Эсциталопрам — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности

Эсциталопрам — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг) лекарства антидепрессанта для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

СОДЕРЖАНИЕ

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эсциталопрам. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антидепрессанта Эсциталопрама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эсциталопрама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, тревоги, панических расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Эсциталопрам — антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D1 и D2) рецепторами, альфа-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Состав

Эсциталопрам (в форме оксалата) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения Cmax в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания

  • депрессия;
  • панические расстройства (в т.ч. с агорафобией);
  • генерализованное тревожное расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения — 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Побочное действие

  • головокружение;
  • слабость;
  • бессонница или сонливость;
  • судороги;
  • тремор;
  • двигательные нарушения;
  • серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия);
  • галлюцинации;
  • мания;
  • спутанность сознания;
  • ажитация;
  • тревога;
  • деперсонализация;
  • панические атаки;
  • повышенная раздражительность;
  • расстройства зрения;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • нарушения вкусовых ощущений;
  • снижение аппетита;
  • диарея, запор;
  • изменение лабораторных показателей функции печени;
  • ортостатическая гипотензия;
  • снижение секреции АДГ;
  • галакторея;
  • снижение либидо;
  • импотенция;
  • нарушение эякуляции;
  • аноргазмия (у женщин);
  • задержка мочи;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • экхимозы;
  • пурпура;
  • повышенное потоотделение;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактические реакции;
  • гипонатриемия;
  • гипертермия;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • синуситы;
  • синдром отмены (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания

  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Эсциталопрам при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Исследования, проведенные на животных, говорят о низкой способности Эсциталопрама вызывать зависимость. Систематических наблюдений у человека по оценке потенциальной способности Эсциталопрама вызывать злоупотребление, толерантность, физическую зависимость не проведено. Однако требуется внимательное наблюдение за пациентами, у которых в анамнезе отмечено злоупотребление лекарственными средствами.

Во время клинических испытаний Эсциталопрама отмечались случаи возникновения судорог. В связи с этим необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с указанием на судорожные припадки в анамнезе. При развитии припадка следует прекратить прием препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Хотя Эсциталопрам не потенцирует эффекты алкоголя (данные клинических исследований), как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение с алкоголем не рекомендуется.

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Аналоги лекарственного препарата Эсциталопрам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Ленуксин;
  • Мирацитол;
  • Селектра;
  • Ципралекс;
  • Элицея;
  • Эсциталопрам Канон;
  • Эсциталопрам Сандоз;
  • Эсциталопрам Тева;
  • Эсциталопрама оксалат.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

  • Агомелатин;
  • Адепресс;
  • Азафен;
  • Алвента;
  • Алевал;
  • Амизол;
  • Амиксид;
  • Амитриптилин;
  • Асентра;
  • Вальдоксан;
  • Велаксин;
  • Велафакс;
  • Венлаксор;
  • Венлафаксин;
  • Гептор;
  • Гептрал;
  • Депрекс;
  • Депренон;
  • Деприм;
  • Доксепин;
  • Дулоксетин;
  • Золофт;
  • Иксел;
  • Каликста;
  • Кломинал;
  • Кломипрамин;
  • Коаксил;
  • Леривон;
  • Мапротибене;
  • Мапротилин;
  • Миртазапин;
  • Миртазонал;
  • Негрустин;
  • Нейроплант;
  • Ноксибел;
  • Опра;
  • Паксил;
  • Пароксетин;
  • Продеп;
  • Прозак;
  • Рексетин;
  • Селектра;
  • Серлифт;
  • Синекван;
  • Стимулотон;
  • Тианептин;
  • Триттико;
  • Феварин;
  • Флуксонил;
  • Флуоксетин;
  • Фрамекс;
  • Ципрамил;
  • Циталопрам;
  • Эливел;
  • Эфевелон;
  • Эфевелон ретард.

Эсциталопрам: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Эсциталопрам – это антидепрессант, селективно ингибирующий обратный захват серотонина и повышающий концентрацию нейромедиатора в синаптической щели. Усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца.

В исследовании с использованием различных диапазонов доз Эсциталопрам, титруемых в интервале между 10 и 20 мг/сутки, в сравнении с плацебо и разных доз циталопрама, титруемых между 20 и 40 мг/сутки, улучшение в группе, получавшей эсциталопрама оксалат, было значительно выше по сравнению с плацебо (в соответствии с оценкой по MADRS).

Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС, однако употребление алкоголя в период лечения не рекомендуется.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО. При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой, другими НПВП и иными препаратами, обладающими антиагрегантным действием, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Показания к применению

Для чего нужен Эсциталопрам? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • эпизоды депрессии любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • панические расстройства с агорафобией и без нее;
  • обсессивно-компульсивное расстройство.

Инструкция по применению Эсциталопрам, дозировки

Таблетки принимают внутрь, 1 раз в день, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи, всегда в одно и то же время.

В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для избежания синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения — 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Эсциталопрам:

  • тошнота;
  • выделения в носу;
  • пониженный или повышенный аппетит;
  • чувство тревоги, неспокойный сон, сонливость;
  • диарея, запор, рвота, сухость во рту;
  • повышенная потливость;
  • боль в мышцах и суставах;
  • снижение либидо, проблемы с достижением эрекции;
  • усталость, повышенная температура тела;
  • набор веса.
  • крапивница, сыпь на коже, жжение;
  • нервозность, состояние замешательства, обморок;
  • изменения зрения;
  • потеря волос;
  • вагинальное кровотечение;
  • потеря веса;
  • учащенный сердечный ритм;
  • припухлость рук и ног;
  • носовое кровотечение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Эсциталопрам в следующих случаях:

  • одновременное применение обратимых неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), ингибиторов МАО или МАО-А (моноаминоксидазы-А);
  • врожденное удлинение интервала QT или сопутствующая терапия лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT на электрокардиограмме (ЭКГ), включая пимозид, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты класса IA и III, макролиды;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают при депрессии с попытками суицида, маниакальных расстройствах (включая анамнез), медикаментозно неконтролируемой эпилепсии, одновременном проведении электросудорожной терапии, почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям, в пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Передозировка

Описаны случаи передозировки с приемом Эсциталопрам в дозе до 600 мг каких-либо симптомов интоксикации не отмечено. Передозировка в дозе до 2 г не приводила к летальному исходу. Летальный исход возможен при более значительной передозировке, главным образом при сочетании с другими психотропными средствами или алкоголем.

При передозировке чаще всего отмечаются головокружение, потливость, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия, судороги. Реже отмечаются амнезия, спутанность сознания, кома, гипервентиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения на ЭКГ (включая удлинение интервала Q–T и желудочковые аритмии).

Обеспечивают проходимость верхних дыхательных путей для поддержания адекватной вентиляции и оксигенации, осуществляют контроль АД, ЭКГ и внешнего дыхания.

Специфического антидота нет. Лечение поддерживающее и симптоматическое. В связи с большим объемом распределения форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Аналоги Эсциталопрам, цена в аптеках

При необходимости, заменить Эсциталопрам можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Эсциталопрам 10мг 30 табл. – от 728 до 922 рублей, 20мг 30 табл. – от 1470 рублей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту.

4 отзывов к “Эсциталопрам”

Прекрасный препарат для лечения панических расстройств. Помогает справиться с острой фазой болезни месяца за 3-4. Врачами рекомендуется долговременный приём, так что многие из побочных эффектов, описанных в инструкции, присутствуют в полной мере. Совершенно точно присутствует “синдром отмены”. С момента первой покупки препарата в 2005 году, подорожал в 4 раза. Но пока помогает – придётся принимать.

Эсциталопрам в своей категории лучший! По назначению психотерапевта пью эти таблетки долгое время. Скажу, что препарат помогает не сразу. У меня в первые дни приема Эсциталопрама появилось непонятное чувство страха, тревожность, но буквально через два дня всё прошло. Изменения в лучшую сторону стали происходить со второй недели приёма лекарства панические атаки отступили, ушла нервозность. И это при том, что я пью не целую таблетку, как велел врач, а только половинку. Единственный и большой минус при приёме – незначительное снижение либидо. В целом могу сказать, что антидепрессант хороший и не токсичный, что немаловажно.

Найти аптеку, где продается препарат было сложно. Где не спросишь – нету.

Недавно доктор выписал данное лекарство на фоне тревожно-депрессивного синдрома, вот пью уже около трёх недель, первые 10 дней нужно было пить по полтаблетки, а дальше по целой, подмечу, стала спокойней ушли тревожные мысли, чувствую себя лучше, но ещё не настолько как хотелось бы, доктор говорил, что действие данных таблеток будет более заметно через месяц, пью меньше месяца. Сон пока что ещё не нормализовался, буду дальше наблюдать за действием лекарства.

Описание препарата ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESTSITALOPRAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белые, двояковыпуклые, овальной формы, с риской на одной стороне, с гравировкой «В» слева от риски, «3» справа от риски, гладкие с обратной стороны; на поверхности допускается шероховатость пленочного покрытия.

1 таб.
эсциталопрам 10 мг
(в виде эсциталопрама оксалата) 12.774 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), кроскармеллоза натрия, магния стеарат (Е572), тальк (Е 553 b), целлюлоза микрокристаллическая PH 102 Avicel (E 460), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) (Е 460), опадрай белый Y-1-7000.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 400) (Е 1521).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения C max в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания к применению

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы:

  • снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы:

  • снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы:

  • задержка мочи.

Дерматологические реакции:

  • кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции:

  • ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ:

  • гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, миалгия.

Прочие:

  • синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Эсциталопрам

Цена на Эсциталопрам

Форма выпуска: табл. п/плен. оболочкой блистер 10мг

Дозировка: 10 мг

Производитель: ТЕВА ОПЕРЕЙШНЗ ПОЛАНД ООО

Форма выпуска: табл. п/плен. оболочкой блистер 20мг

Дозировка: 20 мг

Производитель: ТЕВА ОПЕРЕЙШНЗ ПОЛАНД ООО

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, № 28

  • Эсциталопрам 5 мг
  • Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 14, № 28

  • Эсциталопрам 10 мг
  • Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

табл. п/плен. оболочкой 15 мг блистер, № 14, № 28

  • Эсциталопрам 15 мг
  • Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 14, № 28

  • Эсциталопрам 20 мг
  • Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, кислота стеариновая, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармдействие

фармакодинамика. Эсциталопрам-Тева — селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) (5-НТ) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с алостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз родством.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться со множеством рецепторов, включая 5-HT1-, 5-HT2-, допаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Подавление обратного захвата 5-НТ серотонина является лишь вероятным механизмом действия, который способен объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика. Всасывание практически полное и не зависит от еды. Среднее время достижения Cmax составляет около 4 ч. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.

Мнимый объем распределения после перорального применения составляет 12–26 л/кг массы тела. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови — менее 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться в форме N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31 и

PsyAndNeuro.ru

Эсциталопрам (Escitalopramum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Ципралекс, Элицея, Ленуксин, Селектра, Эсциталопрам, ЭЙСИПИ, Элицея Ку-таб

Таблетки: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Капсулы: 5 мг, 10 мг, 20 мг

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.0 Паническое расстройство (эпизодическая пароксизмальная тревожность)

◊ Рекомендации FDA

  • Большое депрессивное расстройство (у взрослых и детей с 12 лет)
  • ГТР

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Большой депрессивный эпизод
  • Паническое расстройство с/без агорафобии
  • Социофобия
  • ГТР
  • ОКР

◊ Использование Off-label

  • Вазомоторные симптомы при менопаузе
  • Инсомния
  • Дисморфофобия
  • Булимия [5].

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Тревожность
  • Панические атаки, избегающее поведение
  • Нарушение сна

Механизм действия и фармакокинетика

Эсциталопрам является S-изомером циталопрама. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, повышая концентрацию данного нейромедиатора в синаптической щели. Эсциталопрам, как и другие антидепрессанты из группы СИОЗС, практически не связывается с дофаминовыми (D1 и D2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами [4]. Длительное использование эсциталопрама приводит к десенситизации соматодендритных 5-HT1A и терминальных ауторецепторов.

  • Биодоступность – 80%.
  • Период полувыведения 27-32 часа
  • Стабильная концентрация в крови сохраняется в течение одной недели
  • Метаболизируется CYP3A4, CYP2C19; ингибирует CYP2D6

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Оптимальная доза для лечения депрессии, ОКР и ГТР: 10-20 мг/день
  • Начинать с 10 мг/день, если есть необходимость повышать до 20 мг
  • Принимать один раз в день, утром или вечером
  • 10 мг эсциталопрама сравнимы с 40 мг циталопрама, но без побочных эффектов
  • Некоторым пациентам подходит доза 30-40 мг [1]
  • Для купирования вазомоторных симптомов при менопаузе достаточно 10 мг/день, однако при неэффективности в течение 4 недель возможно увеличение дозы до 20 мг/день
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать после 2-4 недель
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным.

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на стабилизатор настроения [1].
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [7].

◊ Как прекратить прием

Постепенно снижать обычно не нужно, но чтобы наверняка избежать синдрома отмены можно снижать постепенно. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение [1].

◊ Лечебные комбинации

  • При бессоннице: тразадон
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
  • Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если пациент принимает пимозид;
  • Не использовать если есть аллергия на циталопрам или эсциталопрам [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью, если у пациента болезнь почек тяжелой степени [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Рекомендованная доза 10 мг/день [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Нет систематических данных о применении эсциталопрама у людей с патологией сердечно-сосудистой системы. Предположительно, безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Пожилым пациентам рекомендуется доза 10 мг [1].

◊ Дети и подростки

  • Рекомендуется для лечения депрессии в возрасте 12-17 лет
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски
  • При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием эсциталопрама
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Противопоказно (!) применение с: зипрасидон, селегилин, прокарбазин, фенелзин, изокарбоксазид
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
  • Вместе с варфарином, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
  • Бессонница, седация, ажитация, тремор
  • Потливость
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: очень редко
  • Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать
  2. Перейти на другой антидепрессант [1].
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: