Эликвис: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Эликвис: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

СОДЕРЖАНИЕ

Лекарственное средство Эликвис является антикоагулянтом прямого действия. Лекарственное средство производиться в форме таблеток покрытых пленочной оболочкой. Препарат может использоваться при тромбоэмболии. Средство противопоказано при тяжелых нарушениях в работе печени и почек. Не используется в педиатрической практике.

Лекарственная форма

Лекарственный препарат Эликвис производится фармакологическими компаниями в форме таблеток предназначенных для перорального приема.

Описание и состав

Препарат Эликвис производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой розового цвета. Элементы имеют двояковыпуклую овальную форму на обеих сторонах наноситься гравировка, разделяющая фаска отсутствует.

Действующим веществом лекарственного состава является апиксабан.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

  • лактоза;
  • целлюлоза микрокристалическая;
  • кармеллоза натрия;
  • лаурилсульфат натрия;
  • стеарат магния.

Состав пленочной оболочки:

  • розовый опадрий;
  • моногидрат лактозы;
  • диоксид титана;
  • триацетин;
  • краситель оксид железа красный.

Перечисленные компоненты обеспечивают достижение лекарственной формы. Аллергическая реакция у пациента, на какое-либо из перечисленных веществ является противопоказанием к приему.

Фармакологическая группа

Действующее вещество лекарственного препарата является антикоагулянтом прямого действия. Препарат рассматривают в качестве ингибитора фактора свертывания крови. Состав действует избирательно, и обратимо блокируя активность центра фермента для обеспечения антитромбической активности. Состав активно ингибирует свободные и связанные факторы. Непосредственно после перорального приема действующее вещество активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 3-4 часа после перорального приема. Процесс приема пищи не оказывает прямого действия на всасывание действующего вещества.

Активный компонент лекарственного средства выводиться преимущественно через кишечник вместе с каловыми массами. Незначительная часть получаемого препарата выделяется с мочой пациента. Период полувыведения состава составляет 12 часов. У пациентов, страдающих нарушениями в работе печени и почек данный промежуток времени может быть увеличен.

Показания к применению

Перечень показаний к применению средства можно представить в следующем виде:

  • с целью профилактики венозной тромбоэмболии у пациентов в период перед плановым проведением эндопротезирования;
  • профилактика инсульта у пациентов в возрасте старше 75 лет;
  • артериальная гипертензия осложненная сахарным диабетом;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тромбоз глубоких вен;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • рецидив ТГВ или ТЭЛА.

для взрослых

При наличии показаний к применению состав может назначаться пациентам данной возрастной группы. Коррекция дозировок пациентам преклонного возраста, не имеющим нарушений в работе почек и печени, не требуется.

для детей

Лекарственный состав не используют в педиатрической практике. Исследования, подтверждающие возможность назначения состава детям – отсутствуют.

для беременных и в период лактации

При проведении лабораторных исследований на животных токсическое действие препарата на плод не было установлено. Средство не способно искажать репродуктивные функции человека. Сведения о применении в период беременности являются не полноценными – состав не рекомендован к приему.

Исследование на лабораторных животных показало, что активный компонент лекарственного средства стремительно проникает в грудное молоко. Его концентрация в данной жидкости в несколько раз превышает допустимый максимум для показателей крови. Риск для младенца, получающего подобное молоко, не установлен. При необходимости получения подобного курса воздействия в период лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению состава можно представить в следующем виде:

  • наличие повышенной чувствительности у пациента к какому-либо из компонентов средства;
  • повышенный риск кровотечений;
  • врожденные или приобретенные патологии свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • перенесенные оперативные вмешательства на головном мозге;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • нарушения в работе почек;
  • заболевания печени;
  • необходимость постоянного применения антикоагулянтов;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания детский возраст до 18 лет;
  • недостаток лактазы в организме;
  • непереносимость лактозы.

Применения и дозы

Лекарственное средство рекомендуют принимать перорально в независимости от приема пищи. При случайном пропуске дозу рекомендуют принять как можно раньше, после чего продолжить потребление состава по ранее определенной схеме.

для взрослых

После планового эндопротезирования состав рекомендуют принимать в дозе 2.5 мг 2 раза в сутки. Первый прием производиться через 12 часов после проведения манипуляции. Продолжительность рекомендуемого курса воздействия составляет 12-38 суток.

При фибриляции предсердий доза составляет 5 мг 2 раза в сутки. После стабилизации состояния дозу уменьшают в половину.

При тромбозе глубоких вен препарат рекомендуют принимать по 10 мг 2 раза в день в течении первой недели. После стабилизации картины дозу уменьшают до 5 мг в сутки. Продолжительность курса применения определяется в индивидуальном порядке для каждого пациента.

С целью профилактики рецидива тромбоза глубоких вен состав используют по 2, 5 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

Корректировка доз в зависимости от массы тела пациента не требуется. При плохой переносимости состава возможна коррекция получаемых доз. Необходимые объемы лекарственного состава определяются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

для детей

Лекарственное средство запрещено к применению в педиатрической практике. Детский возраст до 18 лет является устойчивым противопоказанием.

для беременных и в период лактации

Состав не назначают беременным женщинам потому как влияние действующего вещества на организм пациента окончательно не изучено. При необходимости использования состава в период грудного вскармливания решают вопрос о переводе ребенка на искусственную смесь.

Побочные действия

Перечень возможных побочных реакций, проявляющихся в качестве ответа на процесс применения состава можно представить в следующем виде:

  • артериальная гипотензия;
  • анемия;
  • тромбоцитопения;
  • тошнота;
  • рвотные позывы;
  • диарея или запор;
  • нарушения функции дыхания;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • присутствие крови в каловых массах;
  • повышение показателей билирубина;
  • патологические изменения проб печени;
  • гиперчувствительность костных тканей;
  • гематурия;
  • реакция гиперчувствительности;
  • кровохарканье;
  • нарушения со стороны органов зрения;
  • закрытые травмы глаза;
  • объемные кровопотери в ходе операции;
  • наличие гнойного отделяемого из раневых поверхностей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное средство вступает во взаимодействие со многими медикаментозными средствами. Возможность применения средства с какими-либо лекарственными препаратами стоит обсуждать с лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Особые указания

Применение лекарственного средства может стать причиной открытия кровотечения у пациентов различных групп. Не рекомендован совместный прием средства с антикоагулянтами. Риск кровотечения повышается для пациентов имеющих заболевания печени. При развитии тяжелых кровотечений использование средства следует отменить. Проявление каких-либо побочных реакций должно стать поводом для обращения за врачебной консультацией.

Передозировка

При приеме состава в дозировках, регламентируемых инструкцией по применению риск появления побочных эффектов сводиться к минимуму. При случайном приеме в дозе, превышающей регламентируемую, стоит обратиться за помощью врача.

Условия хранения

Лекарственное средство отпускается населению через сеть аптек при наличии определенного рецепта. Состав стоит хранить при температуре не более 30 градусов в защищенном от доступа детей месте. Максимальная продолжительность хранения – 3 года от даты производства.

Аналоги

Аналоги препарата Эликвикс имеют схожие фармакологические свойства и обладают подобными показаниями к применению. Заменять лекарственное средство аналогом можно после предварительной консультации со специалистом – часто требуется коррекция доз. Стоит отметить, что самостоятельная замена препарата может стать причиной появления опасных побочных реакций.

Атерокард – лекарственное средство обладающее антитромбическими свойствами. Аналог уступает по собственной эффективности препарату Эликвикс. После применения средства в необходимой дозировке компонент активно всасывается в системный кровоток. Применение в период беременности и грудного вскармливания под строгим запретом.

Средство используется с целью профилактики развития тромбоза глубоких вен. Фенилин может использоваться в лечебных целях в составе комплексной терапии. Лекарственный компонент хорошо переноситься и редко провоцирует появление побочных реакций. состав не используют в педиатрической практике.

Препарат Тромбонет часто используется для профилактики проявления тромбоза у взрослых пациентов. Рекомендуемые дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Стоимость Эликвиса составляет в среднем 1095 рублей. Цены колеблются от 2 до 2646 рублей в зависимости от дозировок.

Эликвис

Эликвис 2,5мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Италия) Препарат: Эликвис

Эликвис 2,5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Польша) Препарат: Эликвис

Эликвис 5мг 20 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Польша) Препарат: Эликвис

Эликвис 5мг 60 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Польша) Препарат: Эликвис

Аналоги из категории Профилактика сердечных заболеваний

Боярышник 25мл настойка

Ацекардол 50мг 30 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацекардол

Натрия хлорид 0,9% 200мл раствор для инфузий

Мосфарм ООО (Россия) Препарат: Натрия хлорид

Валидол 60мг 20 шт. таблетки

Фармстандарт ОТС (Россия) Препарат: Валидол

Дипиридамол 75мг 40 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Атолл ООО (Россия) Препарат: Дипиридамол

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Боярышник 25мл настойка

Московская Фармацевтическая Фабрика (Россия) Препарат: Боярышник

Ацекардол 100мг 50 шт. таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ацекардол

Предуктал од 80мг 30 шт. капсулы с пролонгированным высвобождением

Лаборатория Сервье (Россия) Препарат: Предуктал од

Юперио 50мг (25,7мг+24,3мг) 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Сандоз (Швейцария) Препарат: Юперио

Пиявка медицинская 0,6-2,0г

Международный центр медицинской пиявки ЗАО (Россия) Препарат: Пиявка медицинская

Эликвис (Апиксабан)

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Представители того же класса: Ксарелто, Прадакса.

Препараты, содержащие Апиксабан (Apixaban, код АТХ (ATC) B01AF02):

Распространенные формы выпуска
Название Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Эликвис (Eliquis), Пуэрто-Рико, Бристол Майерс таблетки 2,5мг 20 770-940
60 2.200-2.810
таблетки 5мг 20 750-930
60 2.280-2.790

Эликвис (Апиксабан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа

Антикоагулянт прямого действия — селективный ингибитор фактора Xa.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт прямого действия. Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Препарат предназначен для перорального применения. Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы. Апиксабан не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В результате подавления FXa изменяются значения показателей системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и происходит увеличение МНО. Изменения этих показателей при применении препарата в терапевтической дозе незначительны и индивидуальны. Поэтому использование их с целью оценки фармакодинамической активности апиксабана не рекомендуется.

Ингибирование апиксабаном активности FXa доказано с помощью хромогенного теста с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом максимальные значения активности наблюдаются при достижении максимальной концентрации апиксабана в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией и анти-FXa активностью апиксабана регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз препарата. Изменения анти-FXa активности при изменении дозы и концентрации апиксабана более выражены и менее вариабельны, чем показатели свертывания крови.

У пациентов, получающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава, максимальная и минимальная анти-FXa активность апиксабана в равновесном состоянии составляет 1.3 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.67 МЕ/мл – 2.4 МЕ/мл) и 0.84 МЕ/мл (5/95 процентили – 0.37 МЕ/мл – 1.8 МЕ/мл), таким образом, отношение максимального и минимального уровня анти-FXа активности в интервале между приемом доз препарата не превышает 1.6.

На фоне терапии апиксабаном не требуется проведения рутинного мониторинга его антикоагуляционного эффекта, однако выполнение теста анти-FXa активности Rotachrom может быть полезным для принятия решения о продолжении терапии.

В сравнении с варфарином на фоне применения препарата Эликвис® отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность апиксабана достигает 50% при его применении в дозах до 10 мг. Апиксабан быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 3-4 ч после перорального приема. Прием пищи не оказывает влияния на значения AUC или Cmax апиксабана. Фармакокинетика апиксабана для доз до 10 мг имеет линейный характер. При приеме апиксабана в дозах выше 25 мг отмечается ограничение всасывания препарата, что сопровождается снижением его биодоступности. Показатели метаболизма апиксабана характеризуются низкой или умеренной меж- и внутрииндивидуальной вариабельностью (соответствующие значения коэффициента вариации составляют примерно 20% и 30%, соответственно).

Связь апиксабана с белками плазмы крови человека составляет приблизительно 87%, объем распределения (Vss) — приблизительно 21 л.

Метаболизм и выведение:

Приблизительно 25% принятой дозы выводится в виде метаболитов, большая часть — через кишечник. Почечная экскреция апиксабана составляет приблизительно 27% от его общего клиренса.

Общий клиренс апиксабана составляет приблизительно 3.3 л/ч, T1/2 — около 12 ч. О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку являются основными путями биотрансформации апиксабана. Апиксабан преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени — изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2J2. Неизмененный апиксабан является основным веществом, циркулирующим в плазме крови человека, активные циркулирующие в кровотоке метаболиты отсутствуют. Кроме того, апиксабан является субстратом транспортных белков, Р-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

Нарушение функции почек не оказывает влияния на Cmax апиксабана. Однако отмечалось повышение концентрации апиксабана, коррелировавшее со степенью снижения функции почек, оценивавшейся по значениям КК. У лиц с нарушением функции почек легкой (КК — от 51 мл/мин до 80 мл/мин), средней (КК — от 30 мл/мин до 50 мл/мин) и тяжелой степени (КК — от 15 мл/мин до 29 мл/мин), значения AUC апиксабана в плазме крови возрастали на 16%, 29% и 44%, соответственно, по сравнению с лицами, имевшими нормальные значения КК. При этом нарушение функции почек не оказывало очевидного влияния на взаимосвязь между концентрацией апиксабана в плазме крови и его анти-FXa активностью. Исследования апиксабана у пациентов с КК 1.5 мг/дл (133 мкмоль/л)) рекомендованная доза препарата Эликвис® снижается до 2.5 мг 2 раза/сут.

2. При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени с КК 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п.1).

У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с КК 1/100, 1/1000, 1/10000, 45 мкмоль/л), однако было обнаружено слабое подавление активности изофермента CYP2C19 (IC50 > 20 мкмоль/л) апиксабаном в концентрации, значительно превышающей Cmax препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Эликвис

Показания к применению

— Профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава.

— Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих один или несколько факторов риска (таких, как инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе, возраст 75 лет и старше, артериальная гипертензия, сахарный диабет, сопровождающаяся симптомами хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II и выше по классификации NYHA)). Исключение составляют пациенты с тяжелым и умеренно выраженным митральным стенозом или с искусственными клапанами сердца.

— Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ), тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

— Клинически значимое кровотечение.

— Состояния, характеризующиеся повышенным риском кровотечений: врожденные или приобретенные нарушения свертываемости крови; обострения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта; бактериальный эндокардит; тромбоцитопении; тромбоцитопатии; геморрагический инсульт в анамнезе; недавно перенесенное оперативное вмешательство на головном или спинном мозге, а также на органе зрения; тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия.

— Тяжелые нарушения функции печени, заболевания печени, сопровождающиеся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений.

— Нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также применение у пациентов, находящихся на диализе.

— Возраст до 18 лет (данные о применении препарата отсутствуют).

— Беременность (данные о применении препарата отсутствуют).

— Период грудного вскармливания (данные о применении препарата отсутствуют).

— Одновременное применение с препаратами, действие которых может быть связано с развитием серьезных кровотечений: любые антикоагулянтные препараты, нефракционированные гепарины, низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, далтепарин), производные гепарина (фондапаринукс), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, дабигатран), за исключением тех ситуаций, когда пациент переводится на терапию или с терапии апиксабаном или если нефракционированный гепарин назначается в дозах, необходимых для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера.

— Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Опыт применения препарата с тромболитическими агентами для купирования острого ишемического инсульта ограничен.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и легкой степени тяжести (классы А или В по классификации Чайлд-Пью).

Препарат должен применяться с осторожностью при выполнении спинальной/эпидуральной анестезии или спинальной/эпидуральной пункции, а также у пациентов, получающих системную терапию мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, такими как азоловые противогрибковые средства (в частности, кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир). Также следует соблюдать осторожность при применении апиксабана с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина (в частности, рифампицином, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного).

Не рекомендуется применение препарата при заболеваниях печени, сопровождающихся нарушениями в системе свертывания крови и клинически значимым риском развития кровотечений. Необходимо прекратить применение препарата при появлении тяжелого кровотечения.

При возникновении осложнения в виде кровотечения, терапия препаратом должна быть остановлена; также необходимо установить источник кровотечения. Среди возможных вариантов остановки кровотечения могут быть рассмотрены хирургический гемостаз или трансфузия свежезамороженной плазмы, при угрожающих жизни состояниях, которые невозможно контролировать с помощью вышеперечисленных методов, можно рассмотреть возможность введения рекомбинантного фактора свертывания крови VIII, хотя опыта применения этого фактора свертывания крови у пациентов, получающих терапию апиксабаном, на данный момент нет.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении апиксабана с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) в связи с тем, что данные препараты увеличивают риск развития кровотечений.

В рамках клинических исследований препарат не использовался у пациентов, перенесших неотложные оперативные вмешательства по поводу перелома шейки бедра, таким образом, эффективность и безопасность у данной категории пациентов не изучались.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

1. У пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2,5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 часа после оперативного вмешательства).

Рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

2. У пациентов с фибрилляцией предсердий: 1 таблетка 5 мг 2 раза в сутки.

Дозировку 2,5 мг (таблетка 2,5 мг) применяют при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови > 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л).

3. Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): по 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений. Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидиву (например, предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца.

4. Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): по 2,5 мг два раза в сутки после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени со снижением клиренса креатинина до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата не рекомендуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса А или В по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

Применение v пожилых пациентов

Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).

Коррекции дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты, указанные в п. 2 — применение при фибрилляции предсердий).

Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Раса и этническое происхождение

Коррекции дозы препарата в зависимости от расы или этнического происхождения пациента не требуется.

Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами

Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К

Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.0.

При переводе пациентов с терапии Эликвисом на варфарин или другие антагонисты витамина К следует продолжать терапию препаратом в течение 48 часов после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К. Через 48 часов следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и Эликвиса следует продолжать до достижения MНО > 2,0. При достижении МНО > 2,0 прием апиксабана следует прекратить.

Хирургические и инвазивные процедуры

Препарат следует отменить по крайней мере за 48 часов до плановой операции или инвазивной процедуры с предполагаемым средним или высоким риском развития угрожающего жизни или клинически значимого кровотечения. Препарат следует отменить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивной процедуры в случае, если предполагается низкий риск развития кровотечения или возможно кровотечение некритичной локализации, которое возможно легко контролировать. В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения. Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаления сроков операции.

При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течение 24-48 часов после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами.

Терапия апиксабаном после вмешательства должна быть возобновлена немедленно по достижении адекватного гемостаза.

Пациенты могут продолжать прием во время проведения кардиоверсии.

При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом. При временной остановке антикоагуляционной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента. Предназначен для перорального применения. Препарат не оказывает непосредственного прямого влияния на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.

В сравнении с варфарином на фоне применения апиксабана отмечается меньшее число кровотечений, включая внутричерепное кровоизлияние.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: часто — >1/100 и 1/1000 и 1/10000 и 45 мкмоль/л) и в то же время слабо подавлял активность изофермента CYP2C19 (1С50 > 20 мкмоль/л) в концентрации, значительно превышающей максимальную концентрацию препарата в плазме крови при его клиническом применении. Апиксабан не является индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP3A4/5 в концентрациях до 20 мкмоль/л. В связи с этим ожидается, что при совместном применении он не будет оказывать влияния на клиренс препаратов, метаболизирующихся этими изоферментами. Кроме того, апиксабан не ингибирует в значимой степени активность Р-гликопротеина.

В исследованиях у здоровых добровольцев апиксабан не изменял в значимой степени фармакокинетику дигоксина, напроксена или атенолола.

Эликвис Eliquis инструкция по применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное употребление с клексаном усиливает фармакологическое действие, как апиксабана, так и действующего вещества клексана.

Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.

Не рекомендуется совместное использование с препаратами прямо или косвенно влияющими на кровотечение.

В настоящее время возникновение заболеваний, связанных с образованием тромбов в сосудах, является большой проблемой современной медицины. Согласно статистике десятая часть пациентов подвергается повторному возникновению указанных болезней.

Зачастую именно для предотвращения рецидивов происходит назначение Эликвиса. Препарат хорошо показал себя в постмаркетинговых исследованиях. Со стороны пациентов отмечается меньшее проявление побочных эффектов по сравнению с медикаментами похожего спектра действия и удобство в употреблении.

Прадакса

«Прадакса» — произведенный в Германии аналог («Эликвис» отличается по составу). Является прямым ингибитором тромбина. Активный компонент — дабигатрана этексилата мезилат. Выпускается в форме капсул по 10 и 60 штук в упаковке. При приеме быстро всасывается в желудке. «Прадаксу» применяют для профилактики:

  • венозных тромбоэмболий после операций на нижние конечности;
  • инсульта и системных тромбоэмболий;
  • рецидивирующего тромбоза;
  • тромбоэмболий легочной артерии.

Также это средство для лечения острого тромбоза. «Прадакса» снижает уровень смертности из-за перечисленных заболеваний.

Совместимость с другими препаратами

Не рекомендуется совмещать лечение препаратом Эликвис с применением алкоголя.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Эликвис с нестероидными противовоспалительными средствами, так как данные лекарственные средства увеличивают вероятность развития кровотечений. Не рекомендуется одновременное применение лекарственных препаратов, действие которых может быть связано с возникновением серьезных кровотечений

В частности, одновременно с препаратом Эликвис не используются: производные гепарина (в том числе низкомолекулярные гепарины), нефракционированный гепарин, прямые ингибиторы тромбина II, тромболитические лекарственные препараты, олигосахариды, ингибирующие фактор свертывания крови Xa, тиенопиридины (к примеру, клопидогрел), антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и прочие антикоагулянты для перорального применения (приема внутрь)

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных препаратов, действие которых может быть связано с возникновением серьезных кровотечений. В частности, одновременно с препаратом Эликвис не используются: производные гепарина (в том числе низкомолекулярные гепарины), нефракционированный гепарин, прямые ингибиторы тромбина II, тромболитические лекарственные препараты, олигосахариды, ингибирующие фактор свертывания крови Xa, тиенопиридины (к примеру, клопидогрел), антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и прочие антикоагулянты для перорального применения (приема внутрь).

Следует отметить, что нефракционированный гепарин допускается использовать в дозах, необходимых для поддержки проходимости артериального или венозного катетера.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему средства:

  • активные кровотечения;
  • беременность;
  • патологии печени, осложненные риском развития кровотечений;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • нарушения функционирования почек;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к апиксабану или другим элементам состава таблеток.
  • обострения язв ЖКТ;
  • геморрагический инсульт;
  • спинальная пункция;
  • применение ингибиторов CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, вориконазол);
  • эпидуральная анестезия;
  • тромбоцитопения;
  • параллельное применение НПВС;
  • нарушения свертываемости крови врожденного характера.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Эликвис следует принимать внутрь вне зависимости от времени приемов пищи.

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • период после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава: по 2,5 мг 2 раза в сутки (прием первой дозы рекомендуется через 12–24 часа после хирургического вмешательства). Длительность терапии составляет 10–14 дней после протезирования коленного сустава, 32–38 дней – после протезирования тазобедренного сустава;
  • фибрилляция предсердий: Эликвис 5 мг 2 раза в сутки. Снижение суточной дозы в 2 раза (по 2,5 мг дважды в сутки) требуется пациентам, у которых сочетается как минимум два из следующих факторов: масса тела ≤ 60 кг, возраст ≥ 80 лет, концентрация креатинина в плазме ≥1,5 мг/дл (133 мкмоль/л);
  • лечение тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен: первые 7 дней – по 10 мг 2 раза в сутки, далее – по 5 мг 2 раза в сутки. Длительность курса лечения составляет не менее 3 месяцев, зависит от проявлений заболевания, соотношения ожидаемой пользы и возможного риска развития клинически значимого кровотечения, наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (травма, недавнее хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация и др.);
  • профилактика рецидивов ТЭЛА и ТГВ: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Профилактическая терапия назначается не менее чем через 6 месяцев лечения данных заболеваний.

В случае пропуска очередной дозы принять таблетку необходимо как можно скорее после того, как пациент об этом вспомнит. В дальнейшем следует придерживаться исходной схемы терапии с приемом препарата дважды в сутки. При временном перерыве в лечении возрастает риск развития тромбоза

Пациентам следует учитывать важность проведения беспрерывной антикоагулянтной терапии

Перевод пациента на Эликвис с парентеральных антикоагулянтов и наоборот можно осуществлять в момент следующего запланированного приема отменяемого средства, не применяя очередную дозу препарата, который заменяется.

Переводить пациента на Эликвис с варфарина или других антагонистов витамина K можно, если значение МНО ниже 2. При переводе пациента на варфарин или другие антагонисты витамина K прием Эликвиса необходимо продолжить до тех пор, пока значение МНО не достигнет ≥ 2. Этот показатель необходимо контролировать перед каждым приемом апиксабана: как только он будет равняться или превышать 2, Эликвис отменяют.

Фармакологический эффект

Препарат относится к группе антикоагулянтов прямого действия, избирательно подавляет факторы свертывания крови Xa (FXa). Противотромбозный потенциал медикамента не требует обусловленности антитромбином III и p-гликопротеином. Препарат подавляет связанный и свободный FXa и активность протромбиназы, что предотвращает образование тромбов и тромбина (сериновой протеазы). Действующее вещество не влияет напрямую на соединение (агрегацию) тромбоцитов, опосредованно подавляя лишь ту форму агрегации, которая индуцирована тромбином.

Прием Эликвиса дозировкой действующего вещества до 10 мг обеспечивает биодоступность до 50%. Лекарство хорошо всасывается в желудке и кишечнике. Оно достигает максимума концентрации через 3-4 часа после употребления. Режим питания не влияет на показатели суммарной концентрации апиксабана в плазме крови. При дозировке больше 25 мг происходит замедление всасывания препарата и снижения биодоступности. Связывание с белками крови – 87%. Выводится преимущественно через кишечник; через почки – около 27%.

Назначение при беременности и лактации

При проведении лабораторных исследований на животных токсическое действие препарата на плод не было установлено. Средство не способно искажать репродуктивные функции человека. Сведения о применении в период беременности являются не полноценными – состав не рекомендован к приему.

Исследование на лабораторных животных показало, что активный компонент лекарственного средства стремительно проникает в грудное молоко. Его концентрация в данной жидкости в несколько раз превышает допустимый максимум для показателей крови. Риск для младенца, получающего подобное молоко, не установлен. При необходимости получения подобного курса воздействия в период лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: