Джакави инструкция по применению

Джакави

СОДЕРЖАНИЕ

Показания к применению

— лечение пациентов с миелофиброзом, включая первичный миелофиброз и вторичный миелофиброз, развившийся вследствие истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст младше 18 лет;

— повышенная чувствительность к руксолитинибу или любому другому компоненту препарата

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 2 раза в сутки для пациентов с количеством тромбоцитов 100-200/нл, и 20 мг 2 раза в сутки для пациентов с количеством тромбоцитов >200/нл. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50-100/нл составляет 5 мг 2 раза в сутки с последующим титрованием дозы, которое проводят с осторожностью.

Дозу подбирают с учетом безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50/нл или при снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0.5/нл. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указных показателей, применение препарата может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в сутки, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови. Рекомендовано снижение дозы, при уменьшении числа тромбоцитов менее 100/нл во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

В случае терапевтической необходимости, и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза препарата может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в сутки. Начальную дозу не следует повышать в течение первых 4 недель лечения, и затем не чаще чем 1 раз в 2 недели.

Максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в сутки.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу, и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

Рекомендации по мониторингу

Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения следует провести анализ крови с подсчетом форменных элементов крови.

Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2-4 недели во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

В случае если препарат применяется одновременно с мощными ингибиторам изофермента CYP3A4 (кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в сутки, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат.

Особые группы пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) тяжелой степени рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени, требуется тщательный контроль; при необходимости дозу препарата следует уменьшить во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе. У данной категории пациентов лечение следует начинать назначением препарата в однократной дозе 15 мг или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательным оценке соотношения польза/риск.

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациентам с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, требуется тщательное наблюдение, при необходимости дозу препарата следует уменьшить во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

У пациентов в возрасте моложе 18 лет безопасность и эффективность применения не установлена.

Пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозы препарата не требуется.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы.

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями в ходе клинических исследований были тромбоцитопения и анемия.

Гематологические нежелательные реакции (любой степени тяжести*) включали анемию (81.7%), тромбоцитопению (67.4%) и нейтропению (15.3 %). Развитие анемии, тромбоцитопении и нейтропении носило дозозависимый характер.

Наиболее частые негематологические нежелательные реакции: подкожные гематомы (18.6%), головокружение (14.0%) и головная боль (12.6%).

Наиболее частые негематологические лабораторные нарушения: повышение активности АЛТ (26.2%), ACT (18.6%) и гиперхолестеринемия (16.6%).

В III фазе клинических исследований прекращение лечения вследствие развития нежелательных реакций, независимо от их причинно-следственной связи, наблюдалось у 9.6% пациентов.

Джакави, таблетки 15 мг 56 шт.

186648 руб. Товар в наличии

Инструкция

Действующее вещество:руксолитиниб 15 мг;

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Джакави — противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases — JAKs) — JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки ( STATs ) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз — миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC 1 и JAK 2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK 2 V 617 F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, интерлейкин-6 (ИЛ-6) и С-реактивный белок (СРБ), наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

Фармакокинетика

Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Cmax и общая экспозиция (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Cmax незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составил 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro (в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP 3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6 или CYP 3A4 и не является мощным индуктором CYP 1A2, CYP 2B6 или CYP 3A4.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Влияние возраста, пола или расы

Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба составляет 17.7 л/ч у женщин и 22.1 л/ч — у мужчин, с 39%-й межиндивидуальной вариабельностью.

Пациенты в возрасте ≤18 лет

Эффективность и безопасность препарата Джакави у пациентов младше 18 лет не установлена.

Нарушение функции почек

Показатель значения площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба.

Нарушение функции печени

Средняя AUC руксолитиниба повышалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный период полувыведения удлинен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба.

Лечение пациентов с миелофиброзом, включая первичный миелофиброз и вторичный миелофиброз, развившийся вследствие истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов 100–200·10 9 /л; и 20 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов >200·10 9 /л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50–100·10 9 /л составляет 5 мг 2 раза в день внутрь, с последующей титрацией дозы, которую проводят с осторожностью.

Доза препарата Джакави подбирается на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50·10 9 /л или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5·10 9 /л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей применение Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови.

Рекомендовано снижение дозы при уменьшении числа тромбоцитов менее 100·10 9 /л, во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

В случае терапевтической необходимости и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в день. Начальная доза не должна повышаться в течение первых 4 нед лечения и затем не чаще чем 1 раз в 2 нед.

Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза в день внутрь.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

Рекомендации по мониторингу

Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави должен быть произведен подсчет форменных элементов крови.

Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2–4 нед во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4(кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в день, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. У данной категории больных лечение должно быть начато приемом однократной дозы 15 или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательной оценке соотношения польза/риск.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациенты с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Пациенты в возрасте ≤18 лет. Безопасность и эффективность препарата Джакави у пациентов в возрасте ≤18 лет не установлена.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст младше 18 лет;
  • повышенная чувствительность к руксолитинибу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат Джакави у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4.

Со стороны системы кроветворения: очень часто анемия (в т.ч. 3 степени тяжести (>80 — 65 г/л), тромбоцитопения (1, 2 степени тяжести), нейтропения (1, 2 степени тяжести); часто анемия 4 степени тяжести ( 117667руб.

Джакави таблетки инструкция

Полная инструкция для Джакави в форме таблетки

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Джакави в форме таблетки

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка «L5», на другой — «NVR»

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка «L15», на другой — «NVR»

Продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка «L20», на другой — «NVR»

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Фармакокинетика

Руксолитиниб относится к I классу молекул побиофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System) с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым растворением. Вклинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после приема внутрь со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жиров наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Сmах незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Средний объем распределения в равновесном состоянии составил около 75 л у пациентов с миелофиброзом и истинной полицитемией.

В клинически значимых концентрациях связь руксолитиниба с белками in vitro (в основном с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании у животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, составляющих 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует изоферменты CYPIA2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не является мощным индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияние возраста, пола или расы

Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба у пациентов с миелофиброзом составляет 17,7 л/ч у женщин и 22,1 л/ч у мужчин (межиндивидуальная вариабельность — 39%).

У пациентов с истинной полицитемией клиренс руксолитиниба составляет 12,7 л/ч (межиндивидуальная вариабельность — 42%); не выявлено влияния пола, возраста или расы на клиренс при приеме препарата внутрь.

Пациенты в возрасте 200х 109/л.

Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50- 200х109/л

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

50 — менее 100х109/л

5 мг 2 раза в день

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави® при лечении пациентов с истинной полицитемией составляет 10 мг 2 раза в день внутрь.

Доза препарата Джакави® корректируется на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение пациентов с миелофиброзом должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50х 109/л или при снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5х109/л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей, применение препарата Джакави® может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, возможно дальнейшее постепенное повышение дозы с тщательным контролем числа форменных элементов крови (см. Таблица 2).

Миелофиброз: максимальная доза препарата Джакави® при возобновлении терапии после приостановления его применения вследствие тромбоцитопении (для пациентов с количеством тромбоцитов 100 х 109/л и более к началу терапии)

Максимальная доза препарата Джакави® при возобновлении терапии

125х 109/л и более

20 мг 2 раза в день

100 — менее 125х 109/л

15 мг 2 раза в день

75-менее 100х 109/л

10 мг 2 раза в день в течение 2 недель минимум: далее при сохранении количества тромбоцитов возможно увеличение до 15 мг 2 раза в день

50 — менее 75х 109/л

5 мг 2 раза в день в течение 2 педель минимум: далее при сохранении количества тромбоцитов возможно увеличение до 10 мг 2 раза в день

* При возобновлении применения препарата Джакави® следует начинать с дозы как минимум на 5 мг 2 раза в день ниже таковой, применявшейся до приостановления его применения.

Рекомендовано снижение дозы препарата при уменьшении числа тромбоцитов менее 100х 109/л, во избежание приостановления терапии вследствие развившейся тромбоцитонении (см. Таблица 3). Таблица 3.

Миелофиброз: рекомендуемая доза препарата Джакави® (для пациентов с количеством тромбоцитов 100х109/л и более к началу терапии)

Доза, применяемая до снижения количества тромбоцитов

25 мг 2 раза в день

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

100- менее 125 х 109/л

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

75 — менее 100 х109/л

10 мг 2 раза в день

10 мг 2 раза в день

10 мг 2 раза в день

50-менее 75 х 109/л

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

Следует рассмотреть возможность снижения дозы при снижении концентрации гемоглобина в крови 120 г/л и количество тромбоцитов > 100х 109/л

Коррекции дозы не требуется

Концентрация гемоглобина 100 — 10 мг 2 раза в день

Снижение дозы на 50%

5 мг 2 раза в день

5 мг 1 раз в день

5 мг 1 раз в день

Следует прекратить применение мощных ингибиторов CYP3A4 или препарата Джакави® на время применения мощных ингибиторов CYP3A4

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с миелофиброзом и нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Рекомендуемая начальная доза при лечении пациентов с истинной полицитемией и нарушением функции почек тяжелой степени составляет 5 мг 2 раза в день внутрь. Пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени, получающие препарат Джакави® должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе. У данной категории пациентов с миелофиброзом лечение следует начинать с приема однократной дозы 15 мг или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующими однократными дозами после каждой процедуры гемодиализа при тщательной оценке соотношения польза/риск.

У пациентов с истинной полицитемией и терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе лечение следует начинать с приема однократной дозы 10 мг после процедуры гемодиализа только в день её проведения при тщательном контроле состояния и оценке соотношения польза/риск (см. Таблица 6).

Рекомендуемая доза препарата Джакави® у пациентов с нарушением функции почек

Купить Джакави (Руксолитиниб) — Цена Jakavi (Ruxolitinib)

    —> 5 MG —> 10 MG —> 15 MG —> 20 MG —> —

Цена 2 210 EUR за 1 упак

О препарате Jakavi (Ruxolitinib)

Джакави относится к противоопухолевым препаратам, ингибиторам протеинкиназы. Производитель – Новартис Фарма АГ, Швейцария. Джакави продается в таблетках в дозировке 5, 10, 15 и 20 мг.

Джакави назначают для лечения пациентов с первичным миелофиброзом, а также с вторичным миелофиброзом, развившимся вследствие истинной полицемии или эссенциальной тромбоцитопении.

Также показан пациентам с истинной полицемией, которые резистентны или не переносят терапию препаратами гидроксимочевины. Это миелопролиферативные заболевания, связанные с нарушением регуляции сигнального пути Jak 1 и Jak 2.

Руксолитиниб противопоказан при гиперчувствительности к компоненту препарата, беременности и грудном вскармливании. Джакави не используется для лечения детей и подростков.

Принцип действия

Увеличение селезенки в размерах является одной из характеристик миелофиброза. Это – нарушение функции костного мозга, при котором он замещается рубцовой тканью. При этом костный мозг перестает продуцировать нормальные клетки крови, и в результате этого печень существенно увеличивается.

Истинная полицемия – нарушение функции костного мозга, при котором он образует слишком много кровеносных клеток. В результате этого кровь густеет. Джакави может облегчать симптомы такие как лихорадка, ночная потливость, костная боль и потеря массы тела, уменьшать размер печени и объем эритроцитов, которые образуются у таких пациентов, путем избирательной блокады действия JAK-киназ (JAK1 и JAK2), тем самым потенциально снижая риск серьезных осложнений со стороны кровеносной и сосудистой системы.

Клинические исследования

Руксолитиниб был одобрен FDA в 2011 году для лечения миелофиброза умеренной и высокой степени риска на основании результатов исследований COMFORT I и II. В 2014 году препарат был одобрен для лечения истинной полицемии на основании результатов исследования первичной RESPONSE. Подробнее об этих исследованиях можно прочесть по ссылке на инструкцию на английском языке.

По отзывам и наблюдениям исследователей, джакави (руксолитиниб) обладает существенными терапевтическими эффектами, снижая размер пораженной печени и облегчая инвалидизирующие симптомы. В настоящее время проводится целый ряд исследований Джакави по различным показаниям и в различных режимах лечения.

Способ применения

Доза Джакави зависит от числа тромбоцитов у пациента, поэтому до назначения лечения вы сдадите анализ крови, и врач подберет наиболее оптимальную дозировку для вас.

Рекомендуемая исходная доза при миелофиброзе – 15 мг два раза в день, при истинной полицемии – 10 мг два раза в день. Максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день. В ходе лечения ваша доза может быть снижена или увеличена на основании результатов анализа крови, наличия проблем печени или почек, или если вам требуется лечение другими препаратами.

Если вы находитесь на диализе, то принимайте одну дозу или две отдельные дозы только в дни диализа, после завершения процедуры. Вы должны принимать препарат каждые сутки в одно и то же время, независимо от того, когда вы поели.

Побочные эффекты Джакави

Джакави может вызывать побочные эффекты, например, панцитопению, анемию, тромбоцитопению, повышение уровня АЛТ, головокружение, повышенный холестерин, головную боль, оппортунистические инфекции, увеличение массы тела и т.д.

Руксолитиниб может приводить к обострению симптомов заболевания, если лечение прерывают или резко прекращают, поэтому строго следуйте указаниям вашего врача.

Во время терапии

В ходе лечения и каждые две-четыре недели вы будете сдавать общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу, пока врач не подберет необходимую для вас дозировку препарата.

Джакави содержит лактозу, поэтому людям с редкими врожденными проблемами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот лекарственный препарат.

Женщинам детородного потенциала следует использовать эффективные методы контрацепции в ходе лечения руксолитинибом. В случае беременности врач в индивидуальном порядке определяет для вас соотношения риска/пользы дальнейшего приема, оценивая потенциальную угрозу для плода. При назначении джакави грудное вскармливание не рекомендуется.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, тяжелыми инфекционными заболеваниями при обострении, с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией следует проявлять осторожность при приеме лекарственного препарата.

Где купить Джакави (руксолитиниб)

Джакави относится к списку жизненно важных лекарственных средств, поэтому его можно купить в аптеке. Но учтите, что препарат может продаваться не во всех дозировках, например, в России препарат зарегистрирован только в дозировке 10 мг. Поэтому в Москве можно купить только Джакави 10 мг.

В Израиле препарат доступен во всех дозировках (5, 10, 15 и 20 мг), следует только уточнить актуальную на сегодня цену джакави и наличие препарата. Обратившись в нашу аптеку, вы будете уверены в качестве и подлинности лекарства, так как мы получаем препараты только от проверенных поставщиков. Расценки контролируются Министерством Здравоохранения Израиля, поэтому вы сможете приобрести джакави по фактической цене, без лишних наценок. Мы даем вам всю сопроводительную документацию, включая оригинальный чек из аптеки.

Вы также можете заказать джакави в России, но цена может отличаться в зависимости от курса доллара.

Лечение иных заболеваний

Проводятся исследования Джакави для лечения бляшечного псориаза, очаговой алопеции, рецидивирующей диффузной В-крупноклеточной лимфоме и периферической Т-клеточной лимфоме.

Препарат назначают при орфанных (редких) заболеваниях, таких как рак поджелудочной железы и заболевании «трансплантат против хозяина». Все перечисленные в этом разделе заболевания относятся к незарегистрированным показаниям, и вопрос о назначении препарата таких случаях решается консилиумом врачей. Помните о том, что купить руксолитиниб можно только по действительному рецепту на ваше имя.

Есть ли аналоги и заменители

Джакави не относится к разряду взаимозаменяемых лекарственных средств, поэтому мы не может порекомендовать вам какие-либо аналоги. Будьте осторожны, если увидите препарат Jakavi) или руксолитиниб по низкой цене, избегайте подделок и некачественных препаратов. Это лекарство также не имеет дженериковых версий.

Инструкция по применению

В этом разделе дана краткая и упрощенная инструкция по применению джакави (руксолитиниб). Обязательно обсудите с врачом все плюсы и минусы предстоящего лечения, задайте все возникшие у вас вопросы.

Препарат одобрен в 82 странах мира, включая и Россию. Информация в аннотации может различаться в зависимости от регуляторных требований каждой страны, поэтому рекомендуем вам прочесть официально одобренную инструкцию Джакави (пункт 7)

Условия хранения и транспортировки

Хранить препарат при температуре не более 30°C, в недоступном для детей месте. При перевозке особых условий не требуется.

Джакави® 15 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 24 января 2020 года № 026310)

Тел.: +7 (727) 222-21-01, e-mail: info@prg.kz, Региональные представительства

Для покупки документа sms доступом необходимо ознакомиться с условиями обслуживания

ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов NEO, Tele2 временно недоступна
ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов Beeline, NEO, Tele2 временно недоступна

Стоимость услуги — тенге с учетом комиссии.

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 24 января 2020 года № 026310

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Джакави ®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 5 мг, 15 мг и 20 мг

Антинеопластические иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Руксолитиниб.

Код АТХ L 01 XE 18

Показания к применению

— лечение при заболеваниях, связанных со спленомегалией или симптомах первичного миелофиброза (также известного как хронический идиопатический миелофиброз), при миелофиброзе, развившемся вследствие истинной полицитемии или в результате эссенциальной тромбоцитемии у взрослых пациентов

— лечение пациентов с истинной полицитемией, сопровождающейся резистентностью или непереносимостью к гидроксикарбамиду

Перечень сведений, необходимых до начала применения

— повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из вспомогательных веществ

— беременность и период лактации

— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Необходимые меры предосторожности при применении

Лечение препаратом Джакави ® может приводить к развитию гематологических нежелательных реакций, включающих тромбоцитопению, анемию и нейтропению. До начала лечения препаратом Джакави ® необходимо провести общий анализ крови.

Пациенты с низким количеством тромбоцитов ( 3 ) в начале терапии имеют более высокую вероятность развития тромбоцитопении во время терапии препаратом Джакави ® . Тромбоцитопения, в целом, обратима и обычно корректируется снижением дозы или временным прекращением приема препарата Джакави ® . Тем не менее, в некоторых случаях, могут потребоваться трансфузии концентратов тромбоцитов.

При развитии анемии у пациентов может потребоваться также переливание эритроцитной массы. Кроме того, необходимо рассмотреть коррекцию дозы либо о прекращении применения препарата Джакави ® .

Нейтропения (абсолютное число нейтрофилов (АЧН) 3 ), в целом, обратима и корректируется временным прекращением приема препарата Джакави ® .

Общий анализ крови необходимо контролировать по клиническим показаниям, а корректировку дозы проводить по мере необходимости.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: