Грандаксин инструкция по применению

Грандаксин®

СОДЕРЖАНИЕ

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — тофизопам 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам

Код АТХ N05BA23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.

Фармакодинамика

Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.

Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния

— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями

— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).

Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.

Побочные действия

— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм

— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение

— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд

Грандаксин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) лекарственного препарата для лечения неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Грандаксин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Грандаксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Грандаксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Грандаксин — транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Тофизопам (действующее вещество препарата Грандаксин) не кумулирует в организме. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.

Показания

  • неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Формы выпуска

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

  • головная боль;
  • бессонница;
  • повышенная раздражительность;
  • психомоторное возбуждение;
  • спутанное сознание;
  • судорожные припадки у больных эпилепсией;
  • снижение аппетита;
  • запор;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • кожный зуд;
  • напряжение мышц;
  • боль в мышцах.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
  • 1 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Грандаксин противопоказан к применению в 1 триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. Грандаксин, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Грандаксин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Грандаксин

Грандаксин относится к группе производных бензодиазепина и является транквилизатором, психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Грандаксин обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развития физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Показания
Неврозы и неврозоподобные состояния; состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями; реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами; климактерический синдром.

Способ применения
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50 — 100 мг (1 — 2 таб.) 1 — 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 300 мг. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочные действия
Возможны психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, нарушения сна, тошнота, гастралгии, кожный зуд, экзантема.

Противопоказания
Психозы и психопатии, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации; 1 триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.

Состав:
активное вещество — тофизопам.

Форма выпуска:
таблетки по 50 мг, в упаковке 20 штук.

Грандаксин — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Грандаксин

Грандаксин – препарат из группы транквилизаторов , обладающий анксиолитическим действием, т.е. устраняющий состояния страха, тревоги, нервного напряжения. Действующим веществом препарата является тофизопам .

В отличие от многих лекарств этой группы Грандаксин не обладает снотворным, противосудорожным, расслабляющим мышцы эффектами. Напротив, он умеренно стимулирует активность нервной системы и удобен для применения в дневное время.

Уже через 2 часа после приема препарата внутрь в крови достигается максимальное содержание Грандаксина, т.е. лекарство всасывается из пищеварительного тракта очень быстро. В организме не накапливается. Выводится в основном с мочой (около 70%) и частично с калом (около 30%).

Даже при длительном лечении Грандаксином привыкания к препарату не развивается; не возникает ни синдрома зависимости, ни синдрома отмены.

Формы выпуска и состав

Грандаксин выпускается венгерским фармацевтическим заводом ЭГИС в единственной форме: таблетки , содержащие по 50 мг тофизопама, а также вспомогательные компоненты (магния стеарат, стеариновая кислота, желатин, МКЦ, картофельный крахмал, тальк, лактозы моногидрат).

Таблетки имеют плоско-округлую форму, белый или чуть сероватый цвет, риску на одной стороне и надпись «GRANDAX» — на другой. Расфасованы в блистеры и в картонные упаковки (в каждой упаковке – 2 или 6 блистеров по 10 таблеток).

Инструкция по применению Грандаксина

Показания к применению

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов;
  • невротические состояния с выраженной агрессией, чрезмерным эмоциональным и двигательным возбуждением или с глубокой депрессией;
  • беременность в I триместре;
  • период вскармливания ребенка грудью;
  • остановка дыхания во сне (имевшая место когда-либо прежде);
  • одновременное применение с такими препаратами, как цефалоспорины, Сиролимус, Такролимус;
  • мальабсорбция галактозы и глюкозы, врожденная недостаточность лактазы, непереносимость галактозы.

С осторожностью следует применять Грандаксин при:

  • эпилепсии;
  • выраженном атеросклерозе сосудов мозга;
  • других органических поражениях головного мозга;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • острой дыхательной недостаточности в анамнезе;
  • хроническом РДС-синдроме (респираторном дистресс-синдроме) в стадии декомпенсации.

Побочные действия

Лечение Грандаксином

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Инструкция по применению Грандаксина: фармакологическое действие, показания к применению, противопоказания, дозировка — видео

Грандаксин детям

Применение при беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности Грандаксин не применяется. В последующем назначение Грандаксина беременной женщине проводится в исключительных случаях, когда предполагаемая польза от лечения превышает риск негативного влияния препарата на развивающийся плод.

На время лечения Грандаксином прекращается грудное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Любые лекарственные средства нежелательно сочетать с употреблением алкоголя. В особенности это касается транквилизаторов, к которым относится Грандаксин. При их совместном употреблении последствия могут оказаться весьма нежелательными и тяжелыми: усиливается воздействие на нервную систему, что может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до потери сознания и угнетения дыхания.

Помимо этого могут возникать: выраженная головная боль, нарушение сна, раздражительность, аллергические реакции.

У пациентов с сопутствующей патологией печени и у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, усугубится нежелательное воздействие на печень (и препарата, и алкоголя).

Целью назначения Грандаксина является избавление пациента от напряженности, депрессии, страхов. При сочетании с алкоголем рассчитывать на эффективность препарата не следует.

Грандаксин или Афобазол?

Показания для применения одинаковые у обоих препаратов – их используют для лечения одинаковых заболеваний и симптомов. Цена препаратов также практически одинакова. Но свойства этих двух лекарственных средств несколько отличаются.

Действие Грандаксина более мягкое, он может назначаться пожилым пациентам, беременным во II и III триместре, в отличие от Афобазола. Но, по отзывам пациентов, Грандаксин имеет много побочных эффектов, у Афобазола их меньше.

В любом случае каждое из этих лекарственных средств имеет свои особенности, свои минусы и плюсы. Поэтому только врач может решить, какой препарат для данного пациента больше подходит, подобрать его дозировку и длительность курса лечения.

Лекарственное взаимодействие

  • Метоклопрамид усиливает всасывание Грандаксина, и поэтому действие его наступает быстрее.
  • Грандаксин повышает концентрацию в крови Циклоспорина, Сиролимуса, Такролимуса при одновременном применении, поэтому совместно эти препараты не применяются.
  • Грандаксин усиливает действие препаратов, подавляющих функцию ЦНС (обезболивающих средств, антидепрессантов, средств для общего наркоза, снотворных препаратов, антипсихотических и седативных средств), вплоть до угнетения дыхания.
  • Усилители (индукторы) выработки печеночных ферментов (барбитураты, никотин, противоэпилептические средства, спирт) вызывают снижение концентрации в крови и ослабление действия Грандаксина.
  • Противогрибковые препараты (Итраконазол, Кетоконазол) замедляют превращения Грандаксина в печени и способствуют увеличению концентрации препарата в крови.
  • Терапевтический эффект Грандаксина могут усиливать некоторые гипотензивные препараты (блокаторы кальциевых каналов, Клонидин).
  • Грандаксин может повысить концентрацию Дигоксина в крови.
  • Бензодиазепины (Грандаксин в том числе) могут изменять антикоагуляционное действие Варфарина.
  • Антацидные препараты могут оказывать тормозящее влияние на всасывание Грандаксина.
  • Длительный одновременный прием Дисульфирама может подавлять превращение (метаболизм) Грандаксина.
  • Омепразол, Циметидин, таблетированные контрацептивы снижают интенсивность превращений Грандаксина.

Аналоги Грандаксина

Структурным аналогом Грандаксина по действующему веществу является Тофизопам.

Аналоги препарата по терапевтическому эффекту: Афобазол, Диазепам, Неурал, Гидазепам, Феназепам, Тазепам, Реланиум.

Отзывы о препарате

Пациенты в отзывах указывают на хорошую переносимость и выраженный эффект препарата. Грандаксин эффективен в тех случаях, когда не помогает ни экстракт валерианы, ни травяные седативные сборы. Действие наступает быстро, уже через 2-3 дня. Не вызывает возмущения и цена препарата.

У некоторых потребителей лекарственного средства отмечалась тошнота. В одном из отзывов пациент не рекомендует сочетать прием препарата с употреблением алкоголя: плохое самочувствие и выраженная головная боль отмечаются уже через 1-2 часа после употребления.

По отзывам врачей, Грандаксин при четком соблюдении назначенной дозировки оказывает выраженный эффект и имеет минимальные побочные реакции. Хорошо снимает напряжение и тревогу, устраняет часто развивающиеся при климаксе невротические расстройства. Специалисты отмечают положительный эффект через неделю от начала применения Грандаксина.

Цена препарата в России и Украине

В России и Украине препарат отпускается по рецептам.

Цена в России:

  • Таблетки Грандаксина №20 – от 220 до 260 руб. за упаковку;
  • Таблетки Грандаксина №60 – от 475 до 538 руб. за упаковку.

Цена в Украине:

  • Таблетки Грандаксина №20 – 150 грн. за упаковку;
  • Таблетки Грандаксина №60 – 215 грн. за упаковку.

Инструкция по применению ГРАНДАКСИН ® (GRANDAXIN ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и дугообразной гравировкой «GRANDAX» на другой стороне, без или почти без запаха.

1 таб.
тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов.

Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.

Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.

Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.

Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.

Фармакокинетика

Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основным путем метаболизма является деметилирование.

Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% — с калом. Биологический Т 1/2 составляет 6 -8 ч.

Показания к применению

  • психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
  • синдром алкогольной абстиненции (с целью уменьшения вегетативных симптомов и возбуждения в пределириозном и делириозном состоянии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.

Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .

Побочные действия

Определение частоты нежелательных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100- Психические нарушения:
    • возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита;
    • очень редко — спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы:

    • головная боль, бессонница;
    • очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.

    Со стороны дыхательной системы :

    • угнетение дыхания.

    Со стороны пищеварительной системы :

    • тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту;
    • очень редко — застойная желтуха.

    Со стороны кожи и подкожных тканей :

    • экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.

    Со стороны костно-мышечной системы :

    • напряжение мышц, боль в мышцах.

    Сообщение о возможных побочных реакциях

    В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.

    В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
    • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
    • указания в анамнезе на синдром ночного апноэ;
    • ранее перенесенная кома;
    • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.

    Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

    Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у пожилых пациентов

    Применение у детей

    Особые указания

    С особой осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.

    Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью чаще, чем у других, наблюдаются побочные эффекты.

    При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные и антипсихотические препараты, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии, этанол), возможно усиление их эффектов.

    Не рекомендуется применение препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин ® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой. Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).

    Препарат следует назначать с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

    У пациентов с эпилепсией Грандаксин ® может провоцировать судорожные припадки.

    Не рекомендуется назначать Грандаксин ® пациентам с закрытоугольной глаукомой.

    Каждая таблетка препарата Грандаксин ® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью lapp и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

    Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время курса лечения препаратом Грандаксин ® .

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Несмотря на то, что Грандаксин ® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам следует запретить управление транспортными средствами и выполнение работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.

    Доклинические данные по безопасности

    Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии мутагенного эффекта и канцерогенного эффекта.

    Передозировка

    Симптомы:

    • эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

    Лечение:

    • при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно провести промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно контролировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При выраженном угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.

    При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.

    Лекарственное взаимодействие

    Концентрация препаратов, которые метаболизируются с участием CYP3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.

    При одновременном применении с препаратами, угнетающими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, седативные, снотворные, антипсихотические средства), Грандаксин ® усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

    Индукторы микросомальных ферментов печени (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

    Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

    Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Возможно замедление метаболизма тофизопама под влиянием бета-адреноблокаторов, однако этот эффект не имеет клинического значения.

    Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови при одновременном применении.

    Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

    Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

    Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

    Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

    Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: