Глюкофаж 500 – инструкция по применению, показания таблеток, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Глюкофаж 500 – инструкция по применению, показания таблеток, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

СОДЕРЖАНИЕ

При гипергликемии эндокринологи прописывают Глюкофаж 500 – инструкция по применению препарата включает сведения о его приеме одновременно с пищей, чтобы нормализовать уровень сахара в крови. Свойства медикамента расщеплять жиры привели к тому, что лекарство стали использовать для похудения. Ознакомьтесь с информацией о том, можно ли худеть при помощи данных таблеток, а также как нормализовать концентрацию глюкозы при сахарном диабете второго типа.

Таблетки Глюкофаж

Согласно фармакологической классификации, препарат Глюкофаж относится к группе пероральных гипогликемических средств, которые понижают уровень сахара в крови при заболевании сахарным диабетом. Это лекарство отличается хорошей желудочно-кишечной переносимостью, активным веществом состава имеет метформина гидрохлорид, который входит в группу бигуаниды (их производные).

Состав

Глюкофаж Лонг 500 или просто Глюкофаж 500 – таковы основные формы выпуска препарата. Первый отличается пролонгированным действием. Выделяют и другие таблетки с разной концентрацией метформина гидрохлорида. Их подробный состав:

Концентрация активного вещества, мг на 1 шт.

500, 850 или 1000

Белые, круглые (овальные для 1000, с гравировкой)

Повидон, гипромеллоза, стеарат магния, опадрай чистый (гипромеллоза, макрогол)

Кармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза

По 10, 15 или 20 штук в блистере

По 30 или 60 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат с гипогликемическим эффектом из группы бигуанидов снижает развитие гипергликемии, не допуская гипогликемии. По сравнению с производными сульфонилмочевины, используемыми в лечении сахарных диабетов, средство не стимулирует секрецию инсулина. Препарат повышает чувствительность рецепторов, ускоряет выведение глюкозы клетками, понижает синтез сахара печенью за счет подавления глюконеогенеза и гликогенолиза. Средство можно задерживать всасывание глюкозы в кишечнике.

Действующее вещество метформина гидрохлорид активирует выработку гликогена, воздействует на расщепляющий его фермент, повышает транспортную емкость и объем всех мембранных переносчиков сахара. Помимо этого, компонент ускоряет метаболизм липидов, снижает содержание общего холестерина, что приводит к стабилизации либо умеренному снижению массы тела пациента.

После приема препарат всасывается в желудке и кишечнике, на его абсорбцию влияет прием пищи в сторону замедления. Биодоступность метформина гидрохлорида составляет 55%, максимума в плазме крови достигает через 2,5 часа (для Глюкофаж Лонг это время составляет 5 часов). Активное вещество попадает во все ткани, минимально связывается с белками плазмы, незначительно метаболизируется и выводится почками.

Показания к применению Глюкофажа

Врачи назначают Глюкофаж 500 – в инструкции по применению препарата сказано о его показаниях для использования:

  • сахарный диабет второго типа, включая пациентов, требующих лечения ожирения, при неэффективности терапии диетой и физическими нагрузками;
  • монотерапия диабета или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами либо с назначением инсулина ;
  • комплексная терапия с инсулином или использование соло для лечения диабета у детей старше 10 лет.

Препарат Глюкофаж при диабете

Лекарственное средство усиливает чувствительность рецепторов к инсулину и ускоряет переработку сахара в мышцах, что ведет к снижению уровня глюкозы в крови. Это позволяет предотвратить гипергликемию, которая может сопровождать диабет второго типа. Однократный (для Глюкофаж Лонг) или двукратный прием препарата помогает добиться стабилизации состояния больного сахарным диабетом.

Глюкофаж 500 для похудения

Помимо нормализации уровня сахара в крови, Глюкофаж используют для похудения. По отзывам врачей, нежелательно принимать таблетки здоровым людям, потому что нередки проявления негативных реакций. Препарат снижает уровень плохого холестерина и нормализует обмен жиров только у диабетиков. Некоторые не обращают внимания на заявления врачей и пьют таблетки для похудения. В этом случае требуется консультация и соблюдение инструкции:

  • пить в дозировке 500 мг перед едой три раза в сутки, максимальная суточная доза метформина равна 3000 мг;
  • если доза высокая (наблюдается головокружение и тошнота), снизьте ее в два раза;
  • курс длится 18-22 дня, повторить прием можно через несколько месяцев.

Как принимать Глюкофаж

Согласно инструкции по применению, лекарство Глюкофаж принимается внутрь. Для взрослых начальная доза при монотерапии равна 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после приема пищи или одновременно с ним. Поддерживающая доза составляет 1500-2000 мг в сутки, разделенные на 3 приема, а максимальная суточная – 3000 мг. При комбинации с инсулином начальной дозой является 500-850 мг 2-3 раза в сутки.

Для детей старше 10 лет начальной дозировкой служит 500-850 мг раз в день после или во время приема еды. Через 10-15 дней доза корректируется, максимальной суточной считается 2000 мг в два приема. У пожилых людей из-за снижения функции почек доза определяется на основании содержания креатинина в сыворотке крови. Препарат Глюкофаж Лонг взрослые старше 18 лет принимают однократно в день во время ужина, начальной дозой служит 1 таблетка, через 10-15 дней она корректируется до 1,5 г (2 таблеток) раз/день. Если этого не хватает, максимальная лоза составит 2,25 г (3 таблетки) раз в день.

Особые указания

В инструкции по применению существует пункт особых указаний, который надо изучить особенно внимательно:

  • из-за кумуляции метформина может возникнуть редкое, но серьезное заболевание лактацидоз с высокой смертностью (причинами могут стать почечная недостаточность, кетоз, голодание, диета с низким уровнем углеводов, алкоголизм);
  • прием лекарства должен быть прекращен за 2 дня до проведения плановых операций и продолжается через два дня после хирургического вмешательства;
  • при монотерапии препарат не способен вызывать гипогликемию;
  • средство не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций, поэтом может приниматься при управлении механизмами.

Глюкофаж при беременности

Применение препарата противопоказано при беременности, но, по малочисленным отзывам беременных, все же вынужденных его принимать, не наблюдалось развития пороков органов у новорожденных. При планировании беременности или при ее наступлении терапия препаратом должна быть прекращена, нужно назначить инсулин. Метформин выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание при терапии препаратом не рекомендовано.

Глюкофаж

Цены в интернет-аптеках:

Глюкофаж – это гипогликемический пероральный препарат, входящий в группу бигуанидов. Главное отличие от лекарственных средств, являющихся производными сульфонилмочевины, заключается в том, что Глюкофаж не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц и не стимулирует выработку инсулина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, по 500, 850 и 1000 мг. Таблетки Глюкофаж в дозировке 500 и 850 мг имеют круглую, двояковыпуклую форму и белый цвет, на поперечном разрезе видна белая однородная масса, а в дозировке 1000 мг – овальную, двояковыпуклую форму и риску с обеих сторон, на поперечном разрезе – белая однородная масса.

Активным веществом препарата является метформина гидрохлорид, вспомогательные компоненты – повидон и магния стеарат. В состав пленочной оболочки таблеток Глюкофаж 500 и 850 мг входит гипромеллоза, 1000 мг – чистый Opadry (макрогол 400 + гипромеллоза).

Количество таблеток в блистере и блистеров в картонной пачке зависит от дозировки препарата:

  • Таблетки Глюкофаж 500 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 или 20 штук, в картонной пачке 3 или 5 блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2 или 4 ячейковых блистера;
  • Таблетки Глюкофаж 850 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 15 штук, в картонной пачке 2 или 4 блистера и по 20 штук в блистере, в картонной пачке 3 или 5 блистеров;
  • Таблетки Глюкофаж 1000 мг – в блистерах из алюминиевой фольги или ПВХ по 10 штук, в картонной пачке 3, 5, 6 или 12 контурных блистеров и по 15 штук в блистере, в картонной пачке 2, 3 или 4 блистера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюкофаж применяют при сахарном диабете II-го типа, особенно у лиц, страдающих ожирением, при недостаточной или полной неэффективности физических нагрузок и диетотерапии.

У взрослых пациентов препарат используют как в комплексе с инсулином или другими пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, так и в качестве монотерапии.

У детей старше 10 лет Глюкофаж применяют совместно с инсулином или в качестве единственного терапевтического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Почечная недостаточность и/или нарушения функции почек;
  • Печеночная недостаточность и/или нарушения функции печени;
  • Диабетическая кома и прекоматозное состояние;
  • Кетоацидоз;
  • Клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, способствующие развитию тканевой гипоксии (острый инфаркт миокарда, сердечная и дыхательная недостаточность и др.);
  • Обширные травмы и хирургические операции, при которых показано проведение инсулинотерапии;
  • Тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация, состояние шока;
  • Лактацидоз;
  • Хронический алкоголизм и острое отравление этанолом;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Беременность;
  • Соблюдение низкокалорийной диеты.

Осторожности требует применение Глюкофажа у женщин в период грудного вскармливания, пациентов старше 60 лет и лиц, которые выполняют тяжелую физическую работу (это связано с повышенной вероятностью развития лактацидоза).

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для приема внутрь (перорально).

При назначении взрослым в качестве монотерапевтического средства и в комбинации с другими гипогликемическими лекарствами доза Глюкофажа, по инструкции, составляет 500 или 850 мг от 2 до 3 раз в сутки во время приема пищи или после еды. В зависимости от содержания глюкозы в крови в дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы.

Поддерживающая доза, как правило, составляет от 1500 до 2000 мг в сутки. Снизить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно делением суточной дозы на 2-3 приема. Максимально допустимая доза Глюкофажа в сутки – 3000 мг.

Постепенное увеличение дозы способствует улучшению переносимости препарата желудочно-кишечным трактом.

При применении Глюкофажа в комбинации с инсулином начальная доза лекарственного средства составляет 500 или 850 мг 2-3 раза в день, а дозу инсулина подбирают индивидуально, исходя из показателя концентрации глюкозы в крови.

Подросткам и детям старше 10 лет назначают 500 или 850 мг препарата один раз в сутки во время еды или после приема пищи. Корректировка дозы осуществляется не ранее, чем через 10-15 дней лечения и зависит от уровня глюкозы в крови. Максимально допустимая суточная доза для детей – 2000 мг, она делится на 2-3 приема.

Пациентам пожилого возраста дозу метформина подбирают индивидуально, регулярно контролируя функции почек.

Глюкофаж принимаю ежедневно, без перерывов. О прекращении лечения необходимо сообщить врачу.

Побочные действия

Во время применения Глюкофажа могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

  • Отсутствие аппетита, тошнота и рвота, металлический привкус в ротовой полости, метеоризм, диарея, боли в животе (как правило, проявляются в начале лечения и проходят самостоятельно);
  • Молочнокислый адидоз (необходима отмена препарата); недостаток витамина B12 из-за нарушения всасывания (при длительном лечении);
  • Мегалобластная анемия;
  • Кожная сыпь.

Особые указания

Уменьшить проявление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта можно одновременным назначением антацидов, спазмолитиков или производных атропина. Если диспепсические явления на фоне применения Глюкофажа возникают постоянно, препарат следует отменить.

На время лечения следует отказаться от алкоголя и не принимать лекарственные средства, содержащие этанол.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются Сиофор 500, Сиофор 850, Метфогамма 850, Метфогамма 500, Глиминфор, Багомет, Глиформин, Метформин-Рихтер, Веро-Метформин, Сиофор 1000, Дианормет, Метоспанин, Форметин, Метформин, Глюкофаж Лонг, Метфогамма 1000, Новоформин, Формин Плива, Метадиен, Диаформин ОД, Нова Мет, Ланжерин, Метформин-Тева и Софамет.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Глюкофаж следует хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, недоступном для детей. Срок годности препарата пять лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция по применению ГЛЮКОФАЖ ® (GLUCOPHAGE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон — 20 мг, магния стеарат — 5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 850 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 6680/04/06/09/14 от 21.01.2014 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечной разрезе — однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 850 мг

Вспомогательные вещества: повидон — 34 мг, магния стеарат — 8.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 6.8 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 6680/04/06/09/14 от 21.01.2014 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны; на поперечной разрезе — однородная белая масса.

1 таб.
метформина гидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: повидон — 40 мг, магния стеарат — 10 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай чистый — 21 мг (гипромеллоза — 90.9%, макрогол 400 — 4.55%, макрогол 8000 — 4.55%).

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и стимулирует утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Оказывает благоприятный эффект на липидный обмен:

  • снижает содержание общего холестерина, уровень триглицеридов и ЛПНП.

Глюкофаж снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического действия у здоровых лиц.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

В очень незначительной степени подвергается метаболизму. Выводится почками и с калом (20-30%). Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 440 мл/мин, что свидетельствует об активной канальцевой секреции. T 1/2 — 9-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 возрастает, появляется риск кумуляции метформина в организме.

Показания к применению

  • сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно при сопутствующем ожирении);
  • в комбинации с инсулином при сахарном диабете типа 2, особенно при выраженном ожирении со вторичной инсулинорезистентностью.

Режим дозирования

Начальная доза составляет 0.5-1 г/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное повышение дозы в зависимости от уровня гипогликемии. Поддерживающая доза препарата составляет в среднем 1.5-2 г/сут. Максимальная доза — 3 г/сут.

Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Таблетки следует принимать целиком, во время или непосредственно после приема пищи.

Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в животе (чаще возникают в начале терапии и проходят самостоятельно).

Со стороны обмена веществ:

  • лактацидоз (требует отмены препарата);
  • при длительном применении — гиповитаминоз B 12 (нарушение всасывания).

Со стороны системы кроветворения:

  • в отдельных случаях — мегалобластная анемия.

Аллергические реакции:

  • кожная сыпь.

Противопоказания к применению

  • диабетический кетоацидоз, кома, прекома;
  • нарушения функции почек;
  • острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушения функции почек: дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
  • клинические выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию гипоксии (дыхательная недостаточность, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
  • серьезные травмы и хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии);
  • нарушения функции печени;
  • хронический алкоголизм и острое отравление алкоголем;
  • лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
  • период от 2 дней до и в течение 2 дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащих контрастных средств;
  • соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к препарату.

Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (в связи с повышенным риском развития у них лактацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При планировании или возникновении беременности Глюкофаж следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности.

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при нарушениях функции почек, острых заболеваниях, при которых имеется риск развития нарушения функции почек:

  • дегидратация (при рвоте, диарее), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).

Особые указания

Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены назначением антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Чтобы избежать развития данных побочных эффектов, рекомендуется назначать Глюкофаж во время или в конце приема пищи 2-3 раза/сут. При постоянных явлениях диспепсии Глюкофаж следует отменить.

Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактацидоза.

Глюкофаж следует отменить за 48 ч до и в течение периода 48 ч после проведения рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств.

На фоне применения препарата Глюкофаж не следует употреблять алкоголь и этанолсодержащие лекарственные средства.

Передозировка

Симптомы:

  • при применении Глюкофажа в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактацидоза. Ранними симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания, развитие комы.

Лечение:

  • немедленная отмена Глюкофажа, срочная госпитализация, определение концентрации лактата в крови;
  • при необходимости проводят симптоматическую терапию. Для выведения из организма лактата и метформина наиболее эффективен гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Глюкофаж с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении препарата Глюкофаж с этанолом и этанолсодержащими препаратами повышается риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Комбинации, требующие особой осторожности

Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает уровень глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.

ГКС (для системного и местного применения) снижают толерантность к глюкозе и повышают уровень глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков и Глюкофажа имеется риск развития лактацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень сывороточного креатинина выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Использование йодосодержащих рентгеноконтрастных средств для проведения рентгенологического исследования на фоне применения Глюкофажа может привести к развитию лактацидоза на фоне функциональной почечной недостаточности.

При проведении инъекций бета 2 -симпатомиметиков возможно уменьшение гипогликемического действия Глюкофажа (следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости назначать инсулин).

При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Глюкофаж : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, 850 мг и 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — метформина гидрохлорид 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат,

состав пленочной оболочки — гидроксипропилметилцеллюлоза, в таблетках 1000 мг – опадрай чистый YS-1-7472 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, макрогол 8000).

Описание

ГлюкофажÒ 500 мг и 850 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

ГлюкофажÒ 1000 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для разлома с обеих сторон и маркировкой «1000» на одной стороне таблетки

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ A10ВА02

Фармакологические свойства

После перорального приема таблеток метформина максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается приблизительно через 2,5 часа (Tmax). Абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет 50-60%. После перорального приема 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в неизменном виде.

При применении метформина в обычных дозах и режимах приема постоянная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет в целом менее 1 мкг/мл.

Степень связывания метформина с белками плазмы крови незначительная. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальный уровень в крови ниже, чем в плазме и достигается приблизительно в то же самое время. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.

Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Какие-либо метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Почечный клиренс метформина составляет более 400 мл/мин, что указывает на выведение метформина с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов.

При нарушении функции почек почечный клиренс понижается пропорционально клиренсу креатинина, и таким образом, период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Метформин – бигуанид с антигипергликемическим эффектом, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровни глюкозы в плазме крови. Он не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию.

Метформин имеет 3 механизма действия:

(1) снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

(2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

(3) задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез внутриклеточного гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Он также улучшает способность всех типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT).

В клинических исследованиях прием метформина не влиял на массу тела или несколько снижал ее.

Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов. Во время контролируемых клинических исследований с применением терапевтических доз было установлено, что метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Показания к применению

ГлюкофажÒ показан для лечения сахарного диабета 2-го типа, в особенности, у пациентов с избыточной массой тела, когда только диетотерапия и физические упражнения не обеспечивают достаточный контроль гликемии.

− у взрослых ГлюкофажÒ может применяться в виде монотерапии, в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином;

− у детей с 10 лет ГлюкофажÒ может применяться в виде монотерапии или в комбинации с инсулином.

Способ применения и дозы

Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными противодиабетическими средствами:

Обычная начальная доза составляет 500 или 850 мг препарата ГлюкофажÒ

2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней от начала терапии необходимо корректировать дозу препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.

У пациентов, получающих высокую дозу метформина гидрохлорида (2-3 г в сутки), две таблетки ГлюкофажÒ с дозировкой 500 мг можно заменить на одну таблетку ГлюкофажÒ с дозировкой 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 г в сутки (разделенная на три приема).

В случае планирования перехода с другого противодиабетического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата ГлюкофажÒ в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови ГлюкофажÒ и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата ГлюкофажÒ составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения глюкозы в крови.

Дети и подростки:

У детей с 10-летнего возраста ГлюкофажÒ может применяться как при монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенной терапии необходимо провести коррекцию дозы препарата на основании результатов измерения глюкозы крови. Медленное увеличение дозы может улучшать желудочно-кишечную переносимость. Максимальная рекомендованная доза составляет 2 г препарата ГлюкофажÒ в сутки, разделенная на 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста:

Из-за возможного снижения почечной функции у лиц пожилого возраста, дозу препарата ГлюкофажÒ необходимо подбирать на основании параметров функции почек. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек.

Пациенты с нарушениями функции почек:

Метформин можно применять у пациентов с умеренными нарушениями функции почек – стадия 3а хронической болезни почек (клиренс креатинина [КлКр] 45-59 мл/мин или расчетная скорость клубочковой фильтрации [рСКФ] 45-59 мл/мин/1,73 м2) – только при отсутствии других состояний, которые могут повышать риск развития лактатацидоза, и при следующей корректировке дозы: начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, поделенная на 2 приема. Необходимо проводить внимательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если значения КлКр или рСКФ снизятся до уровней

Побочные действия

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать ГлюкофажÒ в 2 или 3 приема с постепенным повышением дозы.

В ходе лечения препаратом ГлюкофажÒ могут наблюдаться следующие неблагоприятные реакции. Частота таких реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100,

Противопоказания

— повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома;

— хроническая болезнь почек (стадии 3b, 4 и 5) или дисфункция почек (КлКр

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: риск развития лактатацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания или недостаточного питания и печеночной недостаточности. Во время лечения препаратом Глюкофаж® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Йодсодержащие контрастные средства:

Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств может вызвать почечную недостаточность. Это может привести к кумуляции метформина и вызвать лактатацидоз.

У пациентов с рСКФ >60 мл/мин/1,73 м2 применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования с применением йодсодержащих контрастных средств, не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

У пациентов с нарушениями функции почек умеренной степени тяжести (рСКФ 45-60 мл/мин/1,73 м2) прием метформина необходимо прекратить за 48 часов до применения йодсодержащих контрастных средств и не возобновлять раньше, чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек, которая показала нормальные результаты и при условии, что она не будут ухудшаться впоследствии.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные препараты, которым присуще гипергликемическое действие, (глюкокортикоиды (системного и местного действия) и симпотомиметики): может потребоваться более частое определение глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости, следует скорректировать дозировку метформина с соответствующим лекарственным препаратом до отмены последнего.

Диуретики, особенно, петлевые диуретики могут повышать риск возникновения лактатацидоза вследствие их потенциального отрицательного влияния на функцию почек.

Особые указания

Лактатацидоз является очень редким, но серьезным метаболическим осложнением с высокой смертностью при отсутствии неотложного лечения, которое может развиться вследствие накопления метформина. Отмеченные случаи лактатацидоза у пациентов, получавших метформин, развивались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью или с острым ухудшением функции почек. Следует соблюдать осторожность в ситуациях, когда может быть нарушена функция почек, например, в случае дегидратации (тяжелая диарея, рвота) или назначения антигипертензивной, диуретической терапий, или терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). При указанных острых состояниях терапию метформином необходимо временно приостановить.

Нужно учитывать и другие сопутствующие факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребления алкоголя, печёночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией (такое как декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагноз лактатацидоза должен рассматриваться в случае появления неспецифических симптомов, таких как мышечные спазмы, боль в животе, и/или тяжелая астения. Необходимо проинформировать пациентов о том, что они должны сообщать о появлении этих симптомов своему лечащему врачу, особенно в случае, если у пациентов ранее отмечалась хорошая переносимость метформина. При подозрении на лактатацидоз следует прекратить лечение препаратом ГлюкофажÒ. Возобновление применения препарата ГлюкофажÒ должно быть рассмотрено на индивидуальной основе только после учета соотношения пользы/риска и функции почек.

Лактатацидоз характеризуется появлением ацидотической одышки, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови, уровень лактата в плазме свыше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактатацидоз следует немедленно госпитализировать пациента. Врачи должны уведомить пациентов о риске и симптомах лактатацидоза.

Поскольку метформин выделяется почками, перед началом и регулярно во время лечения препаратом Глюкофаж® необходимо проверять клиренс креатинина (путем определения уровня креатинина в сыворотке крови с помощью формулы Кокрофта-Голта):

· не менее чем 1 раз в год у пациентов с нормальной функцией почек;

· не менее чем 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

В случае, если КлКр

Передозировка

При применении препарата ГлюкофажÒ в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза.

Значительная передозировка метформином или сопутствующие риски могут приводить к развитию лактатацидоза. Лактатацидоз является неотложным медицинским состоянием, которое требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 850 мг:

По 20 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг:

По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет (для дозировок 500 мг и 850 мг);

3 года (для дозировки 1000 мг)

Не использовать препарат после истечения срока годности.

ГЛЮКОФАЖ

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

Активный ингредиент: метформина гидрохлорид — 500/850/1000 мг;

Вспомогательные ингредиенты: повидон 20/34/40 мг, магния стеарат 5,0/8,5/10,0 мг.

Дозировка 500 мг и 850 мг: гипромеллоза 4,0/6,8 мг.

Дозировка 1000 мг: опадрай чистый 21 мг (гипромеллоза 90,90%, макрогол 400 4,550%, макрогол 8000 4,550%).

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном разрезе — однородная белая масса.

Дозировка 1000 мг:

Белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон и гравировкой «1000» с одной стороны. На поперечном разрезе — однородная белая масса.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.

Клинические исследования показали также эффективность препарата Глюкофаж® для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.

Показания

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

— у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин);

— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;

— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»);

— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

С осторожностью

— у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза;

— у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45-59 мл/мин);

— в период грудного вскармливания.

Беременность и лактация

Декомпенсированный сахарный диабет во время беременности связан с повышенным риском возникновения врожденных пороков и перинатальной смертности. Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина при предиабете и сахарном диабете 2 типа, препарат должен быть отменен, и в случае сахарного диабета 2 типа назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.

Метформин проникает в грудное молоко. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способы применения и дозы

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами при сахарном диабете 2 типа

— Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи.

— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

— Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500- 2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.

— Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000- 3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата Глюкофаж® 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.

В случае планирования перехода с приема другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием другого средства и начать прием препарата Глюкофаж® в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином

Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа можно применять в виде комбинированной терапии.

Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.

Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Глюкофаж® может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.

Монотерапия при предиабете

Обычная доза составляет 1000-1700 мг в сутки после или во время приема пищи, разделенная на 2 приема. Рекомендуется регулярно проводить гликемический контроль для оценки необходимости дальнейшего применения препарата.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза.

— Пациенты с клиренсом креатинина 45-59 мл/мин: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки, разделенная на 2 приема.

Функция почек должна тщательно контролироваться (каждые 3-6 месяцев).

— Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Пациенты пожилого возраста:

из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).

Препарат Глюкофаж® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень частые: ≥ 1/10

Частые: ≥ 1/100, 35 кг/м 2 ;

— гестационный сахарный диабет в анамнезе;

— семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;

— повышенная концентрация триглицеридов;

— сниженная концентрация холестерина ЛПВП;

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Монотерапия препаратом Глюкофаж® не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Тем не менее следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дозировки 500 мг и 850 мг: 5 лет.

Дозировка 1000 мг: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: