинским показаниям.

Стоимость Изониазида составляет в среднем 71 рубль. Цены колеблются от 54 до 99 рублей.

Изониазид

Состав

действующее вещество: изониазид;

1 таблетка содержит изониазида (в пересчете на сухое вещество) 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 100 мг таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с фаской;

таблетки по 200 мг таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями (с фаской) и чертой.

Фармакологическая группа

Код АТХ J04A C01.

Фармакологические свойства

Изониазид имеет высокую бактериостатической активностью в микобактерий туберкулеза, активно размножаются, менее эффективен до бактерий, находящихся в покое. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг / мл. На другие распространенные возбудители инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического воздействия не оказывает.

Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и проявляется в различных тканях и жидкостях организма. После приема внутрь максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа, туберкулостатических концентрация в крови после приема в разовой дозе содержится 6-24 часа.

Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного изониазида относительно принятой дозы пациенты относятся к «медленных» и «быстрых» инактиваторов. К первой категории относят пациентов, у которых с мочой выделяется до 10% изониазида в сутки, во вторую — более 10% в сутки.

Период полувыведения изониазида в плазме крови при быстром ацетилировании — 0,5-1,6 часа, при медленном — 2-4 часа, при почечной недостаточности — 2-5 часов, при тяжелой почечной недостаточности — 5-7 часов.

Показания

  • В сочетании с 3-4 другими противотуберкулезными препаратами — для лечения активного туберкулеза всех форм и локализаций;
  • в качестве монотерапии — для лечения латентной туберкулезной инфекции и профилактики туберкулеза у лиц, которые были или есть в близком контакте с больными туберкулезом.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к изониазиду или другим компонентам препарата
  • эпилепсия, склонность к судорожным припадкам;
  • тяжелые психозы (в т.ч. в анамнезе);
  • полиомиелит (в т.ч. ранее перенесенный)
  • токсический гепатит в анамнезе результате применения производных гидразина изоникотиновой кислоты (фтивазид)
  • острая печеночная и / или почечная недостаточность
  • выраженный атеросклероз;
  • в дозах более 10 мг / кг массы тела при легочно-сердечной недостаточности III степени, артериальной гипертензии II-III стадии, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, хронической почечной недостаточности, гепатите в период обострения, циррозе печени, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, гипотиреозе, микседеме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При назначении изониазида пациентам с медленной инактивацией препарата, одновременно получающих парааминосалициловая кислоту , тканевая концентрация препарата может быть повышена, в результате чего возрастает риск развития побочных эффектов.

Изониазид замедляет печеночный метаболизм некоторых лекарственных препаратов, что может привести к увеличению их токсичности. К таким препаратам относятся: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксазон, дисульфирам .

Одновременное применение изониазида:

с леводопой — уменьшение ее терапевтического эффекта;

с рифампицином — повышение риска поражения печени

с ГКС — повышается метаболизм и элиминация изониазида;

с итраконазолом — возможно существенное снижение его концентрации в сыворотке крови и отсутствие его терапевтического эффекта. Одновременное применение не рекомендуется;

с кетоконазолом — может уменьшить уровень кетоконазола в сыворотке крови: следует контролировать концентрацию препарата в крови и при необходимости увеличить дозировку;

с ацетаминофеном — увеличивает токсичность последнего за счет генерации и накопления токсичных метаболитов в печени, что может привести к серьезным побочным реакциям;

с теофиллином — растет концентрация теофиллина в плазме крови: нужно контролировать уровень теофиллина в крови и соответственно корректировать дозы препарата

с вальпроатом — растет концентрация вальпроата в плазме крови: дозы вальпроата следует корректировать;

со ставудином — повышенный риск дистальной сенсорной нейропатии;

с циклосерином — повышенный риск токсического воздействия на ЦНС

с этосуксимида — угнетение метаболизма этосуксимида (повышение концентрации в плазме крови и риск токсического действия)

с изофлураном — повышенный риск гепатотоксичности;

с зальцитабином у ВИЧ-инфицированных пациентов — клиренс изониазида удваивается, поэтому надо контролировать концентрацию изониазида и зальцитабина для обеспечения эффективности лечения;

с витамином В 6 и глутаминовой кислотой — снижается вероятность побочных эффектов изониазида;

с дифенином — усиливает антиаритмические свойства дифенина;

с антацидными средствами — уменьшение абсорбции изониазида (интервал между их приемом должен составлять не менее 1:00)

с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами МАО — изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в т.ч. токсичные).

Метаболизм изониазида и его метаболита ацетил изониазида не изменяется при остром потреблении алкоголя , но возможно его увеличение в хронических алкоголиков, однако этот эффект не определен.

Также может быть потенциальная взаимодействие изониазида с продуктами питания, содержащих гистамин и тирамин (сыр, красное вино, тунец, тропические рыбы): могут развиться побочные реакции, такие как головная боль, потливость, сердцебиение, приливы, артериальная гипотензия.

Особенности применения

В результате монотерапии изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу в способности инактивировать изониазид. Перед назначением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активных веществ в крови и моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид следует назначать в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) или глутаминовая кислота, тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.

При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды.

Во время лечения необходим контроль врача, регулярное проведение офтальмологического обследования. В первый месяц обследования необходимо проводить не реже 2 раз, затем — 1 раз в месяц.

Всем пациентам необходимо контролировать функцию печени в процессе лечения.

Следует соблюдать специальные меры предосторожности пациентам с нарушениями функции печени. Любое ухудшение функции печени у этих пациентов является показанием для прекращения лечения. Если уровень АСТ в сыворотке крови возрастет более чем в три раза или повысится уровень билирубина, прием препарата необходимо прекратить.

При появлении первых симптомов гепатита (недомогание, утомляемость, тошнота, отсутствие аппетита) лечение должно быть немедленно прекращено.

Следует с осторожностью назначать изониазид пациентам, страдающим сахарным диабетом, хроническим алкоголизмом; при тяжелых нарушениях функции печени или почек; пациентам, которые принимают другие потенциально гепатотоксических препараты.

Риск изониазидиндукованои гепатотоксичности возрастает у пациентов в возрасте от 35 лет, особенно женского пола, у лиц с медленной инактивацией препарата, у ВИЧ-инфицированных, пациентов, страдающих от недоедания, у пациентов с нейропатией.

Изониазид не следует назначать лицам с серьезными побочными реакциями на лекарственные средства, включая медикаментиндуковани заболевания печени.

У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.

Пациентам, у которых риск развития нейропатии или пиридоксиновая недостаточности (больные диабетом, хроническим алкоголизмом, пациенты с гипотрофией, с терминальной стадией почечной недостаточности, беременные, ВИЧ-инфицированные), следует назначать пиридоксин.

Изониазид не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазиду значительно снижается при применении с пищей.

Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение изониазида в период беременности возможно с учетом соотношения польза / риск в дозе до 10 мг / кг массы тела в сутки. При этом необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагий (вследствие гиповитаминоза К), задержку психомоторного развития плода.

Изониазид проникает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Суточную и курсовую дозы устанавливать индивидуально, в зависимости от течения и формы заболевания, степени инактивации изониазида, эффективности терапии и переносимости препарата. Изониазид применять внутрь до еды или через 30-40 минут после приема пищи.

Взрослым и детям старше 4 лет назначать в суточной дозе 5 мг / кг массы тела 1 раз в сутки при ежедневном применении или 10 мг / кг массы тела при интермиттирующем приеме (3 раза в неделю). Максимальная суточная доза для взрослых — 600 мг, для детей — 500 мг.

Лечение активного туберкулеза длится 6-8 месяцев, с целью профилактики принимать 2-3 месяца.

В данной лекарственной форме изониазид назначать детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка

Симптомы: появляются в течение от 30 минут до 3:00 после приема препарата. Тошнота, рвота, головокружение, судороги, нечеткость зрения, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, смутное речи, ступор, зрительные галлюцинации. Со временем может развиться респираторный дистресс-синдром, кома. При лабораторных исследованиях типичны: наличие ацетона в моче, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия.

Лечение: промывание желудка с помощью зонда, при судорогах введение противосудорожных препаратов, а также введение больших доз пиридоксина.

Побочные реакции

У пациентов с замедленной инактивацией изониазида значительно повышается риск токсических эффектов препарата.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, дискомфорт в области живота, анорексия, острый панкреатит.

Иммунная система: аллергические реакции, в т.ч. реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная лихорадка, кожные высыпания (кореподобная, макулопапулезная дерматиты, пурпура или эксфолиативный дерматит), кожный зуд, интерстициальный пневмонит, лимфаденопатия и васкулит возможно обострение симптомов системной красной волчанки или появление волчаночноподобного синдрома, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нервная система: головная боль, периферическая нейропатия / невриты, головокружение, судороги, гиперрефлексия, увеличение частоты приступов у больных эпилепсией, токсическая энцефалопатия, нарушения памяти, нарушения сна, психотические реакции (токсические психозы), начиная от незначительных изменений личности к значительным психических расстройств, которые, как правило, исчезали при отмене препарата.

Органы чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, звон в ушах и потеря слуха у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, сердцебиение, боль за грудиной и в области сердца, усиление ишемии миокарда у лиц пожилого возраста.

Мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание.

Гепатобилиарной системы: повреждение печени, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, изониазид-ассоциированный гепатит (особенно у лиц с хроническими заболеваниями печени или у тех, кто злоупотребляет алкоголем), фулминантного печеночная недостаточность, что может привести к развитию некроза печени (особенно в возрасте от 35 лет), билирубинемия, билирубинурия.

Эндокринная система и метаболические расстройства: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, синдром Кушинга, гипергликемия, метаболический ацидоз, дефицит пиридоксина, что влияет на превращение триптофана в никотиновую кислоту, пеллагра.

Кроветворная система: гемолитическая и апластическая анемии, сидеробластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Опорно-двигательный аппарат: ревматоидный синдром, мышечные подергивания.

Другие: недомогание, слабость, «Синдром отмены», включающий головная боль, бессонница, раздражительность, нервозность, отек слизистой оболочки бронхов.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг по 1000 таблеток в контейнере. Таблетки по 200 мг: по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке; по 1000 таблеток в контейнере.

Категория отпуска

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».

Изониазид

Инструкция по применению:

Изониазид относится к противотуберкулезным лекарственным средствам.

Форма выпуска и состав

Изониазид выпускается в форме таблеток, порошка и раствора для в/в и в/м введения.

Таблетки Изониазид выпускаются в блистерах по 10 шт., в картонной пачке находится 10 блистеров, или в банке из темного стекла по 100 шт.

Порошок Изониазид помещен в полиэтиленовые пакеты по 25 кг или 50 кг.

Раствор для инъекций 10% Изониазид реализуется в ампулах по 5 мл, которые помещены в упаковки по 5 или 10 шт.

Активное вещество препарата Изониазид – изониазид.

Таблетки содержат изониазид (100 мг, 200 мг или 300 мг) и вспомогательные вещества: полисорбат 80, кальция стеарата моногидрат, кросповидон, крахмал картофельный.

В 1 мл раствора Изониазид содержится 100 мг изониазида.

Показания к применению

Показаниями к применению Изониазида являются следующие заболевания и состояния:

  • Активный туберкулез, в т. ч. туберкулезный менингит (в составе комплексного лечения);
  • Профилактика туберкулеза у пациентов, которые находятся в близком контакте с больными туберкулезом;
  • Профилактика туберкулеза у пациентов, имеющих положительную кожную реакцию на туберкулин и рентгенологические данные, которые указывают на непрогрессирующий туберкулез;
  • Профилактика туберкулеза у детей возрастом менее 4 лет, имеющих положительную реакцию на туберкулин и повышенный риск диссеминации.

Противопоказания

Изониазид не рекомендуется принимать при наличии таких заболеваний:

  • Выраженный атеросклероз;
  • Полиомиелит в анамнезе;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Нарушения функций почек и печени.

Не назначают Изониазид в дозировке больше 10 мг/кг при микседеме, экземе и псориазе в фазе обострения, бронхиальной астме, болезнях нервной системы, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, гипертонической болезни 2-3 стадии, легочно-сердечной недостаточности 3 стадии, беременности.

Внутривенное введение Изониазида противопоказано при воспалении вен (флебитах).

Способ применения и дозировка

Изониазид принимают перорально, внутрикавернозно (в полость, которая образовывается в результате омертвения тканей), внутривенно, внутримышечно, ингаляционно.

Дозу препарата и продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально для каждого пациента.

Средние дозировки: перорально взрослым и подросткам по 15 мг/кг/сутки 2-3 раза в неделю либо по 300 мг 1 раз/сутки в неделю. Детям применяют по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю или по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки.

Внутримышечно подросткам и взрослым вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю или по мг/кг 1 раз в сутки, детям – 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг 1 раз в сутки.

Суточная доза для внутрикавернозного введения составляет 10-15 мг/кг, при ингаляциях назначается 5-10 мг/кг, разделенные в два приема.

При приеме внутрь и внутривенном введении максимальная суточная дозировка для взрослых – 300 мг.

Для профилактики туберкулеза препарат принимают перорально по 5-10 мг/кг/сутки, разделив на два приема. Курс профилактики составляет два месяца.

Побочные действия

При приеме Изониазида возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Головокружение, головная боль, иногда – периферический неврит, нарушения сна, эйфория, психоз;
  • Тошнота и рвота, лекарственный гепатит;
  • Кожные высыпания, зуд;
  • Боли в области сердца;
  • Очень редко – меноррагии у женщин и гинекомастия у мужчин.

Побочные явления обычно исчезают при уменьшении дозировки или временном перерыве в приеме Изониазида.

Особые указания

После инъекции Изоиазида пациенту рекомендуется соблюдать постельный режим на протяжении 1-1,5 часов.

Для того чтобы избежать быстрого развития устойчивости возбудителя, Изониазид принимают одновременно с другими противотуберкулезными препаратами.

С целью уменьшения побочных действий Изониазид назначают одновременно с тиамином (в/м), глутаминовой кислотой (перорально) или пиридоксином (в/м или перорально).

Аналоги

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Сроки и условия хранения

Таблетки Изониазид следует хранить в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше 25ºС, порошок – в хорошо укупоренных стеклянных банках при температуре не выше 25ºС, ампулы – при температуре не выше 10ºС.

Приготовленные из порошка растворы можно хранить не больше 48 часов при температуре до 10ºС.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: