Аллопуринол инструкция по применению

Аллопуринол

СОДЕРЖАНИЕ

Цены в интернет-аптеках:

Аллопуринол – противоподагрический лекарственный препарат, который влияет на обмен мочевой кислоты в организме человека.

Состав и форма выпуска Аллопуринола

Основное действующее вещество препарата – аллопуринол. Лекарство выпускается в форме таблеток по 0,1 г и 0,3 г.

Фармакологическое действие Аллопуринола

Аллопуринол является одним из ингибиторов ксантиноксидазы. Он тормозит синтез мочевой кислоты, не допуская трансформации гипоксантина в промежуточный продукт окисления пуринов – ксантин. Это способствует уменьшению количества уратов, содержащихся в крови и предотвращает их отложение в тканях организма.

Показания к применению Аллопуринола

Согласно прилагаемой к Аллопуринолу инструкции, лекарственный препарат предназначен для лечения и профилактики ряда заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией и образованием уратных камней. Это подагра, первичная либо вторичная, мочекаменная болезнь с образованием конкрементов, содержащих преимущественно ураты. Показан Аллопуринол при гиперурикемии, обусловленной онкологическими заболеваниями крови, такими, как острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома.

Противопоказания

Препарат противопоказан при почечной недостаточности, сопровождающейся нарушением выделительной функции. Нельзя принимать Аллопуринол во время беременности. Требуется осторожность при использовании лекарственного средства в случае наличия таких сопутствующих заболеваний, как хроническая сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Способ применения Аллопуринола

В прилагаемой к Аллопуринолу инструкции указывается, что препарат необходимо принимать после еды, запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка составляет 0,1 г 3-4 раза в день. При отсутствии симптомов обострения подагры суточную дозу лекарства постепенно увеличивают, максимально она может составлять 0,8 г. Во время лечения Аллопуринолом, применение которого требует контроля выделительной функции почек, диурез должен составлять более 2 л в сутки.

Побочные действия Аллопуринола

После применения Аллопуринола отзывы пациентов часто свидетельствуют о возможности обострения подагры в начале курса лечения. Препарат способен оказывать побочное влияние на такие системы организма, как:

  • Пищеварительная. Возможно появление диареи, тошноты, рвоты, боли в животе;
  • Сердечно-сосудистая. Прием препарата может стать причиной повышения давления;
  • Нервная. Симптомы – головная боль, парестезии, депрессия, сонливость;
  • Мочеполовая. Применение лекарственного средства нередко провоцирует возникновение периферических отеков.

Чаще всего после начала лечения Аллопуринолом отзывы больных говорят о возникновении различных аллергических реакций, которые проявляются кожными высыпаниями.

Лекарственное взаимодействие

Аллопуринол усиливает действие гипогликемических лекарственных средств, принимаемых перорально. При одновременном приеме с ампициллином или амоксициллином увеличивается вероятность появления кожных аллергических реакций.

Особые указания

Во время лечения Аллопуринолом, применение которого способствует распаду крупных уратных камней на более мелкие образования и попаданию их в мочеточник, может возникать почечная колика.

Прием препарата в начале лечебного курса способен вызвать обострение подагры. В этом случае пациенту дополнительно назначаются противовоспалительные лекарственные средства.

Срок хранения

Лекарственный препарат Аллопуринол следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения составляет 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Аллопуринол

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Аллопуринол является средством против подагры, относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Препарат нарушает синтез мочевой кислоты. Главное действие Аллопуринола – уростатическое, он угнетает действие фермента ксантиноксидадазы, который стимулирует процесс окисления гипоксантина до ксантина, и его последующее превращение в мочевую кислоту. Данные вещества являются значительно более легкорастворимыми. Таким образом, препарат снижает уровень мочевой кислоты в организме и помогает растворить ураты, тем самым предотвращая их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол отлично впитывается пищеварительным трактом, максимальной концентрации в плазме достигает через 3-5 часов. Вещество практически не связывается с белками плазмы, выходит большей частью с почками, примерно 20% выводится кишечником за 48-72 часа.

Форма выпуска и состав

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук. Одна таблетка содержит 100 или 300 мг аллопуринола, а также вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал картофельный, магния стеарат, желатин пищевой, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению Аллопуринола

Применение Аллопуринола показано при заболеваниях, сопровождающихся гиперурикемией, которую невозможно контролировать только диетой, с уровнем мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль и выше. К таким заболеваниям относятся подагра (первичная и вторичная), уратная мочекаменная, уратная нефропатия, почечнокаменная болезнь с образованием уратов. Применение Аллопуринола имеет место в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при таких состояниях и заболеваниях, как: почечная недостаточность, массивная терапия ГКС, различные виды гематобластом: острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома, а также цитостатическое и лучевое лечение опухолей (в том числе и у детей), псориаз. Аллопуринол применяют при патологиях, связанных с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена), обширных травматических повреждениях, нарушении пуринового обмена у детей, образовании смешанных оксалатно-кальциевых камней. Для лечения детей старше 15 лет Аллопуринол используют при уратной нефропатии, возникшей на фоне лейкемии.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Способ применения и дозировка Аллопуринола

В инструкции к Аллопуринолу сказано, что таблетки необходимо принимать перорально, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется употреблять препарат после еды. Во время лечения Аллопуринолом необходимо пить как можно больше жидкости, чтобы поддержать нормальный диурез. Курс лечения и точную дозировку препарата может назначить только врач, исходя из состояния больного и количества содержания мочевой кислоты в крови.

Минимальная суточная доза препарата составляет 100 мг, максимальная – 800 мг, средняя – 200-300 мг. Согласно инструкции к Аллопуринолу, терапию рекомендовано начать с минимальной дозы – 100 мг в день, постепенно корректируя ее. Для этого необходимо еженедельно проводить анализ уровня мочевой кислоты в крови. Для лечения умеренной гиперурикемии прописывают по 200-400 мг в сутки курсом в 2-4 недели, после этого дозировку снижают до 200-300 мг. При тяжелой гиперурикемии и подагре назначают по 600-800 мг Аллопуринола курсом 2-4 недели, после чего снижают дозировку до 100-300 г в день. Поддерживающая дозировка составляет 200-600 мг, ее можно принимать несколько месяцев. Нельзя прерывать лечение дольше, чем на 3 дня, так как терапия требует длительного периода времени. Для профилактики гиперурикемии при лучевой или химиотерапии прописывают по 400 мг. Не стоит принимать более 300 мг препарата за один раз, дозировку свыше 300 мг следует разбить на несколько частей.

В инструкции к Аллопуринолу сказано, дозировка для детей должна составлять 10-20 мг на 1 кг веса. Дозировку необходимо разделить на 3 части и принимать 3 раза в день. Для детей старше 15 лет максимальная дозировка составляет 400 мг в сутки.

Побочные действия Аллопуринола

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
  • Со стороны гепатобилиарной системы: некроз печени, гранулематозный гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны центральной нервной системы: атаксия, депрессии, головные боли, паралич, сонливость, кома;
  • Со стороны органов чувств: катаракта, ухудшение зрение, снижение вкусовых ощущений;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления.

Особые указания

Относительно влияния Аллопуринола на организм беременных женщин никаких исследований не проводилось. Однако применять его в период беременности не рекомендуется. Поскольку Аллопуринол попадает в грудное молоко, на период лечения кормление грудью следует приостановить.

Аналоги Аллопуринола

Аналогами Аллопуринола являются Зилоприм, Милурит, Аллогексал.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15 до 25 °С в местах, изолированных от света.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Инструкция по применению АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

1 таб.
аллопуринол 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромеллоза, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови, что предотвращает их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол в организме превращается в оксипуринол (аллоксантин), который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Фармакокинетика

После приема внутрь аллопуринол всасывается быстро и полностью. Практически не абсорбируется в желудке, всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и в верхней части тонкого кишечника. В результате метаболизма образуется главный фармакологически активный метаболит оксипуринол. Максимальные уровни оксипуринола достигаются через 3-4 ч, скорость образования зависит от степени и скорости индивидуального пресистемного метаболизма. Аллопуринол и оксипуринол практически не связываются с белками крови. T 1/2 аллопуринола из плазмы крови составляет около 40 мин, оксипуринола — 17-21 ч. 80% аллопуринола и оксипуринола выводятся почками, 20% — через кишечник. При почечной недостаточности T 1/2 оксипуринола увеличивается.

Показания к применению

  • гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8.5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой);
  • заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни;
  • вторичная гиперурикемия различной этиологии;
  • первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме);
  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
  • псориаз;
  • терапия глюкокортикостероидами.
  • уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии;
  • вторичная гиперурикемия (различной этиологии);
  • врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша-Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Режим дозирования

Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл).

Детям в возрасте 3-6 лет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет — по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100-300 мг/сут.

При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сут. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600-800 мг/сут.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза — 800 мг.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

    Клиренс креатининаСуточная доза Аллопуринола
    Более 20 мл/мин100-300 мг
    10-20 мл/мин100-200 мг
    Менее 10 мл/мин100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сут. Препарат следует принимать за 2-3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения.

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Побочные действия

Со стороны процессов обмена веществ:

  • в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Со стороны ЖКТ и печени:

  • тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит.

Со стороны системы кроветворения:

  • лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия;
  • тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • брадикардия, гипертензия.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, паремтезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия.

Со стороны органов чувств:

  • нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни.

Аллергические реакции:

  • эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема;
  • очень редко — тяжёлые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Другие:

  • алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата;
  • выраженные нарушения функций печени или почек;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина (см раздел «Режим дозирования»).

У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Применение препарата пациентами с почечной недостаточностью, а также с нарушениями гемопоэза должно проходить под постоянным наблюдением врача.

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сут), при необходимости постепенно повышая дозу. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении аллопуринола. Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём препарата Аллопуринол, таблетки по 100 мг, следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена лекарственного средства Аллопуринол, таблетки по 100 мг, связана с лучшим прогнозом.

Если у пациента на фоне приёма Аллопуринол, таблетки по 100 мг, развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применениеАллопуринол, таблетки по 100 мг, не следует более возобновлять.

Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакции тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и, очень редко, судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении препарат следует немедленно отменить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период применения Аллопуринола необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Передозировка

Симптомы:

  • тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение:

  • форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50-75%.

Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина.

При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена.

При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще.

При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности.

Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно.

При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Аллопуринол

Латинское название: Allopurinol

Код ATX: M04AA01

Действующее вещество: Аллопуринол

Производитель: Борщаговскийхимфармзавод (Украина), Органика (Россия), EGIS PHARMACEUTICALS (Венгрия)

Описание актуально на: 03.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Аллопуринол – лекарственное средство, которое применяется в терапии гиперурикемии (повышение в крови концентрации мочевой кислоты) и подагры.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Таблетки 100 мг 1 табл.
аллопуринол 100 мг
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-песок рафинированный), крахмал картофельный, магния стеарат (магний стеариновокислый), желатин пищевой.
Таблетки 300 мг 1 табл.
аллопуринол 300 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), МКЦ — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), желатин пищевой, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Показания к применению

Назначается при болезнях, которые сопровождаются гиперурикемией, в том числе первичная или вторичная подагра, почечнокаменная болезнь, при которой образовываются ураты.

Эффективен в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при следующих заболеваниях и состояниях:

  • разные виды гематобластом – лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз;
  • лучевая и цитостатическая терапия опухолей, в частности у детей;
  • псориаз;
  • патологии, связанные с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена);
  • обширные травматические повреждения;
  • массивная терапия ГКС;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение пуринового обмена в детском возрасте;
  • образование смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней.

Противопоказания

Нельзя применять лицам, которые имеют повышенную чувствительность к действующему веществу. Кроме того, прием данного препарата противопоказан при выраженных нарушениях функции почек и печени, первичном идиопатическом гемохроматозе (в том числе при его присутствии в семейном анамнезе), беременности и лактации у женщин. Не назначается при остром приступе подагры.

Инструкция по применению Аллопуринол (способ и дозировка)

Следует принимать после приема еды. Необходимую дозу препарата определяют, исходя из содержания в крови мочевой кислоты.

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь — 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек — 100 мг/сут.

Важно не прекращать лечение препаратом на срок больше трех дней. Проводимая терапия требует достаточно длительного времени. С целью профилактики гиперурикемии при химиотерапии и лучевой терапии опухоли данное средство назначают по 0,4 г в сутки.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия.

  • Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия. Редко гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда васкулит, брадикардия, повышение артериального давления, перикардит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия.
  • Со стороны нервной системы: иногда головная боль, сонливость, депрессия, пареза, парестезия, неврит, периферическая невропатия.

У пациентов, принимающих Аллопуринол, в некоторых случаях появлялись нарушение зрения, извращения вкуса, острая почечная недостаточность, периферические отеки, снижение потенции, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия. Кроме того, возможно развитие агранулоцитоза, экссудативной эритемы, крапивницы, кожного зуда, кожной сыпи, пурпуры, некоторых форм дерматитов, фурункулеза, носовых кровотечений, гипертермии, лимфоаденопатии.

Передозировка

Аналоги

Фармакологическое действие

Аллопуринол относится к антиподагрическим средствам, которые уменьшают производство мочевой кислоты, а также, солей мочевой кислоты в организме. Данный препарат имеет специфическое свойство замедлять продуцирование фермента ксантиноксидазы. Ксантиноксидаза берет участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а затем, ксантина в мочевую кислоту. Это приводит к снижению в сыворотке крови концентрации уратов, что предотвращает их отложение в почках и тканях.

Применение препарата способствует значительно меньшему выделению мочевой кислоты с мочой и увеличению выделения ксантина и гипоксантина, более легкорастворимых веществ. Кроме того, в организме происходит превращение Аллопуринола в аллоксантин, который в свою очередь, тоже является препятствием для образования мочевой кислоты.

Особые указания

  • Препарат с осторожностью принимают при нарушениях функции печени или почек, гипофункции щитовидной железы. В начале курса терапии необходим систематический контроль функции печени.
  • В период лечения препаратом необходим контроль диуреза, количество потребляемой жидкости должно составлять не менее 2 л.
  • В начале курса возможно обострение заболевания, для профилактики состояния назначаются нестероидные противовоспалительные или колхицин. При адекватной терапии возможно растворение уратов в почечной лоханке и выпадение их в мочеточник.
  • Гиперурикемия без дополнительных симптомов не требует отмены препарата.
  • При опухолевых заболеваниях рекомендуется применять Аллопуринол перед началом лечения цитостатиками выбирая минимальную эффективную дозу. Чтобы уменьшить риск отложения ксантинов в мочевыводящих путях рекомендуется принять меры для поддержания диуреза и ощелачивания мочи. Одновременный прием с цитостатиками требует контроля картины периферической крови.
  • При лечении нельзя принимать алкоголь. Пациенты, чья деятельность требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, должны принимать препарат с осторожностью.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Назначается детям только при злокачественных новообразованиях и некоторых ферментных нарушениях, например, при синдроме Леша — Нихена.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек препарат назначается с осторожностью со сниженной дозой.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат назначается с осторожностью со сниженной дозой.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида и гипогликемических препаратов при совместном применении.
  • Салицилаты и урикозурические средства в высоких дозах снижают активность препарата.
  • Цитостатики в сочетании с Аллопуринолом вызывают миелотоксический эффект чаще, чем при раздельном применении.
  • Одновременное применение с азатиоприном или меркаптопурином вызывает кумуляцию препаратов в организме.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок хранения таблеток 100 мг — 5 лет, 300 мг — 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Аллопуринол за 1 упаковку от 72 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Аллопуринол: инструкция по применению, свойства, показания

Пациенты с подагрой – ревматической патологией, вызванной отложением кристаллов мочекислых солей в межсуставном и подкожном пространстве, нуждаются в постоянном контроле концентрации самой мочевой кислоты и ее солей в организме. Аллопуринол – лекарственный препарат, способный блокировать фермент, катализирующий синтез мочевой кислоты. Благодаря этому снижается ее содержание в моче и жидких средах организма. Прежде чем начать лечение, важно ознакомиться с инструкцией по применению, узнать в каких случаях разрешается принимать Аллопуринол и как правильно его применять.

Использование Аллопуринола позволяет замедлить течение болезни, предупредить развитие подагрического приступа, во время которого больной испытывает сильную боль в суставе, ощущение жара, пораженная область отекает, конечность перестает нормально функционировать.

Фармакологические свойства препарата

Подагра – заболевание метаболическое, обусловлено расстройством мочекислого обмена. Это состояние, при котором мочевая кислота, ее натриевые и калиевые соли, в растворенном виде постоянно присутствующие в моче, не выводятся физиологически с диурезом, а накапливаются в урине, кристаллизуются и выпадают в осадок.

В отсутствии лечения избыточное накопление этих кристаллов в почках и тканях организма приводит к развитию воспалительного процесса, а в последующем к деформации суставов, изменениям состояния и функций внутренних органов. Чтобы этого избежать, необходимо нормализовать баланс процесса обмена веществ.

Аллопуринол не способствует усиленному выводу солей, а предотвращает их отложение за счет уменьшения количества синтезируемой мочевой кислоты. В организме она образуется в результате длинной цепочки превращений из пищевой продукции, содержащей пурины. Аллопуринол – соединение, по качественному и количественному составу схожее с природным пурином гипоксантином, который под действием катализатора ксантиноксидазы окисляется и превращается в итоге в мочевую кислоту. В отличие от него Аллопуринол образует неокисляемую форму пуринового основания оксипуринол. Этот аналог пурина подавляет ксантиноксидазу – фермент, катализирующий реакцию окисления, что и обуславливает фармакологические свойства медикамента.

Проявляются они:

    уменьшением количества мочевой кислоты и концентрации ее солей в крови, моче, тканевой жидкости, снижением возможности образовывать уратные отложения; повышением выделения легкорастворимых, не выпадающих в осадок и выводимых мочой пуриновых оснований, что приводит к улучшению выделительной функции; сдвижением pH мочи в сторону снижения кислотности; растворением уже сформированных конкрементов в почечной системе, суставах, протоках или полостях органов.

Состав, формы выпуска

Согласно инструкции производится Аллопуринол в единственной медикаментозной форме – таблетки для приема внутрь. Предусмотрено 2 вида дозировки: 100 мг активного действующего вещества и 300 мг. Форма таблеток круглая, с плоской поверхностью, имеющей фаску, с одной стороны имеет разделительную полоску – риску, с другой – выдавлена гравировка. Цвет – чисто белый или слегка сероватый. Присутствует едва уловимый запах.

В аптеки поступают таблетки (по 30 или 50 шт. в бумажной пачке с инструкцией), выпускаемые под 2 торговыми наименованиями:

    Аллопуринол – герметично укупоренные в ячейковую упаковку. Наполнитель таблеток – рафинированный сахар. Вспомогательные компоненты: разрыхляющее вещество – картофельный крахмал, связывающее – пищевой желатин, смазывающее – стеарат магния.

    Аллопуринол-ЭГИС – в темном флаконе с белой резьбовой крышкой и лентой контроля вскрытия. Наполнители: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметил крахмал натрия (обеспечивает долгий срок годности). В состав этих таблеток также входит: смазывающее вещество – стеарат магния, связывающее – желатин, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида.

Как действует Аллопуринол

Противоподагрическое действие Аллопуринола достигается за счет способности метаболизироваться до оксипуринола (второе название метаболита – аллоксантин), блокирующего фермент ксантиноксидазы и разрушающего цепочку образования мочевой кислоты.

В соответствии с инструкцией предназначение Аллопуринола следующее:

    снижать уровень мочевой кислоты в плазме крови, хрящевой ткани и других жидких средах организма; уменьшать размеры подагрических тофусов – ограниченных соединительной тканью плотных подкожных узелков, представленных скоплением кристаллов уратов; растворять почечные конкременты.

Попадая в организм, Аллопуринол имеет свойство накапливаться. Начинает действовать сразу, результат заметен уже спустя 1-2 суток, но через 3-4 суток показатели возвращаются к первоначальным значениям. В краткосрочной перспективе препарат не используется. Чтобы достичь устойчивого выраженного эффекта потребуется курсовая терапия. При подагре Аллопуринол применяется непрерывно, курс может длиться годами. Полугодовой прием приводит к существенному размягчению тофусов и способствует их удалению. При расчете дозы врач обязательно учитывает фармакокинетические параметры препарата. По инструкции пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в корректировке дозы, т.к. скорость очищения организма от составляющих лекарства у них значительно снижена. Пожилой возраст к изменениям фармакокинетики не приводит.

Аллопуринол характеризуется следующими показателями:

    Всасывание: быстрая абсорбция из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Всасывается до 90% принятого количества. Степень всасывания – дозозависимая переменная, биодоступность разовой дозы 100 мг – 67%, 300 мг – 90%. Распределение: в крови находится в основном в свободном состоянии, распределяется в тканевой жидкости, с белками плазмы связывается в незначительной степени (3%). Пик концентрации в плазме: Аллопуринола – через 1,5 ч, оксипуринола – 3-5 ч. Преодолевает плацентарный барьер. Метаболизм: через систему печеночных ферментов, в течение 2-х часов в процессе окисления ксантиноксидазой полностью (до 60-70% принятой дозы) биотрансформируется до оксипуринола, обладающего аналогичной фармакологической активностью. Экскреция: покидает организм через почки, 20% – с калом. Выводится медленно. Аллопуринолу свойственна канальцевая реабсорбция. Период полувыведения варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей, в среднем для Аллопуринола это 1-2 ч, для оксипуринола – 15 ч.

Показания к приему

Препарат назначается для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным содержанием мочевой кислоты, в т.ч. в профилактических целях. В периоды обострений Аллопуринол не применяется. Это достаточно токсичное лекарство, поэтому к нему прибегают в случаях, когда другие методы корректировки уровня мочевой кислоты не действуют.

По инструкции таблетки Аллопуринол показаны при следующих диагнозах:

    хроническая подагра, доказанное наличие характерных кристаллов в суставной жидкости и тофусов; гиперурикемия первичной и вторичной формы, ее осложнения; хроническая болезнь почек – нефролитиаз, уратурия, уратная нефропатия, почечные оксалатные камни на фоне гиперурикозурии; псориаз, синдром травматического сжатия, накопление уратов вследствие нарушений ферментного обмена; для устранения побочной реакции при лучевой, химиотерапии, терапии лейкоза цитостатическими медикаментами, длительном приеме глюкокортикостероидов , в условиях полного лечебного голодания; синдром Леша-Нихена, патологии обмена пуринов, в т.ч. врожденные и генетически обусловленные.

Инструкция по применению Аллопуринол

Схема лечения и дозировка подбираются врачом индивидуально. Аллопуринол рассчитан на будущий эффект, его целесообразно применять, чтобы отсрочить очередной приступ заболевания. В ходе лечения требуется постоянный контроль уровня мочевой кислоты. В отличие от разового анализа крови и мочи постоянный мониторинг позволит выявить реакцию организма на вводимую дозу, подтвердить эффективность терапии.

Чтобы минимизировать риск развития аллергии и прочих побочных явлений начинать курс следует с минимальной дозы ( 1 таблетка в 100 мг ). В дальнейшем, исходя из результатов анализов, ее корректируют – 1 раз в течение 7-20 дней .

Суточную дозировку 300 мг и более по инструкции делят на несколько равных приемов.

Максимально допустимо принять: за раз – 300 мг, за сутки – 800-900, но не более. Принимают таблетки Аллопуринол после еды, глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточно большим объемом воды.

Суточная доза подбирается исходя из вида болезни и тяжести клинических проявлений:

    маловыраженная симптоматика – 100-200 мг; заболевание средней тяжести – 300-600; тяжелое течение – 700-900; при подагре – первоначально 100-300 мг, в дальнейшем еженедельное увеличение на 1 таблетку (100 мг); оксалатные камни в сочетании с гиперурикозурией – по 2-3 таблетки дозировкой 100 мг; для профилактики поражения почек при различных видах терапии – 600-800 мг коротким курсом (2-3 дня).

Чтобы избежать резких скачков уровня мочевой кислоты повышают дозу ступенчато, а заканчивают терапию постепенно. При продолжительном приеме требуется мониторить концентрацию в плазме оксипуринола.

Пациенты следующей категории требуют особой корректировки дозирования:

    возраст 3-10 лет – 5-10 мг в сутки на 1 кг веса; 10-15 лет – 10-20 мг/кг, но не более 400 мг/сут; пожилой возраст или дисфункция печени – минимальная эффективная доза; дисфункция почек – разовые приемы 1 таблетки (100 мг) с интервалом 1 день и более. Важно следить за уровнем оксипуринола, чтобы он соответствовал норме. Проведение гемодиализа позволяет перейти на альтернативную схему лечения.

Аллопуринол запрещено применять младенцам 0-3 лет и пациентам в случае наличия у них непереносимости составляющих препарата, аллергии, синдрома азотемии, тяжелой формы почечной, печеночной недостаточности, наследственного гемохроматоза или бессимптомной гиперурикемии. Также таблетки не рекомендуются к приему в период беременности или кормления грудью. Использование препарата в педиатрии возможно при наличии серьезных показаний, лечение требует большой осторожности. Под тщательным врачебным контролем осуществляется прием Аллопуринола пациентами со сниженной функцией щитовидной железы, сахарным диабетом, артериальной гипертензией. Несоблюдение инструкции и многократное превышение допустимой дозы чревато передозировкой.

Ее симптомы:

    тошнота; неконтролируемое извержение содержимого желудка; учащенная дефекация; головокружение; уменьшение количества выделяемой мочи.

Устраняются или существенно ослабляются усиленным мочеотделением за счет большого количества выпитой жидкости, промыванием желудка, экстренной детоксикацией организма, фильтрацией или внепочечным очищением крови от токсических соединений.

Побочные эффекты

При грамотно подобранной дозировке и следовании рекомендаций медика лечение таблетками переносится хорошо. Возможное кратковременное обострение подагры в период приема первых доз Аллопуринола к побочным действиям не причисляют. Это явление связывают с мобилизацией и выделением избытка мочевой кислоты из тофусов и тканей. Инструкция предупреждает о некоторых нежелательных реакциях, способных развиться при приеме Аллопуринола.

Большинство из установленных фактов – единичные случаи, это:

    аллергическая реакция – сыпь, покраснение кожных покровов, зуд, боли в суставах, лихорадочный синдром, увеличение лимфатических узлов, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; неинфекционное воспаление почек, синдром аутоинтоксикации, отечность, появление крови в урине; расстройство пищеварения, рвота, многократный жидкий или маслянистый стул, увеличение активности печеночных ферментов трансаминаз, воспаление слизистой рта, гепатит; тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью, изменение картины крови; гипертония, брадикардия, невропатия; расстройство координации движений, сна, вкуса, зрительной функции, чувствительности кожи; депрессивное состояние, спазмы, головокружение, быстрая утомляемость; сахарный диабет, патологии репродуктивной системы, проблемы с потенцией, гинекомастия, патологическое выпадение или обесцвечивание волос, множественное высыпание фурункулов.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускаются таблетки при предъявлении рецепта врача. Приобрести их можно в любой аптечной сети. Стоимость зависит от дозировки и производителя.

Средняя цена составляет:

    Аллопуринол (Россия) 0,1 50 шт. – 91 руб., 0,3 30 шт. – 107 руб.; Аллопуринол-ЭГИС (Венгрия) 0,1 50 шт. – 103 руб., 0,3 30 шт. – 135 руб.

Срок годности указан на упаковке, для Аллопуринола это 3 года, для Аллопуринола-ЭГИС – 5 лет. Хранятся таблетки в закрытом флаконе или запечатанной ячейковой упаковке в сухом месте в условиях комнатной температуры, вдали от источников тепла. Для обеспечения сохранности лечебных свойств необходимо следить, чтобы температура в зоне хранения не поднималась выше 25-30 градусов.

Аналогами являются медикаменты, изготовленные на основе того же активного компонента – Аллопуринола. На сегодняшний момент в аптеках таких препаратов не встретить. Из представленных на рынке продивоподагрических средств можно приобрести таблетки Аденурик 0,08 (Франция, 28 шт. – 2700 руб.) на основе фебуксостата.

Каждый организм реагирует на Аллопуринол по-своему, поэтому очень важен врачебный контроль на протяжении всего курса лечения, особенно в отношении пациентов из группы риска.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: